Your SlideShare is downloading. ×
0
SEMINARIO Generalidades de los opioides
SEMINARIO Generalidades de los opioides
SEMINARIO Generalidades de los opioides
SEMINARIO Generalidades de los opioides
SEMINARIO Generalidades de los opioides
SEMINARIO Generalidades de los opioides
SEMINARIO Generalidades de los opioides
SEMINARIO Generalidades de los opioides
SEMINARIO Generalidades de los opioides
SEMINARIO Generalidades de los opioides
SEMINARIO Generalidades de los opioides
SEMINARIO Generalidades de los opioides
SEMINARIO Generalidades de los opioides
SEMINARIO Generalidades de los opioides
SEMINARIO Generalidades de los opioides
SEMINARIO Generalidades de los opioides
SEMINARIO Generalidades de los opioides
SEMINARIO Generalidades de los opioides
SEMINARIO Generalidades de los opioides
SEMINARIO Generalidades de los opioides
SEMINARIO Generalidades de los opioides
SEMINARIO Generalidades de los opioides
SEMINARIO Generalidades de los opioides
SEMINARIO Generalidades de los opioides
SEMINARIO Generalidades de los opioides
SEMINARIO Generalidades de los opioides
SEMINARIO Generalidades de los opioides
SEMINARIO Generalidades de los opioides
SEMINARIO Generalidades de los opioides
SEMINARIO Generalidades de los opioides
SEMINARIO Generalidades de los opioides
SEMINARIO Generalidades de los opioides
SEMINARIO Generalidades de los opioides
SEMINARIO Generalidades de los opioides
SEMINARIO Generalidades de los opioides
SEMINARIO Generalidades de los opioides
SEMINARIO Generalidades de los opioides
SEMINARIO Generalidades de los opioides
Upcoming SlideShare
Loading in...5
×

Thanks for flagging this SlideShare!

Oops! An error has occurred.

×
Saving this for later? Get the SlideShare app to save on your phone or tablet. Read anywhere, anytime – even offline.
Text the download link to your phone
Standard text messaging rates apply

SEMINARIO Generalidades de los opioides

400

Published on

Published in: Education
0 Comments
0 Likes
Statistics
Notes
  • Be the first to comment

  • Be the first to like this

No Downloads
Views
Total Views
400
On Slideshare
0
From Embeds
0
Number of Embeds
0
Actions
Shares
0
Downloads
33
Comments
0
Likes
0
Embeds 0
No embeds

Report content
Flagged as inappropriate Flag as inappropriate
Flag as inappropriate

Select your reason for flagging this presentation as inappropriate.

