HIPOURICEMIANTES & ANTIGOTOSOS Magalí Hovsepian
Ácidos Nucleicos Alimentos Purinas Hipoxantina Xantina Ácido Úrico Uricemia Uricosuria El Ácido úrico es el producto final...
<ul><li>Hiperuricemia :  Aumento de Ácido úrico en sangre. </li></ul><ul><li>Gota:  Enfermedad metabólica persistente, ori...
<ul><li>En el tratamiento de los estados hiperuricémicos y de la Gota se persiguen dos grandes objetivos terapéuticos: </l...
ALOPURINOL <ul><li>Es un análogo de la Hipoxantina que reduce los niveles de Ác. Úrico por tres mecanismos principales: </...
<ul><li>FARMACOCINETICA </li></ul><ul><li>V.O. rápida absorción </li></ul><ul><li>FBD: 70 – 80 % </li></ul><ul><li>No se u...
URICOSÚRICOS <ul><li>Farmacodinamia </li></ul><ul><li>Son fármacos que tienen la capacidad de disminuir la REABSORCIÓN del...
Precauciones Ingesta de abundante líquido Alcalinización de orina (para evitar nefropatías por precipitación) CI Insuficie...
PROBENECID V.O. T ½ : 5 – 8 hs. 90% unido a prot. Inhibe secreción tubular de drogas  (penicilinas) Elim.: por metabolizac...
ATAQUE AGUDO DE GOTA <ul><li>AINEs </li></ul><ul><li>GC </li></ul><ul><li>COLCHICINA </li></ul>COLCHICINA Terapéutico ( me...
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Teorico de Gota

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  1. 1. HIPOURICEMIANTES & ANTIGOTOSOS Magalí Hovsepian
  2. 2. Ácidos Nucleicos Alimentos Purinas Hipoxantina Xantina Ácido Úrico Uricemia Uricosuria El Ácido úrico es el producto final del metabolismo de las purinas. Las purinas provienen de la metabolización de Ác. Nucleicos y de la ingesta de alimentos. La mayor parte de AU es excretado por vía renal. Valores Normales: Uricemia: 3 – 7 mg/dL Uricosuria: 250 – 750 mg/24hs
  3. 3. <ul><li>Hiperuricemia : Aumento de Ácido úrico en sangre. </li></ul><ul><li>Gota: Enfermedad metabólica persistente, originada en un aumento del ácido úrico en sangre, el cual se deposita en articulaciones produciendo inflamación y dolor de las mismas. (Monoartritis). </li></ul><ul><li>Si ocurre en el primer dedo del pie se denomina “PODAGRA”, en la muñeca “CHELAGRA” y en la rodilla “GONAGRA”. </li></ul>La HU solo en el 5 % ocasiona gota. La gota siempre se acompaña de HU. La HU puede ser asintomática (sólo se trata cuando es mayor a 11 mg/dL) sintomática (gota, litiasis renal , tofos).
  4. 4. <ul><li>En el tratamiento de los estados hiperuricémicos y de la Gota se persiguen dos grandes objetivos terapéuticos: </li></ul><ul><li>Combatir el proceso inflamatorio: AINEs + Colchicina </li></ul><ul><li>Reducir los niveles de Ác. Úrico en sangre con: </li></ul><ul><li>Fármacos que inhiben su síntesis: ALOPURINOL </li></ul><ul><li>Fármacos que aumentan su eliminación: URICOSÚRICOS </li></ul>Purinas Hipoxantina Xantina Ácido úrico XO XO ALOPURINOL - - - - Ácido úrico en orina URICOSÚRICOS +
  5. 5. ALOPURINOL <ul><li>Es un análogo de la Hipoxantina que reduce los niveles de Ác. Úrico por tres mecanismos principales: </li></ul><ul><li>Inhibición de la Xantino Oxidasa (sustrato) </li></ul><ul><li>Metabolizarse a Oxipurinol (inhibidor NO comp. de la X.O.) </li></ul><ul><li>Inhibición de la síntesis de novo de purinas </li></ul>Mecanismo de acción Hipoxantina Xantina Ácido Úrico Xantino Oxidasa ALOPURINOL OXIPURINOL Bajas ( ) : COMP Altas ( ) : NO COMP - - NO COMP IMP inhibe sínt novo purinas
