Benzodiacepinas (1)
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Benzodiacepinas (1) Presentation Transcript

  • 1. Benzodiacepinas Equipo 1 Alcántara Vega Beatriz Lucero Arreola Aguilar Atzin Jahir Cárdenas López Juan Ulises Flores Moreno Elías Ramírez Prado Fidel Alfonso
  • 2. Contenido• 1.- Generalidades• 2.- Lista de fármacos• 3.- Farmacocinética• 4.- Farmacodinamia• 5.- Indicaciones• 6.- Contraindicaciones• 7.- Interacciones• 8.- efectos adversos y tóxicos
  • 3. ¿Qué son?• Son Psicofármacos sintéticos ansiolíticos. Que poseen las siguientes propiedades farmacológicas: • Ansiolíticas • Sedativas • Hipnóticas • Miorrelajantes • Anticonvulsivantes • Preanestésico • Anestésico
  • 4. ¿Dónde actúan?• Estos medicamentos psicotrópicos actúan sobre el SNC, con efectos sedantes e hipnóticos, ansiolíticos, anticonvulsivos, amnésicos y relajantes musculares.
  • 5. USO• En medicina se usan las benzodiacepinas para:  Ansiedad  Insomnio  Otros estados afectivos  Epilepsias  Abstinencia alcohólica  Espasmos musculares.
  • 6. • Son también usados en ciertos procedimientos invasivos como la endoscopía o dentales cuando el paciente presenta ansiedad o para inducir sedación y anestesia.
  • 7. IDENTIFICACION• La denominación de estos compuestos, tiene una peculiaridad por la terminación - lam o -lan (triazolam, oxazolam, estazolam) y por la terminación pam y pan (diazepam, lorazepam, lormetazepam, bentazepam, flurazepam, flunitrazepam, clonazepam). No obstante, hay excepciones como el clorazepato dipotásico (Tranxilium) o el clordiazepóxido (Librium).
  • 8. Química• El término benzodiacepina se refiere a la porción en la estructura química de estos medicamentos compuesto por el anillo de benceno unido a otro anillo de siete miembros heterocíclicos llamado diazepina.
  • 9. R Químicamente están constituidas por N R un sistema anular heterocíclico 1 2 formado por la unión de un anillo bencénico (A) y un anillo (B) que contiene dos átomos de nitrógeno B A 3 R este es el anillo diacepínico, las benzodiacepinas importantes 4 contienen un sustituyente 5 arilo 5 en el anillo C, (5-aril-1,4 NR benzodiacepinas). C
  • 10. Compuesto (nombre Vías de Ejemplos de t ½ horas Dosificación sedante e comercial) administración aplicaciones hipnótica ordinaria, terapéuticas mg Alprazolam Oral Trastornos de ansiedad, 12+ - 2 ------ (XANAX) agorafobia Clordiazepóxido Oral, IM, IV Trastornos de ansiedad, 10 + - 3.4 50 a 100 (LIBRIUM, otros tratamiento de la preparados) abstinencia de alcohol, premedicación anestésica Clonazepam Oral Trastornos convulsivos, 2.3 + - 5 ----- (KLONOPEN) tratamiento auxiliar en caso de manía aguda y en ciertos trastornos de los movimientos
  • 11. Compuesto (nombre Vías de administración Ejemplos de t ½ horas Dosificación sedante e comercial) aplicaciones hipnótica ordinaria, terapéuticas mg Clorazepato Oral Trastornos de ansiedad, 2.0 + - 0.9 3.75 a 20(TRANXENE, otros trastornos de los preparados) movimientos Diazepam Oral, IM, IV Trastornos de ansiedad, 43 + - 13 5 a 10 (VALIUM, otros estado epiléptico, preparados) relajación del musculo estriado, premedicación anestésica Estazolam Oral Insomnio 10 a 24 1a2 (PROSOM) Flurazepam Oral Insomnio 74 + - 24 15 a 30 (DALMANE) Halazepam Oral Trastornos de ansiedad 14 ----- (PAXIPAM) Lorazepam Oral, IM, IV Trastornos de ansiedad, 14+ - 5 2a4 (ATIVAN) medicación pre anestésica
