Fármacosque actúan sobreSISTEMAINMUNOLÓGICODIANA AMÉRICA CHÁVEZ CABRERAFacultad de medicina “PORFIRIO SOSA ZÁRATE”

Fármacos que actúan sobre el sistema inmunológicoINMUNOMODULADORESINMUNOSUPRESORESDeprimen el sistema inmuneEstimulan o refuerzan el sistema inmuneAplicacionesAplicacionesEvitar rechazo implantesTx enfermedades infecciosas crónicasTx enfermedades autoinmunesTx CáncerTx del SIDA

Respuesta Inmune NormalComponentes físicosCélulas

Respuesta Inmune Anormal

HIPERSENSIBILIDADAsmaUrticariaFiebre del HenoEnfermedad hemolítica del RNReacciones de transfusiónFármacosNecrosis fibrinoideGlomerulonefritisArtritisEdemaGranulomaInfiltrado celular perivascular

Asma

Urticaria

Fiebre del Heno

Enfermedad hemolítica del RN

Reacciones de transfusión

Fármacos

Necrosis fibrinoide

Glomerulonefritis

Artritis

Edema

Granuloma

Infiltrado celular perivascular

CICLOSPORINA y TACROLIMUSInmunosupresoresPéptidos liposolubles con propiedades antibióticasActúan en etapas tempranas de la activación del LTFARMACOCINÉTICAV. Administración: Oral e IVF: 10-60%V ½: 24 hrs.U.Pr: 90-98%Metabolismo: hepático P450Muchas interaccionesExcreción: biliarFARMACOCINÉTICAV. Administración: Oral e IVF: 5-65%V ½: 9-12 hrs.U.Pr: 77%Metabolismo: hepático P450Muchas interaccionesExcreción: biliar

Inmunosupresores

Péptidos liposolubles con propiedades antibióticas

Actúan en etapas tempranas de la activación del LT

V. Administración: Oral e IV

F: 5-65%

V ½: 9-12 hrs.

U.Pr: 77%

Metabolismo: hepático P450

Muchas interacciones

Excreción: biliar

10-1000 veces + potenteMecanismo acciónCICLOSPORINATACROLIMUS

CiclosporinaCiclofilinaTacrolimusProteína fijadora de FK inmunofilina (FKBP)

Indicaciones y contraindicaciones CICLOSPORINA y TACROLIMUSIndicacionesContraindicacionesTransplantes de riñón, hígado, corazón, pulmón y médula óseaCiclosporina: enfermedades autoinmunes resistentes a corticoesteroidesHipersensibilidad al excipienteInsuficiencia renalInsuficiencia hepática

Transplantes de riñón, hígado, corazón, pulmón y médula ósea

Ciclosporina: enfermedades autoinmunes resistentes a corticoesteroides

Hipersensibilidad al excipiente

Insuficiencia renal

Insuficiencia hepática

Precauciones y efectos adversos CICLOSPORINA y TACROLIMUSPrecaucionesEfectos adversosAislamiento pacientePosible desarrollo de linfomaPuede provocar convulsiones tónico-clónicasNefrotóxicoHepatotóxicoHipertensiónHiperglucemiaHirsutismoMalestar Gastrointestinal

Aislamiento paciente

Posible desarrollo de linfoma

Puede provocar convulsiones tónico-clónicas

Nefrotóxico

Hepatotóxico

Hipertensión

Hiperglucemia

Hirsutismo

Malestar Gastrointestinal

Presentación, vía y dosis de CICLOSPORINA y TACROLIMUSCICLOSPORINATACROLIMUSPRESENTACIÓNVO: CAPS. 25, 50 y 100 mgINY: Fco. 50 ml (100 mg/ml)VÍA Y DOSISIntravenosa * Inicio: 5-6 mg/kg/día * Sostén: 2-10 mg/kg/díaOral * Inicio: 15-18 mg/kg/día * Sostén: 5-15 mg/kg/díaPRESENTACIÓNVO: CAPS. 0.5, 1 y 5 mgINY: Fco. 50 ml (5 mg/ml)Tópico: 0.03% y 0.1%VÍA Y DOSISIntravenosa * Inicio: 0.05-0.10 mg/kg/díaOral * Sostén: 5-15 mg/kg/día

