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    Isoproterenol Isoproterenol Presentation Transcript

    • isoproterenol Isoprenalina, es un agente de síntesis, agonista 𝛽- adrenérgico no selectivo, con baja afinidad por los receptores 𝛼.
    • Es metabolizado por la COMT y, muy escasamente por la MAO. Su semivida es mas prolongada que la de la adrenalina. Farmacocinética
    • Receptores 𝛽 𝑐𝑎𝑟𝑑𝑖𝑎𝑐𝑜𝑠 ∶  Taquicardia  contractilidad  Vasodilatación casi generalizada Presión sistólica presión diastólica pequeña reducción de la presión arterial media. Acciones farmacológicas
    • Previene o alivia la broncoconstricciòn en pacientes asmáticos. -Inhibe la liberación de histamina. RELAJACION DEL MUSCULO LISO Hiperglicemia, ejerce menos efecto sobre los receptores α adrenergicos en las celulas β pancreaticas. Predomina el efecto β que estimula la secrecion de insulina. Su acción sobre el metabolismo lipídico es equipotente a la de la adrenalina.
    • Por su acción agonista 𝛽 𝑐𝑎𝑟𝑑𝑖𝑎𝑐𝑎: Palpitaciones Taquicardia Cefalea y bochornos Antecedentes coronariopatía puede aparecer isquemia miocárdica y arritmias. Reacciones adversas e interacciones
    • Inicialmente como agonista 𝛽1 relativimente selectivo. Sus acciones eran complejas resultado de interacciones entre receptores 𝛼 𝑦 𝛽. Tiene un carbono asimétrico por la cual tiene dos enantiomeros; la mezcla racemica es la que se emplea en clínica. Dobutamida
    • Isómero (-) potente agonista 𝛼 𝑎𝑑𝑟𝑒𝑛𝑒𝑟𝑔𝑖𝑐𝑜 Isómero (+) potente antagonista de los receptores 𝛼1 adrenérgicos. Puede inhibir las acciones del isómero (-). Acciones fundamentales sobre receptores 𝛽 − 𝑎𝑑𝑟𝑒𝑛𝑒𝑟𝑔𝑖𝑐𝑜𝑠: (-) es 10 veces mas potente (+) para activar a los receptores 𝛽 − 𝑎𝑑𝑟𝑒𝑛𝑒𝑟𝑔𝑖𝑐𝑜𝑠. La dobutamida ejerce un mayor efecto inotrópico que cronotropico positivo en el corazón.
    • Receptores dopaminergicos D1 a D5. Los receptores se agrupan en torno a los subtipos D1 (que activan a la adenilciclasa) y D2 (que inhiben a la adenilciclasa). DOSIS BAJAS Activa receptores D1 = vasodilatación y aumento del flujo sanguíneo renal de la filtración glomerular y de la eliminación de Na. DOSIS MAS ALTAS: Mas abundante en el núcleo caudado: neurotransmisor. Activan los receptores 𝜷 𝟏 miocardicos= efecto inotrópico +, aumentan la presión arterial sistólica sin afectar la diastólica. Dopamina administrarse en venoclisis :produce necrosis isquémica del tejido circundante. Contraindicado: inhibidores de la MAO o antidepresivos tricíclicos, pueden generar crisis hipertensiva. DOSIS MUY ALTAS: activa los receptores 𝜶 𝟏 y produce vasoconstricción.
    • Efecto clínico Simpaticomiméticos:  activación de los receptores 𝛼 – adrenérgicos del musculo liso vascular,  aumentan las resistencias periféricas  e incrementan la presión arterial. Otros agonistas Agonista de acción preferente 𝛼1
    • Agonistas selectivos de los receptores 𝛼1 -adrenérgicos, activan a los receptores 𝛽 –adrenérgicos solo en dosis elevadas. Metoxamina Fenilefrina incremento de la presión arterial Bradicardia sinusal/reflejos vagales. Vía nasal/descongestivo nasal Vía intravenosa/ hipotensión, crisis de taquicardia auricular paroxística. Formulaciones oftálmicas/midriatico.
    • Mefentermina Simpaticomimético de acción directa e indirecta. Se emplea para prevenir la hipotensión durante la anestesia raquídea. Descargas de noradrenalina: intensifican la contracción y el gasto cardiaco y las presiones sistólica y diastólica. Midodrina agonista 𝛼1 Vía oral. No atraviesa la barrera hematoencefalica Pro fármaco inactivo: desglimidodrina y glicina Tratamiento de la hipotensión ortostatica.
