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ANTIMICROBIANOS
ANTIMICROBIANOS Antimicrobiano : Fármaco de origen natural,  semisintético, sintético que tiene la capacidad  de inhibir ...
ANTIMICROBIANOSContraindicada su administración como ANTIPIRETICOSAntes de su indicación establecer el diagnóstico de in...
Antimicrobianos.  Efecto antimicrobiano  Espectro antimicrobiano  Actividad antimicrobiana  Mecanismo de acción  Indi...
.               Clasificación:               Estructura química   BETALACTÁMICOS       MACRÓLIDOS       Penicilinas    ...
Efecto antimicrobianoBACTERICIDA          BACTERIOSTÁTIC  Betalactámicos      OS  Vancomicina          Macrólidos  A...
Efecto AntimicrobianoFUNGICIDA           FUNGISTATICOS   Anfotericina B       Griseofulvina   Ketoconazol          F...
Espectro Antimicrobiano Amplio espectro          Espectro intermedio   Cloranfenicol            Aminoglucósidos   Tet...
Que tipo de bacterias se encuentran en el humano?
MicroorganismosBacterias Cocos gram positivos    Estafilococos    Estreptococos Cocos gram negativos    Neisserias B...
MicroorganismosBacterias Bacilos gram negativos    E coli    Proteus    Pseudomonas    Klebsiella    Salmonella    ...
Farmacodianmia.Actividad Antimicrobiana Cocos y bacilos gram positivos (aeróbicos)    Penicilina G, macrólidos, vancomic...
Farmacodinamia.Actividad Antimicrobiana Espiroquetas    Penicilinas, macrólidos Micobacterias    Isoniacida, rifampici...
Farmacodinamia.Actividad Antimicrobiana Hongos    Anfotericina B, Flucitosina, Fluconazol,     itraconazol Herpes virus...
AntimicrobianosMecanismo de Acción  Inhiben síntesis de pared  Inhiben síntesis de membrana  Inhiben síntesis de proteí...
Antimicrobianos: Mecanismo de acciónInhiben síntesis de pared celular  Betalactámicos   Actúan en la reacción de          ...
Antimicrobianos Inhiben síntesis de membranaAnfotericina B    Se une al grupo ergosterol, formandoNistatina         poros ...
AntimicrobianosInhiben síntesis de proteínasAm inoglucósidos:   Se une a la subunidad ribosom al 30S, bloqueandoAm ikacina...
AntimicrobianosInhiben síntesis de componentes esenciales(metabolitos)  Sulfametoxazol   Inhiben competitivamente a la  Su...
AntimicrobianosInhiben síntesis de ácidos nucleicos  Rif am picina      Inhibe la síntesis de RNA, al unirse a la  Rif abu...
Antimicrobianos.Indicación terapéutica  Infecciones urinarias     Trimetoprim/sulfametoxazol, amikacina, ciprofloxacina ...
Antimicrobianos.Indicación terapéutica Antituberculosos     Rifampicina, pirazinamida, isoniacida, etambutol  Antilepro...
Mecanismos de resistencia Mutación: cambios genéticos espontáneos Transducción: bacteriofagos Transformación: DNA del m...
Antimicrobianos que modifican suabsorción en presencia dealimentos Disminuye        Aumenta Ampicilina      Cefuroxima, ...
Sitios donde los antimicrobianos alcanzanconcentraciones terapéuticasLiquido           Bilis            Orinacefalorraquid...
Antimicrobianos que se eliminan porleche maternaPenicilinas          QuinolonasCefalosporinas       TetraciclinasErit...
Antimicrobianos que atraviesan la barreraplacentariaPenicilinas         TetraciclinasCefalosporinas      Aminoglucósid...
Antimicrobianos que deben modificar su dosis enpacientes con daño renal o hepáticaDaño renal              Daño hepático A...
Consideraciones sobre el uso deantimicrobianos Justificar la prescripción del antimicrobiano  después del análisis de los...
Consideraciones sobre el uso deantimicrobianos Evitar el uso de medicamentos con toxicidad  similar, durante su administr...
Causas frecuentes de fracaso antimicrobianoSi se emplea para tratar un proceso febril no diagnosticado en su etiología: i...
Causas frecuentes de fracasoantimicrobianoCuando se selecciona equivocadamente el antimicrobiano, dosis, intervalo, durac...
Justificaciones para la asociación deantimicrobianos. VentajasTratamiento de infecciones mixtas.Infecciones graves en la...
