2. ANALGÉSICOS
Son medicamentos que calman el dolor.
Pueden distribuirse en dos grupos:
1. No Narcóticos
* Acción analgésica pura
* No causan sueño
2. Narcóticos
* Acción hipnoanalgésica
* Causan sueño
4. ACIDO ACETILSALICÍLICO - ASA
Una de las más utilizadas en el mundo.
Tiene triple acción: Analgésica,
antipirética y antinflamatoria, la cual se
produce rápidamente.
Es poco soluble No puede prepararse
en formas farmacéuticas líquidas (jarabes,
ampollas), sólo en comprimidos.
5. ACIDO ACETILSALICÍLICO - ASA
Se absorbe rápida y totalmente en el
intestino.
Ejerce su acción aproximadamente ½
hora después de ser ingerida.
Dosis: 500 mg – 1 gr, su actividad puede
durar hasta 6 – 8 horas, tiempo durante el
cual se ha eliminado.
6. ACIDO ACETILSALICÍLICO - ASA
METABOLISMO
* en todas las células de cuerpo, en especial en
las hepáticas.
ASA + Glicina ácido salicilúrico +
ácido glucurónico
ácido salicil-glucurónico + O2 oxidación
libera ácido acético
produce ácido dihidroxi y trihidroxibenzoico
7. ACIDO ACETILSALICÍLICO - ASA
MECANISMO DE ACCIÓN
Une con los receptores de las células
blanco ubicadas en el tálamo óptico, en el
centro termorregulador del hipotálamo y
en las células del foco inflamatorio.
8. ACIDO ACETILSALICÍLICO - ASA
Tálamo Óptico: bloquea la
percepción del dolor e inhibe
la síntesis de prostaglandinas
(hiperalgésicas)
Centro Termorregulador del
Hipotálamo: Aumenta su
función
Células del Foco Inflamatorio:
inhibiendo la síntesis de
prostaglandinas y quininas
(proinflamatorias)
9. ACIDO ACETILSALICÍLICO - ASA
EFECTOS SECUNDARIOS Y TOXICIDAD
* Fármaco bien tolerado
* Se puede presentan intolerancia gástrica – uso
crónico
* Alergias con efectos agudos en la piel
* Hemorragias
* DL: 10 gr . Muerte por acción tóxica sobre el
riñón – acidosis metabólica
10. ACIDO ACETILSALICÍLICO - ASA
PRESENTACIÓN Y DÓSIS
* Tabletas x 500 mg (tab x 100 mg)
* Dosis media adulto: 1 – 3 gr / día
* NO uso en niños – Síndrome de Reye
(daño cerebral agudo – falla hepática)
11. ACETAMINOFEN
ACCION Y USOS
* Analgésico – antipirético potente con
acción similar a la aspirina
* Ventaja – ser soluble, puede utilizarse en
formas líquidas
* Adecuada tolerancia en casos de irritación
gástrica
12. ACETAMINOFEN
EFECTOS SECUNDARIOS Y TOXICIDAD
* Metahemoglobinemia (rara): cianosis y
disnea.
Hemoglobina incapaz de transportar O2
de forma adecuada a los tejidos
14. DIPIRONA
ACCION Y USOS
* Potente analgésico y antipirético
* Se absorbe por vía oral, rectal o
intramuscular
* No interfiere con las comidas
* Se biotransforma en el hígado
(metabolitos activos) y se excreta por la
orina
15. DIPIRONA
ACCION Y USOS
* Acción analgésica a nivel central y
periférica
* Actúa a nivel de los centros nerviosos
contrarrestando la acción hiperalgésica
ocasionada por el AMP cíclico
16. DIPIRONA
EFECTOS SECUNDARIOS Y TOXICIDAD
* Depresión funcional de la médula ósea
* Erupciones cutáneas
* Shock tóxico alérgico: sudoración, frío,
vértigo, náuseas, palidez, disnea
* IV administrar lentamente – hipotensión,
sofoco, rubor, palpitaciones y náuseas
* USA no se utiliza
17. DIPIRONA
PRESENTACION Y DOSIS
* ampollas x 1 – 2 – 2.5 gr
tabletas x 500 mg
jarabes 50 mg/ml
gotas 500 mg/ml
* 10 – 15 mg/kg/dosis
máximo 4 - 12 gr/dia
18. ANALGESICOS OPIOIDES O
NARCOTICOS
Medicamentos derivados de la amapola
Tienden a producir fármacodependencia
Inhiben la transmisión de los impulsos
nociceptivos (dolorosos) disminuyendo la
percepción del dolor, mediante la
estimulación de los receptores opioides
en el sistema nervioso central - SNC
19. Sobre dichos receptores actúan péptidos
endógenos (encefalinas, endorfina y
dinorfinas) que en condiciones fisiológicas
desempeñan el papel de neurotransmisores
o neuromoduladores en amplias zonas del
cerebro
Los fármacos opioides actúan de manera
similar a como lo hacen los opioides
