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ANTIAMEBIANOSANTIAMEBIANOS
GENERALIDADES   La amebiosis es una enfermedad producida por                   Entamoeba histolitica90% de infecciones asi...
SINTOMAS•Disentería•Diarrea•Formación de abscesos en el hígado yen otros órganos
La forma de presentación deamebiasis intestinal sintomáticason 21-colitis amebiana disentérica2-colitis amebiana nodisenté...
TROFOZOÍTO DE E. HISTOLYTICA QUEMUESTRA UN SOLO NÚCLEO CON UNNUCLÉOLO CENTRAL, COMO UNPUNTO (TINCIÓN TRICRÓMICA).
Quiste de E. histolytica que muestra tres delos cuatro núcleos (tinción tricrómica).
Los antiamebianos se clasifican en 3grupos:1) Antiamebianos de la luz intestinal o   luminal2) antiamebianos tisulares o  ...
ANTIAMEBIANOS DE LA LUZINTESTINAL O LUMINALDicloroacetamidas o amidasHidroxiquinolinas halogenadasantibiotico
DICLOROACETAMIDAS O AMIDAS            Son         Con         productos    actividad         sintéticos   amebicida       ...
 Furoato de diloxanida Teclozan Clefamida Etofamida Quinfamida
No tienen unmecanismo de acciónespecifico                      Es útil es los                      portadores             ...
FARMACOCINETICAEl fuoroato de diloxanida presenta unmetabolismo intestinal que lo hidrolizarápidamente a diloxanida y furo...
EFECTOS SECUNDARIOS                 Nauseas y                  vomitos      Prurito   urticaria
CONTRAINDICACIONES•Hipersencibilidad de diloxanida•Niños en lactancia•Embarazo
INTERACCIONESNo reportadasNOTA:Tomar después de los alimentos paraque disminuya los trastornos gástricos
DOSIFICACION           • Via oral- dosis de 500mg/3 veces al dia durante 10 diasFuroato de • En niños : 20mg/kg/dia repati...
HIDROXIQUINOLINASHALOGENADASDisyodohidroquinoleinasTetranidroquinoleinas halogenadasquinfamida
Disyodohidroquinoleinas
Usos Tratamiento de la amibiasis intestinal en sus  dos formas:1. disentería amebiana activa2. AsintomáticaPara tener en ...
FARMACOCINETICA Se absorben poco en el tracto gastrointestinal Se excreta por heces
farmacodinamiaEs una hidroxiquinoleina halogenada 8-hidroxitodo-quinoleina activa sobre losquistes de E.histolytica
Reacciones adversas•Erupciones dermicas•Prurito anal•Tumefaccion del tiroides•Nauseas•Molestias abdominales•Sensibilidad a...
DosisNiños : de 30-40mg/kg por dia ,divido en 2 o 3 dosis ; durante 20diasAdultos: tableta 650mg, 3 vecesal dia durante 20...
Presentaciones
Quinfamidaestá indicado para el tratamiento yprofilaxis de la amebiasis intestinalen sus dos formas: amebiasis aguday esta...
farmacocineticase absorbe escasamente en el tractogastrointestinal y que la pequeña fracciónabsorbida se hidroliza rápidam...
CONTRAINDICACIONES:•Hipersensibilidad a la quinfamida o acualquier otro derivado delacetilquinolinol.•Disentería amebiana ...
PRECAUCIONES GENERALES:Quinfamida se absorbe escasamente por loque posee un amplio margen de seguridady carece de toxicida...
Reacciones adversas
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:Oral.Niños de 3 a 6 años: 1 tableta de 100 mg en una toma un día.Niños de 7 a 9 años: 2 tabl...
Presentaciones
Paromomicina               Es el unico antibiotico de               accion amebicida directa                 [ANTIBACTERIA...
La paromomicina es consideradacomo un amebicida yantihelmíntico directo porcontacto, aunque se desconoceexactamente su mec...
farmacocinetica•Absorción. Es un aminoglicosido oral queno es absorbido.•- Eliminación. La paromomicina se excretacon heces
Indicaciones     Amebiasis     intestinal                   TENIASIS                    Disenteria                  HIPERA...