Justificaciones para la asociación deantimicrobianos. DesventajasIncrementa la presencia de efectos adversosDisminuye la...
Indicaciones de la quimioprofilaxisProteger a una persona sana de la adquisición o invasión de microorganismos a los que ...
B-lactamicosPenicilinasCefalosporinasCarbapenemesInhibidores de la B-lactamasaMonobactamicos
Características farmacocinéticas de las penicilinas.         Fármaco            Vía         F       UP      Vd     Metabol...
CMI90 (mg/l) Actividad antibacteriana de penicilinas sobre cocos,Bacilos y anaerobios.         Fármaco            Bencilpe...
Efectos adversos a penicilinasReacciones alérgicasReacciones no alérgicas  Trastornos digestivos  Alteraciones hematol...
CEFALOSPORINASGeneración   Cefalosporina                          EspectroPRIMERA      Cefazolina      Streptococcus, Stap...
Efectos adversos a cefalosporinasReacciones alérgicas: inmediatas y tardías.Intolerancia al alcohol   Cefamandol   Cef...
Carbapenemes y MonobactamAntimicrobiano   Farmacocinética                               EspectroIMIPENEM         Es destru...
AminoglucósidosMecanísmo de acción: (30S)Inhiben la síntesis de proteínas, al disminuir la fidelidad de la translocación...
AMINOGLUCOSIDOS                                MIC90         mcg/mlEspecie            KANAMICINA   GENTAMICINA   NETILMICI...
AminoglucósidosfarmacocinéticaCationes altamente polaresNo: Se absorben, metabolizan, unen a proteínas plasmáticas, Vd b...
AminoglucósidosEfectos adversos Ototóxicos: Se concentran en endolinfa y perilinfa,  destrucción de células sensoriales v...
AminoglucósidosInteracciones Incompatibilidad fisicoquímica  Betalactamicos. Aumento del riesgo de oto y nefrotoxicidad  ...
AminoglucósidosprecaucionesIV: administrar por infusión 30 minAjustar dosis en pacientes con diálisisRealizar pruebas d...
TetraciclinasSe unen a la subunidad 30s, evitan la llegada del aminoácil RNAt al sitio aceptor en el complejo RNAm- ribos...
TetraciclinasEspectro antimicrobianoGram+, Gram-, aerobios y anaerobios: clamidia, micoplasma, ureaplasma, micobacterias,...
TetraciclinasFarmacocinéticaAbsorción          %      medicamentoMínima             30     ClortetraciclinaIntermedia     ...
TetraciclinasActividad       T1/2    medicamento                 hrCorta            8-9    Oxitetraciclina                ...
TetraciclinasDistribuciónAmplia, tejidos, secreciones, orina, líquido  prostático, hígado, bazo, médula ósea,  huesos, de...
TetraciclinasEfectos adversosIrritación gastrointestinal, náusea, vómito,  diarrea (colitis pseudomembranosa por  clostri...
Macrolidos Mecanísmo de acción Se unen a la porción 50s ribosomal,  bloquen la fase de translocación,  inhiben síntesis d...
MacrolidosAntimicrobiano                       EspectroERITROMICINA     H. influenzae, Micoplasma pneumoniae,             ...
MacrolidosAbsorciónVO: Eritromicina, Claritromicina y Azitromicina no son afectados por los alimentos.IV: Lactobionato d...
MacrolidosBiotransformación y excreciónClaritromicina: metabolito activo (14-  hidroxiclaritromicina)90% excretan en bil...
MacrolidosInteraccionesInhiben el metabolismo de:Teofilina, anticoagulantes,  carbamacepina, ciclosporina (aumenta el  ef...
ClindamicinaMecanísmo de acciónSe une asubunidad 50SEspectro antimicrobianoEstreptococo pyogenes, E. viridams, St. Aureu...
ClindamicinaAbsorciónProfármaco:VO: Palmitato de clindamicinaIV: Ester-fosfato de cLíndamicinaBiotransformaciónMetabol...
ClindamicinaDistribuciónA todos los tejidos excepto LCRSe acumula en macrófagos, PMN de  alvéolos y abscesos.Eliminación...
ClindamicinaEfectos adversosNausea, vomito, enterocolitis  pseudomembranosda (clostridium difficile),  esofagitis.Aument...
CloranfenicolMecanísmo de acciónSe une a la subunidad 50SInhibe la unión tRNA al sitio aceptor del aa (no  hay interacci...
CloranfenicolAbsorciónProfármaco:VO: Palmitato de cloranfenicolIV: Succinato de cloranfenicolBiotransformaciónMetaboli...
