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FARMACOLOGIA DE LAS HORMONAS TIROIDEAS Y DE LAS DROGAS ANTITIROIDEAS
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SINTESIS DE HORMONAS TIROIDEAS DIT TSH + TSH + I - Na + Peroxidasa IO - TG TG MIT TG TG T3 T4 MIT DIT 100% 20% NIS Megallin
INHIBIDORES DE LA DESIODINASA TIPO I Propiltiouracilo Glucocorticoides Amiodarona Propranolol Contrastes Iodados (Iopodato de Sodio, etc) Malnutricion Enf. Agudas y Cronicas Deficit de selenio
 
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RECEPTORES PARA HORMONAS TIROIDEAS GEN CROMOSOMA ISOFORMAS LOCALIZACION TR  TR  17 3 TR  1 TR  2 TR  1 TR  2 GENERALIZADA GENERALIZADA GENERALIZADA HIPOFISIS/SNC
receptor  para cortisol Dominio de union al ADN estrogeno progesterona hormona tiroidea vitamina D COOH COOH NH2 NH2 Complejo Proteico Inhibitorio Sitio de union de la hormona Dominio de union al ADN Sitio de union al ADN expuesto T3 acido retinoico
GENES REGULADOS POR LAS HORMONAS TIROIDEAS ,[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],REGULACION NEGATIVA: *Subunidad    y    de la TSH *TRH *Subunidad    de prot. G
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A Administracion por via oral (tambien por via intravenosa). T3 con absorcion casi completa en intestino delgado. T4 se absorbe en yeyuno proximal y medio entre 50 – 70% y disminuye su absorcion con alimentos. Se recomineda administrar en ayunas. D Generalizada. Union a TBG(60%), TBPA(30%) y albumina(5%). Se une con mayor avidez la T4. M La T4 se metaboliza en tejidos perifericos a T3 (hormona activa) por medio de la deiodinasa I y II. A su vez puede metabolizarse a T3 reversa (T3r). La T3 y T4 se conjugan en higado con acido glucuronico y sulfurico y se excretan por bilis, pudiendo realizar circulacion enterohepatica. La vida media de la T4 es de 6-7 dias, mientras que la de T3 es de 1 dia. E Aproximadamente el 20-40% de las hormonas tiroideas se eliminan por heces.
INTERACCIONES FARMACOLOGICAS DE LAS HORMONAS TIROIDEAS ,[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object]
PREPARADOS FARMACEUTICOS ,[object Object],[object Object],[object Object]
INDICACIONES ,[object Object],[object Object],[object Object],[object Object]
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TIOUREAS - PERCLORATO IODUROS - DIT TSH + TSH + I - Na + Peroxidasa IO - TG TG MIT TG TG T3 T4 MIT DIT
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TIOUREAS MetilMercaptoImidazol  (MMI, Metimazol o Tiamazol)- PropilTioUracilo  (PTU)- Carbimazol ,[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object]
TIOUREAS MMI – PTU - Carbamizol A Administracion por via oral. Buena absorcion. Biodisponibilidad 60-80%. D Atraviesan la barrera placentaria y pasan a leche materna (en menor medida el PTU por mayor ionizacion a Ph 7.4). M Vida media del PTU 2 horas. Vida media del MMI 6-13 horas. Biotransformacion hepatica. E Se eliminan por orina conjugados o bien como molecula entera. Su vida media aumenta en insuficiencia hepatica y renal.
TIOUREAS MetilMercaptoImidazol (MMI)-PropilTioUracilo (PTU) EFECTOS ADVERSOS ,[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object]
TIOUREAS MetilMercaptoImidazol (MMI)-PropilTioUracilo (PTU) INDICACIONES Hipertiroidismo (enfermedad de Graves-Basedow, bocio nodular toxico) como: ,[object Object],[object Object],[object Object]
INDICACIONES ,[object Object],[object Object]
TIOUREAS MetilMercaptoImidazol (MMI)-PropilTioUracilo (PTU) PREPARADOS FARMACEUTICOS ,[object Object],[object Object],[object Object],El efecto farmacologico se evidencia aproximadamente entre 2-3 semanas de empezado el tratamiento, hasta terminar el efecto de las hormonas tiroideas preformadas.
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IODUROS Bloquean las acciones de la TSH : Se altera el transporte de ioduro. Se altera la hidrólisis de Tiroglobulina. Se altera el crecimiento de la glándula. A dosis altas inhibe la liberación de  hormonas tiroideas. Acciones de rápida aparición y transitorias (fenómeno de escape).
IODUROS EFECTOS ADVERSOS * Hipersensibilidad (angioedema, edema de glotis, hemorragias cutaneas, enfermedad del suero, purpura trombocitopenica). * Intoxicacion cronica (iodismo) (sabor metalico, ardor en la boca y garganta, molestias en dientes y encias, cefaleas, agrandamiento de las glandulas parotida y submaxilar, inflamacion de la faringe, laringe y amigdalas y lesiones acneiformes).
