Receptores de serotonina

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Yiniver Elizalde Vázquez
Medicina
Tercer semestre
Farmacología

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Receptores de serotonina

  1. 1. Yiniver Elizalde Vázquez
  2. 2. 5-HT1A 5-HT1B 5-HT1 5-TH1D 5-TH1E 5-TH1F 5-TH2A 5-HT2 5-TH2B 5-HT3 5-TH2C Receptores de 5-HT 5-HT4 5-HT5 5-HT6 5-HT7
  3. 3. Receptores inotrópicos Determinan la apertura o cierre de canales y producen despolarizaciones e inhibiciones. Receptores metabotrópicos: Liberan mensajeros intracelulares:  (Enzima Adenil ciclasa) AMPc, GMPc.  (Enzima fosfolipasa C) Ca, DAG, IP3.
  4. 4. Cuando el receptor recibe el neurotransmisor, pone en funcionamiento la adenilato ciclasa y el ATP se transforma en AMPcíclico. EL AMPcíclico activa una proteinquinasa, que fosforila 1 proteína.
  5. 5. Los receptores de Ca, cuando reciben el neurotransmisor, abren 1 canal, entra calcio extracelular y se junta a la proteína calmodulina, formando la calmodulinaCa, que activa una proteinquinasa que fosforila una proteína.
  6. 6. Cuando el receptor de membrana recibe el neurotransmisor, activa la fosfolipasa C, y esta actúa sobre los fosfolípidos de membrana como el fosfotidilinositol y se derivan 2 productos: • Inositol trifosfato • Diacilglicerol. El inositol trifosfato actúa sobre el retículo endoplasmático liberando el Ca2+ intracelular. El diacilglicerol, en presencia de Ca2+, activa la proteinquinasa que fosforila la proteína y da lugar a la respuesta postsináptica.
  7. 7. Familia Tipo 5-HT1 Acoplado a proteína G 5-HT2 Acoplado a proteína G 5-HT3 Receptor inotrópico de Na+ y K+ canal de iones 5-HT4 Acoplado a proteína G 5-HT5 Acoplado a proteína G 5-HT6 Acoplado a proteína G 5-HT7 Acoplado a proteína G Mecanismo -Disminuye los niveles celulares de AMPc. -Apertura de canares K -Incrementa los niveles celulares de inositol trifosfato (IP3) y diacil glicerol (DAG) -Despolarización de membrana plasmática -Inhibe canales de K -Incrementa los niveles intracelulares de AMPc. -inhibe canales de K -Disminuye los niveles celulares de AMPc -Abren canales K -Incrementa los niveles celulares de AMPc -Inhiben canales K -Incrementa los niveles celulares de AMPc. -Inhiben canales K Efecto Inhibitorio Excitatorio Excitatorio Excitatorio Inhibitorio Excitatorio Excitatorio
  8. 8. 5-HT1 A, B, D Distribución  Vasos sanguíneos  Sistema nervioso Central Función  Agresión  Ansiedad  Presión sanguínea  Frecuencia cardiaca  Impulsividad  Estado de animo  Erección  Dilatación pupilar  Comportamiento sexual  Sueño  Termorregulación  Vasoconstricción
  9. 9. 1A -Buspirona: tratamiento de ansiedad y depresión 1D –Triptanes – disminución de la migraña Rizatripán Almotriptán Frovatriptán Electriptán Zolmitriptán
  10. 10. 5-HT1E Distribución  Vasos sanguíneos  Sistema nervioso Central
  11. 11. 5-HT1F Distribución  Vasos sanguíneos  Sistema nervioso Central Función  Vasoconstricción
  12. 12. 5-HT2 A, B, C Distribución  Vasos sanguíneos  Sistema Nervioso Central  Tracto Gastrointestinal  Plaquetas  Sistema Nervioso Periférico  Músculo liso Función  Ansiedad  Apetito  Cognición  Imaginación  Aprendizaje  Memoria  Humor  Sueño  Termorregulación  Vasoconstricción
  13. 13.  Trazadona –Hipnótico  Clozapina  antipsicótico  Agomelatina  Agonista de receptores de melatonina
  14. 14. 5-HT3 Distribución  Sistema Nervioso Central  Tracto gastrointestinal  Sistema Nervioso Periférico Función  Adicción  Ansiedad  Vómito  Motilidad gastrointestinal  Aprendizaje  Memoria  Náuseas
  15. 15.  Setrones  tratamiento de náuseas y vómitos asociados a la quimioterapia
  16. 16. 5-HT4 Distribución  Sistema Nervioso Central  Tracto gastrointestinal  Sistema Nervioso Periférico Función  Ansiedad  Apetito  Motilidad gastrointestinal  Aprendizaje  Memoria  Estado de ánimo  Respiración
  17. 17.  Cisaprida –Proquinético  mejora tránsito intestinal Retirado del mercado por uso exagerado
  18. 18. 5-HT5 Distribución  Sistema Nervioso Central Función  Movimiento  Sueño
  19. 19. 5-HT6 Distribución  Sistema nervioso central Función  Ansiedad  Cognición  Aprendizaje  Memoria  Estado de ánimo
  20. 20. 5-HT7 Distribución  Vasos sanguíneo  SNC  Tracto gastrointestinal Función  Ansiedad  Memoria  Estado de ánimo  Respiración  Sueño  Termorregulación  Vasoconstricción
  21. 21. Oleamida  La oleamida es una amida del ácido oleico de ácido graso.  Fue identificada primeramente como un lípido en el cerebro.  Una de sus funciones en ese órgano es inducir el sueño.  Es una sustancia endógena: que se produce naturalmente en el cuerpo de los animales.  Se acumula en el líquido cefalorraquídeo durante la privación de sueño e induce el sueño en animales.  Está en estudio para el tratamiento médico potencial para los trastornos del humor, sueño y depresión cannabinoide-regulado.
  22. 22.  En el mecanismo de acción es probable que oleamida interactúe con múltiples sistemas de neurotransmisores.  Oleamida está estructuralmente relacionada con la anandamida cannabinoide endógeno, y tiene la capacidad de unirse al receptor CB1 como un agonista completo
  23. 23.  El receptor cannabinoide de tipo 1 es un receptor cannabinoide localizado principalmente en el cerebro.  Tiene numerosas implicaciones, como la analgesia, la disminución de la ansiedad, incremento de la lipogénesis y del apetito.  Su activación la hace responsable de los efectos psicoactivos de la planta de la Marihuana y la resina de Hachís.

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