Procineticos

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Procineticos

  1. 1. FARMACOS PROCINETICOS CISAPRIDA LEVOSULPIRIDA METOCLOPRAMIDA MACROLIDOS
  2. 2. CISAPRIDA Fármaco procinético, que mejora la motilidad gastrointestinal e incrementa el tono del esfínter esofágico inferior Disminuye la Agonista y exposición del tejido antagonista de los esofágico al ácido receptores gástrico; produce serotoninérgicos del mayor contracción delEstimula la liberación tracto esfínter esofágicode acetilcolina digestivo, siendo un inferior, mayor agonista frente a los motilidad del esófago receptores 5-HT4 y y mayor velocidad de antagonista de los vaciamiento del receptores 5-HT3 gástrico
  3. 3. Farmacocinética BIODISPONIBILIDAD 40-50%, produciendo las concentraciones plasmáticas máximas en 1-2 horas EFECTO TERAPEUTICO 30-60 minutos. METABOLISMO La semivida +/-10 horaspuede aumentar de forma sustancial en los pacientes con insuficiencia hepática o en los ancianos
  4. 4. EFECTOS ADVERSOS Desequilibrios electrolíticos Alteraciones del intervalo QT En los pacientes hepáticos (hipocalcemia, hipokaliemia, hipomagnesemia)
  5. 5. ESTUDIO CLINICOCisapride for intestinal constipation. SELECTION CRITERIA: All RCTs comparing cisapride to placebo or to active comparators were included. We included patients of all ages who had functional constipation or C-IBS. DATA COLLECTION AND ANALYSIS: Eight RCTs were included, comparing cisapride to a placebo on patients with constipation or C-IBS. The studies were pooled and analysed and a combined effect was calculated using meta- analysis.
  6. 6. ESTUDIO CLINICORESULTS:8 trials included in the review for a total 424 patients who were randomisedto Cisapride or placebo, of which 157 were children and 284 were female.Intervention duration was 8 to 12 weeks. Dosage of Cisapride in the adultand children trials were 5mg TDS and 0.2mg/kg/dose TDSrespectively.Cisapride showed significant benefit in investigatorsassessment of clinical improvement (OR: 0.45, P=0.03), likelihood ofpassing daily stools (OR: 0.22, P<0.001), passage of normal stools (OR:0.06, P<0.001) and total gastrointestinal transit time (MD: -19.47,P<0.00001).However Cisapride showed no benefit in global improvement of symptoms(MD: 0.11, P=0.99), abdominal pain (MD: 1.94, P=0.56), stool frequency:weekly (MD: 3.36, P=0.11), visual analogue scale (MD: -0.23, P=0.66),stool consistency (MD: 0.32, P=0.50), bloating (MD: 3.93, P=0.44),persistent bloating(OR: 1.11, P=0.83), feeling of incomplete evacuation(MD: -3.80, P=0.08), straining (MD -0.95, p=0.19).
  7. 7. CONCLUSIONS:No clear benefit can be demonstrated with cisapride. We do not feelthat cisapride can be justifiably used for chronic constipation or irritablebowel disease given its side effects of arrhythmia and associated 175recorded deaths
  8. 8. ERITROMICINA
  9. 9. AGONISTAS DE LA MOTILINAMACROLIDOS Estimula los receptores de la motilina y los colinergicos Aumenta contractilidad del musculo liso Aumenta presion del EEI Estimula contraccion gastrica y del ID Induce la evacuación del alimento y el material no digerible delestomago Liberación de Ach Disminuyen el tiempo de permanencia de los ácidos biliares en elestómago, evitando así el contacto prolongado con la mucosa 3mg =contraccion espasmodica del I. delgado  colicos, maltransito y vomitos En los cuadros agudos es de 3 mg/kg cada 8 h. La dosis oral es de 250-500 mg cada 8 h, unos 20 min antes decada comida.
  10. 10. ERITROMICINA• Es destruida por el acido gástrico• Cubierta entérica• Alimentos interfieren con su absorción• Vida media 1.5H• 5% eliminación renal. 95% eliminación x heces• Llega a todos los tejidos (placenta y feto). Excepto: cerebro y LCR• DOSIS BAJAS  motilidad• DOSIS ALTAS  antibiótico
  11. 11. EFECTOS ADVERSOS Rápida tolerancia (# recept motilina) Ototoxicidad Hepatitis colestasica aguda Diarrea. Prolongación de QT Aumenta concentraciones de anticoagulantes orales, ciclosporina, digoxina
  12. 12. ESTUDIO CLINICO• Comparison of the Effect of Azithromycin Versus Erythromycin on Antroduodenal Pressure Profiles of Patients with Chronic Functional Gastrointestinal Pain and Gastroparesis
  13. 13. MétodosManometría intestinal a 30 pacientes sometidos a evaluación clínica por problemas digestivos crónicos o gastroparesia refractaria documentada. La actividad antral fue medida luego de la infusión de 250 mg de eritromicina intravenosa y azitromicina (250 mg o 500 mg intravenosa) dadas a diferentes intervalos durante la manometría intestinalLos parámetros medidos incluyeron: La duración del efecto total Amplitud de las contracciones antrales Duración de la fase de contracción antral mas alta Numero de ciclos por minuto Índice de motilidad
