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FAMILIAS: Encefalinas  Endorfinas Dinorfinas <ul><li>Síntesis </li></ul><ul><li>Liberación </li></ul><ul><li>Interacción c...
 
<ul><li>Receptores transmembrana </li></ul><ul><li>Asociados a proteínas G </li></ul><ul><li>Clasificación    efecto </li...
 
AMPc/Prot G Apertura canales K+ AMPc/Prot G AMPc/Prot G Cierre canales Ca+
 
EFECTOS DE LOS OPIOIDES
<ul><li>Dosis Tx en presencia de dolor     disminuye dolor </li></ul><ul><li>Dosis Tx en ausencia de dolor     náuseas, ...
 
<ul><li>Actúan sobre centro termorregulador    ligera hipotermia </li></ul>Opioides Hipotálamo Disminuye liberación de Ho...
<ul><li>Convulsiones  </li></ul><ul><li>Interferencia de los circuitos inhibitorios del hipocampo </li></ul>Miosis Activac...
Depresión centro respiratorio Activación Receptores    y   Inhibe la respuesta Al aumento de CO 2 TOS Inhibe centro Tos ...
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Motilidad Alivio diarrea algunos casos Disentería Secreción pancreática y biliar Absorción agua Estreñimiento Espasmo M. L...
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Clasificación fármacos
 
Alcaloide más importante Obtenido de semillas de opio Poderoso agonista de receptores  
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MORFINA METABOLITOS ACTIVOS Morfina 3 Glucorónido Morfina 6 Glucorónido Efectos desagradables de la morfina Prolonga efect...
AMPc/Prot G Apertura canales K+ AMPc/Prot G AMPc/Prot G Cierre canales Ca+
<ul><li>Espasmo biliar </li></ul><ul><li>Disminuye motilidad gástrica </li></ul><ul><li>Disminuye peristaltismo intestinal...
<ul><li>Dolor severo  </li></ul><ul><li>Analgesia </li></ul><ul><li>Tratamiento del dolor asociado con isquemia miocárdica...
<ul><li>Pacientes con  </li></ul><ul><ul><li>Hipersensibilidad  </li></ul></ul><ul><ul><li>Depresión respiratoria en ausen...
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Cómodas y larga duración <ul><ul><li>Oral </li></ul></ul><ul><ul><li>Sublingual </li></ul></ul><ul><ul><li>Transdérmica </...
<ul><li>CLORURO MORFÍNICO BRAUN, amp. solución al 1% y 2%. BRAUN  </li></ul><ul><li>MORFINA SERRA, amp. solución al 1% y 2...
OPIOIDES Producen: Tolerancia Dependencia física Necesidad de aumentar la dosis Adicción Síndrome de abstinencia
<ul><li>Puede revertir los siguientes efectos: </li></ul><ul><ul><li>Depresión respiratoria </li></ul></ul><ul><ul><li>Sed...
 
Incremento frecuencia respiratoria PA se normaliza Elimina efectos psicomiméticos y disfóricos Personas adictas a opioides...
 
<ul><li>Hipersensibilidad </li></ul><ul><li>Sólo la dosis-respuesta: a dosis mayores    efectos indeseables: </li></ul><u...
 
<ul><li>IV: 0.4 – 2 MG  </li></ul><ul><li>Si no hay respuesta se repite 2-3 veces </li></ul>
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Farmacologia Receptores De Opioides

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En ésta se presentan generalidades acerca de los fármacos opioides, y los péptidos opioides endógenos, los cuales realizan su acción acoplándose a los receptores de opioides. Se describen los fármacos prototipo: morfina (agonista) y naloxona (antagonista).
Autora:Diiana America Chavez Cabrera
Catedrático: Dr. Cirilo Rosas Espinoza
Universidad Autonoma de Veracruz "Villa Rica"
Facultad de Medicina "Porfirio Sosa Zárate"

