Metamizol o dipirona

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Farmacología

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Metamizol o dipirona

  1. 1. METAMIZOL O DIPIRONA El metamizol (dci), también conocido como dipirona, es un fármaco perteneciente a la familia de las pirazolonas, cuyo prototipo es el piramidón. Es utilizado en muchos países como un potente analgésico, antipirético yespasmolítico. El principio activo metamizol puede presentarse en forma de metamizol sódico o metamizol magnésico. ORIGEN E HISTORIA El metamizol fue sintetizado por primera vez por la compañía alemana Hoechst AG (ahora absorbida por Sanofi) en 1920, y su producción masiva comenzó en 1922. En todo el mundo su adquisición y compra fue libre (sin exigir prescripción médica) hasta los años 70, cuando se descubrió que existía riesgo de agranulocitosis, enfermedad muy peligrosa y potencialmente mortal. Sigue habiendo controversia en relación con su nivel de riesgo. En varios países, las autoridades médicas han prohibido el metamizol (antiinflamatorio) totalmente o han restringido su uso, y lo autorizan exclusivamente bajo prescripción médica. CLASIFICACIÓN La dipirona es un medicamento analgésico y antipirético. FARMACOCINÉTICA El metamizol se absorbe por vía oral, rectal e intramuscular. Se distribuye uniformemente en el organismo, ligándose a las proteínas plasmáticas en un 58%. Su concentración máxima la alcanza en 1 a 2 horas después de su administración oral y la
  2. 2. administración junto con alimentos no interfiere con su efecto clínico Se biotransforma en el hígado, produciendo 2 metabolitos activos y 2 inactivos que se detectan en el plasma y en mayor cantidad en la leche materna, aún después de 48 horas de la administración oral de 1 g de metamizol. La mayor parte de los metabolitos se excretan en la orina y el 3% se excreta de forma inalterada. FARMACODINAMIA La dipirona o metamizol posee acción analgésica a nivel periférico y central. Usada como sal magnésica posee efecto positivo sobre el dolor producido por espasmos de órganos huecos. Experimentalmente, la dipirona o metamizol tiene un efecto antiedematoso escaso pero una analgesia significativa. Se conoce que la dipirona en concentraciones plasmáticas superiores a las analgésicas, inhibe a la ciclooxigenasa. Esto podría suponer que el mecanismo de acción analgésico de la dipirona se realiza a nivel de los centros nerviosos, o contrarrestando periféricamente la hiperalgesia producida por el AMPcíclico. Este fármaco tiene un efecto analgésico techo, es decir que logra un efecto analgésico máximo y éste no aumentará a mayores dosis. Se ha postulado que la dipirona posee un lugar de acción central en la sustancia gris periacueductal por activación de las vías inhibidoras descendentes. Experimentos realizados indican que la dipirona produce efectos antinociceptivos, por la acción periférica que ejerce sobre vías aferentes poco mielinizadas y por un efecto central dirigido a la médula espinal. INDICACIONES  Analgésico para controlar dolores traumáticos, post-operatorios, dolores de origen visceral tipo cólicos y como antipirético.
  3. 3. SITUACIONES ESPECIALES Este fármaco pertenece a la Categoría C del embarazo, se lo utiliza cuando se justifica el riesgo-beneficio. Se debe tener cuidado con su administración durante los primeros tres meses y las últimas seis semanas del embarazo. La dipirona no debería ser prescrita lactantes menores de 3 meses o con pesos inferiores a 5 kg. CONTRAINDICACIONES La dipirona o metamizol se contraindica en:  Pacientes con porfiria.  Hipersensibilidad a las pirazolonas.  Anemia aplástica o agranulocitosis de causa tóxico-alérgica.  Deficiencia congénita de la glucosa –6- fosfato deshidrogenasa.  Estenosis mecánica del tracto gastrointestinal.  Colapso circulatorio. EFECTOS SECUNDARIOS  Reacciones alérgicas: erupciones cutáneas. Administrada por vía puede producir, en personas predispuestas, shock tóxico alérgico con: sudoración, frío, vértigo, obnubilación, náuseas, palidez cutánea y dificultad respiratoria. Si se administra por esta vía rápidamente puede producir hipotensión, sofoco, rubor, palpitaciones y náusea.  Efectos respiratorios: disnea, cianosis.  Efectos hematológicos: agranulocitosis, anemia aplástica.  Efectos dermatológicos: necrosis epidérmica tóxica.  Efectos renales: coloración rojiza en la orina que cede al ser suspendido el tratamiento. PRECAUCIONES En varios países como los Estados Unidos no se utiliza este fármaco debido a los posibles efectos indeseables sobre los órganos hematopoyéticos.
