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BLOQUEADORES  NEUROMUSCULARES     Dra. Karla de León VegaResidente 1er año AnestesiologíaHospital General ISSSTE Veracruz.
BLOQUEADORESNEUROMUSCULARES DESPOLARIZANTES
Bloqueadores Neuromusculares           Despolarizantes.• Su mecanismo de acción es competir  activamente con la acetilcoli...
Succinilcolina o Suxametonio• Una de las drogas más importantes, populares  y controversiales de la práctica anestésica.• ...
Succinilcolina o Suxametonio• Ventajas:  – Producción de relajación profunda, con rápido    inicio de acción.  – Corta dur...
Succinilcolina o Suxametonio• Desventajas:  – Falta de comprensión de su mecanismo de acción.  – Naturaleza cambiante del ...
Succinilcolina o Suxametonio                 Química• 2 moléculas de de acetilcolina unidas por sus  radicales cuaternario...
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Succinilcolina o Suxametonio              Metabolismo• Por esterasa en plasma e hígado:  Colinesterasa plasmática.• 2 etap...
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Succinilcolina o Suxametonio          Duración de la Acción• Proporcional a la dosis y a la actividad de la CP.• Gran vari...
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Succinilcolina o Suxametonio       Oficialmente contraindicada a•   Alergia a succnilcolina u otros BNM.•   Antecedentes d...
Succinilcolina o Suxametonio    Parcialmente contraindicada en:• Heridas perforantes oculares.• Hipertensión intracraneana...
BLOQUEADORESNEUROMUSCULARESNO DESPOLARIZANTES
BNMND• Ocupan pasivamente los receptores  presinápticos y postsinápticos de la unión  neuromuscular.• Bloquean la acción d...
BNMND• Primer fármaco que tuvo ésta acción-> curare.• Efecto bloqueador-> curarización.• Antagonización farmacológica->  d...
BNMND• 1980-2000.- gran desarrollo en la  investigación de BNMND, provenientes de la  sustitución de diferentes radicales,...
BNMND - Pancuronio• Alcaloide esteroidal extraído de Malouetia  bequaertiana.• Introducido en la clínica en 1967.• Química...
BNMND - Pancuronio• Farmacocinética:  – Metabolizado en el higado mediante hidrólisis de    los grupos acetilo en las posi...
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BNMND - Pancuronio• Efectos secundarios:  – Aumenta 10% FC, 8% la TA, y 7% el índice    cardiaco.  – Causados por el incre...
BNMND - Vecuronio• BNMND de síntesis del grupo esteroide.• Química:  – Núcleo esteroidal, con un radical similar al de la ...
BNMND - Vecuronio• Farmacocinética:  – Captación hepática rápida.  – 80% removido por metabolismo hepático y    excreción ...
BNMND - Vecuronio– Principal metabolito: 3-desacetilvecuronio con  80% de la potencia del compuesto original.– Vida media ...
BNMND - Vecuronio• Farmacodinamia:  – La DE50 es de 0.027 mg/Kg.  – Potencia superior a la del pancuronio y    mivacuronio...
BNMND - Vecuronio  – El bloqueo residual se antagoniza fácilmente con    neostigmina -> cuando ya ha comenzado la    recup...
BNMND - Vecuronio• Indicaciones:  – BNMND de duración intermedia muy versátil y de    indicación universal en el caso diar...
BNMND - Atracurio• Dibesilato de Atracurio.- BNMND de  síntesis, de grupo de las bencilisoquinolinas.• Introducido en la c...
BNMND - Atracurio• Química:  – Molécula compleja que tiene 2 grupos amonio    cuaternario unidos por una cadena de 14 átom...
BNMND - Atracurio• Farmacocinética:  – Múltiples vías de eliminación, los niveles    plasmáticos declinan rápidamente tras...
BNMND - Atracurio– Eliminación de Hofmann-> 2 metabolitos:  laudanosino y monoacrilato cuaternario.– Laudanosino.- sin efe...