  • 12. Compuesto (nombre Vías de Ejemplos de t ½ horas Dosificación sedante e comercial) administración aplicaciones hipnótica ordinaria, terapéuticas mg Midazolam IV, IM Medicación pre 1.9 + - 0.6 ----- (VERSED) anestésica y transoperatoria Oxazepam Oral Trastornos de ansiedad 8.0 + - 2.4 15 a 30 (SERAX) Quazepam Oral Insomnio 39 7.5 a 15 (DORAL) Temazepam Oral Insomnio 11 + - 6 7.5 a 30 (RESTORIL) Trazolam Oral Insomnio 2.9 + - 1.0 0.125 a 0.25 (HALCION)
  • 13. Biosíntesis del GABA• Terminación axonal
  • 14. Receptores de GABA• GABA-A• GABA-B
  • 15. Farmacocinética
  • 16. Farmacocinética• Todas las Benzodiacepinas BZ son bases orgánicas, son muy liposolubles y se absorben rápido y completamente por vía oral, (excepto el clorazepato)
  • 17. En caso de ser necesaria la vía parenteral, la de elección es la I.V.Lorazepam
  • 18. Diazepam (benzodiacepina prototipo)• Naturaleza: Base débil• pKa = 3.3• Biodisponibilidad del 86-100%• Tmax = 30- 90 minutos
  • 19. • Volumen de distribución de = 0,5-2,5 L/kg• T ½ = 20-100 h• Aclaramiento = 0,3-0,5 mL/min/kg• Unión a proteínas = 98-99%
  • 20. Metabolismo y metabolitos• Fase I y II• Nordiazepam, Temazepam, Oxazepam
  • 21. Excreción• Cinética de primer orden• Se excreta en un 70-90% vía renal• El resto es mediante la bilis
  • 22. Farmacodinamia
  • 23. Acciones farmacológicas• Centrales • Periféricas • Ansiolítica • Vasodilatación coronaria • Orexigena • Bloqueo neuromuscular • Sedativa • Hipnótica • Miorrelajantes • Anticonvulcionante
  • 24. Acción ansiolítica• Disminución de temor y ansiedad• Acción sobre el sistema límbico y área gris periacueductal• Disminución de la activación de neuronas • Noradrenérgicas • Serotorinérgicas • Colinérgicas
  • 25. Acción orexigena• Incremento del apetito• Activación de núcleos hipotalámicos del apetito
  • 26. Acción miorrelajante• Hipotonía muscular• No afecta locomoción• Depresión de circuitos poli sinápticos de áreas supra espinales
  • 27. Sedación hipnosis• Activación de receptores de benzodiacepina 1• Área gris reticular del mezo encéfalo
  • 28. Etapas del sueño• Etapas sueño REM • 0 Despierto • 1 Sueño descendente • 2 Sueño inequívoco • 3 Sueño profundo • 4 Sueño cerebral
  • 29. Acción Anticonvulcionante• No impide la descarga anormal del foco• Impide la difusión del mismo• Impide la propagación pos tetánica de la descarga• Depresión de circuitos poli sinápticos
  • 30. Acción anestésica en general• Dosis altas• Depresión del SNC• Pre anestésico
  • 31. Efectos sobre la memoria• Afectación de las 3 fases de la memoria • Adquisición • Retención • Evocación•
  • 32. Efectos sobre la respiración• Perdida de control y disminución sobre la ventilación alveolar
  • 33. Acción cardiovascular• Depresión del centro vasomotor• Disminución de presión arterial, incremento de la frecuencia cardiaca
  • 34. Otras acciones farmacológicas• Embarazo • Depresión del útero• Neonato • Hipotonía, • Hipotermia • Depresión respiratoria• Gastrointestinal • Depresión de secreción acida nocturna
  • 35. Efectos Colaterales
  • 36. Benzodiacepinas • Drogas poco tóxicas • Amplio margen de seguridad • Los efectos colaterales se relacionan directamente con: • Automedicación • Medicación crónica o excesiva.
  • 37. • Son parcialmente dosis- dependientes• El riesgo de efectos colaterales sobre el SNC aumenta con la edad y la dosis.
  • 38. • Efectos colaterales como • Aturdimiento • Lasitud • Incoordinación motora • Ataxia • Debilitamiento de funciones psicomotoras y mentales • Desorganización del pensamiento • Confusión mental • Disartria • Amnesia anterógrada • Boca seca • Gusto amargo.