CloranfenicolDistribuciónA todos los líquidos corporalesSe acumula en encéfalo, LCRBilis, placenta, leche, humor acuoso...
CloranfenicolEfectos adversos Nausea, vomito, sabor desagradable, irritación  perineal Visión borrosa, neuritis optica (...
Caso clínicoPaciente femenino de 20 años de edad, que acude a consulta por presentar:ataque al estado general, escalofrío...
Caso clínicoSi el examen general de orina indica 10 000 coloniasUsted indicaría un tratamiento antimicrobiano?Que tipo ...
Caso clínicoEl urocultivo reporta E coliUsted indicaría un tratamiento antimicrobiano?Que tipo de antimicrobiano indica...
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  1. 1. ANTIMICROBIANOS
  2. 2. ANTIMICROBIANOS Antimicrobiano : Fármaco de origen natural, semisintético, sintético que tiene la capacidad de inhibir el crecimiento o producir la lisis de los microorganismos. Antibiótico: Substancia producida por un microorganismo que inhibe el crecimiento o produce la destrucción de otros microorganismos. Hongos: phenicillium, cephalosporium
  3. 3. ANTIMICROBIANOSContraindicada su administración como ANTIPIRETICOSAntes de su indicación establecer el diagnóstico de infección
  4. 4. Antimicrobianos. Efecto antimicrobiano Espectro antimicrobiano Actividad antimicrobiana Mecanismo de acción Indicación terapéutica
  5. 5. . Clasificación: Estructura química BETALACTÁMICOS MACRÓLIDOS  Penicilinas FLUOROQUINOLONAS  Cefalosporinas TETRACICLINAS  Carbapenems  Monobactams RIFAMICINASAMINOGLUCÓSIDOS AZOLESSULFONAMIDAS NITROIMIDAZOLESBENZILPIRIMIDINAS LINCOSAMINAS
  6. 6. Efecto antimicrobianoBACTERICIDA BACTERIOSTÁTIC  Betalactámicos OS  Vancomicina  Macrólidos  Aminoglucósidos  Tetraciclinas  Fluoroquinolonas  Sulfonamidas  Rifamicinas  Benzilpirimidinas  Isoniacida  Cloranfenicol  Pirazinamida  Clindamicina  Metronidazol  Etambutol  Trimetoprim
  7. 7. Efecto AntimicrobianoFUNGICIDA FUNGISTATICOS  Anfotericina B  Griseofulvina  Ketoconazol  Flucitosina  Itraconazol  Fluconazol  Clotrimazol  Miconazol  Terbinafina  Nistatina
  8. 8. Espectro Antimicrobiano Amplio espectro  Espectro intermedio  Cloranfenicol  Aminoglucósidos  Tetraciclinas  Cefalosporinas 1a y 2a  Cefalosporinas 3a y  Rifampicina 4a  Macrólidos  Quinolonas  Espectro reducido  Trimetoprim más  Vancomicina sulfametoxazol  Isoniacida  Etambutol  Dapsona
  9. 9. Que tipo de bacterias se encuentran en el humano?
  10. 10. MicroorganismosBacterias Cocos gram positivos  Estafilococos  Estreptococos Cocos gram negativos  Neisserias Bacilos gram positivos  Corynebacteriums  Clostridiums Bacilos acidorresistentes  Mycobacterium Espiroquetas  Treponemas  Borrelias
  11. 11. MicroorganismosBacterias Bacilos gram negativos  E coli  Proteus  Pseudomonas  Klebsiella  Salmonella  Shigella  Haemophilus  Brucella  Vibrio cholerae  Campylobacter Actinomicetos  Actinomyces  Nocardias
  12. 12. Farmacodianmia.Actividad Antimicrobiana Cocos y bacilos gram positivos (aeróbicos)  Penicilina G, macrólidos, vancomicina Bacilos aeróbicos gram negativos  Aminoglucósidos, aztreonam Cocos gram positivos y bacilos gram negativos  Ampicilina, cefalosporinas, cloranfenicol, tetracicilinas, trimetoprim/sulfametoxazol, quinolonas Bacterias anaeróbicas  Clindamicina, metronidazol
  13. 13. Farmacodinamia.Actividad Antimicrobiana Espiroquetas  Penicilinas, macrólidos Micobacterias  Isoniacida, rifampicina, pirazinamida, etambutol, DAPSONA, clofaximina Candida  Nistatina, ketoconazol, itraconazol Dermatofitos  Clotrimazol, miconazol, terbinafina, itraconazol
  14. 14. Farmacodinamia.Actividad Antimicrobiana Hongos  Anfotericina B, Flucitosina, Fluconazol, itraconazol Herpes virus y Citomegalovirus  Aciclovir, ganciclovir, famciclovir, foscarnet Virus de inmunodeficiencia humana  Zidovudina, didanosina, lamivudina, estavudina, efavirenz, delavirdina, indinavir, saquinavir, nelfinavir, amprenavir Virus de la influenza A  Amantidina, rimantidina
