Farmacologia quinolonas  2008
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  • 1. ANTIBIÓTICOS INHIBICIÓN DE LA SÍNTESIS DEL ÁCIDO NUCLEICO René Castillo Flores Licenciado Universidad de Chile Docente Universidad Santo Tomás Visítanos Cursos en Salud Diplomado Salud Familiar de la UFRO www.CapacitacionesOnline.com Diplomado en Docencia Universitaria de la USTDiplomado Investigación Clínica y MBE U. de Chile Diplomado Geriatría y Gerontología de la PUC
  • 2. ANTIBIOTICOS  SÍNTESIS DE LA PARED CELULAR a) Penicilina y Cefalosporinas. b) Vancomicina.  ALTERACIÓN DE MEMBRANA CITOPLASMÁTICA a) Polimixina. b) Anfotericina, Nistatina.  ALTERACIÓN O INHIBICIÓN DE LA SÍNTESIS DE LAS PROTEÍNAS A NIVEL DEL RIBOSOMA a) AMINOGLICÓSIDOS: subunidad 30S bloqueando el complejo de iniciación Ej. Gentamicina. b) TETRACICLINAS: subunidad 30S bloqueando la fijación del tARN al ribosoma. c) CLORAMFENICOL: subunidad 50S bloqueando la peptidiltransferasa. d) MACRÓLIDOS: subunidad 50S bloquea la translocación Ej. eritromicina. e) LINCOSAMIDAS: subunidad 50S impidiendo la formación de enlaces peptídicos Ej. clindamicina.  INHIBICIÓN DE LA SÍNTESIS DEL ÁCIDO NUCLEICO a) QUINOLONAS.  INTERFERENCIA DEL METABOLISMO INTERMEDIARIOEU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
  • 3. QUINOLONASEU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
  • 4. QUINOLONAS Mecanismo de AcciónEl efecto antibacteriano de ciprofloxacino se debe principalmente a la capacidad de bloquear la actividad de una enzima esencial para las bacterias, la DNA-girasa (topoisomerasa).EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
  • 5. EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
  • 6. QUINOLONAS ClasificaciónEU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
  • 7. QUINOLONAS Clasificación por generacionesEU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
  • 8. GENERACION ESPECTRO ACCIÓN SITIO INFECCIÓNPRIMERA • Enterobacteriaceae • ITUGENERACIÓN • Gram (-)• Acido nalidíxico• acido oxolínico• Cinoxacina• Ácido piromídico• acido pipemídico• FlumequinaSEGUNDA • Enterobacteriaceae infecciones gravesGENERACIÓN • Pseudomona que incluyen cuadros• Ciprofloxacina aeruginosa osteoarticulares,• Norfloxacina digestivos,• Enoxacina de tejidos• Pefloxacina blandos,• Fleroxacina infecciones• Lomefloxacina respiratorias e infecciones de• Ofloxacina transmisión• Rufloxacina. sexualEU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
  • 9. GENERACION ESPECTRO ACCIÓNTERCERAGENERACIÓN• Sparfloxacina• Levofloxacina• Tosufloxacina• Gatifloxacina• Pazufloxacina• GrepafloxacinaCUARTAGENERACIÓN• TarvafloxacinaEU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
  • 10. QUINOLONAS FarmacocinéticaEU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
  • 11. QUINOLONAS Espectro de Actividad Clasificación Agente Infeccioso Bacteriana Bacilos Aerobios 1. Activas contra todas las enterobacterias (mayor con ciprofloxacina) Gram (-): 2. Son activas contra la Pseudomona Aeruginosa (especialmente la ciprofloxacina) 3. Activas contra la Shigella, Salmonela, Campylobacter, Helicobacter, Vibrio y Yersinia. Cocobacilos Gram (-) 1. Neisseria Meningitidis (útil en profilaxis) 2. N. Gonorreheae (muy sensible) 3. Hemophilus Influenzae 4. Moraxella Catarrhalis (incluyendo las cepas productoras de B-lactamasas). Cocos Gram (+) 1. Estafilococo Aureus y los estafilococos coagulasa (cubre inclusive 50% de meticilino resistentes) 2. Neumococos y el Estreptococo Viridans (moderadamente sensibles) Bacilos Gram (+) 1. Listeria Monocytogenes 2. Corynebacterium 3. Clostridium Diphteriae Mycobacterias 1. M. Tuberculosis, Kansasii, Fortuitum y el complejo M. Avium. (buena actividad) Bacterias en ETS 1. Cubren bien la Clamidia (Trachomatis y Pneumonae), el Mycoplasma, el Gonococo (incluso los resistentes a Penicilina) y el Hemophilus Ducrei. 2. No tienen actividad contra el Treponema Pallidum ni contra el Ureaplasma. 3. Para el tratamiento de las ETS se utilizan la ciprofloxacina y la ofloxacina.EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
