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Analgesicos Y Antiinflamatorios
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Analgesicos Y Antiinflamatorios

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  1. ANALGÉSICOS Y ANTIINFLAMATORIOS Marta Diánez Navarro M.F. y C.
  2. ÍNDICE <ul><li>Introducción y definiciones. </li></ul><ul><li>Tipos de dolor. </li></ul><ul><li>Analgésicos y antiinflamatorios. </li></ul><ul><li>Manejo farmacológico del dolor. </li></ul>
  3. Introducción y definiciones <ul><li>Dolor: experiencia sensorial desagradable asociada a daño tisular real o potencial, descrita en los términos de dicho daño. </li></ul><ul><li>Analgesia: ausencia de dolor por estímulo doloroso. </li></ul><ul><li>Alodinia: dolor producido por estímulo no doloroso. </li></ul><ul><li>Hiperalgesia: sensación incrementada frente a un estímulo doloroso. </li></ul><ul><li>Hiperpatía: respuesta incrementada frente a estímulos repetitivos, no dolorosos. </li></ul>
  4. Introducción y definiciones <ul><li>El dolor es el síntoma prácticamente universal de presentación y curso de la mayoría de las enfermedades reumáticas. </li></ul><ul><li>Es variable y modificable. Existen multitud de factores psicosociales que pueden modificar la experiencia del dolor. </li></ul><ul><li>Diferentes pacientes con la misma enfermedad y con el mismo estado de enfermedad o de respuesta al tratamiento de base refieren niveles muy diferentes de dolor. </li></ul>
  5. Tipos de dolor <ul><li>Nociceptivo: por activación de receptores periféricos del dolor en cualquier tejido, salvo el SNC. Proporcional al grado de activación química, térmica o mecánica. Puede ser agudo o crónico. </li></ul><ul><li>Neuropático: debido a lesión del SNP o SNC. Persiste a pesar de la evolución de la enfermedad (mala respuesta a analgésicos). </li></ul><ul><li>Dolor mantenido por el simpático: por lesión de estructura nerviosa periférica. Se acompaña de alodinia, hiperpatía, quemazón y cambios vasomotores. </li></ul><ul><li>Central: por lesión ó trastorno del SNC, afectando habitualmente a vías espino-talámicas corticales. </li></ul><ul><li>Psicógeno: inconsistente, sin evidencia anatómica, con múltiples localizaciones. </li></ul>
  6. Dolor crónico no maligno <ul><li>DCNM: síndromes dolorosos de duración prolongada (>3meses) no relacionados con enfermedad maligna, y que habitualmente no responden al tratamiento de la enfermedad subyacente. </li></ul><ul><li>· Incluye casos de dolor nociceptivo, neuropático e idiopático. </li></ul><ul><li>· Muchos casos de DCNM se deben a enfermedades reumáticas. </li></ul><ul><li>· La asistencia correcta del paciente con DCNM requiere enfoque multifactorial: medidas físicas, psicosociales y farmacoterapéuticas. </li></ul>
  7. Fármacos <ul><li>Analgésicos periféricos y AINEs. </li></ul><ul><li>Analgésicos de acción central: opioides. </li></ul><ul><li>Terapia coadyuvante: </li></ul><ul><li>· Relajantes musculares. </li></ul><ul><li>·Antidepresivos, neurolépticos y anticonvulsivantes. </li></ul><ul><li>· Analgésicos tópicos. </li></ul><ul><li>· GCC. </li></ul>
  8. Analgésicos periféricos y AINEs <ul><li>Primer escalón de analgesia (OMS). </li></ul><ul><li>Actúan inhibiendo básicamente la ciclooxigenasa y la síntesis de PG a nivel periférico. </li></ul><ul><li>Posible mecanismo de acción central por bloqueo de COX en médula espinal. </li></ul><ul><li>Tanto paracetamol como AINEs tienen una dosis con efecto techo para la analgesia. </li></ul>
  9. Paracetamol <ul><li>Acción analgésica comparable al AAS, con mínima o nula actividad anti inflamatoria. </li></ul><ul><li>A dosis terapéutica es uno de los más seguros (< 4gramos/día). </li></ul><ul><li>En los últimos estudios comparativos con AINEs parece concluirse que una sustancial proporción de pacientes con artrosis podrían ser controlados únicamente con paracetamol. </li></ul>