  • 39. • Otros efectos indeseables son • Cefalea • Debilidad • Visión borrosa • Vértigo • Nauseas • Vómitos • Dolor epigástrico • Dolor articular • Dolor de pecho • Incontinencia
  • 40. • Amnesia anterógrada con pérdida de la memoria reciente • Impiden la consolidación de la memoria por activación de receptores ubicados en hipocampo • Lorazepam y el Triazolam
  • 41. • Ataxia • Se produce por activación de receptores de BZ del cerebelo, capaces de disminuir las descargas de las células de Purkinje.
  • 42. Efectos paradojales opsicológicos adversos
  • 43. • Efectos paradojales • Aumentar la incidencia de pesadillas • Locuacidad • Ansiedad • Irritabilidad • Taquicardia • Sudoración
  • 44. • Comportamiento desinhibido y grotesco• Aumento de secreción bronquial y salival• Aumento de peso y del apetito• Retención urinaria y glaucoma agudo.
  • 45. TERATOGENIA
  • 46. Benzodiacepinas• Aumentan la incidencia de fisura labio-palatina• Síndrome de abstinencia en el neonato • Evidente varios días después del nacimiento debido al aclaramiento más lento • Observándose irritabilidad y llanto incontrolable.
  • 47. • Madres medicadas con Benzodiacepinas durante el parto • Hipotonía • Hipotermia • Depresión respiratoria del RN.
  • 48. • Trastornos de conducta, de memoria, de aprendizaje, cambios de comportamiento • Comportamiento de sumisión, anestesia afectiva • No se observa una malformación estructural, sin embargo se afecta el sistema nervioso del embrión-feto, observándose dicha afectación durante el desarrollo y crecimiento.
  • 49. Interacciones
  • 50. Interacciones:Interacciones farmacodinamicas:• Es la mas importante por los efectos de sumación que ocurren con otros depresores del SNC.• Ejemplo: barbitúricos, antidepresivos, tranquilizantes mayores, antihistamínicos, hipnoanalgésicos y etanol.
  • 51. Una de las asociaciones mas comunes y peligrosas es con el alcohol.Los efectos depresores incrementan con la edad, hepatopatías y conla dosis.
  • 52. Las Bz pueden potenciar la depresióncardiovascular y el centro respiratorio Por los opiáceos, el efecto de los curarizantes.
  • 53. Interacciones farmacocinéticas: Ocurren a nivel del transporte, pueden desplazar a T3 y T4, Fenitoína, de las proteínas plasmáticas aumentando los niveles de estas en plasma.
  • 54. A nivel del metabolismo: la cimetidina,cloranfenicol, eritromicina, isoniacida, disulfirampueden inhibir las enzimas que metabolizan a las Bz, aumentando de este modo sus niveles plasmáticos.
  • 55. Interacción Prescripción EfectosHaloperidol, Levopromazina, Esquizofrenia Inconsciencia, depresión respiratoriaDiazepam Trastornos del sueño severa, hipotensión, (80/60) BruxismoBromazepan Alprazolam Síndrome de abstinencia Sudoración, insomnio y sinestesia.Diazepam, Síndrome de abstinencia Síndrome con abstinencia conLorazepam agresividad, inquietud motora,Bromazepan angustia, depresión, temblores generalizadas.Lorazepam FlatulenciasClonazepamAlprazolam Reacciones dermatológicas FotosensibilidadLevomepromazina Melanosis facial SeborreaBromazepam Reacciones dermatológicas FotosensibilidadClorpromazina Eritema eccema
  • 56. Alprazolam Reacciones dermatológicas Seborrea intensa,Haloperidol Alopecia difusa progresivaClorpromazina Melanosis facialAlprazolam Reacciones dermatológicas Múltiples manchasCarbamacepina eritematosas en cara y cuello, pruriginosas a la quinta dosis de AlprazolamClorazepato Trastorno de la personalidad GinecomastiaDipotásico GalactorreaSulpirida Disminución de la libido
  • 57. • En alteraciones neuromusculares• Contracturas musculares.• Para el tétanos• Insomnio.• Tención emocional.• Síndrome de abstinencia alcohólica.• Cualquier tipo de convulsiones
  • 58. En trastornos orgánicos consideradospsicosomáticos no se utiliza Bz si no hay presencia de ansiedad.