Cancel
No notes for slide

Transcript

  • 1. Sandra Milena Acevedo Rueda MD Residente Medicina Interna UNAB-FOSCAL
  • 2. • El opio, se extrae de una planta llamada: Papaver somniferum (Amapola o Adormidera) • Opio, deriva del griego: “opos”, lo cual significa: jugo.
  • 3. • La primera referencia del uso del opio, fue en el siglo III A. C. Por Theophrastus. • En 1806, el químico alemán Friederich Sertüener, aisló lo que llamó: “el principio soporifico del opio”. • En 1817, se llamó por primera vez: morfina.
  • 4. • Hace 100 años, Sir Wiliam Osler la denominó “la medicina de los dioses”
  • 5. Friedrich Wilhelm Adam Sertürner (1783-1841) Scan from "Paderborn - Geschichte der Stadt in ihrer Region. Band 2. Die frühe Neuzeit: gesellschaftliche Stabilität und politischer Wandel", p. 402, Verlag Ferdinand Schöningh, Paderborn 1999
  • 6. • Opiaceo: Se refiere a los derivados del opio. • Opioide: Sustancias con propiedades similares a la morfina • Potencia: Capacidad de un fármaco para producir un efecto. Dosis dependiente. • Eficacia: Rango de magnitud de un efecto producido por la combinación de droga-receptor.(Afinidad por el receptor)
  • 7. Miller: Miller's Anesthesia, 7th ed. Chapter 27: Opioids. Copyright © 2009 Churchill Livingstone, An Imprint of Elsevier
  • 8. • Encefalina → agonista d, β-endorfina → agonista µ, Dinorfina → agonista κ • Preproopiomelanocortina → Precursor de β-endorfina y otros neuropéptidos (Hormona adrenocorticotropa) • 1995 → Se aisló nuevo péptido opioide endógeno: Orfanina FQ (nociceptina) → En algúnas circunstancias ↓ umbral del dolor -Selectividad por receptores N/OFQ • Endomorfina-1 y endomorfina-2 → Ligandos endógenos con gran afinidad y alta selectividad µ
  • 9. ENCEFALINAS • Aisladas de muestras cerebrales en 1972 → Met-encefalina y Leuencefalina • Amplia distribución en SNC, principalmente médula espinal, hipotálamo, pituitaria posterior, globus palidus y sistema límbico • Otros sitios: Tracto GI, ganglio simpático, médula adrenal y piel • Rápida hidrólisis en el cuerpo por encefalinasas
  • 10. ENDORFINAS • Menor distribución en SNC, principalmente en hipotálamo y glándula pituitaria • Mayor potencia y estabilidad que encefalinas • Unión preferencial sobre receptores µ y d DINORFINAS • Principalmente en pituitaria posterior e hipotálamo • NO efecto analgésico en cerebro ni médula espinal • Modula efectos de otros opioides como analgesia, depresión respiratoriacardiovascular
  • 11. ORFANINA FQ / NOCICEPTINA • Mínima afinidad por µ,  κ y • Receptores N/OFQ situados: Capa superficial de asta posterior, vías sensitivas del Trigémino, otras vías asociadas a percepción del dolor → Rafe dorsal, hipocampo y núcleo amigdalino ENDOMORFINAS • Alta afinidad por receptores µ cerebrales • Induce analgesia espinal y supraespinal
  • 12. • Agonista: Sustancia con afinidad por el receptor, y al unirse induce cambios que estimulan actividad fisiológica -No efecto “techo” analgésico -Incremento analgésico lineal según la dosis -Eficacia= Respuesta máxima luego de la admón -Potencia= Refleja relación dosis-respuesta. Influenciada por factores farmacocinéticos y por afinidad con el receptor
  • 13. • Antagonista: Sustancia sin efecto farmacológico intrínseco, pero que interfiere con la acción del agonista -Competitivo -No competitivo • Agonista-Antagonista: Efecto agonista en unos receptores y antagonista en otros -Prototipo= Pentazocina: Agonista κ, agonista débil receptores µ -Efecto “techo” analgésico
  • 14. Agonistas puros: alta afinidad Morfina, heroína, metadona, fentanyl, codeína, oxycodona, tramadol, hidromorfona Agonistas-antagonistas mixtos: actúan como agonistas en un receptor y agonistas parciales o incluso antagonistas en otro receptor Pentazocina, butorfanol, nalorfina Agonistas parciales: menor eficacia que la de los agonistas puros Buprenorfina Antagonistas: impiden o revierten la acción de los agonistas Naloxona, naltrexona Gutstein HB, Akil H: Opioid analgesics. In Hardman JG, Limbird LE (ed): Goodman and Gilman’s The pharmacological basis of therapeutics. New York, McGraw-Hill, 2001, pp 569-619.