BNMND - Atracurio• Ácido alcohol cuaternario con efectos  cardiovasculares solo en muy altas  concentraciones y un efecto ...
BNMND - Atracurio• Farmacodinamia:  – BNMND de baja potencia.  – El tiempo de inicio de acción es dependiente de la    dos...
BNMND - Atracurio  – Las dosis suplementarias de 0.1-0.2 mg/kg tienen    una duración de acción clínica de 25-35 min.  – F...
BNMND - Atracurio– Eritema.– Broncoespasmos 0.5-1.5%).– Y efectos cardiovasculares (hipotensión y  taquicardia).– Es liber...
BNMND - Atracurio• Indicaciones:  – Puede ser usado en la mayoría de los casos.  – Los mastocitos de pacientes asmáticos m...
BNMND - Rocuronio• Bromuro de Rocuronio es un BNMND del  grupo esteroide.• Introducido en 1995.• Duración de acción simila...
BNMND - Rocuronio• Química:  – Relajante de muy baja potencia, corto tiempo de    inicio de acción y mayor liposolubilidad...
BNMND - Rocuronio• Farmacocinética:  – Rápido descenso de las concentraciones    plasmáticas-> gran captación hepática.  –...
BNMND - Rocuronio– Se metaboliza mediante hidrólisis de los carbonos  en la posición 3 y 17 del grupo esteroide.– Rocuroni...
BNMND - Rocuronio• Farmacodinamia:  – La DE50 es de 0.147 mg/Kg-> la potencia es la    menor de los BNMND disponibles en l...
BNMND - Rocuronio– Intervalo entre la supresión de los reflejos  protectores con la inducción de la anestesia y  desarroll...
BNMND - Rocuronio– Dosis recomendada de infusión 0.3-06  mg/kg/hora.– Reversión con anticolinesterásicos tan rápida  como ...
BNMND - Rocuronio• Efectos colaterales:  – Mínima o nula actividad sobre otros receptores    que no sean los nicotínicos c...
BNMND - Rocuronio• Indicaciones:  – BNMND de amplio margen de seguridad que    puede ser utilizado en el caso diario.  – E...
BNMND - Cisatracurio• Besilato de Cisatracurio es un BNMND de  síntesis, grupo de las bencilisoquinolinas.• Introducido en...
BNMND - Cisatracurio• Química:  – Es uno de los 10 esteroisómeros del atracurio ->    único que no libera histamina y cons...
BNMND - Cisatracurio• Farmacocinética:  – Las concentraciones plasmáticas caen con una    declinación bifásica que está da...
BNMND - Cisatracurio– Productos de degradación del cisatracurio->  laudanosino y acrilato monocuaternario.– Riñón e hígado...
BNMND - Cisatracurio• Farmacodinamia:  – DE50 0.029 mg/Kg.  – La mayor potencia al aislar éste isómero óptico del    atrac...
BNMND - Cisatracurio– Duración clínica 33-45 min.– Duración total 70 min.– La duplicación de la dosis-> aumenta la duració...
BNMND - Cisatracurio• Efectos secundarios:  – No produce efectos secundarios derivados de la    liberación de histamina ni...
BNMND - Cisatracurio• Indicaciones:  – BNM ideal en pacientes con patología    cardiovascular, pacientes hipovolémicos , e...
Bibliografía• J. Antonio Aldrete – Miguel Ángel Paladino.  Farmacología para  Anestesiólogos, Intensivistas, Emergentólogo...
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  1. 1. BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES Dra. Karla de León VegaResidente 1er año AnestesiologíaHospital General ISSSTE Veracruz.
  2. 2. BLOQUEADORESNEUROMUSCULARES DESPOLARIZANTES
  3. 3. Bloqueadores Neuromusculares Despolarizantes.• Su mecanismo de acción es competir activamente con la acetilcolina por los receptores de la placa neuromuscular.• Actúan principalmente sobre los receptores nicotínicos colinérgicos postsinápticos de la placa motora, y también a nivel muscarínico.