  • 59. Abuso yFarmacodependencia
  • 60. El peligro de abuso para las Bz es bajo. El uso indrescriminadolleva a una tercera parte delos que toman Bz por mas de 6 meses a desarrollar dependencia.
  • 61. Una posible excepción es el alprazolam que puede producir abstinencia severo después de la retirada brusca. La abstinencia puede aparecer después de la descontinuación de la dosis de las Bzespecialmente cuando se usa a largos periodos.
  • 62. Estos efectos de abstinencia incluyen:• Efecto rebote• Hiperexcitabilidad• Ansiedad• Confusión• Sonambulismo
  • 63. También pueden presentarse síntomasneurológicos:• Parestesia• Entumecimiento muscular• Rigidez• Temblores• Alteraciones de la percepción• Hipersensibilidad: gusto, olfato, luz• Síndrome de reforzamiento
  • 64. Mecanismo de Tolerancia,Dependencia y Abstinencia
  • 65. El uso continuo de las Bz produce porsobreestimulacion unaregulación en descensode los receptores de lasBz y un aumento de la afinidad de las betacarbolinas.
  • 66. Precauciones
  • 67. • Están contraindicadas en el embarazo y lactancia• Contraindicadas en glaucoma de ángulo estrecho (medicado o no)• Contraindicado en glaucoma de ángulo abierto no medicado• En los ancianos debe disminuirse la dosis a la mitad
  • 68. • Insuficiencia hepática• Pacientes con insuficiencia renal• Asma severo y enfermedad pulmonar obstructiva crónica• Tener siempre presente las interacciones con depresores del SNC, los cuales potencian las Bz.
  • 69. USO INDEBIDO DE ANSIOLÍTICOSDEPENDENCIA Y EFECTOS DE SOBREDOSIS
  • 70. • El uso clínico terapéutico de estas drogas es sumamente amplio predominando las indicaciones para el tratamiento de la ansiedad y ciertas neurosis y como hipnótico-sedativo.• Poseen a acciones anticonvulsivantes, relajantes musculares y amnésicas.
  • 71. • Poseen un índice terapéutico amplio, como consecuencia de su mecanismo de acción• Su toxicidad directa por sobredosis, no es muy elevada cuando se administran por vía oral.
  • 72. • Debido a estas características farmacológicas, su utilización clínica muy frecuentemente es irracional, induciéndose un uso indebido, autoadministración y abuso de las mismas.
  • 73. • El uso crónico de Benzodiacepinas, luego de algunas semanas o meses, determina que un número de pacientes ya no puedan suspender su utilización, debido al desarrollo de dependencia física y tolerancia selectiva.
  • 74. • La autoadministración es una situación habitual • Determina el uso irracional y la aparición de efectos adversos que son consecuencia de sobredosis o del incremento de las acciones farmacológicas propias de las Bz.
  • 75. • Los efectos clínicos del uso indebido de Bz pueden esquematizarse en dos grandes grupos:Reacciones adversas Farmacodependenciapor sobreutilización
  • 76. • Excesiva sedación y depresión del SNC: • Debilidad muscular • Disartria y diplopía • Ataxia • Somnolencia
  • 77. • Reacciones psicoafectivas y emocionales • Apatía • Confusión mental • Retardo psicomotor • Disminución de la actividad motora y cognoscitiva. • Indiferencia afectiva: Anestesia emocional. • Agravación de depresiones • Llanto fácil • Intensa depresión • Tendencia suicida • Agitación psíquica • Comportamiento antisocial
  • 78. • Trastornos de la memoria • Daño cerebral • Confusión • Hipnosis
  • 79. • Efectos endócrinos: • Aumento de la secreción de prolactina • Aumento de la secreción de somatotrofina y cortisol • Interferencia con la producción normal de gonadotrofinas. • Tensión premenstrual e irregularidades menstruales • Aumento de la secreción de estradiol
  • 80. • Efectos Adversos en el embarazo: • Prolongación del parto • Dificultades en el ajuste funcional neonatal • Depresión respiratoria • Síndrome de abstinencia del RN • Teratogenicidad del comportamiento