  15. 15. AntimicrobianosMecanismo de Acción Inhiben síntesis de pared Inhiben síntesis de membrana Inhiben síntesis de proteínas Inhiben síntesis de metabolitos Inhiben síntesis de ácidos nucleicos
  16. 16. Antimicrobianos: Mecanismo de acciónInhiben síntesis de pared celular Betalactámicos Actúan en la reacción de transpeptidación bloqueando la actividad de las PBPs, impidiendo la unión de los peptidoglucanos Vancomicina Inhibe a la transglucosidasa al unirse a la terminación D-Ala-D Ala del peptidoglucano, evitando su elongación y entrecruzamiento Fosfomicina Bloquea a la enolpiruvato transferasa inhibiendo la incorporación fosfoenolpiruvato en a UDP –N- acetilglucosamina Cicloserina Impide la incorporación de la D- Alanina en el pentapéptido peptidoglucano
  17. 17. Antimicrobianos Inhiben síntesis de membranaAnfotericina B Se une al grupo ergosterol, formandoNistatina poros que alteran la permeabilidad celular del hongoKetoconazol Reduce la síntesis de ergosterol alItraconazol inhibir a las enzimas del sistemaFluconazol citocromo P450, actúa a nivel delMiconazol lanosterolClotrimazol
  18. 18. AntimicrobianosInhiben síntesis de proteínasAm inoglucósidos: Se une a la subunidad ribosom al 30S, bloqueandoAm ikacina, la f orm ación inicial del com plej o, la lect uraGent am icina incorrect a del m RNA, produce m onosom as noNeom icina f uncionales y bloquea la t raslocaciónTet raciclinas: Se une a la subunidad ribosom al 30S, bloqueandoOxit et raciclina la unión del am inoacil-t RNA al sit io acept or sobreDoxiciclina el com plej o ribosom al del m RNA, im pide laMinociclina adición de Aas al pépt ido en crecim ient oCloranf enicol Se une a al subunidad ribosom al 50S, inhibiendo a la pept idil t ransf erasa im pidiendo la f orm ación del pépt idoClindam icina Se une a la subunidad ribosom al 50S, inhibiendoErit rom icina la f ase de t ranslocación del am inoacil y laClarit rom icina f orm ación del com plej o de iniciación
  19. 19. AntimicrobianosInhiben síntesis de componentes esenciales(metabolitos) Sulfametoxazol Inhiben competitivamente a la Sulfacetamida dihidropteroato sintetasa, bloqueando la síntesis de ácido fólico, disminuyendo la producción de purinas y ácidos nucleicos Trimetoprim Inhiben a la dihidrofolato reductasa, pirimetamina bloqueando la síntesis de ácido fólico, disminuyendo la producción de purinas y ácidos nucleicos Isoniacida Inhibe la síntesis de ácidos micólicos, componente esencial para la pared de la micobacterias
  20. 20. AntimicrobianosInhiben síntesis de ácidos nucleicos Rif am picina Inhibe la síntesis de RNA, al unirse a la Rif abut ina subunidad β de la RNA polimerasa dependiente de DNA Ciprof lox acina Inhibe la síntesis de DNA, al bloquear a la Norf lox acina DNA girasa (topoisomerasa II) y Of lox acina topoisomerasa IV, impidiendo el Gat if lox acina enrrollamiento del DNA Zidovudina Inhibidor competitivo de la transcriptasa Didanosina reversa viral Lam ivudina Aciclovir Inhibe la síntesis de DNA viral, al bloquear Ganciclovir la actividad de la DNA polimerasa
  21. 21. Antimicrobianos.Indicación terapéutica  Infecciones urinarias  Trimetoprim/sulfametoxazol, amikacina, ciprofloxacina  Faringitis  Penicilina G, Cefalosporinas, eritromicina, claritromicina  Otitis media  Amoxicilina/clavulanato, cefuroxima,  Gonorrea  Amoxicilina, ceftriaxona, ofloxacina  Difteria  Eritromicina, cefalexina, rifampicina
  22. 22. Antimicrobianos.Indicación terapéutica Antituberculosos  Rifampicina, pirazinamida, isoniacida, etambutol  Antileprosicos  Dapsona, rifampicina, clofacimina  Antiherpéticos  Aciclovir, ganciclovir, foscarnet, vidarabina  Micosis sistémicas  Anfotericina B, itraconazol, fluconazol, fluocitosina  Micosis superficiales  Miconazol, clotrimazol, terbinafina, nistatina