  • 12. QUINOLONAS Efectos adversos  Molestias Gastrointestinales: Ocurre en el 5% de los pacientes; los síntomas más frecuentes son náuseas, vómito, dispepsia y diarrea.  Reacciones Alérgicas: Incluye rash, urticaria, fiebre, anafilaxia y fotosensibilidad; ocurre hasta en el 2% de los pacientes. Las quinolonas con un átomo de cloro o fluoruro en la posición 8, tienen más riesgo de producir fotosensibilidad.  Toxicidad Condral: Se ha visto en estudios con animales que pueden alterar el cartílago. Por lo tanto no deben ser utilizados en mujeres embarazadas, durante la lactancia y en niños.  Sistema Nervioso Central: Pueden producir insomnio, cefalea, vértigo, temblor, confusión, alucinaciones y convulsiones, especialmente si se utilizan dosis altas en pacientes ancianos e individuos con problemas neurológicos de base.EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
  • 13. QUINOLONAS IndicacionesEntidad Clínica UsoInfección deVías Urinarias • Alcanzan altas concentraciones en orina y tienen un excelente(IVU) cubrimiento antibacteriano contra los gérmenes frecuentemente aislados en las infecciones urinarias. • Se usan en IVU no complicadas (en ausencia de alteraciones funcionales y anatómicas de las vías urinarias), complicadas, en la pielonefritis y en la profilaxis ante la presencia de IVU recurrentes. • Además, tanto las quinolonas como el TMP-SMX eliminan el reservorio de patógenos urinarios presentes en periné, vagina y región perianal. • Las quinolonas son drogas de primera elección en las IVU causadas por Pseudomona Aeruginosa y por bacilos gram (-) resistentes. • En IVU se usan: Ciprofloxacina, Ofloxacina, Norfloxacina y Levofloxacina. EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
  • 14. QUINOLONAS IndicacionesEntidad Clínica Uso2. Prostatitis Son drogas de primera elección para la prostatitis bacteriana ya que presentan concentraciones altas en el tejido prostático y niveles no muy altos aunque significativos en el líquido prostático. Son particularmente efectivos los tratamientos prolongados (28 días).3. a) Gonorrea no complicada: La ciprofloxacina y la ofloxacina en dosisEnfermedades única hacen parte de los tratamientos de primera línea. No usar ende Transmisión menores de 18 años por daño condral.Sexual b) Uretritis no Gonocóccica por Clamidia Trachomatis: Se puede usar la ofloxacina, como alternativa al tratamiento con tetraciclinas. Se recomienda el tratamiento por 7 días c) Chancroide (Hemophilus Ducrei): La ciprofloxacina es la única de las quinolonas aprobadas para el tratamiento del Chancroide, como agente de segunda línea y la duración del tratamiento debe ser de 3 días d) EPI (Enfermedad Pélvica Inflamatoria): La ofloxacina en combinación con metronidazol se considera de primera línea EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
  • 15. QUINOLONAS IndicacionesEntidad UsoClínica4. Infecciones • Excelente cubrimiento para los patógenos entéricos porque alcanzanGastrointestinales concentraciones altas en heces. • La ciprofloxacina, ofloxacina y norfloxacina están recomendadas para el tratamiento de la diarrea del viajero utilizando el esquema de tratamiento de 3 días. • La ciprofloxacina es la droga de elección para el tratamiento de la Shigellosis y es efectiva para el tratamiento de la fiebre tifoidea.5. Artritis y • Son una excelente opción en el tratamiento de la artritis y osteomielitisOsteomielitis bacteriana, especialmente cuando el agente causal es un bacilo gram (-). • También poseen acción contra estafilococos (gérmenes más frecuentes en esta entidad). • Las drogas más empleadas para tratar estas patologías son la ciprofloxacina y la ofloxacina. • También son utilizadas en el tratamiento de la osteomielitis por Pseudomona Aeruginosa, particularmente en la Otitis Externa Maligna.EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
  • 16. QUINOLONAS IndicacionesEntidad UsoClínica6. InfeccionesRespiratorias • Las quinolonas de segunda generación como la ciprofloxacina,Bajas que no tienen buen cubrimiento contra neumococo, pero si contra bacilos gram (-), son útiles para el tratamiento de las exacerbaciones de la bronquitis crónica, neumonía nosocomial y fibrosis quística. • Las quinolonas de tercera generación como la levofloxacina tienen cubrimiento no sólo contra bacilos gram (-) y gérmenes atípicos (Clamidia y Mycoplasma Pneumonae) sino contra neumococo. Son útiles para el tratamiento empírico de la neumonía adquirida de la comunidad. • La ciprofloxacina es la quinolona de elección para el tratamiento de la neumonía nosocomial por su buen cubrimiento contra la P. Aeruginosa.EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
  • 17. ¡Gracias! Visítanos Cursos en Saludwww.CapacitacionesOnline.com