Absorcion
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  • 1. UNIVERSIDAD AUTONOMA BENITO JUAREZ DE OAXACAFACULTAD DE MEDICINA Y CIRUGIAFARMACOLOGIAOMAR LEVI MARTINEZ MENDEZTEMA: ABSORCION
  • 2. ABSORCION DE LAS DROGASEl primer paso en el proceso farmacocinética Para que una droga cumpla su acción farmacológica en el sitio de acción es necesario que sufra los mecanismos de la absorción. Es sumamente importante conocer los mecanismos por los cuales las drogas atraviesan las membranas celulares ya que de procesos dependerá, que la droga adquiera finalmente la concentración más conveniente en los sitios de acción. Conocer la estructura de las membranas celulares
  • 3. MECANISMOS DE ABSORCION DE LAS DROGASa-Absorción pasiva o transporte pasivo.b-Filtración o difusión acuosac-Transporte activo.d-Difusión facilitada.e-Pinocitosis.f-Absorción por asociación de pares de iones.
  • 4. IMIPORTANCIA DE LOS COMPONENTES DE LA MEMBRANA CELULAR EN LOS FARMACOS 52% proteínas, 40lípidos y 8% carbohidratos
  • 5. Proteínas de membrana: Están fijadas a los fosfolípidos que la membrana. Integrales PeriféricasProteína receptor.Son receptores de drogas, hormonas y neurotransmisores, como por ej. el receptorcolinérgico, histaminérgico, adrenérgico, etc. Poseen especificidad, eficacia yreversibilidad.Cuando una droga agonista se liga al receptor, el complejo formado desencadena unserie de eventos intracelulares, generando acciones que constituyen el efectofarmacológico de la droga.Proteína bomba.Estas proteínas permiten el transporte de moléculas en contra de un gradiente deConcentración.por ej. bomba de ioduros, de cloruros, de hidrogeniones, ATPasa Na+ k+,ATPasa Ca++, etc. Algunos agentes como los cardiotónicos, de gran utilidad terapéutica,inhiben la ATPasa de Na-k, impidiendo el bombeo de Na fuera de la célula. extracelular,determinando la producción de un efecto inotrópico positivo, de gran valor en lainsuficiencia cardiaca congestiva.Proteína enzima:Estas enzimas muchas veces son estimuladas o inhibidas por fármacos.Por ej. la Fosfolipasa A2 es inhibida por los glucocorticoides impidiendo la síntesis deprostaglandinas y leucotrienes. Ej. La cicloxigenasa, la adenilciclasa
  • 6. 4-Proteína canalAlgunos agentes pueden interactuar con estas proteínas, porej. Los bloqueadores de los canales lentos de calciocomo la nifedipina o el diltiazem, que al inhibirel funcionamiento de estos canales producenun efecto relajante sobre el músculo liso, acciónvasodilatadora, antiarrítmica, etc.
  • 7. LIPIDOS DE MEMBRANALÍPIDOS POLARES1-FosfoglicéridosFosfatidiletanolaminaFosfatidilcolinaFosfatidilserina2-EsfingolípidosEsfingomielinaCerebrósidosGangliósidosLÍPIDOS NO POLARES1-Triacilglicéridos (triglicéridos)2-Colesterol
  • 8.  lípidos polares ,un extremo polar hidrofílico y un extremo o cola hidrofóbica, que se acomodan formando una estructura de bicapa. Las moléculas de agua orientan a las moléculas lipídicas de tal manera que la cola hidrofóbica queda sustraída del contacto con el agua. Los lípidos polares, forman una bicapa para separar dos componentes acuosos: el extracelular y el intracelular. Los lípidos no polares como el colesterol, sin carga, se ubican entre las cadenas de los fosfolípidos manteniéndolos unidos en forma más flexible, intervienen en la modulación de la función lipídica y en la determinación de la tensión superficial (por ej. forma bicóncava de los eritrocitos).
  • 9.  El estado semifluido es consecuencia de la presencia de un mínimo de ácidos grasos saturados, lo que le otorga a la membrana flexibilidad, maleabilidad y resistencia.
