Trabajo de antibioticos
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  • 1. ANTIBIÓTICO Una sustancia derivada de un organismo vivo, generalmente un microorganismo, o una modificación química de la misma, que inhibe la reproducción, el crecimiento, o incluso, destruye otros microorganismos y células anormales de animales superiores
  • 2. AGENTE BACTERIOSTÁTICO Aquel que tiene la propiedad deinhibir la multiplicación bacteriana, misma que se reanuda cuando se retira el agente.
  • 3. AGENTE BACTERICIDAAquel que tiene la propiedad de matar a las bacterias.
  • 4. CONCENTRACIÓN MÍNIMA BACTERICIDA (CMB) La menor concentración de antibiótico capaz de provocar, no sólo la suspensión del crecimiento, sino la destrucción de la bacteria.
  • 5. TOLERANCIA ANTIBIÓTICA Con determinados antibióticos (aunque sean bactericidas) no seconsigue obtener la CMB de ciertos microorganismos, es decir, la bacteria "tolera" el antibiótico
  • 6. LA SELECCIÓN INICIAL DEL RÉGIMEN ANTIMICROBIANO OBLIGA A TOMAR EN CONSIDERACIÓN VARIOS FACTORES IMPORTANTES:1) Conocimiento que no todas las infecciones son de etiología bacteriana y que la presencia de fiebre no es sinónimo de infección.2) Conocimiento de los microorganismos que muy probablemente causen la infección.3) Conocimientos de la evolución natural de la enfermedad infecciosa que se va a tratar.4) Conocimiento de la vía de administración, dosis, duración del tratamiento, susceptibilidad bacteriana a los antibióticos que se van a utilizar.5) Que el fármaco llegue al sitio de la infección en las concentraciones adecuadas.6) Tener presente que la edad, anomalías metabólicas, función hepática o renal e inclusive digestiva afectan la farmacocinética de los antimicrobianos y que hay que considerarlos al calcular la dosis.7) Los datos de cultivos y sensibilidad (antibiograma) deben guiar al clínico para continuar o modificar el régimen medicamentoso empírico pero esto no substituye a la evolución clínica.8) Evitar hasta donde sea posible el uso de combinaciones de antimicrobianos
  • 7. Los antibióticos se pueden clasificar de acuerdo a: Su estructura química. Su mecanismo de acción. Su espectro.Su actividad (bactericida o bacteriostática)
  • 8. El Triángulo de Davis.
  • 9. MECANISMOS DE ACCION DE LOS ANTIBIOTICOS 1. Inhibición de la Síntesis de la Pared Bacteriana 2. Alteración de 5. la Membrana Antimetabolitos Citoplasmática 4. Alteración de 3. Inhibición de la Síntesis de la Síntesis Ácidos Proteica Nucleicos
  • 10. MECANISMO DE ACCION DE LOS ANTIBIOTICOS PARED CELULAR Penicilinas Cefalosporinas VancomicinaSINTESIS PROTEICA Aminoglucósidos (30S) Tetraciclinas (30S) Cloramfenicol (50S) Eritromicina (50S) Lincomicinas (50S)SINTESIS DEL ADN Acido nalidíxico Acido oxolínico Fluoroquinolonas GriseofulvinaSINTESIS DEL ARN Rifamicinas EtambutolMETABOLISMO DEL Sulfonamidas Trimetoprim Pirimetamina ACIDO FOLICODETERGENTES DE Polimixina Anfotericina-B SUPERFICIE ENZIMAS Nitrofurantoína Metronidazol Azoles CELULARES
  • 11. Mecanismos de acción de los distintos antimicrobianos.
  • 12. 1. INHIBICIÓN DE LA SÍNTESIS DE LA PARED BACTERIANA Detienen rápidamente la síntesis de la pared celular, mientras continúa el ritmo de producción en sus otros sistemas (proteínas, productos metabólicos, material genéticos, etc.) incrementando el volumen celular. Las enzimas autolíticas continúan desgastando la pared y por ello esta deja de ser una protección adecuada ante la gran presión osmótica en el interior de la célula, esta combinación de factores hará estallar la célula en sus puntos defectuosos.
