Successfully reported this slideshow.
We use your LinkedIn profile and activity data to personalize ads and to show you more relevant ads. You can change your ad preferences anytime.
ANTIPSICOTICOS Y
ANTICONVULSIVOS
FARMACOLOGÍA II
Meléndez García Rodrigo
Nuñez Luna Isboset Gabriel
Ruiz Zarate Mariana Il...
PSICOSIS
Trastorno cualitativo de la personalidad,
global y por lo general grave, el enfermo
psicótico no tiene conciencia...
SÍNTOMAS GENERALES
Síntomas positivos
- Dimensión psicótica:
• Ideas delirantes:
• Alucinaciones
- Dimensión desorganizaci...
CLASIFICACION GENERAL
 Psicosis con compromiso de conciencia.
• Delirium
 Psicosis sin compromiso de conciencia
• Esquiz...
CLASIFICACIÓN (APA)
 Esquizofrenia
• Tipo Paranoide
• Tipo Desorganizado
• Tipo Catatónico
• Tipo Indiferenciado
 Trasto...
CAUSAS
 Hipótesis Genéticas.
 Hipótesis Inmunovirales.
• Retrovirosis
• Virosis actual o activa
• Autoinmunidad
• Influe...
Antipsicóticos clásicos
 Introducción de la clorpromacina
1950, inicio de la psicofarmacología.
 Actúan como antagonista...
Hipótesis dopaminérgica
La esquizofrenia se debe a una producción
excesiva del neurotransmisor dopamina:
Todos los antips...
Antipsicóticos atípicos
 Demostró su eficacia sobre los sintomas
negativos de la enfermedad
 Se debe, al parecer por su ...
Implicación de la serotonina
 La implicación de la serotonina en la
esquizofrenia se planteó en los años 50
basándose en ...
Implicación del glutamato
 En la esquizofrenia hay una disminución
de la transmisión glutamatérgica. Si el
glutamato dism...
Mecanismo de acción
 Además de sus acciones sobre
receptores serotoninérgicos y
dopaminérgicos, los nuevos
antipsicóticos...
 La velocidad de disociación del receptor
D2 (k-off) o el hecho de que un fármaco
sea agonista parcial es esencial para e...
Fármacos
antipsicóticos
específicos.
Consideraciones
Propiedades Diferenciales de Los
Neurolépticos Típicos: Fenotiazinas y
Tioxantenos
 La primer fenotiazina en
presentar ac...
Propiedades Diferenciales de Los
Neurolépticos Típicos: Fenotiazinas y
Tioxantenos
- La absorción por vía oral no suele
se...
Propiedades Diferenciales de Los
Neurolépticos Típicos: Fenotiazinas y
Tioxantenos
 Reacciones adversas:
 Sedación y blo...
Propiedades Diferenciales de Los
Neurolépticos Típicos: Butirofenonas y
Difenilbutilpiperidinas.
 Destaca el haloperidol
...
Propiedades Diferenciales de Los
Neurolépticos Típicos: Butirofenonas y
Difenilbutilpiperidinas.
 El haloperidol se absor...
Propiedades Diferenciales de los
Neurolépticos Atípicos: Clozapina
 Dibenzodiazepina.
 Tiene afinidad por los
receptores...
Propiedades Diferenciales de los
Neurolépticos Atípicos: Olanzapina.
 Es más potente con elevada
afinidad por los recepto...
Propiedades Diferenciales de los
Neurolépticos Atípicos: Risperidona.
 Es un derivado
benzisoxazol con muy
alta afinidad ...
Propiedades Diferenciales de los
Neurolépticos Atípicos: Benzamidas.
 La sulpirida fue la primera
benzamida utilizada en ...
Propiedades Diferenciales de los
Neurolépticos Atípicos: Benzamidas.
 La tiaprida también
presenta afinidad D2,
pero poca...
Propiedades Diferenciales de los
Neurolépticos Atípicos: Otros.
 El decanoato de
flufenazina y el
palmitato de
pipotiazin...
Litio
 El litio fué el primer
agente en ser usado en
el tratamiento de la
fase maniaca del
desorden bipolar.
 En cuadros...
Litio
 El mecanismo de acción
es incierto. Se postula
que inhibe la
comunicación del
inositol con la cascada
que activarí...
Resumen de propiedades.
Epilepsia
Es un desorden de un número
de células nerviosas en el cual
existe una descarga anormal
de impulsos nerviosos qu...
Los estados epilépticos se describen como
una descarga anormal breve en forma de
tormenta de estímulos nerviosos originado...
Porcentaje de primer episodio según la
edad
Grupos de edad Primer episodio
convulsivo - %
0-9 47
10-19 30
20-29 13
30-39 6...
CLASIFICACION
 Convulsiones Parciales
• Parciales Simples
• Parciales Complejas
 Convulsiones Generalizadas
• Crisis de ...
CAUSAS
 Una inestabilidad hereditaria, con relación a
alteraciones en la membrana celular de la
neurona que conduce a ine...
MECANISMOS DE ACCIÓN DE LOS PRINCIPALES FÁRMACOS
ANTIEPILÉPTICOS
 Bloqueo de canales de Na+ dependientes de voltaje
 Pot...
Bloqueo de canales de sodio
dependientes de voltaje
 Fármacos: Fenitoína y
carbamazepina.
 Acción: Se fija a los canales...
Potenciación GABA-érgica
 Fármacos: benzodiacepinas
y fenobarbital.
 Acción: actúa sobre el
receptor GABAA,
prolongando ...
Bloqueo de canales de Ca2+ tipo
T en neuronas talámicas
 Fármacos: etosuximida y zonisamida.
 Acción: Reduce las corrien...
Modulación o bloqueo de canales de
Ca2+ sensibles a voltaje
 Fármacos: gabapentina y lamotrigina.
 Acción: se une a los ...
Atenuación y antagonismo de
neurotransmisores excitadores
 Fármacos: Felbamato y topiramato.
 Acción: bloqueo del recept...
Inhibición de la anhidrasa
carbónica
 Fármacos: topiramato y zonisamida.
 Inhiben a la enzima anhidrasa
carbónica.