  23. 23. Mecanismos de resistencia Mutación: cambios genéticos espontáneos Transducción: bacteriofagos Transformación: DNA del medio Conjugación: puente sexualLos cambio genéticos permiten a los microorganismos implementar mecanismos:  Modificaciones de la membrana celular  Modificaciones en el sitio de acción de antimicrobiano  Producción de enzimas inactivadoras  Formación de vías alternas de los componentes esenciales  Promover la salida del antimicrobiano (transporte activo)
  24. 24. Antimicrobianos que modifican suabsorción en presencia dealimentos Disminuye Aumenta Ampicilina Cefuroxima, axetil Dicloxacilina Ketoconazol Eritromicina, Itraconazol estereato Griseofulvina Quinolonas Tetraciclinas Indinavir Didanosina
  25. 25. Sitios donde los antimicrobianos alcanzanconcentraciones terapéuticasLiquido Bilis OrinacefalorraquideoCloranfenicol Ampicilina PenicilinasEritromicina Ceftriaxona CefalosporinasIsoniacida Eritromicina AminoglucósidosPirazinamida Ciprofloxacina SulfametoxazolRifampicina Tetraciclinas EtambutolFlucitosina Quinolonas Flucitosina
  26. 26. Antimicrobianos que se eliminan porleche maternaPenicilinas QuinolonasCefalosporinas TetraciclinasEritromicina CloranfenicolAminoglucósidos MetronidazolVancomicina Anfotericina B Azoles
  27. 27. Antimicrobianos que atraviesan la barreraplacentariaPenicilinas TetraciclinasCefalosporinas AminoglucósidosEritromicina SulfonamidasMetronidazol RibavirinaAnfotericina B QuininaDidanosinaSaquinavir
  28. 28. Antimicrobianos que deben modificar su dosis enpacientes con daño renal o hepáticaDaño renal Daño hepático Aminoglucósidos  Clindamicina Anfotericina B  Isoniacida Etambutol  Rifampicina Flucitosina  Eritromicina (estolato) Vancomicina  Pirazinamida Tetraciclinas  Amprenavir Metronidazol  Indinavir Quinolonas  Metronidazol
  29. 29. Consideraciones sobre el uso deantimicrobianos Justificar la prescripción del antimicrobiano después del análisis de los síntomas y signos del paciente Seleccionar el antimicrobiano apropiado al proceso infeccioso y tomar en cuenta: dosis, duración, vía de administración, efectos adversos Tomar en cuenta las condiciones generales del paciente: edad, función inmunológica hepática, renal, respiratoria, digestiva, cardiovascular y estado nutricional
  30. 30. Consideraciones sobre el uso deantimicrobianos Evitar el uso de medicamentos con toxicidad similar, durante su administración simultanea o secuencial Evitar en la medida de lo posible el uso de asociaciones de antimicrobianos Suspender y revalorar el caso, si el tratamiento antimicrobiano no responde después de 3 a 5 días
  31. 31. Causas frecuentes de fracaso antimicrobianoSi se emplea para tratar un proceso febril no diagnosticado en su etiología: infección viral, neoplasias, artritis reumatoideCuando se administra en función del reporte de un cultivo, más que en las condiciones clínicas de pacienteSin tomar en cuenta las enfermedades asociadas: diabetes mellitus, alteraciones hidroelectrolíticas, inmunológicas
  32. 32. Causas frecuentes de fracasoantimicrobianoCuando se selecciona equivocadamente el antimicrobiano, dosis, intervalo, duración, vía de administración inadecuados o asociaciones que interfieran en la actividad antimicrobianaPresencia de infecciones asociadas, sin diagnosticarFalta de drenaje quirúrgico o debridación del abscesoRetardo en el inicio de la terapéutica antimicrobiana
  33. 33. Justificaciones para la asociación deantimicrobianos. VentajasTratamiento de infecciones mixtas.Infecciones graves en las cuales se desconoce la etiología específica.Para incrementar la actividad antimicrobiana en el tratamiento de infecciones específicas.Evitar la presencia de cepas resistentesDisminuir la toxicidad, al reducir la dosis del antimicrobiano.