  • 13. INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE LA PARED Penicilinas Cefalosporinas Monobactamas Carbapenemes Peptídicos Otros
  • 14. La primera penicilina descubierta (penicilina G obenzil-penicilina) tenía muchas limitaciones: Espectro de Demasiadoacción reducido. sensible a losSólo era efectiva Era susceptible ácidos, y se contra de ser destruida destruía en su Se eliminaba estreptococos por las pasaje por el demasiado Provocaba del grupo A y penicilinasas estómago, por lo rápido a través hipersensibilidad. cocos gram producidas por que se hacía de la orina. positivos, pero ciertos grupos de imposible suera ineficaz con bacterias. administración bacterias gram por vía oral. negativas.
  • 15. BETALACTÁMICOS Penicilinas naturales Penicilinas semisintéticas Penicilinas resistentes a penicilinasa Inhibidores de betalactamasas Cefalosporinas Monobactámicos Carbapenémicos
  • 16. BETALACTÁMICOS Antibióticos naturales o semisintéticos de estructura beta-lactámica, con actividad bactericida, de corto, medio y amplio espectro. Inhiben la síntesis de pared celular de las bacterias
  • 17. BETALACTÁMICOS Penicilinas naturalesParenterales Acción Corta: Penicilina sódica Penicilina potásica Acción Intermedia: Penicilina procaínica Ación Larga: Penicilina benzatínica
  • 18. BETALACTÁMICOS DOSIS POR VÍA INTRAVENOSA O INTRAMUSCULAR 50,000 Unidades por kilogramo de peso, por día, por 10 días
  • 19. BETALACTÁMICOS Penicilinas semisintéticas: Aminopenicilinas: Ampicilina, Amoxicilina Penicilinas resistentes a penicilinasa: Meticilina, Dicloxacilina Inhibidores de beta-lactamasas: Asociaciones con Ácido Clavulánico, Sulbactam o Tazobactam Carboxipenicilina: Carbenicilina, Ticarcilina
  • 20. Penicilinas OralesAmoxicilina Novamox, AmoxilAmpicilina Binotal Ámplia gama deAzlocilina Malestar Igual que los infecciones, la gastrointestinal y otros betaCarbenicilina Carbecilin penicilina aún se diarreaCloxacilina lactamáticos: indica enDicloxacilina Posipen Alergias con disrumpen la infecciones serias reacciones síntesis deFlucloxacilina Floxapen estreptocócicas, anafilácticas peptidoglicano,Mezlocilina sífilis y Raramente daño una capa de laMeticilina enfermedad de renal o cerebral pared celular.Nafcilina LymeOxacilina
  • 21. BETALACTÁMICOS Cefalosporinas de 1a. generación  Orales: cefadroxil, cefalexina, cefradina  Parenterales: cefazolina, cefalotina, cefaloridina Cefalosporinas de 2a. generación  Orales: cefaclor, cefprozil, cefuroxima  Parenterales: cefuroxima Cefalosporinas de 3a. generación  Orales: cefixima, cefpodoxima,ceftibuten  Parenterales: cefoperazona, cefotaxima, ceftazidima, ceftriaxona, cefodizima.
  • 22. CEFALOSPORINAS Efectos colaterales: Nefrotoxicidad (principalmente cefalotina) en relación directa con el aumento de la dosis.  Encefalopatía (alucinaciones, nistagmus, mioclonia) en relación directa con el aumento de la dosis.  Alteraciones hematológicas ocasionales, tal como anemia hemolítica. Alteración de transaminasas (manifestada por ictericia).
  • 23. Cefalosporinas (de primera generación)Cefadroxilo Duricef Al igual que lasCefazolina Ancef  Malestar penicilinas, todas Igual que los estomacal yCefalotina Keflin las otros beta diarrea cefalosporinas lactamáticos:Cefalexina Keflex tienen un anillo  Náusea (con disrompen la betalactámico, la ingesta de síntesis de por lo que son licor) peptidoglicano, también una capa de la  ReaccionesCefradina Veracef antibióticos pared celular. alérgicas bactericidas.