...
Farmacos
Anticonvulsivos.
Generalidades.
Farmacos Anticonvulsivos –
Clasificacion por Estructura:
Triciclicos
 La carbamazepina
se utiliza como
antiepiléptico, co...
Farmacos Anticonvulsivos –
Clasificacion por Estructura: Valproato.
 El valproato se utiliza como
antiepiléptico, como an...
Farmacos Anticonvulsivos – Clasificacion
por Estructura : Hidantoínas
 Su absorción oral es
completa (> 95 %). Por vía
in...
Farmacos Anticonvulsivos – Clasificacion
por Estructura : Benzodiazepinas
 Se utilizan como anticonvulsivos
y como antiep...
Farmacos Anticonvulsivos – Clasificacion
por Estructura: Barbituricos.
 Presenta una absorción
intestinal completa. El 25...
Farmacología de los antipsicóticos y anticonvulsivantes
Farmacología de los antipsicóticos y anticonvulsivantes
Farmacología de los antipsicóticos y anticonvulsivantes
Farmacología de los antipsicóticos y anticonvulsivantes
Farmacología de los antipsicóticos y anticonvulsivantes
Farmacología de los antipsicóticos y anticonvulsivantes
Upcoming SlideShare
Loading in …5
×

Farmacología de los antipsicóticos y anticonvulsivantes

3,709 views

Published on

Farmaoclogia II
Grupo 1702

Published in: Health & Medicine
  • Be the first to comment

Farmacología de los antipsicóticos y anticonvulsivantes

  1. 1. ANTIPSICOTICOS Y ANTICONVULSIVOS FARMACOLOGÍA II Meléndez García Rodrigo Nuñez Luna Isboset Gabriel Ruiz Zarate Mariana Iliana
  2. 2. PSICOSIS Trastorno cualitativo de la personalidad, global y por lo general grave, el enfermo psicótico no tiene conciencia de su enfermedad y/o no efectúa una crítica de ella.
  3. 3. SÍNTOMAS GENERALES Síntomas positivos - Dimensión psicótica: • Ideas delirantes: • Alucinaciones - Dimensión desorganización: • Pensamiento desorganizado Síntomas negativos - Aplanamiento afectivo - Alogia - Abulia
  4. 4. CLASIFICACION GENERAL  Psicosis con compromiso de conciencia. • Delirium  Psicosis sin compromiso de conciencia • Esquizofrenia • Trastornos afectivos (manía-depresión) • Trastorno delirante • Psicosis reactiva
  5. 5. CLASIFICACIÓN (APA)  Esquizofrenia • Tipo Paranoide • Tipo Desorganizado • Tipo Catatónico • Tipo Indiferenciado  Trastorno Esquizofreniforme  Trastorno Esquizoafectivo • Tipo bipola: • Tipo depresivo  Trastorno Delirante  Trastorno Psicótico Breve  Trastorno Psicótico inducido por Sustancias
  6. 6. CAUSAS  Hipótesis Genéticas.  Hipótesis Inmunovirales. • Retrovirosis • Virosis actual o activa • Autoinmunidad • Influencia de las virosis maternas en el desarrollo fetal cerebral  Hipótesis neurobiológicas.  Hipótesis estructurales
  7. 7. Antipsicóticos clásicos  Introducción de la clorpromacina 1950, inicio de la psicofarmacología.  Actúan como antagonista D2, pero ejercen un efecto limitado sobre los síntomas negativos, cognitivos o afectivos, a los que incluso pueden agravar.
  8. 8. Hipótesis dopaminérgica La esquizofrenia se debe a una producción excesiva del neurotransmisor dopamina: Todos los antipsicóticos bloquean los receptores dopaminérgicos A los fármacos que actúan a través de dopamina producen comportamientos esquizofrénicos. Niveles altos de receptores dopaminérgicos fueron encontrados en cerebros de pacientes esquizofrénicos.
  9. 9. Antipsicóticos atípicos  Demostró su eficacia sobre los sintomas negativos de la enfermedad  Se debe, al parecer por su antagonismo preferente a los receptores serotonérgicos 5-HT2A sobre los dopaminérgicos D2.