  • 10. CARACTERÍSTICAS DE LA ABSORCIÓNPASIVA Principio o ley de difusión de Fick Liposolubilidad o coeficiente de partición lípido agua Gradiente de concentración a través de la membrana Influencia del pH en los procesos de absorción de las drogas: pKa de bases débiles y deácidos débiles
  • 11. CARACTERISTICAS DEL TRANSPORTE ACTIVO En contra de un gradiente de concentración. Transportadores específicos. Selectividad. Saturabilidad. Gasto de energía.
  • 12. PARAMETROS QUE DETERMINAN LA VELOCIDAD DE ABSORCION DE LAS DROGASA. Absorción o transporte pasivo: Principio o ley de difusión de Fick: Según este principio, cuando un sustrato alcanza una concentración equivalente o similar a ambos lados de una membrana semipermeable se interrumpe el transporte neto.B.Coeficiente de partición lípido/agua o grado de liposolubilidad: La inmensa mayoría de las drogas son ácidos o bases débiles. Pueden atravesar las membranas celulares de acuerdo con su grado de liposolubilidad. Las moléculas de drogas se disuelven en las porciones lipídicas de las membranas y de esa manera llegan fácilmente al medio intracelular tratando de igualar las concentraciones con el medio extracelular. De acuerdo con este parámetro, la mayor o menor facilidad para la difusión pasiva de las drogas depende entonces de su grado de liposolubilidad.
  • 13. C. pH DE LOS FLUIDOS CORPORALES
  • 14. C. Gradiente de concentración a través de la membrana: A mayor concentración en un lado de la membrana, mayor facilidad para el pasaje de la droga a través de la misma. El pKa de una droga es el pH al cual una droga tiene la mitad de sus moléculas disociadas o ionizadas y la mitad de sus moléculas sin disociar. Un ácido débil aumentará el número de sus moléculas sin disociar a medida que el pH del medio tienda a incrementar la acidez, es decir a ser inferior a su pKa y por el contrario ese ácido débil Por eso los ácidos débiles se absorben bien en el estómago, donde el pH es ácido, y las bases se absorben mejor en el intestino donde el pH es alcalino.
  • 15. ácidos débileslos salicilatos, los derivados del dicumarol, los diuréticos tiazídicos, las penicilinas, cefalosporinas y antibióticos betalactámicos, los barbitúricos, los derivados de la naftiridina como el ácido nalidíxico, la norfloxacina, el metotrexato.bases débileslos alcaloides en general, los antihistamínicos H1, laanfetamina, las xantinas como la cafeína o la teofilina, lameperidina, la imipramina, la mitriptilina, la efedrina, eltrimetoprim, la isoniazida, la eritromicina, la metildopa, elmetoprolol, el propranolol, la procaína, la morfina, lanoradrenalina. La liposolubilidad y el gradiente de concentración positivo determinan la absorción. Las bases débiles que estén muy disociadas en el medio gástrico, prácticamente no se
  • 16. FACTORES QUE MODIFICAN LA ABSORCION:1-Solubilidad: es más rápida la absorción cuando la droga está en solución acuosa, menor en oleosa y menor aún en forma sólida.2. Cinética de Disolución de la Forma Farmacéutica del Medicamento: De la misma depende la Velocidad y la Magnitud de la Absorción del principio activo.3-Concentración de la droga: a mayor concentración,mayor absorción.4-Circulación en el sitio de absorción: a mayor circulación, mayor absorción.5-Superficie de absorción: a mayor superficie,mayor absorción, por ej. mucosa respiratoriao peritoneal de gran superficie, granabsorción.6-Vía de administración: También influye laabsorción.
  • 17. VIAS DE ADMINISTRACIÓN1. VIA DIGESTIVAa. VIA ORAL :Mucosa oralMucosa Gástrica.Mucosa Intestinal.b. VIA RECTALMucosa rectal.2. VIA PARENTERALa. Via s.c.b. Via i.v.c. Via i.m.d. Via i.d.e. Via i.a.f. Via i.t.g. Via i.p3. VIA RESPIRATORIA.a. Mucosa Alveolar y Bronquiolar.b. Mucosa Bronquial.4. VIA TÓPICAa. Mucosa Nasal.b. Mucosa Conjuntival.c. Mucosa Vaginal.d. Mucosa Uretral.e. Piel - IONTOFORESIS.