PRESENTACIÓN

VO: CAPS. 25, 50 y 100 mg

INY: Fco. 50 ml (100 mg/ml)

VÍA Y DOSIS

Intravenosa

Oral

PRESENTACIÓN

VO: CAPS. 0.5, 1 y 5 mg

INY: Fco. 50 ml (5 mg/ml)

Tópico: 0.03% y 0.1%

VÍA Y DOSIS

Intravenosa

Oral

METOTREXATO Indicado para tratamiento de cáncer e inmunosupresorAntimetabolito relacionado con el ácido fólico

Mecanismo acciónMETOTREXATO2Inhibe la enzima DIHIDROFOLATO REDUCTASA (DHFR)Inhibe la TIMIDILATO SINTETASA (TYMS)Inhibición síntesis de purinas y pirimidinasInduce a la apoptosis celularInhibe la síntesis de DNA del ciclo celular1

Inhibición síntesis de purinas y pirimidinas

Induce a la apoptosis celular

Inhibe la síntesis de DNA del ciclo celular

METOTREXATOContraindicacionesHipersensibilidadTrastorno renal o hepático graveInmunosupresión preexistente

METOTREXATOEfectos adversosPresentación, vía y dosisParálisis, coma, convulsionesAlopecia, erupción, fotosensibilidadEstomatitis, faringitis, gingivitisLeucopenia, trombocitopenia, anemiaNáuseas, vómitosPRESENTACIÓNVO: Compr. 2.5 mgINY: Fco. 2,4,8 y 10 ml (25 mg/ml )Polvo en sal de Na: 20, 25, 50, 100, 250 mg y 1 gVÍA Y DOSISIntravenosa * 10-40 mg/m2/día x 1 semOral, IM * 15-30 mg/m2/día x 1 sem

Parálisis, coma, convulsiones

Alopecia, erupción, fotosensibilidad

Estomatitis, faringitis, gingivitis

Leucopenia, trombocitopenia, anemia

Náuseas, vómitos

PRESENTACIÓN

VO: Compr. 2.5 mg

INY: Fco. 2,4,8 y 10 ml (25 mg/ml )

Polvo en sal de Na: 20, 25, 50, 100, 250 mg y 1 g

VÍA Y DOSIS

Intravenosa

Oral, IM

INMUNOMODULADORESINTERFERÓN - INF -2aINF -2bINDICACIONESLeucemia de células vellosasSarcoma de Kaposi relacionado al SIDALeucemia mielógena crónicaHepatitis C + ribavirinaMelanoma malignoCONTRAINDICACIONESHipersensibilidadFARMACOCINÉTICABiodisponibilidadSC: 90% IM: 83%Metabolismo: hepático y renalV ½: 2-3 hrsExcreción: renal y biliarMECANISMO ACCIÓNInducen transcripción génicaInhiben crecimiento celularAlteran diferenciación celularIncrementan citotoxicidad por L NK, PMN, LTC

INTERFERÓN - INF -2aINF -2bPRESENTACIÓN:Parenteral: 3-36 millones de Unidades en jeringas prellenadasDOSIS:Leucemia 3 millones U /día de 16-24 semanasLinfoma de LT: 3-36 millones de/díaMelanomas: 3 millones de U/día (8-48 sem)Sarcoma de Kaposi: 36 millones de U/día (4 sem)PRESENTACIÓN:Parenteral: 3-50 millones de Unidades en frascos o plumas multidosisDOSIS:Leucemia 2 millones U/día de 2-6 mesesLinfoma no Hodgkin: 5 millones U 3 veces/semHepatitis C 3 millones de U tres veces a la semana por 6-24 mesesSarcoma de Kaposi: 3 millones de U/3 veces/sem (4)

INTERFERÓN - Cáncer pulmonarCáncer ováricoCáncer renal

Cáncer pulmonar

Cáncer ovárico

Cáncer renal

Inmunoglobulinas

InmunoglobulinasCitomegalovirusVaricela ZosterVHBRabia

Citomegalovirus

Varicela Zoster

VHB

Rabia