  10. AINEs <ul><li>Son los fármacos más utilizados para el dolor, principalmente en personas mayores. </li></ul><ul><li>Reducen los signos y síntomas de inflamación, pero no modifican la evolución natural de la enfermedad, ni protegen del daño tisular. </li></ul><ul><li>Acciones: </li></ul><ul><li>· Antiinflamatoria. </li></ul><ul><li>· Analgésica. </li></ul><ul><li>· Otras: antipirética, antiplaquetaria, antiproliferativa ( Ca.Colon). </li></ul>
  11. AINEs: mecanismos de acción <ul><li>Principal: inhibición de la producción de prostaglandinas. Así podemos clasificarlos en: </li></ul><ul><li>· Inhibidores no selectivos de ciclooxigenasas (AINEs clásicos). </li></ul><ul><li>· Inhibidores selectivos de COX-2 (COXIB). </li></ul><ul><li>· Inhibidores selectivos COX-1 (aspirina a bajas dosis). </li></ul><ul><li>Otros: </li></ul><ul><li>· Inhibición vía lipooxigenasa: producción de leucotrienos B4. </li></ul><ul><li>· Inhibición activación transmembrana de las células proinflamatorias. </li></ul><ul><li>· Inhibición síntesis proteoglicanos (metabolismo cartílago). </li></ul><ul><li>· Acción inhibitoria sobre LT. </li></ul>
  12. AINEs: clasificación. 1-2 1 200 mg 12,5-25 mg Celecoxib Etoricoxib COXIB 1 1000-2000mg Nabumetona 3-4 3-4 2 3-4 400-800 mg 50-100 mg 250-500 mg 25-50 mg Ibuprofeno Flurbiprofeno Naproxeno Ketoprofeno Ác. Propiónico 1 1 20 mg Piroxicam Meloxicam Oxicams 3 25-50 mg Indometacina Ác. Indolacético 3 2 50 mg 100 mg Diclofenaco Aceclofenaco Ác. fenilacético 3-4 500-1000 mg A.A.S
  13. AINEs: efectos secundarios <ul><li>Gastrointestinales: los más frecuentes. Desde hiperemia a gastritis difusa, erosiones, úlceras y hemorragias. Profilaxis útil en pacientes de alto riesgo. </li></ul><ul><li>Hepáticas: elevación reversible enzimas hepáticas. Los más hepatotóxicos: diclofenaco y sulindaco. </li></ul><ul><li>Hematológicos: disminución agregación plaquetaria. </li></ul><ul><li>Respiratorios: broncoespasmo en asmáticos. </li></ul><ul><li>Renales, neurológicos (cefaleas o mareos con indometacina). </li></ul><ul><li>Inesperados: agranulocitosis, ictericia colestásica, fotosensibilidad, nefritis intersticial aguda.... </li></ul>
  14. COXIB <ul><li>Inhibidores selectivos de COX-2 (celecoxib y etoricoxib). </li></ul><ul><li>Similar eficacia clínica que los AINEs clásicos (a dosis equivalentes) en el tratamiento del dolor y la artritis. </li></ul><ul><li>Su uso a dosis terapéutica carece de efectos sobre COX-1 gástrica o plaquetaria. </li></ul><ul><li>De elección en pacientes con factores de riesgo gastrointestinales. </li></ul><ul><li>Efectos secundarios: </li></ul><ul><li>· Retención hidrosalina. </li></ul><ul><li>· Disminución filtrado glomerular: IR, necrosis tubular... </li></ul><ul><li>· Hiperpotasemia. </li></ul><ul><li>· Posibles efectos sobre el parto (tocolíticos) y la reproducción (infertilidad). </li></ul>
  15. Analgésicos acción central: opioides <ul><li>Agonistas de receptores específicos mu, kappa y delta de SNC y SNP. </li></ul><ul><li>Se clasifican en agonistas puros, agonistas parciales, agonistas-antagonistas y antagonistas. </li></ul><ul><li>No dosis techo: limitados por RAM (varía de un paciente a otro). </li></ul><ul><li>Mejoran el DCNM reumatológico y mantienen el alivio sintomático durante un periodo de tiempo prolongado. </li></ul><ul><li>Elección del fármaco: en función de las características clínicas del dolor, farmacocinética, forma de administración, tolerancia y seguridad. </li></ul><ul><li>Efectos secundarios: estreñimiento, nauseas, vómitos.... </li></ul>
  16. Clasificación opioides Pentazocina, butorfanol, nalbufina AGONISTAS - ANTAGONISTAS Buprenorfina AGONISTAS PARCIALES Naloxona ANTAGONISTAS Codeína, dihidrocodeína, oxicodona, dextropropoxifeno, tramadol, fentanilo, meperidina, morfina, diamorfina, metadona, levorfanol AGONISTAS PUROS
