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Fármacos Inotrópicos

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Fármacos inotrópicos: Glucósidos cardiacos, bipiridinas, protectores de péptidos natriuréticos, agonistas adrenérgicos, dopaminérgicos y levosimendán

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Fármacos Inotrópicos

  1. 1. UNIVERSIDAD JUÁREZ DEL ESTADO DE DURANGO FACULTAD DE MEDICINA GÓMEZ PALACIO, DGO. Inotrópicos FARMACOLOGÍA II
  2. 2. Inotrópicos
  3. 3. Inotrópico Agentes capaces de incrementar la contractibilidad del músculo cardiaco Inos Fuerza muscular trepein Dirigir Regulación de la contractibilidad muscular
  4. 4. Efecto Inotrópico POSITIVO Fuerza de contracción  Insuficiencia cardiaca congestiva  Fibrilación auricular paroxística  Flúter auricular  Taquicardia paroxística supreventricular • Sano • Insuficiente
  5. 5.  Sx. de evolución progresiva aguda o crónica “Incapacidad de mantener un volumen mín. adecuado en relación con el retorno venoso”  Origen: Función contráctil ventricular Función Válvulas cardiacas condición de carga de los ventrículos  Reducción de la capacidad de llenado y/o expulsión de la sangre Insuficiencia cardiaca
  6. 6. Clasificación GRUPO FARMACOLÓGICO MECANISMO DE ACCIÓN Moduladores de la actividad enzimática Moduladores de receptores celulares Moduladores de sensibilidad Ca2+ Sustrato enzimático Na+/K+-ATPasa Fosfodiesterasa III Endopeptidasas neutras Glucósidos cardiacos Bipiridinas Protectores de péptidos natriuréticos Sistema de receptores Receptores beta Receptores DA Agonistas adrenérgicos Dopaminérgicos Sitio de acción Troponina CLevosimendán
  7. 7. Glucósidos Cardiacos
  8. 8. Tratamiento  Insuficiencia cardiaca congestiva  Aleteo auricular  Fibrilación auricular  Taquicardia paroxística supraventricular Glucósidos Cardiacos Esteroides glucosilados Digitálicos
  9. 9. Mecanismo de acción
  10. 10. Farmacocinética  Efecto =  Índice terapéutico OUABAÍNADIGITÓXINADIGOXINA  Absorción  Distribución BH BP  Unión a proteínas  Metabolismo  Excreción  Semivida 50-80% 90-100% Irregular 25% 95% 6% 90% 0% 36-48h 4-6 días 21h
  11. 11. Efectos Adversos MARGEN DE SEGURIDAD DTer/Dtox (>2-3) Intoxicación Estimulación de zona quimiorreceptora del bulbo raquídeo  Apetito  Nausea  Vómito  Dolor abdominal  Diarrea  Mareo  Visión confusa  Coloreada de verde o amarrillo  Alucinaciones Tratamiento  Suspensión  Atropina  Cloruro de potasio/insulina- difenilhidantoína
  12. 12. Bipiridinas
  13. 13. Fosfodiesterasa III Acumulación intracel Cambio conformacional Fosforilación de proteínas contráctiles Recaptura de catecolaminas Incrementa [catecolaminas] Bipiridinas Mecanismo de acción FDE-III AMPc PKA Proteínas contráctiles 20+ MILRINONA  Unión a proteínas  Metabolismo  Excreción 10-40% 60-90%
  14. 14. Efectos farmacológicos  Índice de trabajo x latido del ventrículo izq   Presión pulmonar   Resistencia vascular periférica Contribuyen a >capacidad de vaciamiento 11%  P. diastólica en aorta  P. aórtica ½  Resistencias vasculares 14%  Fracción de expulsión del ventrículo izq
  15. 15. Efectos Adversos IV  Hipotensión  Cefalea  Palpitaciones  Trombocitopenia (amrinona)  Nauseas  Vómito  Arritmias  Trombocitopenia  Excreción  Semivida 36-48h 10-40%
  16. 16. Protectores de péptidos natriuréticos
  17. 17. • Natriuréticos • Diuréticos • Vasodilatadores • Supresores de la secreción de RENINA y ALDOSTERONA Protectores de péptidos natriuréticos Conjunto de sustancias endógenas circulates Adrenomedulina Péptido natriurético B Péptido natriurético auricular ADM PNBl PNA Liberación Ca2+ Retículo sarcoplásmico Paso por canales Sarcolema PKC
  18. 18. Mecanismo de acción Inhibición de las endopeptidasas neutras Fármaco prototipo  Omapatrilato
  19. 19. Agonistas adrenérgicas
  20. 20. Agonistas adrenérgicos Endógeno o sintético Interacciona con receptores neurohumorales endócrinos, autócrinos o parácrinos Adenilciclasa AMPc PKA Proteínas contráctiles Apertura Canales Ca2+
  21. 21. Aminas adrenérgicas Dobutamina Dopamina Noradrenalina Adrenalina B B B B A A Vasodilatación GC  F.C.  Fuerza Contracción Vasoconstricción P. 1-3min
  22. 22. Levosimendán
  23. 23. Levosimendán Efecto sensibilizador de la troponina C al Ca2+ Enlaces cruzados actina-miosina  Fuerza de Contracción  Sístole Diástole Vasodilatación venosa Efecto rápido Unión a proteínas 98% Semivida 1h Metabolitos 75-80h  Dolor en iny.  Cefalea  Mareo  Nausea  Vómito  Hipotensión  Palpitaciones  Hb k Efectos Adversos  Vol/mín  P. capilar  TA Efectos
  • palomarnorambuena

    Apr. 6, 2016

Fármacos inotrópicos: Glucósidos cardiacos, bipiridinas, protectores de péptidos natriuréticos, agonistas adrenérgicos, dopaminérgicos y levosimendán

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