AntidiabéTicos Orales

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AntidiabéTicos Orales

  1. 1. ANTIDIABÉTICOS ORALES J. Figueredo Romo MIR-1 MFyC
  2. 2. OBJETIVOS DEL TRATAMIENTO DE LA DM TIPO II <ul><li>Desaparición de los síntomas derivados de la hiperglucemia </li></ul><ul><li>Evitar las descompensaciones agudas </li></ul><ul><li>Evitar o retrasar la aparición o progresión de las complicaciones crónicas. </li></ul><ul><li>Disminuir la mortalidad. </li></ul><ul><li>Mantener una buena calidad de vida. </li></ul><ul><li>Los objetivos deben ser más estrictos en los pacientes más jóvenes. </li></ul><ul><li>La HbA1c constituye el mejor parámetro de control glucémico. </li></ul>
  3. 3. OBJETIVOS DE CONTROL DM TIPO 2 >160 >135 <135 Gl. 2h. Postprandial >110 >100 <100 Gl. Ayunas Autocontroles (mg/dl) >125 >110 <110 Glucemia basal (mg/dl) >7.5% >6.5% <6.5% HbA1c RIESGO MICROVASCULAR RIESGO ARTERIAL BAJO RIESGO CONTROL GLUCÉMICO
  4. 4. FENOTIPOS EN DM 2 <ul><li>Sobrepeso/Obeso (80%): </li></ul><ul><li>Resistencia a la insulina a nivel muscular (hiperglucemia postprandial) e hígado ( ayunas). Sd. Metabólico. </li></ul><ul><li>Normopeso/Delgadez: </li></ul><ul><li>Defecto de secreción de insulina. Falta del pico de secreción precoz y de secreción global de insulina. </li></ul>
  5. 5. Grupos Farmacológicos Estimulan la Secreción de I Disminuyen la Resistencia a I Retrasan la absor- ción intestinal de glucosa SU METIGLI_ NIDAS A nivel hepático A nivel de tejidos periféricos BIGUANIDAS GLITAZONAS Inhibidores de las Alfa-glucosidasas
  6. 6. SULFONILUREAS 20mg 5 mg. Staticum Glipentida <5-95% 90 mg 30 mg. Glurenor Gliquidona 80-20% 20mg 5 mg. Glibinese Minodiab Glipizida 60-40% 6 mg. 2-4 mg Amaryl Roname Glimepirida 60-40% 240mg 120mg 80mg 30mg Diamicron Uni-Diamicron Gliclacida 50-50% 15 mg. 5 mg Daonil, Euglucon, Norglicem, Gluco- Lon. Glibenclamida Excreción Renal-Hep. Dosis Máxima Presentación N. Comercial
  7. 7. SULFONILUREAS <ul><li>Estimulan la liberación de insulina ( requiere reserva insulínica) </li></ul><ul><li>HbA1c 2%, descenso de la glucemia basal sobre todo. </li></ul><ul><li>Posología 30 min. antes comidas. </li></ul><ul><li>VENTAJAS: no modifican lípidos y reducen las complicaciones microvasculares. </li></ul><ul><li>E. ADVERSOS: aumento de peso, hipoglucemias ( menos en glimepiride y gliclazida) </li></ul><ul><li>CI: alergia a sulfamidas, I. Renal o hepática severa ( todas se metabolizan en hígado y sus metabolitos se eliminan vía renal salvo gliquidona, que se elimina vía biliar I. Renal). </li></ul><ul><li>Embarazo y lactancia </li></ul>
  8. 8. METIGLINIDAS 16 mg. 0.5-1-2 mg Novonorm Prandin REPAGLINIDA Dosis Máxima Presentación N. Comercial
  9. 9. METIGLINIDAS <ul><li>MEC. ACCIÓN: Favorecen liberación de I inducida por la elevación de los niveles de glucemia que ocurren tras la ingesta ( disminuyen glucemia postprandial). Requieren la presencia de glucosa para ejercer su acción. Vida corta. </li></ul><ul><li>Metabolización hepática y eliminación biliar. </li></ul><ul><li>HbA1c 2%. Posología antes de las comidas. </li></ul><ul><li>VENTAJAS: Hipoglucemias menos frecuentes que SU, menor aumento de peso que SU y pueden darse en IR, de hecho son de elección en la IR severa. No modifican lípidos. </li></ul><ul><li>CI:Insuf. Hep. severa, embarazo y lactancia. La repaglinida está CI en asociación con gemfibrozilo ( hipoglucemias graves) </li></ul><ul><li>ÚTILES SI: CI o intolerancia a SU, hiperglucemias postprandiales, IR, ancianos y patrones alimentarios irregulares. </li></ul>
