Isoproterenol

1,670 views

Published on

0 Comments
0 Likes
Statistics
Notes
  • Be the first to comment

  • Be the first to like this

No Downloads
Views
Total views
1,670
On SlideShare
0
From Embeds
0
Number of Embeds
2
Actions
Shares
0
Downloads
31
Comments
0
Likes
0
Embeds 0
No embeds

No notes for slide

Isoproterenol

  1. 1. isoproterenol Isoprenalina, es un agente de síntesis, agonista 𝛽- adrenérgico no selectivo, con baja afinidad por los receptores 𝛼.
  2. 2. Es metabolizado por la COMT y, muy escasamente por la MAO. Su semivida es mas prolongada que la de la adrenalina. Farmacocinética
  3. 3. Receptores 𝛽 𝑐𝑎𝑟𝑑𝑖𝑎𝑐𝑜𝑠 ∶  Taquicardia  contractilidad  Vasodilatación casi generalizada Presión sistólica presión diastólica pequeña reducción de la presión arterial media. Acciones farmacológicas
  4. 4. Previene o alivia la broncoconstricciòn en pacientes asmáticos. -Inhibe la liberación de histamina. RELAJACION DEL MUSCULO LISO Hiperglicemia, ejerce menos efecto sobre los receptores α adrenergicos en las celulas β pancreaticas. Predomina el efecto β que estimula la secrecion de insulina. Su acción sobre el metabolismo lipídico es equipotente a la de la adrenalina.
  5. 5. Por su acción agonista 𝛽 𝑐𝑎𝑟𝑑𝑖𝑎𝑐𝑎: Palpitaciones Taquicardia Cefalea y bochornos Antecedentes coronariopatía puede aparecer isquemia miocárdica y arritmias. Reacciones adversas e interacciones
  6. 6. Inicialmente como agonista 𝛽1 relativimente selectivo. Sus acciones eran complejas resultado de interacciones entre receptores 𝛼 𝑦 𝛽. Tiene un carbono asimétrico por la cual tiene dos enantiomeros; la mezcla racemica es la que se emplea en clínica. Dobutamida
  7. 7. Isómero (-) potente agonista 𝛼 𝑎𝑑𝑟𝑒𝑛𝑒𝑟𝑔𝑖𝑐𝑜 Isómero (+) potente antagonista de los receptores 𝛼1 adrenérgicos. Puede inhibir las acciones del isómero (-). Acciones fundamentales sobre receptores 𝛽 − 𝑎𝑑𝑟𝑒𝑛𝑒𝑟𝑔𝑖𝑐𝑜𝑠: (-) es 10 veces mas potente (+) para activar a los receptores 𝛽 − 𝑎𝑑𝑟𝑒𝑛𝑒𝑟𝑔𝑖𝑐𝑜𝑠. La dobutamida ejerce un mayor efecto inotrópico que cronotropico positivo en el corazón.
  8. 8. Receptores dopaminergicos D1 a D5. Los receptores se agrupan en torno a los subtipos D1 (que activan a la adenilciclasa) y D2 (que inhiben a la adenilciclasa). DOSIS BAJAS Activa receptores D1 = vasodilatación y aumento del flujo sanguíneo renal de la filtración glomerular y de la eliminación de Na. DOSIS MAS ALTAS: Mas abundante en el núcleo caudado: neurotransmisor. Activan los receptores 𝜷 𝟏 miocardicos= efecto inotrópico +, aumentan la presión arterial sistólica sin afectar la diastólica. Dopamina administrarse en venoclisis :produce necrosis isquémica del tejido circundante. Contraindicado: inhibidores de la MAO o antidepresivos tricíclicos, pueden generar crisis hipertensiva. DOSIS MUY ALTAS: activa los receptores 𝜶 𝟏 y produce vasoconstricción.
  9. 9. Efecto clínico Simpaticomiméticos:  activación de los receptores 𝛼 – adrenérgicos del musculo liso vascular,  aumentan las resistencias periféricas  e incrementan la presión arterial. Otros agonistas Agonista de acción preferente 𝛼1
  10. 10. Agonistas selectivos de los receptores 𝛼1 -adrenérgicos, activan a los receptores 𝛽 –adrenérgicos solo en dosis elevadas. Metoxamina Fenilefrina incremento de la presión arterial Bradicardia sinusal/reflejos vagales. Vía nasal/descongestivo nasal Vía intravenosa/ hipotensión, crisis de taquicardia auricular paroxística. Formulaciones oftálmicas/midriatico.
  11. 11. Mefentermina Simpaticomimético de acción directa e indirecta. Se emplea para prevenir la hipotensión durante la anestesia raquídea. Descargas de noradrenalina: intensifican la contracción y el gasto cardiaco y las presiones sistólica y diastólica. Midodrina agonista 𝛼1 Vía oral. No atraviesa la barrera hematoencefalica Pro fármaco inactivo: desglimidodrina y glicina Tratamiento de la hipotensión ortostatica.
  12. 12. Es un derivado imidazolico. Por vía oral produce un efecto hipotensor, se administra para tratar la hipertensión arterial. • Clonidina Vía oral Biodisponibilidad de casi del 100%. Concentración plasmática máxima: 3hras Semivida: 12 horas 50% se elimina por orina sin transformar Parches transdermicos / 1 semana. • Farmacocinética Xerostomía y sedación en 50% de los pacientes y desaparecen a la semana del tratamiento. Disfunción sexual y bradicardia (dosis-via) Dermatitis de contacto 15-20% de los casos/ vía transdermica. Agonistas de acción preferentemente 𝛼2 • Reacciones adversas
