Farmacocinetica

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  • 1. Farmacologia
    • La Farmacología es la ciencia biológica que estudia las acciones y propiedades de los fármacos en el organismo.
    • Aceptado el carácter pluridisciplinario de la ciencia farmacológica, cabe dividirla, por razones más de estrategia que de concepto, en las siguientes grandes áreas:
  • 2. Farmacologia
    • a) El fármaco en sí mismo considerado comprende las disciplinas de la farmacoquímica, la farmacotecnia, la farmacognosia, la galénica y la etnofarmacología.
    • b) El fármaco en su interacción con los organismos comprende las disciplinas de la farmacodinamia , la farmacocinética ,
    • la farmacogenética, la farmacometría y la cronofarmacología.
  • 3. Farmacologia
    • c) El fármaco en sus aplicaciones terapéuticas comprende la farmacología clínica,la terapéutica y la farmacotoxia
  • 4. FARMACOCINETICA def :
    • es el enfoque cuantitativo del comportamiento de los farmacos en el organismo,abarcando los mecanismos (ADME) que influyen en las concentracion de estos,ya sea introduciendolos,
    • modificandolos o desechandolos.
    • Es la relacion matematica entre regimenes de dosificacion y concentracion plasmatica
    • En palabras simples es lo que el organismo hace sobre el farmaco(dosis-concentracion)
  • 5. Farmacocinetica : dinamica de la absorcion,distribucion y eliminacion de los farmacos
  • 6. Los procesos farmacocineticos
    • Absorcion
    • Distribucion
    • Metabolismo
    • Eliminacion
  • 7. Procesos farmacocineticos.definiciones
    • Absorcion :rapidez con que un farmaco sale de su sitio de administracion,y el grado que lo hace.
    • Distribucion : proceso en que un farmaco difunde o es transportado desde el espacio intravascular hasta los tejidos
    • Metabolismo : transformacion de farmacos,en compuestos mas faciles de eliminar
    • Eliminacion : excrecion de un farmaco del cuerpo,mediante procesos renales,biliares o pulmonar
  • 8. Absorcion - biodisponibilidad
    • Movimiento del farmaco desde su sitio de administracion hasta la circulacion sanguinea – absorcion
    • El grado en que un farmaco llega a su sitio de accion – biodisponibilidad(ej :efecto primer paso hepatico)
  • 9. Factores que modifican la absorcion de un farmaco
    • Paso a traves de membranas-solubilidad
    • Concentracion de un farmaco v/s velocidad absorcion
    • Circulacion en el sitio de absorcion
    • Area de la superficie absorvente
    • Vias de administracion
  • 10. Paso de farmacos a traves de membranas : transporte mediado por un transportador
    • Factor determinante : energia
      • Difusion facilitada-a favor gradiente
      • Transporte activo(selectivo,competitivo,saturable)
  • 11. Paso de farmacos a traves de membranas.difusion pasiva no ionica
    • Factores determinantes
      • Tamaño(peso molecular)
      • Area de absorcion
      • Liposolubilidad(velocidad) : coef.particion o/w
      • Ionizacion
        • Ph y pka
        • Atrapamiento ionico
  • 12. Electrolitos debiles e influencia del ph
  • 13. Vias de administracion de farmacos
    • Oral
    • Sublingual
    • Rectal
    • Topica
    • Inhalacion
    • Inyeccion
      • Subcutanea
      • Intramuscular
      • intravenosa
  • 14. Caracteristicas vias de administracion
  • 15. Distribucion los farmacos
    • Es la etapa en que el farmaco se absorve o pasa al torrente sanguineo,pudiendo ser distribuido en los liquidos intersticial y celular :
    • - fase inicial : recepcion farmaco en los primeros minutos de haberse absorvido(organos con riego sanguineo abundante)
  • 16. Distribucion de farmacos
    • - segunda fase distribucion : se produce previa llegada del farmaco a musculos,visceras,piel y grasas(equilibrio en mayor tiempo).inclusion de fraccion de masa corporal mayor,que en la primera etapa
  • 17. Biotransformacion de los farmacos
    • En terminos generales,las reacciones de biotransformacion,generan metabolitos inactivos mas polares,que se excretan facilmente al exterior,y a la vez se generan en muchos casos, metabolitos biologicamente inactivos
  • 18. Clasificacion reacciones biotransformacion
    • Biotransformacion fase I : rxs funcionalizacion
      • Introducen un grupo funcional al farmaco
      • Perdida actividad farmacologica
      • Concepto profarmaco : farmaco inactivo/farmaco activo sitio accion