  4. 4. Succinilcolina o Suxametonio• Una de las drogas más importantes, populares y controversiales de la práctica anestésica.• Cada día tiene menos uso en el adulto, salvo algunas excepciones..• Su uso está proscrito en los niños.• 1906.- Hunt y Taveau observaron los efectos cardiovasculares de la succinilcolina.• 1949.- Bovet y Philips descubrieron su efecto como bloqueador neuromuscular.
  5. 5. Succinilcolina o Suxametonio• Ventajas: – Producción de relajación profunda, con rápido inicio de acción. – Corta duración de acción. – Bajo costo.
  6. 6. Succinilcolina o Suxametonio• Desventajas: – Falta de comprensión de su mecanismo de acción. – Naturaleza cambiante del bloqueo. – Gran variabilidad individual. – Lista creciente de efectos secundarios y complicaciones: Fasciculaciones, mialgias, hiperkalemia, efectos autonómicos, aumento de la presión intragástrica, intraocular e intracraneana; reacciones anafilácticas.
  7. 7. Succinilcolina o Suxametonio Química• 2 moléculas de de acetilcolina unidas por sus radicales cuaternarios: succinildicodina.• Fuertemente soluble en agua.• Se degrada por el calor, la luz y el PH ácido.• Debe conservarse entre 4 y 10º C.
  8. 8. Succinilcolina o Suxametonio Mecanismo de Acción.• Efecto agonista sobre los receptores nicotínicos pre y postsinápticos de la placa.• Permanece varios minutos en la biofase.• Activa receptores presinápticos, produciendo impulsos ortrodómicos y antidrómicos, que se propagan por toda la unidad motora -> contracciones desordenadas de las fibras musculares inervadas-> fasciculaciones.
  9. 9. Succinilcolina o Suxametonio Mecanismo de Acción.• Bloqueo en fase I: – Se producen fasciculaciones musculares transitorias, seguidas de un bloqueo neuromuscular profundo y rápido. – Potencialización del bloqueo con anticolinesterásicos. – Respuesta mantenida a la estimulación tetánica de 50-100 Hz: no se produce fatiga. – Ausencia de facilitación post-tetánica.
  10. 10. Succinilcolina o Suxametonio Mecanismo de Acción.• Bloqueo en fase II: – Bloqueo dual o de desensibilización. – Ocurre después de una administración prolongada de succinilcolina. – Reversión del bloqueo con anticolinesterásicos. – Respuesta no mantenida a la estimulación tetánica: disminución de la tensión mecánica durante una estimulación continuada. – Respuesta a un estímulo aumentada después de la aplicación de estimulación tetánica de 50 Hz.
  11. 11. Succinilcolina o Suxametonio Mecanismo de Acción.– Estas características no se producen simultáneamente. Etapas: • Bloqueo despolarizante típico. • Taquifilaxia. • Inhibición de Wedensky: se produce fatiga con estímulos de alta frecuencia, pero no a estímulos de baja frecuencia. • Debilitamiento y potenciación post-tetánica. • Loqueo no despolarizante típico.
  12. 12. Succinilcolina o Suxametonio Mecanismo de Acción.• Se desconoce el mecanismo por el que la succinilcolina cambia su modo de acción.• Se cree que se debe a una activación persistente de los receptores nicotínicos presinápticos, produce un descenso en la liberación de acetilcolina.
  13. 13. Succinilcolina o Suxametonio Farmacocinética• Degradada a nivel plasmático mediante la hidrólisis enzimática.• Causa de su corta duración.• Vida media de eliminación 2-4 min.• No hay paso a la barrera placentaria ni hematoencefálica.