  13. 13. Pretende mejorar los efectos del isoproterenol en dos aspectos fundamentales: a) Mejorar la selectividad - Los 𝛽1 selectivos ejercen un efecto inotrópico positivo. - Los 𝛽2 ejercen un efecto relajante bronquial y uterino. b) Mejorar las propiedades farmacéuticas: - Que posean mayor semivida al no ser susceptibles de metabolización por la COMT y - que posean una buena biodisponibilidad por vía oral. Agonistas 𝛽- adrenérgicos
  14. 14. Incrementan la contractilidad y la frecuencia cardiaca La dobutamida, el prenaterol y el doxaminol poseen mayor actividad inotrópica que cronotropica. Agonistas de acción preferente 𝜷𝟏 Se caracterizan por tener cierta actividad 𝜷 𝟐 vasodilatadora que reduce la poscarga y beneficia la hemodinámia cardiaca.
  15. 15. Inicialmente agonistas 𝛽 para tratar el asma, se observo efectos secundarios en 𝛽1 cardíacos. Por ello se desarrollaron fármacos selectivos para 𝛽2 . A partir de la orciprenalina, que mostraba selectividad por los receptores 𝛽2 , se han sintetizado un gran numero de fármacos que pueden administrarse por vía oral e inhalatoria. El rimiterol y la hexoprenalina - Mantienen en su estructura un grupo catecol. - Susceptibles de ser metabolizadas por la COMT. - Poseen una menor semivida. Los agonistas 𝛽2 no contiene un grupo catecol (salbutamol, fenoterol, terbutalina, procaterol), sufren metabolismo de primer paso en el hígado, su semivida oscila entre 3 y 8 horas. Agonistas de acción preferente 𝛽2
  16. 16. El salbutamol (fenoterol y terbutalina): induce bronco dilatación en 15 min y su duración de accione es de 6 horas. Procaterol: Vía oral, semivida de 8-12 horas. Efectos secundarios  Dosis y vía de administración  Vasodilatación, con disminución de la presión arterial (diastólica)  Hipotensión , hipoxia y arritmias.  Incremento de niveles de glucosa, renina, lactato y cuerpos cetonicos. Ritodrina: inhibe las contracciones uterinas en el embarazo a término.  Reducir los de potasio, fosfato y calcio.
  17. 17. Principales: tiramina anfetamina (mixta). y Estas aminas son parecidas a la noradrenalina para ser transportadas al interior de la terminación adrenérgica mediante el mecanismo de la recaptacion 1. Son captadas por el transportador de monoaminas sustituyendo a la noradrenalina. Aminas simpaticomiméticos de acción indirecta La noradrenalina se pasa al citosol, donde parte de ella es degradada por la MAO y otra parte se intercambia con la monoamina externa mediante el mecanismo de recaptacion 1, interaccionando con los receptores postsinapticos y produciendo los siguientes efectos simpaticomiméticos, (no requiere calcio).
  18. 18. Son inespecíficos y deben su acción a varios factores:  Efecto sobre los receptores adrenérgicos  Inhibición de la MAO (potencian su efecto)por ejemplo la tiramina que es sustrato de la MAO.  Inhibición del sistema de recaptacion 1. SE MODIFICA  Presencia de otros fármacos. Por ejemplo la cocaína inhibe le funcionamiento del transportador de monoaminas (el efecto de las aminas de acción directa es potenciado).  La reserpina inhibe la acción de la tiramina al reducir el contenido de noradrenalina de las terminaciones nerviosas.  Las aminas desarrollan tolerancia.
  19. 19. Indicaciones terapéuticas de los fármacos simpaticomiméticos Estados de shock: Se puede emplear agonistas adrenérgicos para Reacciones anafilácticas aumentar la contractilidad Hipotensión: los agudas: la adrenalina por cardiaca (agonistas 𝛽) y agonistas 𝛼 –adrenérgicos vía subcutánea es el la resistencia vascular pueden aumentar la tratamiento elección. P.ej, periférica (agonistas 𝛼 ). presión arterial. Efedrina picaduras, alimentos. La dopamina dilata los o Clonidina. lechos vasculares renal y asplácnico, además de activar los receptores 𝛼 𝑦 𝛽.
  20. 20. Hipertension: inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina y bloqueantes 𝛽. Agonistas 𝛼2 -adrenérgicos como Clonidina, monoxidina y 𝛼 metildopa. Descongestión nasal: las gotas nasales que contiene agonistas 𝛼 como la oximetazolina es efectiva en la rinitis alérgica. Puede originar una hiperemia de rebote por vasodilatación. Asma: los agonistas 𝛽2 adrenérgico (salbutamol, terbutalina) Inhibición de las contracciones uterinas: agonistas 𝛽2 adrenérgico como Ritodrina. Tratamiento de la obesidad: fármacos adrenérgicos del tipo anfetamina por su efecto anorexigeno. Midriático: fenilefrina, efedrina y la fenilanfetamina. Narcolepsia: anfetamina, la dextroanfetamina o la metanfetamina han mostrado eficacia. Prolongación del efecto anestésico local: añadir adrenalina o un agonista selectivo con el fin de producir vasoconstricción y un retraso en la absorción del lugar de administración. Tratamiento de la hiperactividad con déficit de atención en niños: se emplean fármacos simpaticomiméticos, como la dextroanfetamina, el metilfenidato y la remolina.

×