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  • hola, me gustaría saber de donde ha sacado la información ya que está muy bien el trabajo. Gracias.
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  • hola podrías compartir la presentación, es muy buena, patolucas072@hotmail.com..saludos, gracias!
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  • hola buen dia me encanto tu presentacion podrias enviarla a mi correo lady_pao91@hotmail.com
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  • hola buen día, excelente presentacion, si no tienes problema podrias enviarla a mi correo lady_pao91@hotmail.com ... gracias de antemano
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  • Muito bom, será que vc poderia enviar para o meu e-mail mallu_novais@hotmail.com...
    Sou estudante de farmácia e seria muito útil para mim...
    Obrigado
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  1. 2. Compuestos o fármacos derivados Morfina Codeína Tebaína Heroína Imitan la acción de: Ligandos naturales p/ receptores de opioides Drogas con potencial adictivo Heroína OPIOIDE OPIÁCEO PÉPTIDOS OPIOIDES ENDÓGENOS NARCÓTICO
  2. 3. FAMILIAS: Encefalinas Endorfinas Dinorfinas <ul><li>Síntesis </li></ul><ul><li>Liberación </li></ul><ul><li>Interacción con receptor </li></ul><ul><li>Degradación </li></ul>
  3. 5. <ul><li>Receptores transmembrana </li></ul><ul><li>Asociados a proteínas G </li></ul><ul><li>Clasificación  efecto </li></ul>Receptor Efectos Ubicación Agonistas Antagonistas   1 Analgesia supreaespinal, sedación, náuseas, vómitos, constipación, incremento temperatura, tolerancia Áreas de la percepción del dolor <ul><li>Endorfinas </li></ul><ul><li>Morfina </li></ul><ul><li>Buprenorfina </li></ul><ul><li>Metadona </li></ul><ul><li>Fentanilo </li></ul>Naloxona Naltrexona  2 Depresión respiratoria, sedación, dependencia  Analgesia espinal, sedación, depresión respiratoria débil, miosis, tolerancia débil Modelan influjo sensorial a la corteza Dinorfina A y B Butorfanol Espiradolina  Depresión respiratoria, analgesia débil supraespinal, náuseas, vómito, prurito, tolerancia débil, activa M. liso, funciones secretoras endócrinas y exócrinas Se encuentran en áreas límbicas Encefalinas Etorfina Deltorfina DSLET  Disforia, alucinaciones, estimulación psicomotora, vasomotora y respiratoria ? N-allylnormetazocina Fenciclidina
  4. 7. AMPc/Prot G Apertura canales K+ AMPc/Prot G AMPc/Prot G Cierre canales Ca+
  5. 9. EFECTOS DE LOS OPIOIDES
  6. 10. <ul><li>Dosis Tx en presencia de dolor  disminuye dolor </li></ul><ul><li>Dosis Tx en ausencia de dolor  náuseas, vómito, somnolencia, dificultad pensar, apatía y disminución actividad física </li></ul><ul><li>Mecanismo por el cual producen analgesia: inhiben vías ascendentes nociceptivas del dolor </li></ul>
  7. 12. <ul><li>Actúan sobre centro termorregulador  ligera hipotermia </li></ul>Opioides Hipotálamo Disminuye liberación de Hormona liberadora de gonadotrofinas Factor liberador de Corticotrofina (CRF) Disminuye FSH LH Corticotrofina  -endorfina Cortisol Testosterona Tirotrofina Metabolismo Temperatura Líbido
  8. 13. <ul><li>Convulsiones </li></ul><ul><li>Interferencia de los circuitos inhibitorios del hipocampo </li></ul>Miosis Activación receptores  Núcleo prerrectal PC III (MOC)
