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Hipoglucemiantes Orales
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Hipoglucemiantes Orales

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  • 1. HIPOGLUCEMIANTES ORALES
  • 2. sulfonilureas
    • 1ra generacion
      • Tolbutamida (ORINASE)
      • Clorpropamida (DIABINESE)
      • Tolazamida (TOLINASE)
      • Acetohexamida (DYMELOR)
    • 2da generacion
      • Gliburida (MICRONASE)
      • Glipizida (GLUCOTROL)
      • Glicazida (DIAMICRON)
      • Glimepirida (AMIRYL)
  • 3. SULFONILUREAS
    • Mecanismo de accion:
      • Causan hipoglicemia al estimular la liberacion de insulina a partir de las celulas B del pancreas
      • Reducen la degracion de la insulina por el higado
      • Estimulan la libreracion de somatostatina y suprimen levemente la salida de glucagon
  • 4. Absorcion, biotranformacion y excrecion
    • Administrarse 30 min antes de la comida
    • Union a proteinas: 90-99%
    • Vol. Disitribucion: 0.2 l/kg
    • Semivida : variable
    • Metabolizan: higado
    • Excreta: orina
  • 5. Reacciones adversas
    • HIPOGLUCEMIA
    • COMA
    • NAUSEAS
    • VOMITO
    • ICTERICIA COLESTATICA
    • AGRANULOCITOSIS
    • ANEMIAS APLASICAS
    • REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD
    • DERMATOLOGIAS
    • HIPONATREMIA
  • 6. Aplicaciones terapeuticas
    • Controlar hiperglucemia en DMT-2
    • CONTRAINDICACIONES
    • DMT-1
    • Embarazo
    • Amamantamiento
    • Insuficiencia hepatica
    • Insuficiencia renal
  • 7. dosis
    • Tolbutamida
      • Inicial: 500mg 2 veces al dia
      • Dosis total: 3000mg
    • Tolazamida y clorpropamida
      • 100-250mg/dia
    • Glibenclamida
      • 2.5-5mg/dia
    • Glipizida
      • 5mg/dia
      • Dosis max. 40mg
    • Gliclazida
      • Dosis inicial: 40-80mg/dia
      • Dosis max: 320mg
    • Glimepirida
      • Dosis inicial: 0.5mg/dia
      • Dosis max: 8mg/dia
  • 8. tolbutamida Estimula la secreción de insulina por las células B de los islotes de LangeNhans, sin estimular, aparentemente, su síntesis. Disminuye la concentración plasmática de glucosa sólo en pacientes cuyo páncreas es capaz de sintetizar insulina.
  • 9. INDICACIONES TERAPEUTICAS :
    • Hipoglucemiante oral para el tratamiento de la diabetes mellitus no complicada, sin tendencia a la cetosis.
    • Pacientes en los cuales los tratamientos con otros hipoglucemiantes orales han fracasado.
  • 10. CONTRAINDICACIONES :
    • Formales: Acidosis, cetoacidosis o cetosis significativas, cirugía mayor, coma diabético, diabetes tipo I (insulinodependiente), infecciones, quemaduras o traumas severos.
    • Relativas: Disfunción renal, hepática y tiroidea, embarazo y fiebre elevada.
  • 11. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS :
    • Que requieren atención médica:
      • Síntomas de hipoglucemia por dosis excesiva (ansiedad, escalofríos, debilidad, náusea, piel fría y pálida, sudoración fría, taquicardia).
    • Reacciones raras:
      • Heces de color pálido, ictericia, orina oscura, faringitis infecciosa por agranulocitosis, sangrados o derrames sanguíneos frecuentes por trombocitopenia.
    • Reacciones que requieren atención médica sólo si persisten o son molestas:
      • Frecuentes: Anorexia, cefalea, diarrea, dolor epigástrico, náuseas y vómito.
      • Poco frecuentes: Erupciones cutáneas.
      • Raras: Aumento en la sensibilidad de la piel a las reacciones solares.
  • 12. DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION :
    • Dosis:
      • dosis inicial: De 1.5 a 2.0 g al día
      • dosis de sostén: 0.5 a 1.0 g
    • Vía de administración: Oral.
    • PRESENTACIONES:
    • ARTOSIN 0.5 g: Cajas con 20, 40 ó 50 tabletas redondas.
    • ARTOSIN1.0 g: Caja con 15 tabletas oblongas.
  • 13. clorpropamida estimulación de la síntesis y descarga de la insulina endógena, un efecto que depende del funcionamiento de las células b en el páncreas.
  • 14. framacocinetica
    • absorbe con rapidez en el aparato gastrointestinal.
