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Diapo de benzodiazepinas

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  • 1. Lady Astuyauri De La Cruz Diana Zegarra Cardenas BENZODIAZEPINAS
  • 2. BENZODIAZEPINAS ∗ ∗ ∗ ∗ ∗ ∗ ∗ ∗ DIAZEPAN -PACITRAN ALPRAZOLAM -ALPAZ BROMAZEPAM- LEXOTAN CLOBAZAM - CLOBAMAX LORAZEPAM-ATIVAN KETAZOLAM- ATENUAL MIDAZOLAM -DORMONID TRIAZOLAM ∗
  • 3. Farmacología de las Benzodiazepinas Benzodiazepinas Benzodiazepinas Las BZ son agentes GABA agonistas que potencian o amplifican la Neurotransmisión El GABA es el neurotransmisor inhibitorio más importante del SNC
  • 4. Receptores GABA Receptores GABA El GABA en el espacio intersináptico interacciona con sus receptores específicos Se encuentran en los canales del cloro en las membranas neuronales postsinapticas Su estimulación apertura de los canales de cloro para que este entre al interior de la neurona y la hiperpolarise causando depresión
  • 5. Existen dos tipos de receptores El receptor GABA- A El receptor GABA- B Sería el más importante Inhibitorio Cuando se activa se desencadenan Se cree que la activación del receptor efectos inhibitorios por GABA-B puede reducir la liberación de hiperpolarización. neurotransmisores excitatorios Opera con apertura de canales de cloro y aumento de la conductancia a este ion. como aspartato y glutamato.
  • 6. En general todas las BZ comparten propiedades ansiolíticas, hipnóticas, anticonvulsivantes y miorrelajantes. Sin embargo muchas de las BZ tienen una acción predominante sobre algunas de las mencionadas acciones, lo que permite su clasificación de acuerdo a las mismas. Útiles en la medicación preanestésica y con dosis mayores como inductores de la anestesia general y para el mantenimiento de la misma
  • 7. Neurona en estado normal cargas positivas y negativas estables cl cl cl cl cl cl cl cl cl cl cl cl Cloro extracelular Benzodiazepinas Canales de cloro Receptores de las benzodiazepinas Receptores GABA
  • 8. Neurona hiperpolarizada Depresión del sistema nervioso Sueño cl Relajación cl cl etc. Canales de cloro Receptores de las benzodiazepinas Receptores GABA cl
  • 9. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS SNC ∗ ∗ ∗ ∗ ∗ Sedación Disminución de la ansiedad Hipnosis Anticonvulsionante Relajación muscular
  • 10. EFECTO HIPNÓTICO Reduce el periodo de latencia del sueño Disminuye el despertar. Aumento del sueño total.
  • 11. APARATO RESPIRATORIO  Sin efecto en personas normales  Dosis altas depresión leve de la ventilación alveolar  Efecto intensificado en:  Depresores del SNC  Apnea obstructiva del sueño  Función hepática disminuida.
  • 12. APARATO CARDIOVASCUL AR ∗ Efectos mínimos en personas normales ∗ A dosis preanestésicas: Disminución leve de la P.A. ∗ Incremento de la frecuencia cardiaca
  • 13. MUSCULO ESTRIADO ∗ Relajación muscular
  • 14. FARMACOCINETICA ∗ ABSORCION ∗ Las BZD se absorben muy bien por via oral ∗ Por vía i.m. la absorción es lenta e irregular. ∗ En situaciones de emergencia (convulsiones) puede utilizarse la vía intravenosa.
  • 15. ∗ DISTRIBUCION: PROTEINAS PLASMATICAS ∗ METABOLISMO: HEPATICO ∗ EXCRESION: RENAL ∗ Cruzan B.P. y se eliminan a través de la leche.
  • 16. CLASIFICACIÓN 1. DE ACCIÓN CORTA MENOS DE 6 HORAS. ◦ ◦ TRIAZOLAM MIDAZOLAM 2. DE ACCIÓN INTERMEDIA 6 – 24 HORAS ◦ ◦ ALPRAZOLAM ESTAZOLAM 3. DE ACCION PROLONGADA MAYOR DE 24 HORAS ◦ ◦ DIAZEPAM FLURAZEPAM
  • 17. INTERACCIONES FARMACOLOGICAS ∗ Cimetidina, anticonceptivos orales, Eritromicina, y alcohol inhiben su metabolismo. ∗ Rifampicina aumenta su metabolismo ∗ Potencian a los depresores del SNC
  • 18. INDICACIONES ∗ Ansiolíticos ∗ Hipnóticos ∗ Miorrelajante ∗ Anticonvulsivante
  • 19. contraindicaciones ∗ Px alérgicos a las benzodiacepinas ∗ Px con glaucoma (aumento presión ocular) ∗ hipotonía muscular el efecto relajante de la musculatura lisa de las benzodiazepinas puede empeorar la enfermedad. ∗ insuficiencia respiratoria severa y apnea del sueño.
  • 20. RAM RAM ∗ Tolerancia y dependencia física. ∗ Somnolencia y ataxia. ∗ Incordinación motora. ∗ Trastorno de las funciones mentales y motoras ∗ Cefalea – visión borrosa – vértigos.
  • 21. RAM  Amnesia – euforia – inquietud  Alucinaciones,ideación suicida  Reacciones alérgicas,  Aumento de peso  Trastorno de la función sexual  Irregularidades menstruales
  • 22. EMBARAZO ∗ Efectos teratogénicos son motivos de controversia ∗ Deprimen el SNC en el neonato ∗ Se ha atribuido síndrome de abstinencia neonatal (temblores, irritabilidad) así como flacidez neonatal y problemas respiratorios con eluso crónico de benzodiazepinas durante el embarazo
  • 23. LACTANCIA ∗ La mayoría de las benzodiazepinas se excretan con la leche materna. ∗ Los neonatos metabolizan mas lentamente las benzodiazepinas, por lo que es posible la acumulación de estos fármacos y sus metabolitos.
  • 24. DOSIS ∗ ∗ ∗ ∗ ∗ ∗ ∗ ∗ Diazepam 5-10mg /d ó 2-10 m/12h Alprazolan 0.25-0.5 mg/8h Bromazepan 1.5-6 mg/8h Clobazan 20-3º mg/d ó 10-15m/ 12h Lorazepan 2-6mg /d ó 1-2 mg/8-12h Ketazolan 15-60 m/d Midazolan 7.5-15 mg/d Triazolan 0.125- 0.25 mg/d
  • 25. ANTÍDOTO ∗ FLUMAZENIL (LANEXAT) ∗ Es el antídoto específico, actúa como inhibidor competitivo en los receptores para benzodiazepinas en el SNC. Revierte rápidamente el coma y la sedación inducido por benzodiazepinas. Dosis: 0,2 - 0,3 mg IV, a pasar en 15 segundos. Si no se obtiene el nivel de conciencia deseado puede inyectarse una dosis similar luego de un minuto,

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