  14. 14. Succinilcolina o Suxametonio Metabolismo• Por esterasa en plasma e hígado: Colinesterasa plasmática.• 2 etapas: – 1ra.-Produce succinilmonocolina y colina. – 2da.- Produce ácido succínico y colina
  15. 15. Succinilcolina o Suxametonio Metabolismo Colinesterasa plasmática Colinesterasa plasmáticaSuccinilcolina Succinilmonocolina Ácido succínico 1ª Etapa + 2ª Etapa + Colina Colina
  16. 16. Succinilcolina o Suxametonio Inicio de la Acción• Administración endovenosa -> aparición de fasciculaciones, cuya intensidad es influenciada por la dosis y la masa muscular.• I mg/kg-> completa desaparición de la respuesta al estímulo único, con características de bloqueo fase I y excelentes condiciones de intubación en 60 segundos.
  17. 17. Succinilcolina o Suxametonio Duración de la Acción• Proporcional a la dosis y a la actividad de la CP.• Gran variabilidad individual-> dosis de 1 mg/kg-> la recuperación del aductor del pulgar comienza tras 4-8 min.• Recuperación del 90% del control de la fuerza muscular tras 6 a 13 min, aunque puede tardar hasta 20 min.
  18. 18. Succinilcolina o Suxametonio Efectos Secundarios.• Fasciculaciones, mas frecuentes en adultos musculosos-> dolores musculares postqx.• Hiperkalemia, incrementa el K en 0.5 mEq/l.• Bradicardia sinusal o taquicardia.• Aumento de la presión intragástrica, de la PIC y de la PIO.
  19. 19. Succinilcolina o Suxametonio Complicaciones• Prolongación del bloqueo neuromuscular.• Bloqueo en fase II.• Aumento de los niveles de CPK y mioglobina plasmáticos.• Hipertermia maligna.
  20. 20. Succinilcolina o Suxametonio Indicaciones• Secuencia de intubación rápida en pacientes con estómago lleno.• Intervenciones de muy corta duración.• De elección para cesáreas.
  21. 21. Succinilcolina o Suxametonio Oficialmente contraindicada a• Alergia a succnilcolina u otros BNM.• Antecedentes de hipertermia maligna.• Distrofias musculares.• Déficit congénito de CP.• Hiperkalemias.
  22. 22. Succinilcolina o Suxametonio Parcialmente contraindicada en:• Heridas perforantes oculares.• Hipertensión intracraneana.• Alteraciones de la actividad de la colinesterasa.• Miastenia gravis.
  23. 23. BLOQUEADORESNEUROMUSCULARESNO DESPOLARIZANTES
  24. 24. BNMND• Ocupan pasivamente los receptores presinápticos y postsinápticos de la unión neuromuscular.• Bloquean la acción despolarizadora normal de la acetilcolina.
  25. 25. BNMND• Primer fármaco que tuvo ésta acción-> curare.• Efecto bloqueador-> curarización.• Antagonización farmacológica-> descurarización.• 1942.- d-turbocurarina• 1980.- Desarrollo de los nuevos BNMND de acción intermedia.
  26. 26. BNMND• 1980-2000.- gran desarrollo en la investigación de BNMND, provenientes de la sustitución de diferentes radicales, es solo 2 grupos químicos: – Bencilisoquinolinas <- benzoquinonio. – Esteroides <- Pancuronio.
  27. 27. BNMND - Pancuronio• Alcaloide esteroidal extraído de Malouetia bequaertiana.• Introducido en la clínica en 1967.• Química. – Molécula diseñada uniendo 2 fragmentos similares a la acetilcolina a un anillo esteroide rígido de androstano de átomos.
  28. 28. BNMND - Pancuronio• Farmacocinética: – Metabolizado en el higado mediante hidrólisis de los grupos acetilo en las posiciones 3 y 17. – > 3-desacetilpancuronio, 17-desacetilpancuronio y 3,17-desacetilpancuronio. – 3-desacetilpancuronio e el unico metabolito detectable, actividad bloqueadora 50% del pancuronio y es excretado por el riñón.
  29. 29. BNMND - Pancuronio– Principal mecanismo de eliminación del pancuronio: filtración glomerular, 40-70% de la dosis total admnistrada y la mayor parte sin modificar.– Volumen de distribución: 0.26-0.84 L/Kg.– Aclaramiento plasmático 1.7-1.9 ml/Kg./min.– Vida media de eliminación: 110-140 min.