IODUROS INDICACIONES ,[object Object],[object Object],[object Object]
IODUROS PREPARADOS FARMACEUTICOS ,[object Object],[object Object]
IODO RADIOACTIVO *  Destrucción de células del parénquima sin dañar el tejido circundante a través de la emisión de partículas beta. Las particulas gamma sirven como deteccion de la radiacion. La vida media es de 8 dias. * Se absorbe en el tubo digestivo en 3 horas y se distribuye en rinon y tiroides (25-50% en esta ultima).  Dosis recomendada 80-150   Ci por gramo de peso calculado de la tiroides. * Indicaciones: enfermedad de Graves, pacientes mayores de 40 años o con cardiopatía previa. *Toxicidad : desarrollo de hipotiroidismo. *Contraindicado en embarazadas (por hipotiroidismo fetal principalmente).
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Teorico de Hormonas Tiroideas

  • 1. FARMACOLOGIA DE LAS HORMONAS TIROIDEAS Y DE LAS DROGAS ANTITIROIDEAS
  • 2.
  • 3. SINTESIS DE HORMONAS TIROIDEAS DIT TSH + TSH + I - Na + Peroxidasa IO - TG TG MIT TG TG T3 T4 MIT DIT 100% 20% NIS Megallin
  • 4. INHIBIDORES DE LA DESIODINASA TIPO I Propiltiouracilo Glucocorticoides Amiodarona Propranolol Contrastes Iodados (Iopodato de Sodio, etc) Malnutricion Enf. Agudas y Cronicas Deficit de selenio
  • 5.  
  • 6.
  • 7. RECEPTORES PARA HORMONAS TIROIDEAS GEN CROMOSOMA ISOFORMAS LOCALIZACION TR  TR  17 3 TR  1 TR  2 TR  1 TR  2 GENERALIZADA GENERALIZADA GENERALIZADA HIPOFISIS/SNC
  • 8. receptor para cortisol Dominio de union al ADN estrogeno progesterona hormona tiroidea vitamina D COOH COOH NH2 NH2 Complejo Proteico Inhibitorio Sitio de union de la hormona Dominio de union al ADN Sitio de union al ADN expuesto T3 acido retinoico
  • 9.
  • 10.
  • 11.
  • 12.
  • 13. A Administracion por via oral (tambien por via intravenosa). T3 con absorcion casi completa en intestino delgado. T4 se absorbe en yeyuno proximal y medio entre 50 – 70% y disminuye su absorcion con alimentos. Se recomineda administrar en ayunas. D Generalizada. Union a TBG(60%), TBPA(30%) y albumina(5%). Se une con mayor avidez la T4. M La T4 se metaboliza en tejidos perifericos a T3 (hormona activa) por medio de la deiodinasa I y II. A su vez puede metabolizarse a T3 reversa (T3r). La T3 y T4 se conjugan en higado con acido glucuronico y sulfurico y se excretan por bilis, pudiendo realizar circulacion enterohepatica. La vida media de la T4 es de 6-7 dias, mientras que la de T3 es de 1 dia. E Aproximadamente el 20-40% de las hormonas tiroideas se eliminan por heces.
  • 14.
  • 15.
  • 16.
  • 17.
  • 18.
  • 19. TIOUREAS - PERCLORATO IODUROS - DIT TSH + TSH + I - Na + Peroxidasa IO - TG TG MIT TG TG T3 T4 MIT DIT
  • 20.
  • 21.
  • 22. TIOUREAS MMI – PTU - Carbamizol A Administracion por via oral. Buena absorcion. Biodisponibilidad 60-80%. D Atraviesan la barrera placentaria y pasan a leche materna (en menor medida el PTU por mayor ionizacion a Ph 7.4). M Vida media del PTU 2 horas. Vida media del MMI 6-13 horas. Biotransformacion hepatica. E Se eliminan por orina conjugados o bien como molecula entera. Su vida media aumenta en insuficiencia hepatica y renal.
  • 23.
  • 24.
  • 25.
  • 26.
  • 27.
  • 28. IODUROS Bloquean las acciones de la TSH : Se altera el transporte de ioduro. Se altera la hidrólisis de Tiroglobulina. Se altera el crecimiento de la glándula. A dosis altas inhibe la liberación de hormonas tiroideas. Acciones de rápida aparición y transitorias (fenómeno de escape).
  • 29. IODUROS EFECTOS ADVERSOS * Hipersensibilidad (angioedema, edema de glotis, hemorragias cutaneas, enfermedad del suero, purpura trombocitopenica). * Intoxicacion cronica (iodismo) (sabor metalico, ardor en la boca y garganta, molestias en dientes y encias, cefaleas, agrandamiento de las glandulas parotida y submaxilar, inflamacion de la faringe, laringe y amigdalas y lesiones acneiformes).
  • 30.
  • 31.
  • 32. IODO RADIOACTIVO * Destrucción de células del parénquima sin dañar el tejido circundante a través de la emisión de partículas beta. Las particulas gamma sirven como deteccion de la radiacion. La vida media es de 8 dias. * Se absorbe en el tubo digestivo en 3 horas y se distribuye en rinon y tiroides (25-50% en esta ultima). Dosis recomendada 80-150  Ci por gramo de peso calculado de la tiroides. * Indicaciones: enfermedad de Graves, pacientes mayores de 40 años o con cardiopatía previa. *Toxicidad : desarrollo de hipotiroidismo. *Contraindicado en embarazadas (por hipotiroidismo fetal principalmente).
  • 33.