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Tocoliticos

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  • 1. SOFIA GARCIA CHANG Tocoliticos: Alcohol, nifedipina, atosiban, indometacina
  • 2. Alcohol Mecanismo: Es un inhibidor central de la liberación de la hormona antidiurética y de la oxitocina. Su utilización se basa en el hecho de que el etanol inhibe la secreción de oxitocina endógena. Pero dado el escaso papel que la hormona desempeña en la iniciación de un parto prematuro, se comprende la ineficacia de su administración Fue el primer agente tocolítico usado en obstetricia. Sus principales efectos adversos son intoxicación, deshidratación, y aumento de la lacticidemia materna y fetal. En el RN hay depresión neurológica y síndrome de alcohol fetal. Intoxicación legal existe con concentraciones de 100 a 150 mg/dl, y las concentraciones alcanzadas con los esquemas terapéuticos propuestos son 150 a 180 mg/dl. Dosis mayores de 350 mg/dl se asocian a coma y eventualmente, muerte. Su inferioridad como tocolítico con respecto a otros agentes así como sus efectos adversos, lo desplazaron de la práctica clínica
  • 3. Inhibidores del Ca CALCIOANTAGONISTAS: NIFEDIPINA; Mecanismo de acción: Bloquean el flujo de calcio a través de la membrana, por lo que reduce la contractilidad de la fibra muscular lisa incluida la uterina. IM: No debe ser administrada conjuntamente con el sulfato de magnesio Estos agentes (nifedipino, verapamil) tienen demostrada acción tocolítica. Sus efectos no son específicos para el miometrio y se asocian también a vasodilatación y disminución de la velocidad de conducción atrioventricular. Los efectos adversos más frecuentes son hipotensión y taquicardia compensadora. La principal reserva sobre su uso proviene de sus efectos sobre la perfusión placentaria. Estudios en animales demuestran una importante disminución del flujo úteroplacentario y una pérdida de su capacidad de autorregulación. Sin embargo, los resultados han sido contradictorios, ya que en humanos no se han observado alteraciones en la monitorización electrónica de la frecuencia cardíaca fetal ni efectos adversos perinatales. Su utilización rutinaria como tocolítico requiere, sin embargo, de mayor investigación, dado que los estudios hasta ahora reportados no han demostrado en forma consistente una prolongación del embarazo.
  • 4. Tocolítico efectivo de administración oral. Requiere peticiones de medicación de uso compasivo si se da de manera pautada. Contraindicado en pacientes con disfunción renal, hepática o cardiaca, uso concurrente de medicación antihipertensiva, transdérmica (GTN), betamiméticos, alergia a la nifedipina o hipotensión clínica en circunstancias basales. Pauta: 20mg vo de entrada seguido de pauta de 20 mg/6 h durante 48-72 h. Si no existe respuesta al tratamiento inicial: 20 mg vo de dosis de rescate a los 30 minutos de la primera dosis y 20 mg vo más a los 30 minutos si no hay respuesta. Si después de esta segunda dosis de rescate no hay respuesta, está indicado cambiar de tocolítico. Pauta convencional 20 mg/6 h pero existe un margen de 20 mg/3-8h, sin sobrepasar una dosis máxima de 160 mg/ día.
  • 5. ANTAGONISTAS DE LA OXITOCINA: ATOSIBAN Mecanismo: inhibidor competitivo que actúa uniéndose a los receptores de oxitocina en el miometrio y en la decidua impidiendo la acción de la hormona sobre las células blanco. Impide la acción uterotónica de oxitocina. Atosiban está indicado para retrasar el parto prematuro inminente en mujeres embarazadas que presenten: - contracciones uterinas regulares de al menos 30 segundos de duración y con una frecuencia > 4 contracciones/30 minutos. - dilatación del cuello uterino de 1 a 3 cm (0 a 3 para las nulíparas) y borrado en > 50%. - edad > 18 años - edad gestacional de 24 a 33 semanas completas - frecuencia cardíaca fetal normal
  • 6. contraindicaciones •Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes. •Edad gestacional < 24 > 33 semanas completas. •Ruptura prematura de membranas después de 30 sems de gestación. •Hemorragia uterina preparto que exija parto inmediato. •Muerte intrauterina del feto •Sospecha de infección intrauterina. •Placenta previa Adm. IV en 3 etapas sucesivas: 1. Una dosis inicial (6,75 mg) en embolada de Atosiban 7,5 mg/ml solución inyectable 2. Una infusión continua de una dosis elevada (infusión de carga de 300mg/min) durante tres horas de Atosiban 7,5 mg/ml concentrado para solución para perfusión. 3. Dosis menor de 7,5 mg/ml concentrado para solución para perfusión hasta 45 horas. La duración del tratamiento no debe superar las 48 horas. La dosis total administrada durante un ciclo completo de tratamiento con Atosiban no debe superar 330 mg de principio activo.
  • 7. INHIBIDORES DE LA PROSTAGLANDINA: INDOMETACINA Mecanismo: Inhibe la síntesis de las cicloxigenasa 1 (COX 1) que se encuentra en el miometrio y otros tejidos, por lo que intervienen en la producción de prostaglandinas a partir del ácido araquidónico. Es el inhibidor de la síntesis de prostaglandinas mas usado para el tratamiento de mujeres gestantes con diagnóstico de amenaza de parto prematuro, potente inhibidor de la COX1 y la COX2, a la dosis de 100mg/día, ya sea por vía rectal (supositorios de 100mg) u oral (un comprimido de 25 mg cada seis horas), durante tres días y entre las semanas 26 y 32 de gestación.
  • 8. EFECTOS ADVERSOS:  Producen el cierre antenatal del ductus arterioso (conducto arterioso), cuya permeabilidad depende de prostaglandinas.  Además pueden producir diátesis, hemorragia, hipertensión pulmonar El más severo y frecuente efecto en el sistema nervioso central es la cefalea frontal que ocurre en 25 a 50% de los pacientes con uso crónico de indometacina. Las reacciones de hipersensibilidad que incluyen rash, urticaria y ataques agudos de asma tienen reacción cruzada en el 100% de los casos con aspirina.
  • 9. Gracias