Al

Docente: Mg. Juana Elvira Chávez Flores FARMACOLOGIA I. TEMA: ANESTESICOS LOCALES 2009

Fractura del tobillo Dx. Quiste sinuvial Cicatriz Tratamiento : terapia y rehabilitación

ANESTESICO LOCALES Son compuestos Qxs. Que tiene la propiedad de bloquear de manera reversible la conducción de los impulsos nerviosos.

EFECTOS FARMACOLÓGICOS DE LOS ANESTESICOS LOCALES
a. EFECTOS LOCALES:
Cuando se aplican localmente, los AL bloquean en forma reversible la conducción nerviosa, de modo que cuando el fármaco desaparece al ser absorbido por la circulación, el nervio recupera su función.
La actividad farmacológica de los AL está relacionada con sus propiedades farmacoquímicas :
- La potencia anestésica intrínseca depende de la liposolubilidad del AL: a mayor
liposolubilidad, mayor penetración en la membrana.
- La duración de la anestesia depende de la afinidad del AL por el receptor
proteico dentro del canal de sodio ( a mayor afinidad, mayor tiempo de bloqueo de
la conducción).

A = N HCl + A = NHCl Grupo de unión: amida Base libre Liposoluble e inestable Ácido fuerte Clorhidrato sal Hidrosoluble A = NHCl En solución acuosa A = NH + + Cl - Catión Anión

EFECTOS FARMACOLÓGICOS DE LOS ANESTESICOS LOCALES
El período de latencia depende del pKa: la forma no ionizada difunde la membrana
y alcanza su sitio de acción.
b. Efectos sistémicos:
Los AL una vez absorbidos ( o inyectados en una vena) actúan sobre el SNC y cardiovascular, provocando diversos efectos.
SNC:
Produce estimulación SNC: excitación, inquietud, temblor, convulsiones
clónicas y somnolencia.
Luego puede ocurrir: depresión respiratoria y muerte
CARDIOVASCULAR:
Miocardio: disminución de la excitabilidad eléctrica, de la velocidad de
conducción, fuerza de contracción y dilatación de las arterias.

FARMACOLOGÍA CLÍNICA
Utilidad terapéutica:
1. Anestesia local: puede lograrse por varios métodos:
Anestesia superficial o tópica: aplicación del AL a las mucosas
Anestesia por infiltración: inyectando el AL debajo de la piel
Anestesia troncular: inyección en la vencidad de los troncos nerviosos
Anestesia epidural: anestesia troncular de los nervios raquídeos
Anestesia raquídea o espinal: por inyección en el espacio subaracnoideo

FARMACOLOGÍA CLÍNICA
2. Procedimientos de diagnóstico
Laringoscopía
Broncoscopía
Esofagoscopía
3. Antiarrítmicos
La lidocaína se usa en la profilaxis y tratamiento de las arrítmias ventriculares

TIPOS DE ANESTÉSICOS LOCALES
ESTERES:
Son metabolizados primariamente por los pseudocolinoesterasas de la sangre.
Esta ruta metabólica lleva a la formación de un subproducto, el ácido para-amino-benzoico, que ha sido implicado en el desarrollo de una respuesta alérgica.
Son representados por drogas como:
Procaína
Cocaína
Tetracaína
Benzocaína
2 - Cloroprocaína
Benzocaína

TIPOS DE ANESTÉSICOS LOCALES
AMIDAS:
Son primariamente metabolizados en el hígado.
Estas drogas y sus metabolitos están libres de producir reacciones alérgicas, por eso son los más usados en odontología.
Son representados por drogas como:
Lidocaína
Mepivacaína
Prilocaína
Bupivacaína
Etidocaína
Ropivacaína
Lidocaína

VENTAJAS DE LOS ANESTESICOS LOCALES
Paciente permanece consciente
Complicaciones mínimas
Rara vez se presenta mortalidad
Tratamiento ambulatorio
Técnicas a emplear son sencillas
Reducen costo económico

DESVENTAJAS DE LOS ANESTESICOS LOCALES
En pacientes de corta edad
En pacientes con retardo mental
Posibilidad de alergia a alguno de los componentes
de la anestesia
En tratamientos quirúrgicos largos
En procesos infecciosos agudos
Posibilidad de anomalías anatómicas

FISIOLOGÍA BÁSICA DE LA TRANSMISICIÓN NERVIOSA

FISIOLOGÍA NEURONAL

FISIOLOGÍA DE LA TRANSMISICIÓN NERVIOSA

Mx. Ax. DE LOS ANESTESICOS LOCALES
Los AL impiden la propagación del impulso nervioso, la permeabilidad del canal de Na bloqueando la fase inicial del potencial de Ax.
Para ello los AL deben atravesar la membrana nerviosa, puesto que su Ax. Farmacológica fundamental la lleva acabo uniéndose al receptor desde el lado citoplasmático de la misma.

VENTAJAS DEL VASOCONSTRICTOR
Disminución de la toxicidad
Absorción gradual
Aumenta la duración de la acción
Campo blanco

EFECTO DE LA ADRENALINA SEGÚN TIPO DE RECEPTOR EN EL SITIO DE ACCIÓN Inotropismo: ↑ la fuerza de contracción Batmotropismo: ↑ la frecuencia cardiaca Dromotropismo: ↑ la velocidad de conducción Receptores Sitio Efecto β 1 Corazón Inotropismo Batmotropismo Dromotropismo β 2 Vasos del músculo esquelético Vasodilatación α 1 Vasos periféricos Vasoconstricción α 2 Nivel presináptico Modulan liberación catecolaminas por retroalimentación

ADRENALINA O EPINEFRINA 3 2 1
N- metilación le proporciona a la adrenalina mayor actividad
OH en el carbono β es esencial para la interacción con el receptor. Este OH reduce la actividad estimulante central debido a la menor liposolubilidad que le confiere al fármaco, pero aumenta los efectos β y α .
Los OH de la posición C3 y C4 se enlazan por puentes de hidrógeno con el respectivo receptor.

DOSIS MÁXIMA DE ANESTESIA ANESTÉSICO SIN VASO-CONSTRICTOR CON VASO-CONSTRICTOR LIDOCAÍNA 4 mg/Kg 6 mg/Kg

ACTIVIDAD ANESTESICA EN CONEJOS

http://farmacoquimicajch.blogspot.com	367
http://farmacoquimicajch.blogspot.mx	61
http://nancysalsavilca.blogspot.com	15
http://farmacoquimicajch.blogspot.com.es	5
http://www.blogger.com	2
http://loqueseaprende47.blogspot.com	2
http://www.slideshare.net	1
http://farmacoquimicajch.blogspot.com.ar	1
http://farmacoquimicajch.blogspot.com.br	1

Al

by serpienta

Accessibility

Categories

Upload Details

Usage Rights

9 Embeds 455

Statistics

Al Presentation Transcript