  • 19. Clasificacion reacciones biotransformacion
    • Biotransformacion fase II : reacciones de conjugacion :
    • - formacion enlace covalente entre un grupo funcional en el compuesto original por un lado,y aminoacidos y derivados de estos por el otro
    • - resultado : conjugados fuertemente polares inactivos,facilmente excretados
  • 20. Clasificación de las reacciones metabólicas
    • Reacciones de fase I (reacciones de funcionalización)
    • -Oxidación (sistema microsómico hepático)
    • -Oxidación alifática
    • -Hidroxilación aromática
    • -N-desalquilación
    • -O-desalquilación
  • 21. Reacciones de fase I (reacciones de funcionalización)
    • -Epoxidación
    • -Desaminación oxidativa
    • -Formación de sulfóxidos
    • -Desulfuración
    • -N-oxidación y N-hidroxilación
    • -Oxidación (mecanismos no microsómicos)
  • 22. Reacciones de fase I (reacciones de funcionalización)
    • Oxidaciones de alcohol y aldehídos
    • Oxidación de purinas
    • Desaminación oxidativa (monoaminooxidasa
    • y diaminooxidasa)
    • Reducción
    • Azorreducción y nitrorreducción
    • Hidrólisis
  • 23. Reacciones de fase II (reacciones de conjugación)
    • Glucuronidación
    • Acetilación
    • Formación de ácido mercaptúrico
    • Conjugación con sulfato
    • N, O y S-metilación
    • Transulfuración
  • 24. Excrecion de farmacos
    • Los farmacos se eliminan del organismo,ya sea inalterados o en forma de metabolitos
    • Objetivo de los organos de excrecion :
    • - eliminacion rapida compuestos polares
    • - eliminacion lenta farmacos liposolubles
    • (metabolizacion compuestos mas polares)
  • 25. Farmacocinetica clinica
    • Objetivo
    • -establecer una relacion entre la respuesta farmacologica o toxica de un farmaco v/s la concentracion medible del mismo.
    • - establecer una relacion cuantitativa,entre dosis y efecto
  • 26. Depuracion o eliminacion
    • Es la expresion de la capacidad del organismo, para eliminar el farmaco.
    • El clinico debe considerar este concepto,a la hora de planificar un regimen de administracion de un farmaco, por largo tiempo.
    • Se debe conservar concentraciones de equilibrio dinamico del farmaco ,dentro de limites terapeuticos predeterminados
  • 27. Depuracion o eliminacion
    • Si suponemos una biodisponibilidad completa,el equilibrio dinamico se lograra cuando la tasa de eliminacion sea igual a la de administracion del farmaco.
    • Dosificacion = CL x Ced
    • CL = depuracion
    • Ced = concentracion equilibrio dinamico
  • 28. Volumen de distribucion
    • Relaciona la cantidad de farmaco en el organismo,con la concentracion que presenta en la sangre o plasma,según el liquido que se mida.
      • V = Cant.farmaco en el cuerpo/C
  • 29. Factores que influyen en el Volumen de distribucion
    • pKa farmaco
    • Grado de union a proteinas plasmaticas
    • Coef.particion del farmaco en grasa
    • Grado de union a otros tejidos.
  • 30. Otros factores que cambian Volumen de distribucion
    • Edad
    • Sexo
    • Enfermedades presentes
    • Composicion corporal
    • Etc
  • 31. Modelo unicompartimental
    • Para describir el comportamiento de los farmacos,el volumen de distribucion considera al organismo como un solo compartimiento,es decir,todo el farmaco que llega al organismo, pasa directamente al compartimiento central y la distribucion de la sustancia es instantanea en todo el volumen
  • 32. Modelo unicompartimental
    • La eliminacion o depuracion, sigue una cinetica de primer orden,es decir,la cant.de farmaco eliminado por unidad de tiempo,depende de la concentracion del producto medicamentoso en el compartimiento corporal
  • 33.
    • En muchos casos el modelo que hemos descrito ,no describe el curso cronologico que sigue la concentracion plasmatica del farmaco,diferenciando algunos depositos tisulares,del deposito central,por lo que la disminucion de la concentracion sigue un modelo multiexponencial
  • 34.  
  • 35. Vida media
    • Parametro farmacocinetico,conocido tambien como periodo de semieliminacion o semivida (t½),que señala el tiempo que necesita la concentracion plasmatica o la cant.de farmaco en el cuerpo para disminuir a la mitad.En el modelo unicompartimental,su calculo es sencillo y su valor es utilizado para tomar decisiones en cuanto a la posologia de un farmaco.