Contraindicaciones- [ALERGIA A AMINOGLUCOSIDOS]-[OBSTRUCCION INTESTINAL].
Interacciones- Metotrexato. Se ha observadouna disminución de la absorcióndel metotrexato de hasta un50%, debido probablem...
Reacciones adversasNAUSEASVOMITOSCALAMBRES ABDOMINALESDIARREASINDROME DE MALABSORCIONHIPERSENSIBILIDADESTEATORREA
Dosis- Adultos, oral:* Amebiasis: 25-35 mg/kg/24 horas,administrados en 3 dosis y durante un período de5-10 días.* Disente...
- Niños, oral:* Amebiasis: 25-35 mg/kg/24 horas, administradosen 3 dosis y durante un período de 5-10 días.* Disentería: 3...
Antiamebianos tisularesEmetinaDeshidroemetinaCloroquinaNota: estos fármacos se usan cada díamenos por ser muy tóxicos, sob...
Emetina y DeshidroemetinaAmebicidas sintéticos de acción directa,actúan solo sobre los Trofozoítosinhibiendo la síntesis p...
DeshidroemetinaEste fármaco reemplazo al clorhidrato de emetinase usó por más de 50 años, que se deriva de laipecacuana, p...
antiamebianos mixtos o deacción principalmente histicay parcialmente luminalNitroimidazolesMetronidazolTinidazolsecnidazol
Mecanismo de acciónLos nitroimidazoles son pro fármacos que seactivan en el interior de las células sensiblesreduciendo el...
Usos clínicosInfecciones por anaerobiosVaginitis inespecificaAmebiasis invasivaTricomoniasisColitis pseudomembranosaErradi...
farmacocinéticaSe administra por via oral e intravenosaSe administran preferiblemente con alimentosEvitar el consumo de be...
Efectos colateralesSabor metálicoNauseasVómitosDolor epigástricoAnorexiaMareosCefaleasDolores muscularesEntumecimientoErup...
Metronidazol
Mecanismo de acciónLa droga actúa como receptor preferencial deelectrones, siendo reducida por proteínastransportadoras de...
FarmacocinéticaSe administra por vía oral (80%),Se distribuye ampliamente por la mayor parte de los tejidos.Poca unión a p...
Efectos adversosMenores: nauseas , vomitos , diarrea, dolor abdominal, boca seca, sabolmetalico,, glositis, urticaria, pru...
Interacciones•La administración de Metronidazol simultáneacon el consumo de etanol (alcohol), puedeprovocar una reacción d...
•Algeldrato: El uso simultáneo dehidróxido de aluminio con metronidazol,puede producir una reducción en laabsorción del mi...
CarbimidaEl Metronidazol puede potenciar el efecto y/o la toxicidad de laCarbimida, debido al efecto inhibidor de la aldeh...
Cimetidina :disminuye el metabolisto delmetronidazol , conllevando a un riesgo desobredosisFenobarbitalLa administración c...
dosisLa dosis utilizada para amibiasis intestinalsintomática es de 30 mg/kg/día, subdivididas envarias tomas, durante 8 a ...
presentacionesEste fármaco se presenta encomprimidos de 250 mg y ensuspensión con 25 mg/ml. Lapresentación parenteral tien...
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  1. 1. ANTIAMEBIANOSANTIAMEBIANOS
  2. 2. GENERALIDADES La amebiosis es una enfermedad producida por Entamoeba histolitica90% de infecciones asintomatica 10% sintomatica Disenteria formacion de absesos En el higado
  3. 3. SINTOMAS•Disentería•Diarrea•Formación de abscesos en el hígado yen otros órganos
  4. 4. La forma de presentación deamebiasis intestinal sintomáticason 21-colitis amebiana disentérica2-colitis amebiana nodisentérica
  5. 5. TROFOZOÍTO DE E. HISTOLYTICA QUEMUESTRA UN SOLO NÚCLEO CON UNNUCLÉOLO CENTRAL, COMO UNPUNTO (TINCIÓN TRICRÓMICA).