  34. 34. Justificaciones para la asociación deantimicrobianos. DesventajasIncrementa la presencia de efectos adversosDisminuye la respuesta terapéuticaAumenta el costo del tratamientoFavorece el empleo innecesario
  35. 35. Indicaciones de la quimioprofilaxisProteger a una persona sana de la adquisición o invasión de microorganismos a los que pueden estar expuestos.Evitar la infección secundaria en pacientes que sufren otra enfermedad
  36. 36. B-lactamicosPenicilinasCefalosporinasCarbapenemesInhibidores de la B-lactamasaMonobactamicos
  37. 37. Características farmacocinéticas de las penicilinas. Fármaco Vía F UP Vd Metabolis T1/2 administra (%) (%) (L/Kg) mo % (hr) ciónPenicilinaG I.V 90 (im) 50 .25 25 0.5Penicilina V V.O 60 75 .17 55 1Penicilina Procaínica I.MPenicilina Benzatínica I.MCloxacilina V.O I.V. 50 94 0.15 20 0.5Amoxicilina V.O I.V 80 20 0.3 10 1.0Ampicilina V.O I.V 45 20 0.25 10 0.8Carbenicilina I.V 50 0.18 1 1.1Ticarcilina I.V 45 0.2 15 1.2Mezlocilina I.V 40 0.38 30 1.1Piperacilina I.V 70 0.2 30 1.1
  38. 38. CMI90 (mg/l) Actividad antibacteriana de penicilinas sobre cocos,Bacilos y anaerobios. Fármaco Bencilpenicili Aminopenicilin Dicloxacili Carbenicili Piperacili na as na na na Ampicilina Staphilococcus aureus .03 0.06-1 0.5 1-2 0.5-1 Streptococcus 0.01-0.03 0.03-0.06 0.2 0.5-1 0.03 pneumoniae Streptococcus pyogenes 0.01 0.03 0.1 0.2-0.5 0.03-0.06 Enterococcus faecalis 2 0.5-1 16-32 32 2 Staphylococcus 0.02 0.05 0.2 0.8 1.6 epidermidis Neisseria gonorrea 0.01 0.06 0.1 0.06 <0.01 Neisseria meningitidis 0.06 0.06 0.2 0.06 0.06 Clostridium 0.5 0.05 0.5 0.5 0.05 perfringens Listeria monocitogenes 0.5 0.5 >4 5 0.5 Corynebacterium 0.1 0.02 >0.1 0.1 1 diphtheriae
  39. 39. Efectos adversos a penicilinasReacciones alérgicasReacciones no alérgicas Trastornos digestivos Alteraciones hematológicas (anemia hemolítica) Alteraciones neurológicas: encefalopatías Nefritis Flebitis Superinfección
  40. 40. CEFALOSPORINASGeneración Cefalosporina EspectroPRIMERA Cefazolina Streptococcus, Staphylococcus aureus Cefalotina CefalexinaSEGUNDA Cefuroxima E. Coli, Klepsiella, Proteus, H. influenzae, Moraxella Cefaclor catarralis. No contra gram+ ( Primera Generación) Cefoxitina Bacteroides CefotetánTERCERA Cefotaxima Enterobacterias, Pseudomona aeruginosa, Neisseria Ceftriaxona gonorrae, Serratia, , S. aureus, S. pneumoniae y Ceftazidima pyogenesCUARTA Cefepina Igual que 3ra generación, pero más resistentes a beta lactamasas.