endógenos
20. Existen tres tipos principales de receptores
opioides:
1. Receptores (Mu): distribuidos en el sistema
límbico, tálamo, cuerpo estriado, hipotálamo,
cerebro medio y laminas I – II- IV y V de la
médula espinal. Se relacionan con la
producción de analgesia supraespinal y
espinal, sedación, euforia, depresión
respiratoria, depresión del centro de la tos y
efecto emetizante
21. 2. Receptores (Delta): se encuentran
concentrados en la médula espinal y se
relaciona con analgesia, hipotensión y
miosis
3. Receptores (Kappa): se encuentran en el
asta dorsal de la médula espinal y en las
capas profundas de la corteza cerebral;
se relacionan con la producción de
analgesia, miosis, disforia (emoción
desagradable o molesta) y sedación
23. Los opioides se conocen como analgésicos
de acción central, pero además se
consideran como depresores selectivos por
el hecho de producir potente analgesia con
mínima interferencia en las funciones
mentales superiores y de los reflejos
Los opioides son más eficaces en el control
del dolor continuo que en el dolor
intermitente; con dosis altas se pueden
aliviar dolores agudos severos
24. La morfina produce efectos cardioprotectores, como
son: vasodilatación periférica, disminución de la
precarga, de la presión pulmonar, del gasto cardiaco y
del consumo de oxigeno por el miocardio; por lo cual
se utilizan en pacientes con enfermedad coronaria,
infarto del miocardio, insuficiencia cardiaca o edema
pulmonar
En el tracto gastrointestinal los opioides a través de
los receptores Mu y Delta disminuyen el peristaltismo,
retardan el vaciamiento gástrico, favorecen el
estreñimiento, aumentan el tono del esfínter de Oddi,
de la válvula iliocecal y del esfínter anal
25. En el tracto urinario aumenta el tono del
esfínter vesical favoreciendo la retención
urinaria
En el período inicial del trabajo de parto,
lo opioides pueden disminuir la frecuencia
e intensidad de las contracciones uterinas
pero pueden prolongar en trabajo de parto
En la analgesia obstétrica se prefiere la
meperidina por no retardar el trabajo de
parto y producir menor depresión
respiratoria neonatal que la morfina
26. El uso crónico de los opioides tiene efecto
inmunosupresor, lo cual aumenta el riego de
enfermedades infecciosas
Las vías más utilizadas para la administración
de los opioides son la vía oral, sublingual,
intravenosa y subcutánea; no se recomienda la
vía intramuscular (por su absorción
desordenada), también se pueden utilizar la vía
peridural e intratecal utilizando opioides
lipofílicos como el fentanilo (menor riesgo de
depresión respiratoria)
27. Los opioides se metabolizan en el hígado
Los opioides pasan la barrera placentaria
produciendo fuerte depresión respiratoria
neonatal cuando se utilizan durante el
parto, pasan a la leche materna
ocasionando efectos indeseables en el
lactante
Los metabolitos se excretan por riñón
28. REACCIONES ADVERSAS DE LOS OPIOIDES
Somnolencia Retención urinaria
Letargo Disuria
Náuseas Polaquiuria
Vómito Dolor pancreatobiliar
Depresión respiratoria Aumento de amilasa
Hipotensión y lipasa
Euforia Prurito
Disforia (disgusto) Enrojecimiento de la
Sedación o excitación piel
Broncoespasmo
Estreñimiento
29. La tolerancia y la dependencia pueden aparecer
de forma rápida o ser consecuencia de su uso
crónico, lo cual ocasiona síndrome de
abstinencia severo al suspender estos fármacos
o cuando se cambia el tipo de opioide
Síntomas del síndrome de abstinencia: dolor
corporal, diarrea, taquicardia, fiebre, estornudos,
sudoración, bostezos, perdida del apetito,
nauseas, vomito, nerviosismo, convulsiones,
hiperreflexia, irritabilidad, temblores, fiebre,
dolor abdominal
30. Cuando hay intoxicación aguda con
opioides, se presenta la siguiente triada: 1.
estupor, 2. miosis, 3. depresión respiratoria.
