Este documento clasifica y describe diferentes antagonistas alfa adrenérgicos, incluyendo quinazolinas como la prazosina y terazosina, ergóticos, tamsulosina e imidazolinas. Explica su mecanismo de acción, farmacocinética, indicaciones para hipertensión y hiperplasia benigna de próstata, dosis y efectos adversos. También cubre interacciones medicamentosas como con diuréticos, hipoglucemiantes e hipotensores. Otras secciones detallan fentolamina, urapid

1. Instituto Politécnico Nacional Escuela Nacional De Medicina y Homeopatía Alfa Bloqueadores HernandezMaritnez Omar

2. Clasificacion de Antagonistas α1 adrenergicos en funcion al tipo de Bloqueo Antagonistas α1 adrenergicos Reversibles Quinazolinas: Prazosina, Doxazosina, Trimazosina, Terazosina Ergoticos: ergotonina Varios: Tamsolusina, urapidilo, indoramina Irreversible: Haloalquilaminas: Fenoxibenzamina, Dibenamina Imidazolinas: Cloroetilclonidina Prazobind Antagonistas α2 adrenergicos Reversibles: Indolalquilaminas: Yohimbina Imidazolinas: Idazoxan, Bloqueo irreversible Benextramina

3. Prazosina y Terazosina

4. Farmacodinamia

5. Extracelular γ Receptor α 1 adrenérgico Fosfolipasa C α β Intracelular Proteína Gq DAG IP3 Contracción Ca 2

6. Prazosina y terazosina Efecto bloqueante 10:1 P:T

7. Prazosina y Terazosina Disminuye la fuerza contractil Hipotension Vasodilatacion Inhiben la Hiperpolarizacion Contraccion Vasodilatacion de los conductos eferentes Del musculo liso de los cuerpos cavernosos Inhibe la gluconeogenesis y glucogenolisis

8. Farmacocinética

9. Farmacocinética Administración: Oral

10. Farmacocinética Desaminacion Desmetilacion Metabolismo Desalquilacion Glucoronizacion Excreción:Biliar P 95, Te  95, Barrera hematoencefalica Barrera placentaria John C. L., et al, 2007. Cygalova LH, et al 2009 Xiaoyi Wei, et al, 2007.

11. Indicaciones

13. Dosis Insuficiencia cardiaca congestiva / Hipertension Primeros días O.5mg por la noche Mantenimiento 5 - 20 mg / día Fenomeno de Reynoud 1 – 2 mg / día antes de dormir  Prazosina y Terazosina Dosificar 3 veces por dia P 1 vez al dia T

14. Efectos adversos

15. Reacciones adversas A TAQUICARDIA T > P HIPOTENSION CONGESTION NASAL VERTIGO SOMNOLENCIA DISNEA HIPOTENSION

16. Reacciones adversas B ACUFENOS DOLOR PRECORDIAL DIAFORESIS MAREOS DIARREA

17. Reacciones adversas B CEFALEA VISION BORROSA HIPERSENSIBILIDAD EPISTAXIS VOMITO

18. Reacciones adversas C POLIAQUIURIA DISFUNCION SEXUAL PRIAPISMO EDEMA SEQUEDAD BUCAL HIPERTENSION ARTERIAL TENESMO

19. Interacciones medicamentosas

21. Interacciones medicamentosas PRAZOSINA TERAZOSINA Antihipertensivos BISOPROLOL MIDODRINE DIGOXINA VERAPAMILO IECA Aumenta el efecto hipotensor Disminuye la eficacia de midodrine Aumenta el efecto hipotensor Aumenta los niveles sericos de digoxina Aumenta el efecto hipotensor Aumenta el efecto hipotensor Disminuye el efecto hipotensor por inhibicion de sintesis de prostaglandinas AINES

22. Tamsolusina

23. Tamsolusina a 1C

24. Tamsulosina -Hiperplasia benigna prostática Inhibe la contraccion prostatica, del trigono vesical y del msculo liso de la uretra vesical