  6. 6. Quiste de E. histolytica que muestra tres delos cuatro núcleos (tinción tricrómica).
  7. 7. Los antiamebianos se clasifican en 3grupos:1) Antiamebianos de la luz intestinal o luminal2) antiamebianos tisulares o exclusivamente de acción histica3) antiamebianos mixtos o de acción principalmente histica y parcialmente luminal
  8. 8. ANTIAMEBIANOS DE LA LUZINTESTINAL O LUMINALDicloroacetamidas o amidasHidroxiquinolinas halogenadasantibiotico
  9. 9. DICLOROACETAMIDAS O AMIDAS Son Con productos actividad sintéticos amebicida Tiene una base empírica
  10. 10.  Furoato de diloxanida Teclozan Clefamida Etofamida Quinfamida
  11. 11. No tienen unmecanismo de acciónespecifico Es útil es los portadores asintomáticos o en amebiasis intestinales ligeras
  12. 12. FARMACOCINETICAEl fuoroato de diloxanida presenta unmetabolismo intestinal que lo hidrolizarápidamente a diloxanida y furoatoproduciendo:Absorción del 90% de la diloxanidaExcreción: vía renal
  13. 13. EFECTOS SECUNDARIOS Nauseas y vomitos Prurito urticaria
  14. 14. CONTRAINDICACIONES•Hipersencibilidad de diloxanida•Niños en lactancia•Embarazo
  15. 15. INTERACCIONESNo reportadasNOTA:Tomar después de los alimentos paraque disminuya los trastornos gástricos
  16. 16. DOSIFICACION • Via oral- dosis de 500mg/3 veces al dia durante 10 diasFuroato de • En niños : 20mg/kg/dia repatidos en 3 dosis /10 diasdiloxanida • 500mg 2 veces al día durante 3 díasetofamida • Niños 15mg/kg/dia repartidos en 3 dosis • 500mg/cada 12 horas , hasta un total de 1,5 g en 24 horas teclozan • Niños menores de 8 años : 20mg/kg/dia , en un solo dia
  17. 17. HIDROXIQUINOLINASHALOGENADASDisyodohidroquinoleinasTetranidroquinoleinas halogenadasquinfamida
  18. 18. Disyodohidroquinoleinas
  19. 19. Usos Tratamiento de la amibiasis intestinal en sus dos formas:1. disentería amebiana activa2. AsintomáticaPara tener en cuenta:No se recomienda el tratamiento a diarrea inespecifica
  20. 20. FARMACOCINETICA Se absorben poco en el tracto gastrointestinal Se excreta por heces
  21. 21. farmacodinamiaEs una hidroxiquinoleina halogenada 8-hidroxitodo-quinoleina activa sobre losquistes de E.histolytica
  22. 22. Reacciones adversas•Erupciones dermicas•Prurito anal•Tumefaccion del tiroides•Nauseas•Molestias abdominales•Sensibilidad al yodo•neuropatía
  23. 23. DosisNiños : de 30-40mg/kg por dia ,divido en 2 o 3 dosis ; durante 20diasAdultos: tableta 650mg, 3 vecesal dia durante 20 dias
  24. 24. Presentaciones
  25. 25. Quinfamidaestá indicado para el tratamiento yprofilaxis de la amebiasis intestinalen sus dos formas: amebiasis aguday estado de portador asintomática.No se recomienda quinfamida parael tratamiento de la diarreainespecífica.
  26. 26. farmacocineticase absorbe escasamente en el tractogastrointestinal y que la pequeña fracciónabsorbida se hidroliza rápidamente en el plasmaformando el metabolito 1 (dicloroacetil) 1 2 3 4tetrahidro-6-quinolinol del cual los niveles son tanbajos que no es posible cuantificarlos.En orina se encontró 0.8 mcg/ml de estemetabolito el resto de la quin-famida se excretó en formainalterada por las heces.