  • 24. Cefalosporinas (de segunda generación)Cefaclor Ceclor Son más eficaces queCefamandol Mandol la penicilina frente a los bacilos GramCefoxitina Mefoxitin negativos, e igual de eficaces frente a losCefprozil Cefzil cocos Gram positivos.Cefuroxima Ceftina, Zinnat
  • 25. Cefalosporinas (de tercera generación)SupraxOmnicefSpectracef Las cefalosporinas se emplean en elCefobid Malestar estomacal y tratamiento ciertas diarreaClaforan presentaciones de Náusea (con la ingesta deVantin meningitis, y como licor) profilaxis en cirugía Reacciones alérgicasFortaz ortopédica, delCedax abdomen y pelvis.CefizoxRocephin
  • 26. Cefalosporinas (de cuarta generación)Cefepime Maxipime Igual que otrasCefaclidina cefalosporinas Cefalosporinas (de quinta generación) Igual que otrasCeftobiprol cefalosporinas
  • 27. GLUCOPÉPTIDOS Son antibióticos naturales, con actividad primariamente bactericida, de corto espectro. Actúan inhibiendo la síntesis de la pared celular, en bacterias que se encuentran en fase de crecimiento. Interfieren, en menor grado, con la síntesis de ARN. Alteran la permeabilidad de la membrana citoplasmática.
  • 28. GLUCOPÉPTIDOS Efectos colaterales:  Nefrotoxicidad.  Ototoxicidad.  Neutropenia.  Eosinofilia.  Taquicardia.  Tromboflebitis.  Hipotensión arterial.  Choque de tipo histaminoide, ocasional  Náusea.
  • 29. GLUCOPÉPTIDOSVancomicina DOSIS POR VÍA ORAL 30 a 50 mgs por kilogramo de peso, por día, por 10 días En dosis de cada 8 horas
  • 30. 2. ALTERACIÓN DE LA MEMBRANA CELULAR Algunas moléculas de antibióticos poseen un extremo liposoluble y otro hidrosoluble; cuando esta molécula Otras sustancias desacoplan lallega a la membrana se inserta entre la fosforilación oxidativa con un capa lipídica y la de proteínas, estímulo transitorio del consumo de produciendo una abertura entre estas oxígeno.capas y conduciendo a la ruptura de la membrana.
  • 31. ALTERACIÓN DE LA PERMEABILIDAD DE LA MEMBRANA CELULAR Polimixinas
  • 32. POLIPÉPTIDOS La clase de antibióticos llamado  polipéptidos es bastante tóxica (venenosa) y se usa mayormente sobre el superficie de la piel (tópica).  Bacitracina y Polimixina están en esta categoría.
  • 33. Polipéptidos Inhibe la síntesis de componentesBacitracina del peptidoglicano Infecciones del ojo, en la pared celular oído y vejiga, bacteriana usualmente se Daño renal y de aplica directamente ciertos nerviosColistin en el ojo o bien (cuando se da inhalado a los inyectado) Interactúa con la pulmones, rara vez membrana inyectado plasmática bacteriana,Polimixina B alterando su permeabilidad.
  • 34. 3. INHIBICIÓN DE LA SÍNTESIS PROTEICA Cuando los procesos de producción de las sustancias indispensables para el mantenimiento de las funciones vitales y para garantizar su reproducción son interferidos, el resultado es la muerte de la célula o la detención de su crecimiento.
  • 35. INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE PROTEÍNAS Aminoglucósidos Nitrofuranos Macrólidos Fenicoles Tetraciclinas
  • 36. A. AMINOGLUCÓSIDOS Son antibióticos naturales o semisintéticos, de estructura heterocíclica, bactericidas (con excepción de la espectinomicina), de amplio espectro.  Inhiben la síntesis de proteínas a nivel de las subunidades 30s de los ribosomas (encargados de la lectura del código genético), formando proteínas defectuosas no funcionales y por lo tanto, modificando la traducción del ARNm. Para ejercer su acción, es necesario que las bacterias se encuentren en fase de crecimiento.