  14. 14. ResultadosEn comparación la eritromicina y la azitromicina a dosis iguales mostraron efectos positivos similares en la actividad antral, sin embargo a dosis altas (500 mg) la azitromicina tuvo mayores resultados en cuanto a la amplitud de las contracciones antrales, duración de la actividad antral y motilidad.ConclusionesAl igual que la eritromicina, la azitromicina tiene efectos similares en la actividad antral, esta ultima tiene efectos mas prolongados. Sin embargo a diferencia de la eritromicina, la azitromicina no tiene interacciones significantes con otras drogas
  15. 15. METOCLOPRAMIDA
  16. 16. EFECTO FARMACOLOGICOEs un agente procinético y produce la mayor parte del los efectos en el SNC característico del bloqueo dopaminergico.En el tubo digestivo: Fomenta motilidad del musculo liso Acelera vaciamiento gástrico Transito de contenido intestinalDisminuye la biodisponibilidad de fármacos como la digoxina
  17. 17. PROPIEDADES FARMACOCINETICAS • Se absorbe por completo por vía oral • Tiene 75% de biodisponibilidad • Cruza fácilmente la BHE y la placenta • 39% se excreta por orina • 60% por bilis • Vida media de 4 a 6 horas
  18. 18. APLICACIONES TERAPEUTICAS• Dosis de 10 – 15 mg antes de alimentos puede ser útil para pacientes con gastroparesia y ERGE• Previene nauseas y vómitos de diversas causas incluyendo el embarazo• Control de emesis en quimioterapia del cáncer Corticoesteroide + benzodiazepina + antimuscarinico + antagonista H2
  19. 19. EFECTOS ADVERSOSPuede ocasionarsomnolencia, estreñimiento, diarrea ysequedad bucalSíntomas extrapiramidales:parkinsonismo y discinesia tardíacuando se usa por tiempos prolongados
  20. 20. ObjetivoComparar los efectos de la prometazina con los efectos de la metoclopramida en la hiperémesis gravídicaMétodosFue llevado a cabo en el hospital universitario Kuala Lumpur en Malasia. Desde Noviembre de 2008 hasta Agosto del 2009. Mujeres en su primera hospitalización por hiperémesis gravídica aleatoriamente recibieron 25 mg de prometazina y 10 mg de metoclopramida cada 8 horas
  21. 21. ConclusionesTanto la prometazina como la metoclopramida tiene efectos similares en el tratamiento de hiperémesis gravídica, sin embargo el perfil de efectos adversos fue mejor con metoclopramida.
  22. 22. LEVOSULPIRIDA
  23. 23. • Mecanismo de acción:  antagonista selectivo de los receptores perifericos D2 de dopamina de la pared gastrointiestinal.  Agonista de los receptores 5-HT4 de serotonina.  Acción gastroprocinética y favorecedora de motilidad y tránsito intestinal.
  24. 24. Farmacocinética• Concentración plasmática máxima se alcanza 3 horas• Tasa de fijación proteica:40%.• Difunde débilmente a la leche materna y pasa la barrera placentaria.• La excreción: renal• Vida media: 4.5 horas
  25. 25. INDICACIONES Síndrome dispéptico Dispepsia funcional tipo dismotilidad Retraso del vaciamiento gástrico: Gastroparesia diabética, neoplasia, etc. Gastroparesia funcionales (somatizaciones viscerales). Náuseas y vómitos Postoperatorios o inducidos por quimioterapia antineoplásica
  26. 26. POSOLOGÍA• Oral• Dosis recomendada: 25 mg/8 h (al menos 20 min antes comer)
  27. 27. CONTRAINDICACIONES Feocromocitoma crisis hipertensiva Hipersensibilidad o intolerancia al fármaco. Embarazo y lactancia. Epilepsia, estados maniácos, crisis maníacas de las psicosis maníaco-depresivas. No debe utilizarse en presencia de hemorragias gastrointestinales, obstrucciones mecánicas o perforaciones.
  28. 28. EFECTOS ADVERSOS AlteracionesSomnolencia, sedación Tensión mamaria Galactorrea menstruales Calambres Ginecomastia Ronquera Aumento de peso abdominales Hipersalivación Insomnio Estreñimiento, vértigo y/o fatiga.
  29. 29. Effectiveness and safety of levosulpiride in the treatment ofdysmotility-like functional dyspepsia • Estudio prospectivo, multinacional. • OBJETIVO Evaluar la efectividad y tolerancia de levosulpirida en el tratamiento de pacientes con dispepsia funcional. • Duración de estudio: 8 semanas (4 de tratamiento y 4 de seguimiento) • Síntomas individuales: se evaluaron en 3 visitas, a los 15, 30 y 60 días después del tratamiento.
  30. 30. Resultados
  31. 31. Resultados y ConclusionesThe frequency and intensity of individual symptoms showed astatistically significant decrease (p<0.001) at all visits comparedwith baseline.At the 30-day visit, all symptoms had almost disappeared, a trendthat was maintained until the last visit.Treatment with levosulpiride was well tolerated and only 40adverse events were recorded.In conclusion, levosulpiride is an effective and safe drug in thetreatment of dysmotility-like functional dyspepsia and non-erosivereflux disease.

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