Antihelminticos

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Antihelminticos

  1. 1. ANTIHELMINTICOS<br />Curso de Farmacología Básica<br />Período Escolar 2010-2011<br />
  2. 2.
  3. 3.
  4. 4.
  5. 5. Tubo digestivo:<br />Céstodos: Taenia Saginata (gatos), T. Solium (puercos), Hymenolepis Nana (humanos/roedores).<br />Nemátodos: Ascaris lumbricoides, E. Vermicularis, Trichuris Trichiura, Strongyloides Stercolaris, Necator A., Ankilostoma Duodenale.<br />Tejidos:<br />Tremátodos: Schistosomas,<br />Gusanos Tisulares: Trichinella Spiralis, Dracunculus Medinensis, Filarias (Wunchereria Bancrofi, Loa loa, Onchocerca volvulus, Brugia Malayi).<br />INFECCIONES POR HELMINTOS<br />
  6. 6.
  7. 7.
  8. 8. Deben de penetrar la cutícula del gusano o llegar al tracto alimentario.<br />Pueden causar narcosis o parálisis o daño de su cutícula originando su digestión y/o ataque por el sístema inmune.<br />Pueden interferir con el metabolismo del gusano.<br />DROGAS ANTIHELMINTICAS<br />
  9. 9. DROGAS USADAS EN INFECCIONES PORHELMINTOS<br />
  10. 10. Mebendazol.<br />Tiabendazol.<br />Albendazol.<br />Febendazol.<br />Triclabendazol.<br />Los mas usados.<br />Amplio espectro.<br />Actúan sonre el sistema microtubular de los gusanos.<br />250-400 veces mas potentes en helmintos que en celulas de mamíferos.<br />El efecto toma tiempo (días).<br />BENZIMIDAZOLES<br />
  11. 11. MEBENDAZOL<br />methyl 5-benzoylbenzimidazole-2-carbamate.<br />Se absorbe solamente el 10%.<br />Las grasas aumentan su absorción.<br />Rapidamente metabolizado.<br />Metabolitos excretados en las primeras 24-48 hrs en la orina y bilis.<br />Una sola dosis para Enterobius y EstrongiloidesStercolaris.<br />Dos veces al día por tres días en caso de AscarisL.,Necator A. y AnkilostomaDuodenale.<br />
  12. 12. TIABENDAZOL<br />2-(4-thiazolyl)-1H-benzimidazole.<br />Rapidamente absorbido en el intestino.<br />Rapidamente metabolizado.<br />Rapidamente excretado en la orina en forma conjugada (<24 hrs).<br />Se administra dos veces al dia por tres dias (Dracunculus Medinensis) y Strongiloides y hasta por 5 dias en caso de Trichinosis y larva Migrans.<br />
  13. 13. Mebendazol: escasos, alteraciones gastrointestinales (helmintos muertos?).<br />Tiabendazol: mas frecuentes, pero generalmente transitorios: alteraciones gastrointestinales, cefalea, mareos, reacciones alérgicas (fiebre, exantemas).<br />EFECTOS INDESEABLES<br />
  14. 14. ALBENDAZOL<br />methyl 5-(propyl-thio)-2-benzimidazolecarbamate. C12H15N3O2S<br />Amplio espectro antihelmintico.<br />Poco pero rapidamente absorbido en el tracto g.i.  con alimentos grasosos.<br />Maxima concentración en plasma a las 2-5 hrs. t½=8-12 hrs.<br />Metabolizado a sulfoxido y sulfona.<br />Su concentración en plasma es 100 veces mayor que con Mebendazol.<br />
  15. 15.
  16. 16. PRAZICUANTEL<br />2-(cyclohexylcarbonyl-1,2,3,6,7 11b-hexahydro4H-pyrazino (2,1-a) isoquinolin-4-.<br />Amplio espectro.<br />Droga de elección en todo tipo de Schistosomas.<br />Efectivo contra cisticercos.<br />Produce parálisis del gusano por interferir con la homeostasis del calcio y pérdida de su tegumento.<br />No produce efectos farmacológicos en el humano a dosis terapéuticas.<br />
  17. 17. PRAZICUANTEL<br />Rapidamente absorbido (80%).<br />Rapidamente metabolizado por el hígado (primer paso). Pico máximo=1-3 hrs.<br />Metabolitos excretados por la orina.<br />t½p = 60-90 min.<br />Pocos efectos no deseado y transitorios: alteraciones g.i., mareos, dolor muscular y articulaciones, erupciones cutáneas, febricula.<br />Efectos no deseados pueden ser mayores en pacientes muy infectados.<br />
  18. 18.
  19. 19. PIPERAZINA<br />Usado vs de Ascaris L. y Enterobius V.<br />Inhibe la transmisión neuromuscular (prob. actuando como GABA).<br />Los gusanos paralizados son expulsados vivos.<br />Efectos adversos: g.i.: náusea, vómito, diarrea y dolor abdominal; SNC: cefalea, vértigo, temblor, ataxia, incordinación, debilidad muscular, visión borrosa, convulsiones, etc.<br />
  20. 20. (-)-(S)-2,3,5,6-tetrahydro-6-phenylimidazo [2,1-b] thiazolemonohydrochloride.<br />Inmunomodulador, antineoplásico.<br />Efectivo vs Ascaris L.<br />Mecanismo desconocido, aunque su efecto parece estar relacionado a su actividad colinérgica (nicotine-like).<br />LEVAMISOL<br />
  21. 21. LEVAMISOL<br />Rapidamente absorbido.<br />Ampliamente distribuido.<br />Metabolizado en hígado y excretado por orina.<br />t½= 4 hrs.<br />Efectos no deseados pocos: trastornos g.i., mareos y erupciones cutaneas.<br />Altas dosis pueden tener acciones nicotínicas.<br />
  22. 22. Pyrantel.<br />Niclosamida.<br />Oxamniquine.<br />Metriphonato.<br />Dietilcarbamazina.<br />Ivermectina.<br />OTROS ANTIHELMINTICOS<br />
  23. 23.
  24. 24.
  25. 25. NITAZOXANIDA<br />Profármaco de nitrotiazoil-salicilamida.<br />Amplio espectro: Giardia L., Criptosporidum, H. Histolytica, Helicobacter Pylori, AscarisLumbricoides, varias tenias y FasciolaHepatica.<br />Rapida absorción.<br />Tizoxanida: fármaco activo.<br />Inhibe al piruvato.<br />Pocos efectos colaterales: g.i.<br />

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