  • 37. AMINOGLUCÓSIDOS Neomicina, Netilmicina, Estreptomicina, Amikacina, Kanamicina, Paromomicina, Gentamicina, Trobamicina, Espectinomicina.
  • 38. Nombre Nombre Efectos Mecanismo de Usos frecuentes genérico comercial adversos acción AminoglucósidosAmikacina Amikin InfeccionesGentamicina Garamicina causadas porKanamicina Kantrex bacteria GramNeomicina Neomicin negativas, como Se une alNetilmicina Netromicina Escherichia coli Sordera ribosoma, y Klebsiella unidad 30S porEstreptomicina Estreptomicin Vértigo especialmente lo que inhibe laTobramicina Nebcin Pseudomonas Daño renal síntesis de aeruginosa proteínas. Efectivo contraParomomicina Humatin bacteria anaeróbicas
  • 39. AMINOGLUCÓSIDOS Efectos colaterales: Ototoxicidad: Trastornos vestibulares con vértigo y sordera. Nefrotoxicidad Neurotoxicidad Erupciones cutáneas Bloqueo neuromuscular: No se use en instilaciones peritoneales o cavidad pleural Agranulocitosis y anemia aplásica Dolor e irritación en el sitio de inyección
  • 40. B. MACRÓLIDOS Son antibióticos naturales y  semisintéticos, de medio espectro.  Son primariamente bacteriostáticos. Actúan impidiendo la síntesis de  proteínas bacterianas a nivel de las sub- unidades 50s de los ribosomas.
  • 41. Macrólidos Zitromax,Azitromicina Sumamed, Zitrocin Infecciones por Náuseas, estreptococo, vomito, yClaritromicina Klaricid sífilis, infección diarreaDiritromicina Dynabac respiratoria, (especialmen infección por te a altasEritromicina Eritocina, Eritroped Mycoplasma, dosis) Se une al enfermedad de ribosoma, unidadRoxitromicina Roxitrol Ictericia Lyme 50S por lo queTroleandomicina (TAO) inhibe la síntesis de proteínas. Trastornos visuales,Telitromicina Ketek Neumonía toxicidad hepática. Antimetabolito,Espectinomicina Trobicin Anticáncer y gonococos
  • 42. MACRÓLIDOS Efectos colaterales:  Hepatotoxicidad con ictericia colestática (ocasional).  Erupciones cutáneas.  Irritación gástrica.  Irritación del endotelio vascular (flebitis).  Colitis pseudomembranosa.
  • 43. C. FENICOLES Antibióticos bacteriostáticos, de amplio espectro y tienen acción bactericida para Haemophilus influenzae, Neiseria meningitidis y algunas cepas de Streptococcus pneumoniae. Deben considerarse como fármacos de reserva, dada su potencial toxicidad sobre la médula ósea. Actúan Inhibiendo la síntesis proteica de las bacterias a nivel de las subunidades 50s de los ribosomas.
  • 44. CLORANFENICOL Este antibiótico inhibe la síntesis proteica bacteriana y , en menor grado, en células eucarióticas; Su mecanismo está dado por la unión reversible a la subunidad 50s del ribosoma, lo que conlleva el bloqueo del acceso del complejo ARNt al complejo ARNm-ARNr; En este caso hay inhibición de la enzima péptido sintetasa.
  • 45. FENICOLES Efectos colaterales: Síndrome del niño gris. El cloranfenicol produce dos tipos de daño a la médula ósea: 1. Una reacción inmediata que depende de la dosis, y causa depresión reversible en la formación de eritrocitos, plaquetas y granulocitos. 2. Una reacción de tipo hipersensibilidad tardía, la cual es menos frecuente, sin embargo el daño de pancitopenia (anemia aplásica) es irreversible y se asocia con una elevada mortalidad.
  • 46. D. TETRACICLINAS Inhiben de manera reversible, la unión del ARNt a los aminoácidos y por lo tanto no hay agregación de estos últimos.