  30. 30. BNMND - Pancuronio• Farmacodinamia: – DE50 bajo anestesia balanceada es de 0.036 mg/kg – Dosis de intubación de 0.1 mg/kg. – Con dosis de repetición de 0.015 mg/kg puede mantenerse relajación por 30-40 min. – Inicio de acción tras dosis de intubación 3-4 min. – Duración de acción clínica 60-80 min. – Duración total 120-160 min.
  31. 31. BNMND - Pancuronio• Efectos secundarios: – Aumenta 10% FC, 8% la TA, y 7% el índice cardiaco. – Causados por el incremento de la actividad nerviosa simpática.• Indicaciones: – Actualmente de uso reducido. – Contraindicado en feocromocitoma.
  32. 32. BNMND - Vecuronio• BNMND de síntesis del grupo esteroide.• Química: – Núcleo esteroidal, con un radical similar al de la acetilcolina incorporado en el anillo D de su molécula, y sólo uno de los amonios en forma cuaternaria.
  33. 33. BNMND - Vecuronio• Farmacocinética: – Captación hepática rápida. – 80% removido por metabolismo hepático y excreción biliar. – Unión a PP 30%. – Metabolizado en hígado: hidrólisis por desacetilación -> 3-desacetilvecuronio, 17- desacetilvecuronio y 3,17-desacetilvecuronio.
  34. 34. BNMND - Vecuronio– Principal metabolito: 3-desacetilvecuronio con 80% de la potencia del compuesto original.– Vida media de distribución 3-5 min.– Vida media de eliminación 55-116 min.– Aclaramiento plasmático:5 ml/Kg/min.
  35. 35. BNMND - Vecuronio• Farmacodinamia: – La DE50 es de 0.027 mg/Kg. – Potencia superior a la del pancuronio y mivacuronio. – Dosis de intubación 0.1 mg/kg. – Inicio de acción aprox. 2.5 min. – Duración clínica 35-45 min. – Duración total 60-75 min.
  36. 36. BNMND - Vecuronio – El bloqueo residual se antagoniza fácilmente con neostigmina -> cuando ya ha comenzado la recuperación espontánea.• Efectos secundarios: – Desprovisto de efectos cardiovasculares. – La asociación con altas dosis de opiáceos puede desencadenar bradicardia severa o asistolia.
  37. 37. BNMND - Vecuronio• Indicaciones: – BNMND de duración intermedia muy versátil y de indicación universal en el caso diario. – Falta absoluta de efectos hemodinámicos-> pacientes con patología cardiovascular. – Pequeña acumulación con dosis de repetición no lo contraindica en pac renal, solo en infusión.
  38. 38. BNMND - Atracurio• Dibesilato de Atracurio.- BNMND de síntesis, de grupo de las bencilisoquinolinas.• Introducido en la clínica en 1984.• Relajante muscular de acción intermedia.• Principal atractivo.- Original vía de eliminación.• No produce metabolitos con efecto BNM.
  39. 39. BNMND - Atracurio• Química: – Molécula compleja que tiene 2 grupos amonio cuaternario unidos por una cadena de 14 átomos de carbono. – Mezcla racémica-> compuesto formado por 2 o más enantiómeros.
  40. 40. BNMND - Atracurio• Farmacocinética: – Múltiples vías de eliminación, los niveles plasmáticos declinan rápidamente tras su administración. – Su rápida metabolización se corrobora por la aparición de laudanosino -> principal metabolito en la sangre. – Eliminación de Hofmann.- Proceso químico , no biológico de degradación, que ocurre a PH y temperatura fisiológicos.