  10. 10. RESUMIENDO… En menor medida <ul><li>I. Hep. </li></ul><ul><li>Embarazo y lactancia </li></ul>Disminuyen 2% HbA Dar antes de las comidas Estimulan liberación I No modifican lípidos METIGLINIDAS <ul><li>Aumento peso </li></ul><ul><li>Hipoglucem. </li></ul><ul><li>Renal </li></ul><ul><li>I. Hep. </li></ul><ul><li>Embarazo y lactancia </li></ul>Disminuyen 2% HbA Dar antes de las comidas Estimulan liberación I No modifican lípidos SULFONIUREAS EFECTOS SECUNDARIOS CONTRAINDIC. EN COMÚN
  11. 11. BIGUANIDAS <ul><li>Disminuyen gluconeogénesis y glucógenolisis aumentando captación de G a nivel de la célula muscular. No se metabolizan en el hígado y tienen eliminación renal. </li></ul><ul><li>HbA1c 2%. Glucemia preferentemente basal. Posología con las comidas ( antes o después) </li></ul><ul><li>VENTAJAS: Peso o no aumento ( OBESOS Y SOBREPESO) </li></ul><ul><li>NO hipoglucemias </li></ul><ul><li>Mejora lípidos ( TG, CT, LDL y HDL) </li></ul><ul><li>Reduce complcaciones micro y macrovasculares y mortalidad total en sobrepeso. </li></ul>N. Comercial Presentación Dosis máx. Dianben 850 mg. 2250 mg.
  12. 12. BIGUANIDAS: METFORMINA <ul><li>E. ADVERSOS: efecto anorexigénico, flatulencia, diarrea y molestias abdominales Dosis dependientes y mejoran con el tiempo. Hacer inicio progresivo. Acidosis láctica ( muy rara). </li></ul><ul><li>CI: IR leve ( cr >1.4), ICC o hepática severas, I. Resp. crónica grave, alcoholismo, acidosis o enfermedad aguda que predisponga a ello ( cirugía mayor, IAM), contrastes yodados ( suspenderla ese día). Embarazo y lactancia. Ancianos si clcr<60ml/min </li></ul>
  13. 13. GLITAZONAS <ul><li>Resistencia a I ( aumentan captación G músculo, adiposo). Útil si cantidades de I adecuadas, no en DM evolucionada. </li></ul><ul><li>Se metabolizan en hígado eliminándose con las heces </li></ul><ul><li>HbA1c 1.5%, glucemia preferentemente basal (inicio lento, 1.5-2 meses) </li></ul><ul><li>Posología con/sin alimentos 1-2 veces/d </li></ul>Rosiglitazona Avandia 4-8mg 8mg Pioglitazona Actos 15-30mg. 45mg N. Comercial Presentación Dosis máx.
  14. 14. GLITAZONAS <ul><li>VENTAJAS: No hipoglucemias, mejoran perfil lipídico ( más pioglitazona) y son útles en ancianos e IR leve/moderada. </li></ul><ul><li>CI: Insuf. Hepática, IC, no se pueden dar con I ni en embarazo o lactancia. Monitorizar transaminasas, si se elevan >3x repetidas, suspender. </li></ul><ul><li>E. ADVERSOS (reversibles): edemas, descompensación IC, aumento de peso, anemia, hepatotoxicidad. </li></ul>
  15. 15. RESUMIENDO… Descompensación IC, edemas,hepatotoxicidad. Aumento de peso. <ul><li>Hepática </li></ul><ul><li>Con I </li></ul><ul><li>Embarazo y lactancia </li></ul>Sensibilizan Glucemia basal No hipoglucemias Meloran lípidos GLITAZONAS Digestivos Ac. Láctica I. Renal leve ICC o Hep severas Embarazo, lactancia Sensibilizan Glucemia basal No hipoglucemias Meloran lípidos BIGUANIDAS E. SECUNDAR CONTRAIND. EN COMÚN
  16. 16. INHIBIDORES DE LAS ALFA-GLUCOSIDASAS 300mg 50-100mg DIASTABOL PLUMAROL MIGLITOL 300 mg 50-100mg GLUCOBAY GLUMIDA ACARBOSA D. máx. Presentación N. Comercial