  • 47. TETRACICLINAS Bacteriostáticos de amplio espectro, útiles contra Gram positivos y Gram negativos. Bloquean la síntesis de proteína de la bacteria al unirse al ribosoma, impidiendo que el RNA de transferencia produzca polipéptidos
  • 48. TetraciclinasDemeclocyclineDoxiciclina VibramicinaMinociclina MinocinOxitetraciclina Terramicina Malestar gastrointestinal Sífilis, Sensibilidad a la luz infecciones solar Se une a la por ribosoma, unidad Chlamydia, Mancha de dientes 30S por lo que Mycoplasma y (especialmente en inhibe la síntesis Rickettsia, así niños) de proteínas.Tetraciclina Sumycin como acné Potencialmente tóxico para la madre y el feto durante el embarazo
  • 49. TETRACICLINAS Efectos Secundarios Nefrotoxicidad HepatotoxicidadAlteraciones de osificación y fijación de Calcio en dientes y huesos
  • 50. NITROFURANOSSon quimioterápicos bacteriostáticos que actúan en la fase de crecimiento bacteriano. Inhiben los sistemas enzimáticos reguladores de los mecanismos oxidativos y glucolíticos esenciales en el crecimiento bacteriano
  • 51. 4. ALTERACIÓN DE LA SÍNTESISDE ÁCIDOS NUCLEICOS Se conocen compuestos con esta actividad pero la mayoría de los inhibidores de la replicación del DNA se unen con este de forma irreversible y son muy tóxicos para su utilización clínica.
  • 52. INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE AC. NUCLEICOS Quinolonas Antivirales Imidazoles Rifamicinas
  • 53. A. QUINOLONAS Quimioterápicos sintéticos, derivados de la quinoleína, de actividad primariamente bacteriostática, de espectro restringido a bacterias Gram-negativas.  Las quinolonas más modernas contienen átomos de flúor, que les confiere un mayor espectro, incluyendo así, a bacterias Gram- negativas y Gram-positivas fallan ante Strep. Satph y Pseudmonas. No son antibióticos de primera elección y deben  dejarse como alteranativas cuando ya se utilizaron los antibióticos base o de primera elección. Actúan sobre microorganismos sensibles inhibiendo la síntesis de ADN-girasa, enzima encargada del superenrrollamiento del nuevo ADN de la bacteria.
  • 54. QUINOLONASClasificación: Primera generación: ac. nalidíxico, ac. oxolínico, ac. Pipemídico. Segunda generación: norfloxacino, ciprofloxacino, ofloxacino. Tercera generación: Gatifloxacino
  • 55. Quinolonas Cipro, Ciproxin,Ciprofloxacina Ciprobay Infecciones delEnoxacina tracto urinario, prostatitis Inhibe laGatifloxacina Tequin bacteriana, Náusea topoisomerasa neumonía (raro) y otras enzimasLevofloxacina Tavanic adquirida en la bacterianas,Lomefloxacina comunidad, inhibiendo la diarrea Tendinosis replicación yMoxifloxacina Avelox bacteriana, (raro) transcripción de infecciones por ADN.Norfloxacina Noroxin micoplasma y gonorreaOfloxacina OcufloxTrovafloxacina Trovan
  • 56. QUINOLONASEfectos colaterales:  Náusea  Erosión del cartílago de  Vómito crecimiento  Interacción con antiácidos  Diarrea  Alteración del metabolismo  Cefalea de la teofilina  Reacciones psiquiátricas  Erupciones cutáneas  Somnolencia  Abombamiento de fontanela  Depresión  Meningismo  Insomnio  Aparición de cepas Gram-  Convulsiones negativas resistentes  Anemia hemolítica.
  • 57. B. IMIDAZOLES Son productos de síntesis que se utilizan como  antiprotozoarios, con excepción de metronidazol y ornidazol que se utilizan también para el tratamiento y la profilaxis de infecciones causadas por bacterias anaerobias.  El metronidazol es un quimioterápico sintético, con actividad primariamente bactericida, de espectro restringido a bacterias anaerobias (y ciertos protozoos). Actúan sobre los microorganismos sensibles mediante interacción de sus derivados activos con el ADN de éstos, cuando están en fase de crecimiento.