  27. 27. CONTRAINDICACIONES:•Hipersensibilidad a la quinfamida o acualquier otro derivado delacetilquinolinol.•Disentería amebiana severa y amebiasisextraintestinal.
  28. 28. PRECAUCIONES GENERALES:Quinfamida se absorbe escasamente por loque posee un amplio margen de seguridady carece de toxicidad a las dosisrecomendadas.
  29. 29. Reacciones adversas
  30. 30. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:Oral.Niños de 3 a 6 años: 1 tableta de 100 mg en una toma un día.Niños de 7 a 9 años: 2 tabletas de 100 mg en una toma un día.Adultos y niños mayores de 10 años: Una tableta de 100 mg cada8 horas hasta un total de 3 tabletas(300 mg) en 24 horas o una tableta de 300 mg como dosis única.
  31. 31. Presentaciones
  32. 32. Paromomicina Es el unico antibiotico de accion amebicida directa [ANTIBACTERIANO], [ANTIBACTERIANO ANTI- GRAM NEGATIVOS] [AMEBICIDA], [ANTIHELMINTICO].
  33. 33. La paromomicina es consideradacomo un amebicida yantihelmíntico directo porcontacto, aunque se desconoceexactamente su mecanismo deacción.
  34. 34. farmacocinetica•Absorción. Es un aminoglicosido oral queno es absorbido.•- Eliminación. La paromomicina se excretacon heces
  35. 35. Indicaciones Amebiasis intestinal TENIASIS Disenteria HIPERAMONEMIA
  36. 36. Contraindicaciones- [ALERGIA A AMINOGLUCOSIDOS]-[OBSTRUCCION INTESTINAL].
  37. 37. Interacciones- Metotrexato. Se ha observadouna disminución de la absorcióndel metotrexato de hasta un50%, debido probablemente alsíndrome de malabsorción quepuede producir elaminoglucósido
  38. 38. Reacciones adversasNAUSEASVOMITOSCALAMBRES ABDOMINALESDIARREASINDROME DE MALABSORCIONHIPERSENSIBILIDADESTEATORREA
  39. 39. Dosis- Adultos, oral:* Amebiasis: 25-35 mg/kg/24 horas,administrados en 3 dosis y durante un período de5-10 días.* Disentería: 35-60 mg/kg/24 horas, divididos en2-4 tomas, durante 7 días.* Teniasis: Se administrará una única dosis de 4g, tomándose 1 g/15 minutos.* Encefalopatía hepática: 4 g/24 horas,administrados en 2-4 tomas durante 5-6 días
  40. 40. - Niños, oral:* Amebiasis: 25-35 mg/kg/24 horas, administradosen 3 dosis y durante un período de 5-10 días.* Disentería: 35-60 mg/kg/24 horas, divididos en 2-4tomas, durante 7 días.* Teniasis: Se administrará una única dosis de 44mg/kg, tomándose 11 mg/kg/15 minutos.
  41. 41. Antiamebianos tisularesEmetinaDeshidroemetinaCloroquinaNota: estos fármacos se usan cada díamenos por ser muy tóxicos, sobre todo laEMETINA y la DIHIDROEMETINA quepueden provocar arritmias cardiacas.
  42. 42. Emetina y DeshidroemetinaAmebicidas sintéticos de acción directa,actúan solo sobre los Trofozoítosinhibiendo la síntesis proteica de formairreversible .
  43. 43. DeshidroemetinaEste fármaco reemplazo al clorhidrato de emetinase usó por más de 50 años, que se deriva de laipecacuana, planta de la cual se extrae el éster decefalina. Lo malo es que es muy tóxicoLa Deshidroemetina bloquea la síntesis deproteínas en el ribosoma del protozoo pero tieneun efecto citotóxico directo lesionando el núcleo yel citoplasma.