  17. TERAPIA COADYUVANTE: antidepresivos, neurolépticos y anticonvulsivantes <ul><li>Antidepresivos: </li></ul><ul><li>· La depresión se asocia con alta frecuencia al dolor de tipo crónico. </li></ul><ul><li>· Tres grandes familias: ADT, ISRS, IMAO. </li></ul><ul><li>· Efectos secundarios: sedación, sequedad mucosas, ganancia peso... </li></ul><ul><li>· Indicaciones: fibromialgia, dolor crónico musculoesquelético, neuralgia postherpética.. </li></ul><ul><li>Anticonvulsivantes: </li></ul><ul><li>· Tratamiento del dolor neuropático. </li></ul><ul><li>· Los más usados: carbamacepina, clonazepam y gabapentina. </li></ul><ul><li>Neurolépticos: </li></ul><ul><li>· Acción analgésica independiente de la presencia de psicosis. </li></ul><ul><li>· Indicados en sedación en cáncer terminal y control de ansiedad asociada a dolor insoportable. </li></ul>
  18. TERAPIA COADYUVANTE: analgésicos tópicos <ul><li>Capsaicina: inhibidor del neuropéptido C. Útil en artralgias y dolor neuropático. </li></ul><ul><li>Anestésicos locales: para prevenir el dolor en procedimientos médicos invasivos (cremas con lidocaína y prilocaína) y en dolor neuropático. </li></ul><ul><li>AINEs tópicos: tratamiento del dolor leve-moderado de origen osteomuscular. </li></ul>
  19. TERAPIA COADYUVANTE: GCC <ul><li>Lugar importante en el tratamiento de las enfermedades reumáticas inflamatorias y autoinmunes. </li></ul><ul><li>Inhiben la respuesta inflamatoria independientemente del agente causal. </li></ul><ul><li>Reducción de las dos vías de producción de los mediadores de la inflamación: </li></ul><ul><li>· Ciclooxigenasa ( disminución producción de prostaglandinas). </li></ul><ul><li>· Lipooxigenasa ( disminución producción leucotrienos). </li></ul><ul><li>Indicaciones principales: </li></ul><ul><li>· Enfermedades con repercusión orgánica grave. </li></ul><ul><li>· Artritis no controladas por AINEs. </li></ul><ul><li>· Al iniciar tratamiento con fármacos de remisión. </li></ul>
  20. Manejo farmacológico del dolor <ul><li>1. Dolor agudo leve : </li></ul><ul><li>· Analgésicos habituales. </li></ul><ul><li>· AINEs: </li></ul><ul><li>· Si existe inflamación. </li></ul><ul><li>· Evitar si IRC, bajo GC y anticoagulados. </li></ul><ul><li>· Asociar coadyuvantes. </li></ul><ul><li>2. Dolor agudo moderado severo : </li></ul><ul><li>· Opiaceo corta duración (codeína, dextropropoxifeno) con o sin paracetamol o AINEs. </li></ul><ul><li>· Alternativa: tramadol si dolor de origen traumático o por práctica deportiva. </li></ul>
  21. Manejo farmacológico del dolor <ul><li>3. Dolor crónico: </li></ul><ul><li>· Por procesos degenerativos de columna, cadera, rodilla, A.R, fibromialgia.... </li></ul><ul><li>· Más frecuente en personas mayores, con mayor respuesta pero más frecuencia de efectos secundarios. </li></ul><ul><li>· Comienzo lento y progresivo del tratamiento. </li></ul><ul><li>· Escala analgésica de la O.M.S: </li></ul><ul><li>1. Leve: paracetamol o AINEs. </li></ul><ul><li>2. Moderado: AINEs+opioides menores. </li></ul><ul><li>3. Moderado-Intenso: AINEs+opioides mayores. 4. Intenso: AINEs+opioides mayores+técnicas especiales. </li></ul>
  22. Manejo farmacológico del dolor <ul><li>Tramadol: alternativa cuando existe intolerancia a los AINEs y/o necesidad de analgésicos más potentes. </li></ul><ul><li>· Parece tener mayor potencia analgésica en la osteoartrosis de rodilla y cadera y menos efectos secundarios que pentazocina, dextropropoxifeno y codeína. </li></ul><ul><li>Agonistas puros de efecto prolongado: fentanilo transdérmico. Es el principal tratamiento para el dolor crónico moderado-severo estable. </li></ul>
  23. BIBLIOGRAFÍA <ul><li>Manual SER de Enfermedades Reumáticas. 3ª y 4ª ediciones. </li></ul><ul><li>Manual de Diagnóstico y Terapéutica Medica. Hospital Universitario Doce de Octubre. 5ª edición. </li></ul><ul><li>Manual CTO de Medicina y Cirugía. </li></ul>

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