  10. 10. Implicación de la serotonina  La implicación de la serotonina en la esquizofrenia se planteó en los años 50 basándose en los efectos por el LSD.  La serotonina modula la liberación de dopamina posiblemente a través de heteroreceptores presinápticos en neuronas dopaminérgicas.  El antagonismo serotoninérgico tiene efectos beneficiosos sobre los síntomas negativos.
  11. 11. Implicación del glutamato  En la esquizofrenia hay una disminución de la transmisión glutamatérgica. Si el glutamato disminuye, cesan los efectos inhibidores de las fibras colinérgicas y por lo tanto aumentan la liberación de dopamina.
  12. 12. Mecanismo de acción  Además de sus acciones sobre receptores serotoninérgicos y dopaminérgicos, los nuevos antipsicóticos son antagonistas de receptores adrenérgicos, histaminérgicos y colinérgicos.
  13. 13.  La velocidad de disociación del receptor D2 (k-off) o el hecho de que un fármaco sea agonista parcial es esencial para el efecto antipsicótico y disminuir los efectos adversos.
  14. 14. Fármacos antipsicóticos específicos. Consideraciones
  15. 15. Propiedades Diferenciales de Los Neurolépticos Típicos: Fenotiazinas y Tioxantenos  La primer fenotiazina en presentar actividad fue la clorpormazina.  De las piperidínicas destacan la tioridazina. Gran potencia, bajo sedación pero presenta otras reacciones extrapiramidales.  Los tioxantenos son derivados de la fenotiazinas y no presentan ventajas importantes. Destaca su uso, el zuclopentixol. El nitrógeno del núcleo de fenotiazina es sustituido por un carbono.
  16. 16. Propiedades Diferenciales de Los Neurolépticos Típicos: Fenotiazinas y Tioxantenos - La absorción por vía oral no suele ser rápida. - Atraviesan la barrera hematoencefálica. - Se fijan a proteínas plasmáticas y tisulares de manera importante. - La metabolización de estos compuestos se da casi exclusivamente por vía hepática, teniendo lugar las mayores modificaciones en la cadena lateral.(desmetilación,desalquilaci on etc.)
  17. 17. Propiedades Diferenciales de Los Neurolépticos Típicos: Fenotiazinas y Tioxantenos  Reacciones adversas:  Sedación y bloqueo vegetativo.  Reacciones extrapiramidales. (Temblor, síndrome Parkinson, rigidez)  Alteraciones endocrinas.  Reacciones cardiovasculares.
  18. 18. Propiedades Diferenciales de Los Neurolépticos Típicos: Butirofenonas y Difenilbutilpiperidinas.  Destaca el haloperidol en psiquiatría, droperidol en anestesia del primer grupo.  Del segundo grupo, la pimozida.  El haloperidol es el modelo neuroléptico mas utilizado, figurando como prototipo en la lista de medicamentos de la OMS.
  19. 19. Propiedades Diferenciales de Los Neurolépticos Típicos: Butirofenonas y Difenilbutilpiperidinas.  El haloperidol se absorbe mejor que las fenotiazinas.  Se metaboliza mediante la N- desalquilación microsómica y reducción en haloperidol reducido.  El metabolismo microsómico es inducido por la fenitoína, fenobarbital y tabaco.  No interactúa con el litio.
  20. 20. Propiedades Diferenciales de los Neurolépticos Atípicos: Clozapina  Dibenzodiazepina.  Tiene afinidad por los receptores D4, 5-HT2a, adrenoreceptores y receptores muscarínicos.  Mejoran los aspectos negativos de los cuadros esquizofrénicos.  Hipotensión,sobreflujo, incontinencia, alergias etc.