  44. 44. antiamebianos mixtos o deacción principalmente histicay parcialmente luminalNitroimidazolesMetronidazolTinidazolsecnidazol
  45. 45. Mecanismo de acciónLos nitroimidazoles son pro fármacos que seactivan en el interior de las células sensiblesreduciendo el grupo nitro por la ferrodoxinadel parasito , formando un compuestoreactivo que interfiere en el trasporte deelectrones y rompe el DNA
  46. 46. Usos clínicosInfecciones por anaerobiosVaginitis inespecificaAmebiasis invasivaTricomoniasisColitis pseudomembranosaErradicacion de H. pylorigiardiasis
  47. 47. farmacocinéticaSe administra por via oral e intravenosaSe administran preferiblemente con alimentosEvitar el consumo de bebidas alcoholicasSe eliminan por via renal y en menor medidapor otros fluidos ( saliva y leche materna)
  48. 48. Efectos colateralesSabor metálicoNauseasVómitosDolor epigástricoAnorexiaMareosCefaleasDolores muscularesEntumecimientoErupciones cutáneas.
  49. 49. Metronidazol
  50. 50. Mecanismo de acciónLa droga actúa como receptor preferencial deelectrones, siendo reducida por proteínastransportadoras de electrones generando compuestos intermedios de vida media corta o radicales libre que producen daño por su interaccion con el ADN y posiblemente otras macromoléculas
  51. 51. FarmacocinéticaSe administra por vía oral (80%),Se distribuye ampliamente por la mayor parte de los tejidos.Poca unión a proteínas plasmáticas (20%)Se metaboliza en hígadose excreta en su mayoría (60% a 80%) en orina y una menorcantidad en la heces (6% a 15% de la dosis administrada).
  52. 52. Efectos adversosMenores: nauseas , vomitos , diarrea, dolor abdominal, boca seca, sabolmetalico,, glositis, urticaria, prurito, disuriaMayores : neurotoxidad , mareos , vertigo encefalopatias, convulciones,
  53. 53. Interacciones•La administración de Metronidazol simultáneacon el consumo de etanol (alcohol), puedeprovocar una reacción denominada efectodilsufiram o autobús , caracterizado por vómitos, nauseas, taquicardia y síntomas neurológicos.•Acenocumarol : Aumento del efecto de lasantivitaminas k por inhibición enzimática. Elinhibidor bloquea la biotransformaciónenzimática de la antivitamina k
  54. 54. •Algeldrato: El uso simultáneo dehidróxido de aluminio con metronidazol,puede producir una reducción en laabsorción del mismo , con la consiguientedisminución de su efecto terapéutico.•Carbamazepina : El efecto inhibitorio delMetronidazol sobre el sistema enzimáticocitocromo P-450, implicado en reaccionesmetabólicas de tipo oxidativo, podríareducir o anular el metabolismo hepáticode la Carbamazepina, incrementándose losniveles orgánicos
  55. 55. CarbimidaEl Metronidazol puede potenciar el efecto y/o la toxicidad de laCarbimida, debido al efecto inhibidor de la aldehído deshidrogenasa, seevitará el empleo junto con Metronidazol u otros inhibidores de laaldehído deshidrogenasa, los cuales podrían exacerbar la reacción con elalcohol.CiclosporinaEl efecto inhibitorio del Metronidazol sobre el sistema enzimáticocitocromo P-450, implicado en reacciones metabólicas de tipo oxidativo,podría reducir o anular el metabolismo hepático de la Ciclosporina,incrementandose los niveles orgánicos.
  56. 56. Cimetidina :disminuye el metabolisto delmetronidazol , conllevando a un riesgo desobredosisFenobarbitalLa administración conjunta del fenobarbital junto almetronidazol puede dar lugar a la posibledisminución de la actividad del amebicida.
  57. 57. dosisLa dosis utilizada para amibiasis intestinalsintomática es de 30 mg/kg/día, subdivididas envarias tomas, durante 8 a 10 días.
  58. 58. presentacionesEste fármaco se presenta encomprimidos de 250 mg y ensuspensión con 25 mg/ml. Lapresentación parenteral tieneutilidad en casos graves deamibiasis. Viene en frascos de 100ml, que contienen 500 mg para usointravenoso.

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