  17. 17. INHIBIDORES DE LAS ALFA-GLUCOSIDASAS <ul><li>Retrasan la absorción de los HC complejos y disminuyen el pico glucémico postprandial. </li></ul><ul><li>HbA1c 0.5%. Posología al iniciar las comidas. </li></ul><ul><li>VENTAJAS: no hipoglucemias, no aumento de peso, disminuyen TG ( no cambios en demás lípidos) </li></ul><ul><li>E. ADVERSOS : dosis-dp: flatulencia, meteorismo, diarrea, distensión abdominal. Inicio progresivo. Raro: transaminasas. </li></ul><ul><li>CI: enfermedades intestinales crónicas, I. renal grave ( cr>2, clcr<25ml/min), cirrosis hepática, embarazo y lactancia. </li></ul>
  18. 18. ASOCIACIONES <ul><li>Efecto sinérgico por diferentes mecanismos de acción </li></ul><ul><li>Permiten usar < dosis de F (< efectos adversos) </li></ul><ul><li>Iniciar cuando fracasen medidas dietéticas y monoterapia reconsiderando periódicamente efectividad. </li></ul><ul><li>La mayoría precisan asociaciones para alcanzar un buen control con el tiempo. </li></ul><ul><li>30% fracaso primario. 10% pac/año fracaso secundario a monoterapia. </li></ul><ul><li>Se suman los efectos beneficiosos o adversos. </li></ul><ul><li>El segundo fármaco se elegirá según las características del paciente y la magnitud de la hiperglucemia. </li></ul><ul><li>Se puede añadir un fármaco a un paciente insulinizado que no alcance los objetivos. </li></ul>
  19. 19. ASOCIACIONES <ul><li>La asociación que ha demostrado > descenso de HbA1c es SU+Metformina. </li></ul><ul><li>El tratamiento combinado con fármacos orales no debe sustituir a la terapia insulínica si existen criterios para ello. </li></ul><ul><li>AVANDAMET ( rosiglitazona + metformina): </li></ul><ul><li>1 mg/500mg </li></ul><ul><li>2 mg/500mg </li></ul><ul><li>2 mg/1000mg </li></ul><ul><li>4 mg/1000 mg </li></ul>
  20. 20. PAUTA DE INICIO ADO EN DM2 <ul><li>OBESIDAD: 1º Metformina; si CI, 1º Glitazonas y 2º SU </li></ul><ul><li>2º Glitazonas </li></ul><ul><li>3º SU </li></ul><ul><li>Usar triple terapia sólo si rechaza I o Hb1Ac próxima a 7% </li></ul><ul><li>NO OBESO: 1º SU </li></ul><ul><li>2º Glitazonas/Metformina/Acarbosa </li></ul>
  21. 21. CASO CLÍNICO 1 <ul><li>Mujer, 57 años, vecina de Calamonte, presenta en analítica rutinaria glucemia de 166 mg/dl . Tiene HTA en tratamiento con ARA II e hipercolesterolemia con estatinas . A la exploración tiene obesidad generalizada con IMC de 31, sin otros datos de interés. Su médico le repite la analítica confirmándose una glucemia basal d 161 mg/dl. Tiene una función renal y hepáticas normales. Su HbA1c es de 7.4%. </li></ul><ul><li>Su médico le comunica el diagnóstico de diabetes tipo 2 y le recomienda controles de glucemia capilar a diferentes horas, además de: </li></ul><ul><li>Como su glucemia no está muy elevada, basta con una dieta adecuada. </li></ul><ul><li>Además de recomendarle dieta y ejercicio moderado, inicia tratamiento con glibenclamida ( DAONIL) a dosis de 5 mg en desayuno y cena. </li></ul><ul><li>Dieta, ejercicio y metformina ( DIANBEN 850) 3 cp/d . </li></ul><ul><li>Tratamiento con acarbosa ( GLUCOBAY) 100 mg 1-1-1 </li></ul>
  22. 22. CASO CLÍNICO 1 <ul><li>Finalmente su médico optó por la opción 3 y cuando le revisó al mes, su paciente obviamnte no había hecho dieta alguna, había engordado 2 Kg y había suspendido de motu propio la metformina por diarreas. Sus controles eran preprandiales de 160-175 mg/dl y postprandiales de 195-220 mg/ dl. </li></ul><ul><li>Con mucha paciencia, le volvió a insistir en la importancia de la dieta y le recomendó: </li></ul><ul><li>Reiniciar metformina a bajas dosis ( ½ cp) y aumentarlo muy lentamente hasta la dosis máxima que tolere. </li></ul><ul><li>Olvidarse de la metformina e iniciar glimepirida ( Amaryl) 4 mg 1-1-1 </li></ul><ul><li>Al tener postprandiales elevadas lo mejor sería repaglinida ( Novonorm) 1mg: 1-1-1 </li></ul><ul><li>A la opción 1) le añadiría una glitazona, puesto que se prevé que no va a tolerar dosis altas de metformina y dado que precisa visado hospitalario lo remite a endocrino. </li></ul>