25. Tamsulosina Biodisponibilida95% Excresion Biliar  91 % T ½  13 horas UPP 90%

26. Dosis Hiperplasia prostatica benigna O.5mg / dia  1 vez / dia

27. Reacciones adversas VERTIGO PRIAPISMO PALPITACIONES TENESMO MAREOS HIPOTENSION SOMNOLENCIA DIARREA

28. Interacciones medicamentosas CIMETIDINE FUROSEMIDA ELEVACION DE LOS NIVELES PLASMATICOS DE TAMSOLUSINA DISMINUCION DE LOS NIVELES PLASMATICOS DE TAMSULOSINA

29. Fentolamina Bloqueadores no selectivos e irreversibles de los receptores α adrenergicos (α1 y 2) Imidazolina

30. Farmacocinética Excreción: Renal Administración: IV IM Metabolismo

31. Extracelular γ Receptor α 2 adrenérgico Adenilatociclasa α β Intracelular Proteína Gi cAMP

32. Fentolamina

33. Hipotension Vasodilatacion Inhiben la Hiperpolarizacion Contraccion Promueve la secrecion de insulina Inhibe la agregacion plaquetaria Lipolisis

34. Inhibe la secreción de NO Promueve la secreción de Renina Aumento de la frecuencia cardiaca Aumento de la contractibilidad Aumento de la velocidad de conduccion en focos ectopicos Adrenergica Promueve la liberacion de NA Colinergica (+) Cronotropica y Ionotropica

35. Agonista indirecto de Histamina H1 y H2 Serotonina ACho Aumento de la secreción gástrica Aumento de la motilidad

37. Reacciones adversas TAQUICARDIA T > P CONGESTION NASAL HIPOTENSION SOMNOLENCIA VOMITO DIARREA MAREOS

38. Interacciones Efedrina, adrenalina, dobutamina o isoprotenerol  hipotensión Toxicidad del etanol - Sildenafilo, tadalafilo y vardenafilo  Hipotension

39. Uradipilo T ½ 3 hrs Agonista 5HT1A Antagonista a1 y a2 Urgencia hipertensiva: a) Dosis inicial. Adultos: Inyección iv: 25 mg en 20 seg, seguido (si es preciso) de la misma dosis a los 5 min y, en caso necesario, de 50 mg en 20 seg si después de otros 5 min no hubiera una respuesta satisfactoria. Perfusión iv o jeringa eléctrica: 2 mg/min. Niños: 2 mg/kg/h. b) Dosis de mantenimiento. Adultos: Perfusión o jeringa eléctrica: 9-30 (media de 15) mg/h. Niños: 0,8 mg/kg/h. - Uso perioperatorio:. a) Dosis inicial. Adultos: Inyección iv: 25 mg en 20 seg, seguido (si es preciso) de la misma dosis a los 5 min y, en caso necesario, de 50 mg en 20 seg si después de otros 5 min no hubiera una respuesta satisfactoria. Perfusión iv o jeringa eléctrica: 6 mg/min. Niños: 2 mg/kg/h. b) Dosis de mantenimiento. Adultos: Perfusión o jeringa eléctrica: 60-180 (media de 120) mg/h. Niños: 0,8 mg/kg/h.

40. Indoramina T ½ 3 hrs Agonista 5HT1A Antagonista a1 y a2 Urgencia hipertensiva: a) Dosis inicial. Adultos: Inyección iv: 25 mg en 20 seg, seguido (si es preciso) de la misma dosis a los 5 min y, en caso necesario, de 50 mg en 20 seg si después de otros 5 min no hubiera una respuesta satisfactoria. Perfusión iv o jeringa eléctrica: 2 mg/min. Niños: 2 mg/kg/h. b) Dosis de mantenimiento. Adultos: Perfusión o jeringa eléctrica: 9-30 (media de 15) mg/h. Niños: 0,8 mg/kg/h. - Uso perioperatorio:. a) Dosis inicial. Adultos: Inyección iv: 25 mg en 20 seg, seguido (si es preciso) de la misma dosis a los 5 min y, en caso necesario, de 50 mg en 20 seg si después de otros 5 min no hubiera una respuesta satisfactoria. Perfusión iv o jeringa eléctrica: 6 mg/min. Niños: 2 mg/kg/h. b) Dosis de mantenimiento. Adultos: Perfusión o jeringa eléctrica: 60-180 (media de 120) mg/h. Niños: 0,8 mg/kg/h.