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    •  
    • Docente: Mg. Juana Elvira Chávez Flores FARMACOLOGIA I. TEMA: ANESTESICOS LOCALES 2009
    • Fractura del tobillo Dx. Quiste sinuvial Cicatriz Tratamiento : terapia y rehabilitación
    • ANESTESICO LOCALES Son compuestos Qxs. Que tiene la propiedad de bloquear de manera reversible la conducción de los impulsos nerviosos.
    • EFECTOS FARMACOLÓGICOS DE LOS ANESTESICOS LOCALES
      • a. EFECTOS LOCALES:
      • Cuando se aplican localmente, los AL bloquean en forma reversible la conducción nerviosa, de modo que cuando el fármaco desaparece al ser absorbido por la circulación, el nervio recupera su función.
      • La actividad farmacológica de los AL está relacionada con sus propiedades farmacoquímicas :
      • - La potencia anestésica intrínseca depende de la liposolubilidad del AL: a mayor
      • liposolubilidad, mayor penetración en la membrana.
      • - La duración de la anestesia depende de la afinidad del AL por el receptor
      • proteico dentro del canal de sodio ( a mayor afinidad, mayor tiempo de bloqueo de
      • la conducción).
    • A = N HCl + A = NHCl Grupo de unión: amida Base libre Liposoluble e inestable Ácido fuerte Clorhidrato sal Hidrosoluble A = NHCl En solución acuosa A = NH + + Cl - Catión Anión
    • EFECTOS FARMACOLÓGICOS DE LOS ANESTESICOS LOCALES
      • El período de latencia depende del pKa: la forma no ionizada difunde la membrana
      • y alcanza su sitio de acción.
      • b. Efectos sistémicos:
      • Los AL una vez absorbidos ( o inyectados en una vena) actúan sobre el SNC y cardiovascular, provocando diversos efectos.
      • SNC:
      • Produce estimulación SNC: excitación, inquietud, temblor, convulsiones
      • clónicas y somnolencia.
      • Luego puede ocurrir: depresión respiratoria y muerte
      • CARDIOVASCULAR:
      • Miocardio: disminución de la excitabilidad eléctrica, de la velocidad de
      • conducción, fuerza de contracción y dilatación de las arterias.
    • FARMACOLOGÍA CLÍNICA
      • Utilidad terapéutica:
      • 1. Anestesia local: puede lograrse por varios métodos:
      • Anestesia superficial o tópica: aplicación del AL a las mucosas
      • Anestesia por infiltración: inyectando el AL debajo de la piel
      • Anestesia troncular: inyección en la vencidad de los troncos nerviosos
      • Anestesia epidural: anestesia troncular de los nervios raquídeos
      • Anestesia raquídea o espinal: por inyección en el espacio subaracnoideo
    • FARMACOLOGÍA CLÍNICA
      • 2. Procedimientos de diagnóstico
      • Laringoscopía
      • Broncoscopía
      • Esofagoscopía
      • 3. Antiarrítmicos
      • La lidocaína se usa en la profilaxis y tratamiento de las arrítmias ventriculares
    • TIPOS DE ANESTÉSICOS LOCALES
      • ESTERES:
      • Son metabolizados primariamente por los pseudocolinoesterasas de la sangre.
      • Esta ruta metabólica lleva a la formación de un subproducto, el ácido para-amino-benzoico, que ha sido implicado en el desarrollo de una respuesta alérgica.
      • Son representados por drogas como:
        • Procaína
        • Cocaína
        • Tetracaína
        • Benzocaína
        • 2 - Cloroprocaína
      Benzocaína
    • TIPOS DE ANESTÉSICOS LOCALES
      • AMIDAS:
      • Son primariamente metabolizados en el hígado.
      • Estas drogas y sus metabolitos están libres de producir reacciones alérgicas, por eso son los más usados en odontología.
      • Son representados por drogas como:
        • Lidocaína
        • Mepivacaína
        • Prilocaína
        • Bupivacaína
        • Etidocaína
        • Ropivacaína
      Lidocaína
    • VENTAJAS DE LOS ANESTESICOS LOCALES
      • Paciente permanece consciente
      • Complicaciones mínimas
      • Rara vez se presenta mortalidad
      • Tratamiento ambulatorio
      • Técnicas a emplear son sencillas
      • Reducen costo económico
    • DESVENTAJAS DE LOS ANESTESICOS LOCALES
      • En pacientes de corta edad
      • En pacientes con retardo mental
      • Posibilidad de alergia a alguno de los componentes
      • de la anestesia
      • En tratamientos quirúrgicos largos
      • En procesos infecciosos agudos
      • Posibilidad de anomalías anatómicas
    • FISIOLOGÍA BÁSICA DE LA TRANSMISICIÓN NERVIOSA
    • FISIOLOGÍA NEURONAL
    •  
    • FISIOLOGÍA DE LA TRANSMISICIÓN NERVIOSA
    • Mx. Ax. DE LOS ANESTESICOS LOCALES
      • Los AL impiden la propagación del impulso nervioso, la permeabilidad del canal de Na bloqueando la fase inicial del potencial de Ax.
      • Para ello los AL deben atravesar la membrana nerviosa, puesto que su Ax. Farmacológica fundamental la lleva acabo uniéndose al receptor desde el lado citoplasmático de la misma.
    • VENTAJAS DEL VASOCONSTRICTOR
      • Disminución de la toxicidad
      • Absorción gradual
      • Aumenta la duración de la acción
      • Campo blanco
    • EFECTO DE LA ADRENALINA SEGÚN TIPO DE RECEPTOR EN EL SITIO DE ACCIÓN Inotropismo: ↑ la fuerza de contracción Batmotropismo: ↑ la frecuencia cardiaca Dromotropismo: ↑ la velocidad de conducción Receptores Sitio Efecto β 1 Corazón Inotropismo Batmotropismo Dromotropismo β 2 Vasos del músculo esquelético Vasodilatación α 1 Vasos periféricos Vasoconstricción α 2 Nivel presináptico Modulan liberación catecolaminas por retroalimentación
    • ADRENALINA O EPINEFRINA 3 2 1
      • N- metilación le proporciona a la adrenalina mayor actividad
      • OH en el carbono β es esencial para la interacción con el receptor. Este OH reduce la actividad estimulante central debido a la menor liposolubilidad que le confiere al fármaco, pero aumenta los efectos β y α .
      • Los OH de la posición C3 y C4 se enlazan por puentes de hidrógeno con el respectivo receptor.
    • DOSIS MÁXIMA DE ANESTESIA ANESTÉSICO SIN VASO-CONSTRICTOR CON VASO-CONSTRICTOR LIDOCAÍNA 4 mg/Kg 6 mg/Kg
    •  
    •  
    •  
    • ACTIVIDAD ANESTESICA EN CONEJOS