  4. 4. En el Ecuador su empleo es muy generoso. A pesar de ello, no hay reportes que indiquen una frecuencia importante de daños hematopoyéticos. Se debe tener cuidado en la utilización de éste fármaco en pacientes hipotensos o con colapso circulatorio porque puede agravar su situación. Durante tratamientos prolongados y a dosis muy elevadas se deberá realizar controles hematológicos. Se tendrá precaución también en pacientes con asma bronquial o patología crónica de vías respiratorias, así como aquellos que manifiesten reacciones de hipersensibilidad porque pueden presentar fenómenos alérgicos a los anestésicos de cualquier tipo. INTERACCIONES La dipirona potencia y se potencia con otros pirazolónicos. Potencia también la acción de los anticoagulantes dicumarínicos y a dosis altas los efectos de depresores del SNC. Su acción se potencia con el uso del ácido para amino salicílico. Existe una reducción mutua con el uso de barbitúricos y con la fenilbutazona. Puede producir hipotermia severa, al utilizarse junto con fenotiazinas debido a que potencia su efecto antipirético Existe una reducción mutua de acciones con la fenilbutazona y los barbitúricos. No debe añadirse a soluciones endovenosas de gran volumen correctoras del pH, o para nutrición parenteral. SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO La intoxicación se presentará cuando se ha administrado dosis muy elevadas y se manifesta por vómito, depresión del SNC, hipotermia e hipotensión. El tratamiento se realizará con medidas generales de soporte, diuresis forzada y analéptica. CONSERVACIÓN Este fármaco debe conservarse a temperaturas entre 15 °C y 30 °C. INFORMACIÓN FARMACOLÓGICA Composición: Comprimidos: cada comprimido contiene: Metamizol Sódico (Dipirona) 300 mg. Supositorios: cada supositorio contiene: Metamizol Sódico (Dipirona) 250 mg. Inyectable: cada 2 ml contiene: Metamizol Sódico (Dipirona) 1 g.
  5. 5. Indicaciones: Analgésico post-operatorio, traumatismos, dolor visceral. Antipirético. Posología: Niños: 25 mg/kg/dosis. Adultos: 3-8 comprimidos/día. Oral cada 6-8 horas. Rectal cada 8-12 horas. I.M., 1-3 ampollas/día cada 6-8 horas. Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la dipirona. Evitar uso en embarazo y en lactancia (sólo estricta necesidad). Presentaciones: Comprimidos: envases conteniendo 20 comprimidos y 600 comprimidos (blisters por 10). Supositorios: envase conteniendo 5 supositorios. Inyectable: envase conteniendo 5 ampollas. POSOLOGÍA Se recomiendan las siguientes dosis de dipirona: Vía parenteral: Adultos y jóvenes a partir de los15 años: 500 mg – 2,5 g (2 a 5 mL) de dipirona por vía IV o y como dosis diaria hasta 10 mL de solución inyectable por lo menos cada 12 a 24 horas. La dipirona debe administrarse de forma lenta 1 mL por min. En niños durante el primer año de vida sólo debe administrarse dipirona vía IM. En niños con un peso aproximado de 30 kg, la dosis individual es de 0,4 mL hasta un 1 mL de solución inyectable. Por vía oral, tabletas, gotas y jarabe. En mayores de 15 años y adultos: 1 a 2 comprimidos de 500 mg cada ocho horas de acuerdo con la edad, severidad y criterio médico.
  6. 6. En lactantes y niños pequeños: La dosis se determina según el peso corporal. Para las gotas la dosis individual es de ½ a 1 gota por kg de peso corporal. La dipirona no debería ser prescrita en lactantes menores de 3 meses o con un peso inferior a 5 kg, si la administración es necesaria, no deberá sobrepasarse la dosis única de 1 gota o la dosis diaria de 3 veces 1 gota. COMERCIALES METAMIZOL – DIPIRONA FDA: Rechazada en 1977 IESS: No pertenece MSP: No pertenece Nombre Comercial Presentación Componente(s) Concentración Casa Farmacéutica Conmel Tabletas METAMIZOL - DIPIRONA 324 mg / 500 mg Sanofi Winthrop Dolrad Ampollas METAMIZOL - DIPIRONA 1 g / 2 mL Librapharm Comprimidos 500 mg Dorscopin Gotas METAMIZOL - DIPIRONA 500 mg / 1 mL Química Ariston EcuadorJarabe 262,5 mg / 5 mL Novalgina Ampollas METAMIZOL - DIPIRONA 1 g / 2 mL 2,5 g / 5 mL Aventis Gotas 500 mg / 1 mL Jarabe 50 mg / 1 mL Tabletas 500 mg Buscapina Compositum Ampollas METAMIZOL - DIPIRONA ESCOPOLAMINA - HIOSCINA 2,5 g / 5 mL 20 mg / 5 mL Boehringer Ingelheim del Ecuador Grageas METAMIZOL - DIPIRONA ESCOPOLAMINA - HIOSCINA 250 mg 10 mg Dorscopin Comprimidos METAMIZOL - DIPIRONA DEXTROPROPOXIFENO 450 mg 40 mg Química Ariston Ecuador

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