  9. 14. Depresión centro respiratorio Activación Receptores  y  Inhibe la respuesta Al aumento de CO 2 TOS Inhibe centro Tos antitusivos Acción central DISNEA Inhibe sensación BRONQUIOS DOSIS altas Bronconstricción histamina
  10. 15. <ul><li>Estimulan y producen </li></ul><ul><ul><li>Vómito </li></ul></ul><ul><ul><li>Náusea </li></ul></ul><ul><li>Vasodilatación arteriolar </li></ul><ul><ul><li> RVP </li></ul></ul><ul><ul><li>Inhiben reflejos de barorreceptores </li></ul></ul>
  11. 16. Motilidad Alivio diarrea algunos casos Disentería Secreción pancreática y biliar Absorción agua Estreñimiento Espasmo M. Liso: Vaciamiento vesícula biliar Incrementa secreción HCl (R  ) Liberación Histamina Actividad gástrica Vaciamiento gástrico
  12. 17. <ul><li>Incremento tono y contracciones del uréter y de la vejiga </li></ul><ul><ul><li>Dificultad en micción </li></ul></ul><ul><ul><li>Hipertonía y espasmo vesical </li></ul></ul><ul><li>Prolongan duración del parto </li></ul><ul><ul><li>Relaja cuello uterino </li></ul></ul><ul><ul><li>Reduce frecuencia e intensidad de las contracciones </li></ul></ul><ul><li>Puede afectar al feto  atraviesa barrera placentaria </li></ul>
  13. 18. <ul><li>Disminuye proliferación linfocitaria </li></ul><ul><li>No se conoce el mecanismo </li></ul>VASODILATACIÓN  RUBORIZADOS LIBERACIÓN HISTMINA  PRURITO Y SUDORACIÓN
  14. 20. Clasificación fármacos
  15. 22. Alcaloide más importante Obtenido de semillas de opio Poderoso agonista de receptores 
  16. 23. <ul><ul><li>Biodisponibilidad: </li></ul></ul><ul><ul><ul><li>VO: 20-30% </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>Parenteral: 100% </li></ul></ul></ul><ul><ul><li>V ½: </li></ul></ul><ul><ul><ul><li>VO: 4 hrs </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>Parenteral: 1-2 hrs </li></ul></ul></ul><ul><ul><li>U. Pr: 35% </li></ul></ul><ul><ul><li>Excr. Ur: </li></ul></ul><ul><ul><ul><li>5% inalterado </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>90% metabolitos </li></ul></ul></ul><ul><li>Buena hidrosolubilidad: </li></ul><ul><li>Varias vías de administración </li></ul>
  17. 24. MORFINA METABOLITOS ACTIVOS Morfina 3 Glucorónido Morfina 6 Glucorónido Efectos desagradables de la morfina Prolonga efecto analgésico morfina
  18. 25. AMPc/Prot G Apertura canales K+ AMPc/Prot G AMPc/Prot G Cierre canales Ca+
  19. 26. <ul><li>Espasmo biliar </li></ul><ul><li>Disminuye motilidad gástrica </li></ul><ul><li>Disminuye peristaltismo intestinal </li></ul><ul><li>Estreñimiento. </li></ul>Farmacodinamia SNC <ul><li>Analgesia </li></ul><ul><li>Euforia </li></ul><ul><li>Sedación </li></ul><ul><li> capacidad de concentración </li></ul><ul><li>Náuseas </li></ul><ul><li> RVP </li></ul><ul><li> Retorno venoso </li></ul><ul><li> GC </li></ul><ul><li> PA </li></ul>Aparato cardiovascular Aparato Respiratorio <ul><li>Deprime centro de la respiración en el cerebro </li></ul><ul><li> de respuesta al dióxido de carbono aumento de la PaCO2 </li></ul><ul><li>Aumenta el tono y la actividad peristáltica del uréter. </li></ul><ul><li>Rigidez muscular </li></ul>Aparato Digestivo
  20. 27. <ul><li>Dolor severo </li></ul><ul><li>Analgesia </li></ul><ul><li>Tratamiento del dolor asociado con isquemia miocárdica (MONA) </li></ul><ul><li>Disnea asociada con el fallo ventricular izquierdo agudo y edema pulmonar. </li></ul>