También se puede presentar cianosis,
hipotensión, insuficiencia cardiaca, edema
pulmonar no cardiogénico y shock con
algunos de ellos
Otros pueden producir efectos estimulantes
como midriasis, excitación, taquicardia,
convulsiones y alucinaciones
31. El tratamiento de la intoxicación aguda se
hace con antagonistas como la NALOXONA
PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES
Deben usarse con precaución en pacientes
con falla hepática y renal
Los ancianos y los neonatos son más
susceptibles de presentar depresión
respiratoria
32. En pacientes con trauma craneoencefálico (TCE),
pueden enmascarar los síntomas o empeorar el
cuadro de hipertensión endocraneana
En el embarazo deben considerarse muy bien los
posibles beneficios, pues su uso regular puede causar
dependencia en el feto y síndrome de abstinencia
En la lactancia debe considerarse riesgo beneficio
Durante el trabajo de parto pueden provocar
depresión respiratoria en el neonato
33. INTERACCIONES
Su efecto analgésico se potencia con el
uso de hidroxicina (antihistamínico),
anfetaminas, antidepresivos
La depresión del centro cardiorespiratorio
se potencia con barbitúricos, alcohol,
benzodiacepinas, neurolépticos y
anestésicos
34. USOS
Tratamiento sintomático del dolor moderado o
severo (agudo o crónico) que no responde a otros
analgésicos
Debe considerarse su combinación con AINES o
acetaminofén, teniendo en cuenta el sinergismo que
se produce entre ellos
Otros usos de los opioides: analgesia epidural o
intravenosa en obstétrica o cirugías, edema
pulmonar agudo, tos (codeína), diarrea (loperamida)
35. PRESENTACIONES Y DOSIS
ALFENTANIL, FENTANILO, SUFENTANIL,
REMIFENTANIL
Agonistas potentes del receptor (Mu)
Son entre 100 y 1000 veces más potentes
que la morfina
Se pueden también utilizar como
inductores anestésicos
36. Por su alta liposolubilidad y efecto más
localizado, hay menor riesgo de depresión
respiratoria
A dosis altas pueden producir severa
depresión respiratoria y rigidez
musculoesqueletica (tórax leñoso) que
dificulta la ventilación mecánica
Presentación: ampollas y parches
dérmicos
Administración: endovenosa en infusión y
transdérmica
37. BUPRENORFINA
Agonista parcial sobre el receptor (Mu),
con débiles propiedades antagonistas
50 veces más potente que la morfina
Menor riesgo de producir depresión
respiratoria, dependencia y síndrome de
abstinencia
Presentación: tabletas sublinguales y
parches transdérmicos
38. CODEINA
Agonista débil que se utiliza como antitusivo
Como analgésico tiene buena eficacia por vía
oral y por el sinergismo que se presenta viene
combinada con acetaminofén o ácido acetil
salicílico
Presentación: tabletas, cápsulas, suspensión
DEXTROPROPOXIFENO
Agonista (Mu) débil
Menor potencia analgésica que la codeína
Presentación: ampollas
39. DIHIDROMORFINONA (HIDROMORFONA)
Agonista (Mu) más potente que la morfina
Ocasiona menos efectos gastrointestinales
Útil en el manejo de dolor crónico
Presentación: tabletas y ampollas
Administración: vía oral, intravenosa,
intramuscular, subcutánea
MEPERIDINA
Agonista (Mu)
Utilizado para el manejo del dolor agudo
moderado a severo
40. Durante el trabajo de parto no deteriora las
contracciones uterinas
También puede producir depresión
respiratoria en el neonato, pero en menor
grado que la morfina
Se utiliza en premedicación anestésica y
anestesia
Es menos potente que la morfina
Su efecto dura de 2 – 4 horas
41. Produce un metabolito neurotóxico
(normeperidina) que se acumula, por lo
cual no se debe administrar por más de 2 o
3 días ni en el dolor crónico
Es fuerte depresor de la respiración
Presentación: ampollas
Administración: endovenosa,
intramuscular, subcutánea
METADONA
Agonista (Mu)
Vida media más larga que la morfina
Buena absorción oral
42. Utilizado como analgésico en el dolor severo y en el
tratamiento de desintoxicación en las personas con
dependencia a la heroína, morfina u otros opioides,
por producir síndrome de abstinencia menos intenso
dada su vida media larga
Presentación: tabletas
Vía de administración: oral
MORFINA
Utilizada por vía oral para el manejo del dolor crónico
(neoplásico y no neoplásico) y por vía parenteral
para el dolor severo agudo o crónico
43. Presentación: gotas, cápsulas, tabletas de
liberación prolongada, ampollas
Vías de administración: sublingual, vía oral,
intravenosa, subcutánea
NALOXONA
Antagonista específico de los opioides
Carece de efecto analgésico
Precipita síndrome de abstinencia de difícil
manejo en pacientes con adición a los opioides
Presentación: ampollas
Vías de administración: endovenosa,
intramuscular, subcutáneo
44. NALTREXONA
Antagonista específico con mayor potencia
y vida media más larga con relación a la
naloxona
Utilizada para el manejo de
farmacodependencia a opioides como
coadyuvante en el síndrome de abstinencia
Presentación: tabletas, cápsulas,
suspensión
Vía de administración: oral
45. OXICODONA
Agonista débil, moderadamente narcótico
Menor capacidad de generar dependencia
o depresión respiratoria con relación a la
morfina
Útil para el manejo del dolor moderado a
severo
Presentación: tabletas de liberación
controlada
Vía de administración: oral
46. TRAMADOL
Agonista débil con igual potencia analgésica
que la meperidina pero con menor poder de
adicción, menor riesgo de depresión
respiratoria y menor producción de
estreñimiento
Utilizada para el alivio del dolor moderado a
severo
De elección en el dolor crónico porque inhibe
la recaptación de serotonina y norepinefrina
lo que contribuye a un efecto analgésico a
largo plazo
47. Puede ocasionar convulsiones en pacientes
epilépticos
Por inhibir la recaptación de serotonina no
debe combinarse con inhibidores de la
monoaminooxidasa
Presentación: ampollas, gotas, capsulas,
tabletas, tabletas de liberación prolongada y
ampollas; se puede encontrar combinada
con acetaminofén
Vías de administración: oral, intramuscular,
subcutánea