    • Se detecta en la sangre en el transcurso de 1 hora
    • niveles máximos: 2-4 hrs
    • se metaboliza y se excreta en la orina.
    • La vida media: 36 horas.
    • De 80 a 90% se excreta en la orina en el transcurso de 96 horas.
    • Efecto máximo:3 y 6 horas
  • 15. INDICACIONES TERAPEUTICAS :
    • Diabetes tipo 2
    • Terapia combinada-biguanidas: El uso concomitante de clorpropamida con una biguanida (fenformin, metformin) está indicado en el tratamiento de la diabetes mellitus estable no complicada tipo 2 no cetónica
    • Diabetes insípida
  • 16. CONTRAINDICACIONES :
    • Hipersensibilidad conocida a cualquier componente del medicamento.
    • Diabetes complicada con cetoacidosis, con o sin coma
    • Diabetes tipo 1.
  • 17. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS :
    • Sistema nervioso central y periférico:
      • Mareo y cefalea.
    • Reacciones endocrinas:
      • síndrome de secreción inapropiada de la hormona antidiurética (HAD)
        • retención excesiva de agua e incluyen hiponatremia, osmolaridad sérica baja y una elevada osmolaridad urinaria.
    • Reacciones gastrointestinales:
      • náusea
      • diarrea
      • vómito
      • anorexia y hambre
  • 18.
    • Reacciones hematológicas:
      • leucopenia, agranulocitosis,
      • trombocitopenia, anemia hemolítica
      • anemia aplásica
    • Hígado/biliar:
      • ictericia colestásica
      • porfiria hepática
    • Metabólico/nutricional:
      • Hipoglucemia
    • Piel y anexos:
      • Prurito
      • La urticaria y las reacciones maculopapulares
  • 19. DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION :
    • El tratamiento de diabetes tipo 2
      • Dosis inicial: 250 mg diarios.
      • Dosis de mantenimiento
        • 250 mg diarios.
        • dosis de 100 a 125 mg diarios
        • 500 mg diarios
        • Deberán evitarse dosis de mantenimiento mayores de 750 mg diarios.
    • Diabetes insípida:
      • Dosis diarias: 100 a 500 mg para niños mayores y adultos
    • PRESENTACION: Frasco con 100 tabletas de 250 mg de clorpropamida.
  • 20. GLIPIZIDA A nivel pancreático, estimula la primera fase de secreción de insulina y a nivel periférico aumenta la captación de glucosa mediada por insulina. La Glipizida potencializa el efecto de la insulina por incremento del número de receptores de insulina, reduciendo la glucogenolisis hepática y facilitando la captación y metabolismo de la glucosa por el músculo.
  • 21. Farmacocinética:
    • Absorcion rapida
    • niveles plasmáticos máximos:1 a 2 horas
    • vida media: 2 y 4 horas.
    • El volumen de distribución:11 lt.
    • 98 a 99% se fija a proteína
    • Entre 72 y 85% no es alterado
    • 65 a 68% de la dosis es eliminada en la orina
    • 5% eliminado en las heces fecales.
    • administra 30 minutos antes de los alimentos.
  • 22. INDICACIONES TERAPEUTICAS :
    • control de la diabetes mellitus tipo 2, en pacientes con o sin sobrepeso
    • CONTRAINDICACIONES :
      • embarazo
      • diabetes tipo 1
      • cetoacidosis diabética
      • coma diabético
      • disfunción tiroidea severa
      • insuficiencias renal y hepática severas
      • infecciones o reacciones febriles
      • gangrena
      • trauma severo
      • procedimientos de cirugías mayores
      • contraindicada en niños.
  • 23. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS :
    • náusea
    • vómito
    • dolor epigástrico
    • rozaduras
    • prurito
    • eritema
    • reacciones maculopapilares o morbiliformes.
    • dolor de cabeza, mareos y vértigo.
    • debilidad, vista borrosa
    • trombocitopenia
  • 24. DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION : No es recomendable emplear dosis mayores de 40 mg/día. Vía de administración: Oral. Vía de administración: Oral. Concentración de glucosa en sangre (mg/dl) MINODIAB* (mg) Tomas al día 126 a 139 5 1 140 a 169 10 1 170 a 199 15 1 200 a 229 20 2 230 a 259 25 2 260 a 279 30 2 >280 40 2
  • 25. PRESENTACIONES :
    • Caja con 30 comprimidos ranurados de 5 mg en blister pack.
    • Caja con 100 comprimidos ranurados de 10 mg en blister pack.
    • Caja con 30 comprimidos ranurados de 10 mg en blister pack.