  21. 21. Propiedades Diferenciales de los Neurolépticos Atípicos: Olanzapina.  Es más potente con elevada afinidad por los receptores D2 y D4, 5-HT2A y receptores muscarínicos.  Supera al haloperidol en el control de síntomas negativos, con muy escasa actividad extrapiramidal.  Puede provocar aumento de peso, se ha descrito algún aumento de enzimas hepáticas, pero al parecer no produce agranulocitosis.
  22. 22. Propiedades Diferenciales de los Neurolépticos Atípicos: Risperidona.  Es un derivado benzisoxazol con muy alta afinidad por los receptores D2, superior a D1, pero sobre todo con una aún mayor afinidad por los receptores 5-HT2A.
  23. 23. Propiedades Diferenciales de los Neurolépticos Atípicos: Benzamidas.  La sulpirida fue la primera benzamida utilizada en el tratamiento de la esquizofrenia, destacando desde el principio por su menor incidencia de reacciones extrapiramidales.  Su afinidad se limita a los receptores D2 y D3. En la clínica humana muestra eficacia antiesquizofrénica con escasa acción sedante o vegetativa.
  24. 24. Propiedades Diferenciales de los Neurolépticos Atípicos: Benzamidas.  La tiaprida también presenta afinidad D2, pero poca actividad antipsicótica. Al igual que la sulpirida, tiene actividad antiemética.  Todas ellas se absorben bien por vía oral con biodisponibilidad superior al 80 %.
  25. 25. Propiedades Diferenciales de los Neurolépticos Atípicos: Otros.  El decanoato de flufenazina y el palmitato de pipotiazina.  Sertindol.  Quetiapina.
  26. 26. Litio  El litio fué el primer agente en ser usado en el tratamiento de la fase maniaca del desorden bipolar.  En cuadros pscicóticos o esquizofrénicos, se le admnistra en conjunto con otros fármacos antipsicóticos.
  27. 27. Litio  El mecanismo de acción es incierto. Se postula que inhibe la comunicación del inositol con la cascada que activaría las 3- glucogeno-cinasa.
  28. 28. Resumen de propiedades.
  29. 29. Epilepsia Es un desorden de un número de células nerviosas en el cual existe una descarga anormal de impulsos nerviosos que son repetitivos y repentinos.
  30. 30. Los estados epilépticos se describen como una descarga anormal breve en forma de tormenta de estímulos nerviosos originados en una zona neuronal inestable, por diferentes razones.
  31. 31. Porcentaje de primer episodio según la edad Grupos de edad Primer episodio convulsivo - % 0-9 47 10-19 30 20-29 13 30-39 6 40+ 4
  32. 32. CLASIFICACION  Convulsiones Parciales • Parciales Simples • Parciales Complejas  Convulsiones Generalizadas • Crisis de Ausencia • Convulsiones Tónico Clónicas • Convulsiones Miociónicas • Convulsiones Tónicas
  33. 33. CAUSAS  Una inestabilidad hereditaria, con relación a alteraciones en la membrana celular de la neurona que conduce a inestabilidad eléctrica.  Lesiones cerebrales, como depravación de oxígeno al nacer, golpes en la cabeza, derrames cerebrales.  Alteraciones metabólicas, puede ocurrir en las hipoglucemias severas y cuando hay mal funcionamiento del hígado o de los riñones.  Alcohol y drogas de abuso  Tumores cerebrales
  34. 34. MECANISMOS DE ACCIÓN DE LOS PRINCIPALES FÁRMACOS ANTIEPILÉPTICOS  Bloqueo de canales de Na+ dependientes de voltaje  Potenciación GABA-érgica  Bloqueo de canales de Ca2+ tipo T en neuronas talámicas  Modulación o bloqueo de canales de Ca2+ sensibles a voltaje  Atenuación y antagonismo de neurotransmisores excitadores  Inhibición de la anhidrasa carbónica