  41. 41. Efectos adversos a cefalosporinasReacciones alérgicas: inmediatas y tardías.Intolerancia al alcohol  Cefamandol  CefoperazonaNefrotoxicidad  CefalotinaAlteraciones de la CoagulaciónReacciones locales  Trastornos digestivos  Dolor  Flebitis
  42. 42. Carbapenemes y MonobactamAntimicrobiano Farmacocinética EspectroIMIPENEM Es destruido rápidamente por la Contra microorganismos deshidropeptidasa, en la porción resistentes a cefalosporinas proximal del tubulo renal. Enterobacterias, Citrobacter La cilastatina inhibe la freundii deshidropeptidasa Pseudomona aeruginosa (solo combinado)MEROPENEM IV Igual que Imipenem, Penetra a todos los tejidos Pseudomona aeruginosa Eliminación renalAZTREONAM IV, IM Pseudomona aeruginosa Penetra a todos los tejidos H. influenzae Eliminación renal Gonococos
  43. 43. AminoglucósidosMecanísmo de acción: (30S)Inhiben la síntesis de proteínas, al disminuir la fidelidad de la translocación del RNAm e incorporar aminoácidos incorrectos.Bloquea comienzo de síntesis proteica.Bloquea transducción ulterior (terminación prematura de la proteína)
  44. 44. AMINOGLUCOSIDOS MIC90 mcg/mlEspecie KANAMICINA GENTAMICINA NETILMICINA TOBRAMICINA AMIKACINACitrobacter 8 0.5 0.25 0.5 1freundiiEnterobacter ssp 4 0.5 0.25 0.5 1E. coli 16 0.5 0.25 0.5 1K.pneumoniae 32 0.5 0.25 1 1P. mirabilis 8 4 4 0.5 2Providencia 128 8 16 4 2P. aeruginosa >128 8 32 4 2Serratia >64 4 16 16 8E. faecalis - 32 2 32 64S. aureus 2 0.5 0.25 0.25 16
  45. 45. AminoglucósidosfarmacocinéticaCationes altamente polaresNo: Se absorben, metabolizan, unen a proteínas plasmáticas, Vd bajo.No atraviesan: MHE, LCR, globo ocular (estreptomicina)Se concentra en: líquido amniótico, secreciones y tejidos.. Eliminación filtración glomerularConcentración alta:- corteza renal, endolinfa, perilinfa, líquido pleural, seminal, peritoneo y pericardio.
  46. 46. AminoglucósidosEfectos adversos Ototóxicos: Se concentran en endolinfa y perilinfa, destrucción de células sensoriales vestibulares y cocleares. Nefrotóxicos: Acumulación y retención en células tubulares proximales. Bloqueo neuromuscular: Inhiben liberación de Ach. Disfunción de nervio óptico: Estreptomicina. Discrasias sanguíneas, irritación en zona de inyección.
  47. 47. AminoglucósidosInteracciones Incompatibilidad fisicoquímica  Betalactamicos. Aumento del riesgo de oto y nefrotoxicidad Polimixina B, vancomicina, cefalosporinas, amfotericina B y otros aminoglucósidos. Aumenta ototoxicidad  Diuréticos: furosemide y manitol Potencia el efecto de bloqueadores neuromusculares  Succinilcolina y tubocurarina
  48. 48. AminoglucósidosprecaucionesIV: administrar por infusión 30 minAjustar dosis en pacientes con diálisisRealizar pruebas de función renalAjustar dosis en falla renal (depuración de creatinina)Medir niveles plasmáticosEmbarazo clasificación “D”
  49. 49. TetraciclinasSe unen a la subunidad 30s, evitan la llegada del aminoácil RNAt al sitio aceptor en el complejo RNAm- ribosoma.
  50. 50. TetraciclinasEspectro antimicrobianoGram+, Gram-, aerobios y anaerobios: clamidia, micoplasma, ureaplasma, micobacterias, plasmodium, neisseria.AbsorciónAumenta con el ayuno, disminuye con alimentos.Productos lácteos los quelan.
  51. 51. TetraciclinasFarmacocinéticaAbsorción % medicamentoMínima 30 ClortetraciclinaIntermedia 60-80 Oxitetraciclina Demeclociclina TetraciclinaGrande 95 Doxiciclina 100 Minociclina
  52. 52. TetraciclinasActividad T1/2 medicamento hrCorta 8-9 Oxitetraciclina Clortetraciclina TetraciclinaIntermedia 12-14 Metaciclina DemeclociclinaLarga 16-18 Doxiciclina Minociclina
  53. 53. TetraciclinasDistribuciónAmplia, tejidos, secreciones, orina, líquido prostático, hígado, bazo, médula ósea, huesos, dentina, esmalte.EliminaciónBilis y filtración glomerular
  54. 54. TetraciclinasEfectos adversosIrritación gastrointestinal, náusea, vómito, diarrea (colitis pseudomembranosa por clostridium dificile).Fotosensibilidad, hepatotoxicidad, nefrotóxico.InteraccionesAlimentos, antiácidos, hierro.Antiepilépticos disminuyen la t1/2Potencian el efecto de anticoagulantesDisminuyen el efecto de anticonceptivos
  55. 55. Macrolidos Mecanísmo de acción Se unen a la porción 50s ribosomal, bloquen la fase de translocación, inhiben síntesis de proteínas.