    • Es un derivado imidazolico. Por vía oral produce un efecto hipotensor, se administra para tratar la hipertensión arterial. • Clonidina Vía oral Biodisponibilidad de casi del 100%. Concentración plasmática máxima: 3hras Semivida: 12 horas 50% se elimina por orina sin transformar Parches transdermicos / 1 semana. • Farmacocinética Xerostomía y sedación en 50% de los pacientes y desaparecen a la semana del tratamiento. Disfunción sexual y bradicardia (dosis-via) Dermatitis de contacto 15-20% de los casos/ vía transdermica. Agonistas de acción preferentemente 𝛼2 • Reacciones adversas
    • Pretende mejorar los efectos del isoproterenol en dos aspectos fundamentales: a) Mejorar la selectividad - Los 𝛽1 selectivos ejercen un efecto inotrópico positivo. - Los 𝛽2 ejercen un efecto relajante bronquial y uterino. b) Mejorar las propiedades farmacéuticas: - Que posean mayor semivida al no ser susceptibles de metabolización por la COMT y - que posean una buena biodisponibilidad por vía oral. Agonistas 𝛽- adrenérgicos
    • Incrementan la contractilidad y la frecuencia cardiaca La dobutamida, el prenaterol y el doxaminol poseen mayor actividad inotrópica que cronotropica. Agonistas de acción preferente 𝜷𝟏 Se caracterizan por tener cierta actividad 𝜷 𝟐 vasodilatadora que reduce la poscarga y beneficia la hemodinámia cardiaca.
    • Inicialmente agonistas 𝛽 para tratar el asma, se observo efectos secundarios en 𝛽1 cardíacos. Por ello se desarrollaron fármacos selectivos para 𝛽2 . A partir de la orciprenalina, que mostraba selectividad por los receptores 𝛽2 , se han sintetizado un gran numero de fármacos que pueden administrarse por vía oral e inhalatoria. El rimiterol y la hexoprenalina - Mantienen en su estructura un grupo catecol. - Susceptibles de ser metabolizadas por la COMT. - Poseen una menor semivida. Los agonistas 𝛽2 no contiene un grupo catecol (salbutamol, fenoterol, terbutalina, procaterol), sufren metabolismo de primer paso en el hígado, su semivida oscila entre 3 y 8 horas. Agonistas de acción preferente 𝛽2
    • El salbutamol (fenoterol y terbutalina): induce bronco dilatación en 15 min y su duración de accione es de 6 horas. Procaterol: Vía oral, semivida de 8-12 horas. Efectos secundarios  Dosis y vía de administración  Vasodilatación, con disminución de la presión arterial (diastólica)  Hipotensión , hipoxia y arritmias.  Incremento de niveles de glucosa, renina, lactato y cuerpos cetonicos. Ritodrina: inhibe las contracciones uterinas en el embarazo a término.  Reducir los de potasio, fosfato y calcio.
    • Principales: tiramina anfetamina (mixta). y Estas aminas son parecidas a la noradrenalina para ser transportadas al interior de la terminación adrenérgica mediante el mecanismo de la recaptacion 1. Son captadas por el transportador de monoaminas sustituyendo a la noradrenalina. Aminas simpaticomiméticos de acción indirecta La noradrenalina se pasa al citosol, donde parte de ella es degradada por la MAO y otra parte se intercambia con la monoamina externa mediante el mecanismo de recaptacion 1, interaccionando con los receptores postsinapticos y produciendo los siguientes efectos simpaticomiméticos, (no requiere calcio).
    • Son inespecíficos y deben su acción a varios factores:  Efecto sobre los receptores adrenérgicos  Inhibición de la MAO (potencian su efecto)por ejemplo la tiramina que es sustrato de la MAO.  Inhibición del sistema de recaptacion 1. SE MODIFICA  Presencia de otros fármacos. Por ejemplo la cocaína inhibe le funcionamiento del transportador de monoaminas (el efecto de las aminas de acción directa es potenciado).  La reserpina inhibe la acción de la tiramina al reducir el contenido de noradrenalina de las terminaciones nerviosas.  Las aminas desarrollan tolerancia.
    • Indicaciones terapéuticas de los fármacos simpaticomiméticos Estados de shock: Se puede emplear agonistas adrenérgicos para Reacciones anafilácticas aumentar la contractilidad Hipotensión: los agudas: la adrenalina por cardiaca (agonistas 𝛽) y agonistas 𝛼 –adrenérgicos vía subcutánea es el la resistencia vascular pueden aumentar la tratamiento elección. P.ej, periférica (agonistas 𝛼 ). presión arterial. Efedrina picaduras, alimentos. La dopamina dilata los o Clonidina. lechos vasculares renal y asplácnico, además de activar los receptores 𝛼 𝑦 𝛽.
    • Hipertension: inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina y bloqueantes 𝛽. Agonistas 𝛼2 -adrenérgicos como Clonidina, monoxidina y 𝛼 metildopa. Descongestión nasal: las gotas nasales que contiene agonistas 𝛼 como la oximetazolina es efectiva en la rinitis alérgica. Puede originar una hiperemia de rebote por vasodilatación. Asma: los agonistas 𝛽2 adrenérgico (salbutamol, terbutalina) Inhibición de las contracciones uterinas: agonistas 𝛽2 adrenérgico como Ritodrina. Tratamiento de la obesidad: fármacos adrenérgicos del tipo anfetamina por su efecto anorexigeno. Midriático: fenilefrina, efedrina y la fenilanfetamina. Narcolepsia: anfetamina, la dextroanfetamina o la metanfetamina han mostrado eficacia. Prolongación del efecto anestésico local: añadir adrenalina o un agonista selectivo con el fin de producir vasoconstricción y un retraso en la absorción del lugar de administración. Tratamiento de la hiperactividad con déficit de atención en niños: se emplean fármacos simpaticomiméticos, como la dextroanfetamina, el metilfenidato y la remolina.