  23. 23. CASO CLÍNICO 1 <ul><li>Tras añadirle metformina, la paciente toleró 2 cp/d, inició dieta, con pérdida de tres kg, tras un paso fugaz por la consulta de Endocrino, fue dada de alta con el siguiente tratamiento (Avandamet 4/1000: 1-0-1), con controles preprandiales de 120-130 mg/dl y postprandiales de 150-160 mg/dl y una HbA1c de 6.3%. No volvió a consultar hasta los cuatro años, cuando de nuevo acude a consulta de su médico con glucemias capilares pre y postprandiales > 150 y 200 respectivamente con el mismo tratamiento. </li></ul><ul><li>Su médico además de alegrarse por verla de nuevo comprobó que había engordado 6 Kg respecto al peso previo, en la analítica presentaba una HbA1c de 8.1%, sin otros datos de interés. Le volvió a insistir en la dieta y el ejercicio y le indica: </li></ul><ul><li>Seguir con el mismo tto y hacer bien la dieta </li></ul><ul><li>Insulinizarla, pues a pesar de esos fármacos el control es malo </li></ul><ul><li>Asociarle una SU a dosis altas ( glimepirida 6mg/d) </li></ul><ul><li>Aumentar la dosis de los fármacos que tomaba previamente. </li></ul>
  24. 24. CASO CLÍNICO 1 <ul><li>Se le añadió glimepirida 6mg/d y actualmente presenta una HbA1c de 6.4% y unas glucemias capilares aceptables. </li></ul>
  25. 25. CASO CLÍNICO 2 <ul><li>Mujer de 63 años, vecina de La Garrovilla, diagnosticada de DM 2, aunque en principio está sólo con tto con dieta y ejercicio. Es HTA desde hace años con mal control habitual, a pesar del tto con ARA-II más calcioantagonistas. Acude a consultas y en la analítica presenta una G de 170 mg/dl, una Cr de 1.6 mg/dl, U 72 y HbA1c de 7.6%. Es obesa con IMC de 33. </li></ul><ul><li>Basta con insistir en una dieta correcta </li></ul><ul><li>Iniciar metformina hasta 2-3 cp/d </li></ul><ul><li>Comenzar con una SU </li></ul><ul><li>Remitir a endocrino </li></ul>
  26. 26. CASO CLÍNICO 2 <ul><li>La paciente fue remitida a endocrino, quien inició tto con glitazonas ( Actos 30 mg/d), mejorando su HbA1c a 6.6% y sus glucemias capilares, aunque aumentó de peso 3 Kg en 6 meses. En revisiones posteriores, sus glucemias capilares fueron aumentando ( Preprandiales: 140-150, posprandiales 200-220mg/d) y su HbA1c volvió a empeorar ( 8.3%). Ante lo cual: </li></ul><ul><li>Se le introdujo la metformina a dosis bajas 1cp/d </li></ul><ul><li>Se le indicó Repaglinida: 2mg: 1-1-1 </li></ul><ul><li>Se le prescribió glibenclamida: 5mg: 1-1-1 </li></ul><ul><li>Se le indicó Acarbosa 100mg: 1-1-1 </li></ul>
  27. 27. CASO CLÍNICO 2 <ul><li>Tras dos años en tto con pioglitazona 30 mg/d + Repaglinida que se aumentó hasta 12 mg/d ( 2-2-2), con buen control, la HbA1c volvió a empeorar hasta 7.9%, con preprandiales de 150mg/dl y postprandiales> 200 mg/dl. </li></ul><ul><li>Dado que su control es malo ( HbA1c>7%), insulinizar, manteniendo la repaglinida. </li></ul><ul><li>Aumentar dosis de los fármacos previos </li></ul><ul><li>Asociarle acarbosa 100mg 1-1-1 </li></ul><ul><li>Asociarle glimipirida 6mg/d </li></ul>
  28. 28. CASO CLÍNICO 2 <ul><li>La paciente se insulinizó con una dosis nocturna de glargina y se mantuvo repaglinida, con un buen control metabólico en la actualidad. </li></ul>

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