  56. 56. MacrolidosAntimicrobiano EspectroERITROMICINA H. influenzae, Micoplasma pneumoniae, Corinebacterium difteriae, legionela, Clostridium, Clamidia tracomatis, Estafilococus, Neisseria, treponema palidium, Vibrio colera.CLARITROMICINA Estreptococos, EnterococosAZITROMICINA Es más potente: Campilobacter, H. influenzae, Clamidia, Micoplasma.
  57. 57. MacrolidosAbsorciónVO: Eritromicina, Claritromicina y Azitromicina no son afectados por los alimentos.IV: Lactobionato de eritromicina y ClaritromicinaDistribuciónAmplia, en líquido prostático y oído, excepto LCR. Unión a proteínas 80-90%
  58. 58. MacrolidosBiotransformación y excreciónClaritromicina: metabolito activo (14- hidroxiclaritromicina)90% excretan en bilisT½: eritromicina 1.5 hr, claritromicina 3-72 hr, azitromicina 68 hrs.Efectos adversosNausea, vomito, colestasis hepática, anafilaxia, fiebre, tromboflebitis.
  59. 59. MacrolidosInteraccionesInhiben el metabolismo de:Teofilina, anticoagulantes, carbamacepina, ciclosporina (aumenta el efecto nefrotóxico)Compiten con el sitio de acción de cloranfenicol
  60. 60. ClindamicinaMecanísmo de acciónSe une asubunidad 50SEspectro antimicrobianoEstreptococo pyogenes, E. viridams, St. Aureus, anaerobios, Actinomicetos, Micoplasma, Pn. Carini, Toxoplasma, Plasmodium.
  61. 61. ClindamicinaAbsorciónProfármaco:VO: Palmitato de clindamicinaIV: Ester-fosfato de cLíndamicinaBiotransformaciónMetabolito activo: clindamicina por acción de hidrolasas
  62. 62. ClindamicinaDistribuciónA todos los tejidos excepto LCRSe acumula en macrófagos, PMN de alvéolos y abscesos.EliminaciónHepática y por bilisT½ 3hrAnéfricos: 5 hrInsuficiencia hepática 14 hr.
  63. 63. ClindamicinaEfectos adversosNausea, vomito, enterocolitis pseudomembranosda (clostridium difficile), esofagitis.Aumento de transaminasas, fosfatas alcalina, bilirrubinasLeucopenia, eosinofilia.InteraccionesPotencia el efecto de bloqueadores neuromuscularesKaolín disminuye su absorción
  64. 64. CloranfenicolMecanísmo de acciónSe une a la subunidad 50SInhibe la unión tRNA al sitio aceptor del aa (no hay interacción con la peptidiltransferasa.Espectro antimicrobianoEstreptococo pneumoniae, N. gonorrae, H. influenza, Brusela, bordetela, E. coli, Klepsiella, enterobacter, pseudomona, Clamidia, Micoplasma, Vibrio c. Salmonella.
  65. 65. CloranfenicolAbsorciónProfármaco:VO: Palmitato de cloranfenicolIV: Succinato de cloranfenicolBiotransformaciónMetabolito activo Cloranfenicol:Palmitato cloranfenicol por acción lipasas pancreáticasSuccinato de cloranfenicol por hidrolasas
  66. 66. CloranfenicolDistribuciónA todos los líquidos corporalesSe acumula en encéfalo, LCRBilis, placenta, leche, humor acuosoSe une el 50% a bilirrubinas.BiotransformaciónGlucuronidaciónEliminación: Filtración glomerular
  67. 67. CloranfenicolEfectos adversos Nausea, vomito, sabor desagradable, irritación perineal Visión borrosa, neuritis optica (niños) Sx niño gris (deficiencia de glucoronil- transferasa): Vomito, cianosis, respiración irregular, distensión abdominal, acidosis metabólica.InteraccionesInhibe citocromo P450 prolonga t ½ de : Fenitoina, clopropamida, tolbutamida Fenobarbital y Rifampicina disminuye la t½ de cloranfenicol
  68. 68. Caso clínicoPaciente femenino de 20 años de edad, que acude a consulta por presentar:ataque al estado general, escalofrío, dolor lumbar, náusea, vómitoUsted indicaría un tratamiento antimicrobiano?Que tipo de antimicrobiano indicaría?
  69. 69. Caso clínicoSi el examen general de orina indica 10 000 coloniasUsted indicaría un tratamiento antimicrobiano?Que tipo de antimicrobiano indicaría?
  70. 70. Caso clínicoEl urocultivo reporta E coliUsted indicaría un tratamiento antimicrobiano?Que tipo de antimicrobiano indicaría?
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