  • 58. IMIDAZOLES Metronidazol, Secnidazol, Tinidazol, Tioconazol, Ornidazol
  • 59. METRONIDAZOL Actúa reduciendo el grupo nitro que compone a las bacterias anaerobias y así es incorporado en el DNA de la bacteria, tornándolo inestable o rompiéndolo. Giardia amblia, Orina rojiza, malestar bucal Metronidazol Flagyl Amiba y y efecto antabús Anaerobios
  • 60. IMIDAZOLES Efectos colaterales:  Meteorismo.  Cefalea, anorexia, náusea y vómito.  Visión borrosa.  Neuropatía periférica.  Discrasias sanguíneas.  Riesgo teratogénico.
  • 61. IMIDAZOLES DOSIS POR VÍA ORAL 30 a 50 mgs por kilogramo de peso, por día, por 10 días En dosis de cada 8 horas
  • 62. RIFAMICINAS Antibióticos semisintéticos, con actividad primariamente bactericida, de amplio espectro. Actúan inhibiendo la síntesis de ADN, enlos microorganismos que se encuentran en fase de crecimiento.
  • 63. RIFAMICINAS Efectos colaterales:  Hepatitis tóxica colestática.  Erupciones cutáneas.  Trombocitopenia.  Nefrotoxicidad. Potencialidad teratogénica cuando se administra a mujeres embarazadas.  Náusea, vómito y diarrea.
  • 64. RIFAMPICINA DOSIS POR VÍA ORAL 10 a 20 mgs por kilogramo de peso, por día, por 10 días
  • 65. SULFONAMIDAS Clasificación:  Trimetoprim.  Sulfametoxazol  Sulfasoxazol  Sulfadiazina
  • 66. SulfonamidasMafenide Náusea,Prontosil (archaic) vómitos, y diarreaSulfacetamida AlergiasSulfametizol Infecciones urinarias (con Cristales en la Inhibición de laSulfanilimida síntesis de ácido la excepción de orina(arcáico) fólico, entre otras sulfacetamida y Insuficiencia funcionesSulfasalazina mafenida); mafenida se renal inhibitorias de laSulfisoxazol usa como tópico para quemaduras Disminución síntesis de ADN yTrimetoprim del conteo de ARN. glóbulosTrimetoprim- blancosSulfametoxazol (Co- Bactrim Sensitividad atrimoxazole) (TMP-SMX) la luz solar
  • 67. SULFONAMIDAS Efectos colaterales: Kernicterus antes de los dos meses de edad. Sensibilidad antes de los tres meses de edad. Psicosis. Ataxia. Insomnio. Anemia hemolítica. Anemia aplásica, metahemoglobinemia, kernicterus en el recién nacido (bilirrubina y sulfa compiten por la albúmina sérica). Fenómenos de hipersensibilidad en casi todos los órganos de choque.
  • 68. ANTIBIOGRAMA
  • 69. Antibióticos y RAMs Alérgicos ANTIBIOTICO IMPORTANCIA Beta-lactámicos +++ Estreptomicina ++ Tetraciclinas ++ Sulfas- ++ Trimetoprim Fluoroquinolona + s Macrólidos + Antibióticos y Neurotoxicidad Antibióticos y Hepatotoxicidad ANTIBIOTICO IMPORTANCIA ANTIBIOTICO IMPORTANCIAAminoglucósidos +++ Eritromicina ++Nitrofurantoína ++ (estolato)Ciprofloxacino + Rifampicina ++Imepenem + Isoniazida ++Etambutol + Tetraciclinas ++
  • 70. Antibióticos y Nefrotoxicidad IMPORTANCI ANTIBIOTICO A Aminoglucósidos +++ Polimixinas +++ Tetraciclinas +++ Antibióticos y Alteraciones Digestivas. Cefaloridina ++ ANTIBIOTICO IMPORTANCIA Sulfonamidas +Lincosaminas ++Ampicilina +Cefalosporinas + Antibióticos y OtotoxicidadFluoroquinolonas + Coclear.Metronidazol + ANTIBIOTICO IMPORTANCIA Neomicina +++ Kanamicina ++ Gentamicina ++ Estreptomicina +