  • 15. ADICCIONES (2005), VOL. 17, SUPL. 2
  • 16. Miller: Miller's Anesthesia, 7th ed. Chapter 27: Opioids. Copyright © 2009 Churchill Livingstone, An Imprint of Elsevier
  • 17. Miller: Miller's Anesthesia, 7th ed. Chapter 27: Opioids. Copyright © 2009 Churchill Livingstone, An Imprint of Elsevier
  • 18. RECEPTOR Delta • Agonistas delta muestran pobre analgesia y bajo potencial adictivo • Pueden regular la actividad del receptor mu • Analgesia, función endocrina y cambios en el comportamiento Miller: Miller's Anesthesia, 7th ed. Chapter 27: Opioids. Copyright © 2009 Churchill Livingstone, An Imprint of Elsevier
  • 19. RECEPTOR Mu • Mu-2 • Mu-1 – Localizados fuera de la médula espinal – Responsables de la interpretación central del dolor • Mu-3 – Endotelio: vasodilatación ON – Localizados en el SNC – Responsables de la depresión respiratoria, dependencia física, bradicardia, miosis, hipotensión,hipotermia, analgesia espinal y euforia Miller: Miller's Anesthesia, 7th ed. Chapter 27: Opioids. Copyright © 2009 Churchill Livingstone, An Imprint of Elsevier
  • 20. RECEPTOR Kappa • Analgesia leve a moderada • Baja o nula depresión respiratoria • Baja o nula dependencia • Efectos disfóricos Miller: Miller's Anesthesia, 7th ed. Chapter 27: Opioids. Copyright © 2009 Churchill Livingstone, An Imprint of Elsevier
  • 21. ADICCIONES (2005), VOL. 17, SUPL. 2
  • 22. Miller: Miller's Anesthesia, 7th ed. Chapter 27: Opioids. Copyright © 2009 Churchill Livingstone, An Imprint of Elsevier
  • 23. • Características importantes: – Liposolubilidad. – Unión a proteínas. (albúmina y α1- glicoproteína ácida)
  • 24. • Mecanismo de Acción: – Inhiben de manera directa la transmisión ascendente de la información nociceptora desde el hasta dorsal de la ME y activa los mecanismos de control de dolor que descienden desde el mesencéfalo a través de la médula ventromedial rostral hasta el hasta dorsal de la ME. – Inhiben la adenilatociclasa y reduce el AMPc.
  • 25. • Mecanismo de Acción: – Actúan a nivel medular, en las sinapsis. Tanto la neurona pre-sináptica como en la post-sináptica. – Pre-sináptica: cierran canales de Ca2++ evitando liberación de neurotransmisores. – Post-sináptica: abren los canales de K+, hiperpolarizando a la neurona.
  • 26. • Fase de Distribución. Etapa en la que la concentración del opioide declina de manera rápida. • Fase de Eliminación. Etapa en la que, la concentración del opioide declina más lentamente.
  • 27. • Eliminación: – Biotransformación y excreción • Biotransformación: – Fase I: reacciones de oxidación y reducción (catalizadas por el sistema citocromo P-450) – Fase II: Conjugación del opioide o su metabolito a un sustrato endógeno, como el D-ácido glucorónico.
  • 28. • Eliminación: – Todos los opioides son en su mayoría excretados por el riñón. Otras vías alternas es mediante excreción biliar y tracto digestivo..
  • 29. • SNC – Sedación y analgesia. (Dosis dependiente)(sensitiva y afectiva). – Amnesia. (Dosis dependiente). – Disminuye flujo sanguíneo cerebral y velocidad metabólica. – Disforia y agitación. – Convulsiones. – Aumenta PIC.
  • 30. • Cardiovasculares – Bradicardia sinusal. – Disminuye la conducción cardiaca. – Prolonga el intervalo RR. – Vasodilatación periférica arteriolar y venosa. – No producen depresión de la contracción miocárdica.
  • 31. • Respiratorios: – Depresión respiratoria. – Supresión del reflejo de tos. • Gastrointestinales: – Náusea y vómito – Disminuye la motilidad gástrica. – Espasmo del esfinter de Oddi (cólico biliar).
  • 32. Libro Dolor y Cáncer. Asociación Colombiana para el estudio del dolor. ACED. Titulación y rotación de opioides: recomendaciones para su manejo. Sandra Flórez, Martha León, Lina Rubiano. Bogotá, Colombia. 2009
  • 33. Libro Dolor y Cáncer. Asociación Colombiana para el estudio del dolor. ACED. Titulación y rotación de opioides: recomendaciones para su manejo. Sandra Flórez, Martha León, Lina Rubiano. Bogotá, Colombia. 2009
  • 34. Gazelle. J Pall Med 2003; 6(4):620.
  • 35. Gracias !

×