  41. 41. BNMND - Atracurio– Eliminación de Hofmann-> 2 metabolitos: laudanosino y monoacrilato cuaternario.– Laudanosino.- sin efecto BNM, en altas dosis puede producir depresión cardiovascular. 60 % del total de metabolitos.– Monoacrilato cuaternario.- sin actividad farmacológica a las dosis recomendadas.– Hidrólisis del enlace éster -> ácido y alcohol cuaternario
  42. 42. BNMND - Atracurio• Ácido alcohol cuaternario con efectos cardiovasculares solo en muy altas concentraciones y un efecto BNM de menos de la 10ª parte del atracurio.• Volumen de distribución 0.087-0.141 l/Kg.• Aclaramiento 5 ml/Kg/min.• Vida media de eliminación de 21 min.
  43. 43. BNMND - Atracurio• Farmacodinamia: – BNMND de baja potencia. – El tiempo de inicio de acción es dependiente de la dosis. – Dosis de intubación 0.5 mg/ Kg. – Periodo de latencia 2.5 min. – Duración clínica 50 min. – Duración total 80 min.
  44. 44. BNMND - Atracurio – Las dosis suplementarias de 0.1-0.2 mg/kg tienen una duración de acción clínica de 25-35 min. – Fácilmente antagonizado por los anticolinesterácico.• Efectos secundarios: – Derivan fundamentalmente de su efecto liberador de histamina.
  45. 45. BNMND - Atracurio– Eritema.– Broncoespasmos 0.5-1.5%).– Y efectos cardiovasculares (hipotensión y taquicardia).– Es liberador de histamina solo en rangos altos de su dosis terapéutica.
  46. 46. BNMND - Atracurio• Indicaciones: – Puede ser usado en la mayoría de los casos. – Los mastocitos de pacientes asmáticos muestran una aumento desproporcionado en la liberación de histamina.
  47. 47. BNMND - Rocuronio• Bromuro de Rocuronio es un BNMND del grupo esteroide.• Introducido en 1995.• Duración de acción similar al vecuronio pero tiempo de inicio de acción significativamente más corto.
  48. 48. BNMND - Rocuronio• Química: – Relajante de muy baja potencia, corto tiempo de inicio de acción y mayor liposolubilidad. – Diferencia del rocuronio-> ausencia del radical similar a la acetilcolina que se encuentra en el anillo A del núcleo esteroidal del pancuronio y del vecuronio. – Presentado en forma de solución acuosa estable a diferencia del vecuronio.
  49. 49. BNMND - Rocuronio• Farmacocinética: – Rápido descenso de las concentraciones plasmáticas-> gran captación hepática. – Eliminación a través de la bilis, principalmente en forma no metabolizada. – El termino de su acción depende principalmente de su redistribución – Solo 12-22% es recuperado en orina en las primeras 24 hrs.
  50. 50. BNMND - Rocuronio– Se metaboliza mediante hidrólisis de los carbonos en la posición 3 y 17 del grupo esteroide.– Rocuronio tiene un grupo hidroxilo y no acetilo en la posición 3-> no sufre descarboxilación a éste nivel-> solo 17-desacetilrocuronio -> potencia de BNM 20 veces inferior al rocuronio.– Vol de distribución en estado de equilibrio 0.18- 0.23 L/Kg.– Aclaramiento 2.8-5.1 ml/Kg/min.– Vida media de eliminación 69-100 min.
  51. 51. BNMND - Rocuronio• Farmacodinamia: – La DE50 es de 0.147 mg/Kg-> la potencia es la menor de los BNMND disponibles en la actualidad. – Dosis de intubación 0.6 mg/Kg – Tiempo de inicio de acción de 1.5 min. – La baja potencia asegura la presencia de mas moléculas de relajante en el lecho sanguíneo y una alta concentración molar en el sitio de acción.
  52. 52. BNMND - Rocuronio– Intervalo entre la supresión de los reflejos protectores con la inducción de la anestesia y desarrollo de las condiciones óptimas para la intubación -> periodo crítico de la anestesia.– Duración de acción clínica de 40 min.– Duración de acción total de 70 min.– Con una dosis de mantenimiento de 0.15 mg/Kg se obtienen prolongaciones de 15-20 min de la relajación clínica, prolongándose la acción a partir de la 3er dosis.