  6. 6. <ul><li>FARMACOCINETICA </li></ul><ul><li>V.O. rápida absorción </li></ul><ul><li>FBD: 70 – 80 % </li></ul><ul><li>No se une a proteínas </li></ul><ul><li>T ½ ALO: 1 – 2 hs. </li></ul><ul><li>T ½ OXI: 21 hs. </li></ul><ul><li>Elim: ALO se metaboliza a OXI </li></ul><ul><li>OXI vía renal lentamente </li></ul><ul><li>REACCIONES ADVERSAS </li></ul><ul><li>Hipersensibilidad Erupciones MP pruriginosas </li></ul><ul><li>Fiebre </li></ul><ul><li>Sdme. Seudogripal </li></ul><ul><li>Intolerancia digestiva </li></ul><ul><li>Leucopenia </li></ul><ul><li>Ictericia transitoria </li></ul><ul><li>Aumento de ataques ag. GOTA por </li></ul><ul><li>movilización de uratos (colchicina). </li></ul><ul><li>INTERACCIONES </li></ul><ul><li>Prolonga la T ½ del PROBENECID. Éste aumenta la eliminación de OXI, con lo </li></ul><ul><li>cual aumentan las dosis necesarias de ALOPURINOL. </li></ul><ul><li>Inhibe la oxidación de 6-MP y AZATIOPRINA (inmunosupresoras) T ½ y tox </li></ul><ul><li>Aumenta frec. de reacciones cutáneas prod. por aminopenicilinas. </li></ul><ul><li>Interfiere con la inactivación de anticoagulantes en el hígado. </li></ul>
  7. 7. URICOSÚRICOS <ul><li>Farmacodinamia </li></ul><ul><li>Son fármacos que tienen la capacidad de disminuir la REABSORCIÓN del ácido úrico a nivel del T.C.P ( uricemia por de uricosuria ) </li></ul><ul><li>CÓMO LO HACEN ? </li></ul><ul><li>Son transportados por el mismo transportador que el ácido úrico, inhibiendo COMPETITIVAMENTE su transporte (reabsorción) excreción </li></ul>SECRECIÓN REABSORCION UU DOSIS TERAPÉUTICAS DOSIS SUBTERAPÉUTICAS HIPERURICEMIA!!! AINEs Tiazidas Penicilinas Ác láctico
  8. 8. Precauciones Ingesta de abundante líquido Alcalinización de orina (para evitar nefropatías por precipitación) CI Insuficiencia renal Litiasis renal INDICACIONES Ptes < de 60 años Función renal normal Hiperuricemia > 8 mg/dL Gotosos con crisis frecuentes NO en ataque agudo de gota !
  9. 9. PROBENECID V.O. T ½ : 5 – 8 hs. 90% unido a prot. Inhibe secreción tubular de drogas (penicilinas) Elim.: por metabolización Se secreta en parte por bilis SULFINPIRAZONA V.O. T ½ : 3 – 5 hs. 99 % prot. - Metab sulfonilureas y ACO (hipoglucemia/hemorragias) Efecto antiagregante plaq. Irritación GI Hipersensibilidad BENZBROMARONA Comp. sólo x reabs A conc. supraT inhibe sínt. de Ac. U Diarreas Alt. hepáticas 40-80 300 1500 Dosis de mantenimiento (mg) 48-72 8 24 Duración de acción 60 30 30 Disminución de la uricemia ( % ) BENZBROMARONA SULFINPIRAZONA PROBENECID
  10. 10. ATAQUE AGUDO DE GOTA <ul><li>AINEs </li></ul><ul><li>GC </li></ul><ul><li>COLCHICINA </li></ul>COLCHICINA Terapéutico ( mejoría en 12 hs. Remisión del cuadro en 24-48 hs.) Diagnóstico (mejoría marcada de dolor articular Dx.) <ul><li>Farmacodinamia </li></ul><ul><li>Disminuye fagocitosis de cristales disminuye rta. Inflamatoria </li></ul><ul><li>No se produce Ác. Láctico </li></ul><ul><li>No desciende el pH </li></ul><ul><li>No se induce la precipitación de nuevos cristales </li></ul><ul><li>- diapédesis </li></ul><ul><li>- migración de gránulos </li></ul><ul><li>Despolimeriza la TUBULINA - migración de neutrófilos </li></ul><ul><li>- fagocitosis </li></ul><ul><li>- mitosis </li></ul>
  11. 11. <ul><li>Acciones farmacológicas </li></ul><ul><li>Detiene la reproducción celular </li></ul><ul><li>Inhibe la liberación de histamina por mastocitos </li></ul><ul><li>Inhibe secreción de insulina por células B del páncreas </li></ul><ul><li>Mejora circulación hepática en ptes. con C.B.P. </li></ul>Farmacocinética Adm.: V.O (buena abs) E.V (flebitis) T ½ 9 hs. Proteínas 50% Elim.: Hepática (Circ. entero hepática) 10-30% renal R.A Toxicidad G.I. M.O CID Hematuria / proteinuria Convulsiones/parálisis Miopatías Azoospermia Alopecía
  12. 12. <ul><li>Administración </li></ul><ul><li>Método rápido </li></ul><ul><li>1 mg seguido de 0.5 mg cada 1-2 hs </li></ul><ul><li>HASTA desaparecer sintomatología </li></ul><ul><li>diarrea </li></ul><ul><li>llegar a 6 mg en el día </li></ul><ul><li>LO QUE OCURRA PRIMERO </li></ul><ul><li>NO REPETIR ANTES DE LOS 7 DÍAS </li></ul><ul><li>Método lento </li></ul><ul><li>1º día 4 mg </li></ul><ul><li>2º día 3 mg </li></ul><ul><li>3º día 2 mg </li></ul><ul><li>D.M.: 1 mg / día </li></ul>Siempre con ESTRICTO control médico !!!

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