  21. 28. <ul><li>Pacientes con </li></ul><ul><ul><li>Hipersensibilidad </li></ul></ul><ul><ul><li>Depresión respiratoria en ausencia de equipo de resucitación </li></ul></ul><ul><ul><li>Asma agudo o severo </li></ul></ul><ul><ul><li>Obstrucciones intestinales </li></ul></ul><ul><ul><li>Constipación </li></ul></ul><ul><ul><li>Enfermedades biliares </li></ul></ul><ul><ul><li>Estenosis ureteral </li></ul></ul><ul><ul><li>Hipotensión ortostática </li></ul></ul>
  22. 29. <ul><li>Anticolinérgicos  parálisis íleon </li></ul><ul><li>Antihipertensivos  incrementan su acción </li></ul><ul><li>Barbitúricos, benzodiazepinas, agonistas opiáceos, antihistamínicos, antidepresivos tricíclicos  depresión respiratoria e hipotensión postural. </li></ul>Cardiovascular: Hipotensión, hipertensión, bradicardia, y arritmias Pulmonar: Broncoespasmo, probablemente debido a efecto directo sobre el músculo liso bronquial SNC: Visión borrosa, síncope, euforia, disforia, y miosis Gastrointestinal: Espasmo del tracto biliar, estreñimiento, náuseas y vómitos, retraso del vaciado gástrico
  23. 30. Cómodas y larga duración <ul><ul><li>Oral </li></ul></ul><ul><ul><li>Sublingual </li></ul></ul><ul><ul><li>Transdérmica </li></ul></ul>De segunda elección <ul><ul><li>Rectal </li></ul></ul><ul><ul><li>Subcutánea </li></ul></ul>Especiales <ul><ul><li>Intravenosa </li></ul></ul><ul><ul><li>Epidural </li></ul></ul><ul><ul><li>Intratecal </li></ul></ul><ul><ul><li>Intraventricular </li></ul></ul>Intravenosa: 2-15 mg Induccción dosis de 1 mg/kg IV. Oral: 10-30 mg cada 4 horas si es necesario; liberación lenta, 15-60 mg cada 8-12 horas. IM, SC 2.5-20 mg Rectal: 10-20 mg cada 4 horas. Intratecal: Adultos, 0.2 a 1.0 mg. Epidural: Adultos, 3 a 5 mg.
  24. 31. <ul><li>CLORURO MORFÍNICO BRAUN, amp. solución al 1% y 2%. BRAUN </li></ul><ul><li>MORFINA SERRA, amp. solución al 1% y 2% SERRA </li></ul><ul><li>MST CONTINUS, comp 60 mg ASTA MEDICA </li></ul><ul><li>MST CONTINUS, comp. retard, 5, 15 y 100 mg ASTA MEDICA </li></ul><ul><li>MST UNICONTINUS, sobres retard, 30 mg ASTA MEDICA </li></ul><ul><li>MST UNICONTINUS, cáps. retard, 200, 150, 60 y 30 mg. ASTA MEDICA </li></ul><ul><li>OGLOS, amp. solución del 1% y 2% GRUNENTHAL </li></ul><ul><li>SKENAN, caps. retard 10. 30, 60, 100 y 200 mg UPSA MEDICA </li></ul>
  25. 32. OPIOIDES Producen: Tolerancia Dependencia física Necesidad de aumentar la dosis Adicción Síndrome de abstinencia
  26. 33. <ul><li>Puede revertir los siguientes efectos: </li></ul><ul><ul><li>Depresión respiratoria </li></ul></ul><ul><ul><li>Sedación </li></ul></ul><ul><ul><li>Hipotensión ortostática </li></ul></ul><ul><ul><li>Psicomimético </li></ul></ul>
  27. 35. Incremento frecuencia respiratoria PA se normaliza Elimina efectos psicomiméticos y disfóricos Personas adictas a opioides ADMINISTRACIÓN NALOXONA Sx de abstinencia de opioides Personas bajo Tx con naloxona SUSPENSIÓN NALOXONA No se produce Sx de abstinencia APARATO RESPIRATORIO APARATO CARDIOVASCULAR SNC
  28. 37. <ul><li>Hipersensibilidad </li></ul><ul><li>Sólo la dosis-respuesta: a dosis mayores  efectos indeseables: </li></ul><ul><ul><li>Hipertensión </li></ul></ul><ul><ul><li>Taquicardia </li></ul></ul><ul><ul><li>Edema agudo pulmonar </li></ul></ul><ul><li>Precaución en pacientes cardiópatas </li></ul>
  29. 39. <ul><li>IV: 0.4 – 2 MG </li></ul><ul><li>Si no hay respuesta se repite 2-3 veces </li></ul>

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