  35. 35. Bloqueo de canales de sodio dependientes de voltaje  Fármacos: Fenitoína y carbamazepina.  Acción: Se fija a los canales de sodio, haciendo más lenta la recuperación de la despolarización y reduciendo la posibilidad de que aparezcan potenciales de acción repetitivos de frecuencia elevada.
  36. 36. Potenciación GABA-érgica  Fármacos: benzodiacepinas y fenobarbital.  Acción: actúa sobre el receptor GABAA, prolongando la apertura de los canales Cl-; originándose una hiperpolarización de la membrana neuronal.
  37. 37. Bloqueo de canales de Ca2+ tipo T en neuronas talámicas  Fármacos: etosuximida y zonisamida.  Acción: Reduce las corrientes de calcio de bajo umbral de las neuronas talámicas, relacionadas con los ritmos de 3 ciclos por segundo que se observan en el EEG de pacientes epilépticos.
  38. 38. Modulación o bloqueo de canales de Ca2+ sensibles a voltaje  Fármacos: gabapentina y lamotrigina.  Acción: se une a los canales de calcio, disminuyendo la liberación de los neurotransmisores liberados, previniendo una despolarización mantenida.
  39. 39. Atenuación y antagonismo de neurotransmisores excitadores  Fármacos: Felbamato y topiramato.  Acción: bloqueo del receptor de N-acetil- D-aspartato (NMDA).
  40. 40. Inhibición de la anhidrasa carbónica  Fármacos: topiramato y zonisamida.  Inhiben a la enzima anhidrasa carbónica.    HHCOOHCO 3 carbónicaAnhidrasa 22
  41. 41. Farmacos Anticonvulsivos. Generalidades.
  42. 42. Farmacos Anticonvulsivos – Clasificacion por Estructura: Triciclicos  La carbamazepina se utiliza como antiepiléptico, como analgésico y como antimaníaco. Es eficaz frente a las convulsiones tónico- clónicas generalizadas y crisis parciales.  Mejora el humor.
  43. 43. Farmacos Anticonvulsivos – Clasificacion por Estructura: Valproato.  El valproato se utiliza como antiepiléptico, como analgésico y como antimaníaco.  Tiene amplio espectro frente a la mayoria de las crisis convulsivas.  Su absorción oral es rápida y completa, se une el 95 % a la albúmina, Se elimina con rapidez,principalmente por oxidación y glucuronidación hepáticas (> 95 %).  Las reacciones adversas más frecuentes son los trastornos gastrointestinales.
  44. 44. Farmacos Anticonvulsivos – Clasificacion por Estructura : Hidantoínas  Su absorción oral es completa (> 95 %). Por vía intravenosa puede precipitar,por lo que deben extremarse las precauciones.  Es más frecuente que produzca efectos secundarios en tratamientos crónicos.  Suele prescribirse como tratamiento complementario a las benzodiacepinas.
  45. 45. Farmacos Anticonvulsivos – Clasificacion por Estructura : Benzodiazepinas  Se utilizan como anticonvulsivos y como antiepilépticos.  En el estado de mal epiléptico, el más utilizado es el diazepam, pero está siendo sustituido por el lorazepam, ya que actúa con tanta rapidez como aquél, pero su acción es mucho más prolongada.  Las benzodiazepinas producen también alteraciones cognitivas.  Las benzodiazepinas no tienen interacciones farmacocinéticas importantes.
  46. 46. Farmacos Anticonvulsivos – Clasificacion por Estructura: Barbituricos.  Presenta una absorción intestinal completa. El 25% del fármaco, es eliminado sin cambios por vía renal, y el resto por enzimas hepáticas,principalemente mediante el citocromo P-450. Interacciones farmacológicas. Es un potente inductor del citocromo P-450.  Son los anticonvulsivos de vida media mas larga. (80 horas)

×