  53. 53. BNMND - Rocuronio– Dosis recomendada de infusión 0.3-06 mg/kg/hora.– Reversión con anticolinesterásicos tan rápida como con vecuronio y atracurio.
  54. 54. BNMND - Rocuronio• Efectos colaterales: – Mínima o nula actividad sobre otros receptores que no sean los nicotínicos colinérgicos de la placa motora. – Suave efecto cronótropo ( ventaja al utilizarse con opiáceos). – Propensión intermedia a causar reacciones alérgicas.
  55. 55. BNMND - Rocuronio• Indicaciones: – BNMND de amplio margen de seguridad que puede ser utilizado en el caso diario. – Excepto pacientes con hipersensibilidad y en pacientes con patología hepática severa. – De elección para la secuencia de intubación rápida cuando la succinilcolina está contraindicada.
  56. 56. BNMND - Cisatracurio• Besilato de Cisatracurio es un BNMND de síntesis, grupo de las bencilisoquinolinas.• Introducido en clínica en 1996.• Relajante muscular potente y de gran margen de seguridad -> cardiovascular y metabólico.
  57. 57. BNMND - Cisatracurio• Química: – Es uno de los 10 esteroisómeros del atracurio -> único que no libera histamina y constituye el 15% de la mezcla racémica del atracurio.
  58. 58. BNMND - Cisatracurio• Farmacocinética: – Las concentraciones plasmáticas caen con una declinación bifásica que está dada por su distribución y su metabolismo. – Eliminación de Hofmann, sumamente dependiente del PH. – Aclaramiento del cisatracurio 77% por eliminación de Hofmann. – 23% restante es órgano dependiente -> 16.4% riñón.
  59. 59. BNMND - Cisatracurio– Productos de degradación del cisatracurio-> laudanosino y acrilato monocuaternario.– Riñón e hígado-> rol menor en la eliminación del cisatracurio-> vías primarias de la eliminación de los metabolitos-> 95% orina y 4% heces.– Volumen de distribución en edo equilibrio 0.11- 0.16 L/Kg.– Aclaramiento 4.5-5.6 ml/Kg/min dependiente de la dosis.– Vida media de eliminación 22-35 min.
  60. 60. BNMND - Cisatracurio• Farmacodinamia: – DE50 0.029 mg/Kg. – La mayor potencia al aislar éste isómero óptico del atracurio hace que no tenga sus efectos secundarios. – Dosis de intubación recomendada 0.1 mg/Kg. – Tiempo de acción 4.6-5.8 min. – Al elevar la dosis de intubación a 0.15 mg/kg se acorta el tiempo de inicio de acción y su duración se hace mayor.
  61. 61. BNMND - Cisatracurio– Duración clínica 33-45 min.– Duración total 70 min.– La duplicación de la dosis-> aumenta la duración entre 16 y 23 min.– Dosis de mantenimiento de cisatracurio 0.03mg/kg, administrada entre el 5-25% de recuperación del estímulo único, produce un BNM satisfactorio durante 20 min con anestesia balanceada.
  62. 62. BNMND - Cisatracurio• Efectos secundarios: – No produce efectos secundarios derivados de la liberación de histamina ni del bloqueo de receptores autonómicos. – Sin efecto sobre TA ni FC.
  63. 63. BNMND - Cisatracurio• Indicaciones: – BNM ideal en pacientes con patología cardiovascular, pacientes hipovolémicos , en estado de choque yen cirugía cardiovascular. – Puede ser usado en el caso diario. – Excepto en pacientes con antecedente de hipersensibilidad, y en situaciones que requieren de un BNM de corto inicio de acción.
  64. 64. Bibliografía• J. Antonio Aldrete – Miguel Ángel Paladino. Farmacología para Anestesiólogos, Intensivistas, Emergentólogos y Medicina del Dolor. 2007 CORPUS Editorial y Distribuidora. 1ra edición ampliada y corregida. 25-26(235-273)
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