Medicamentos sedantes y relajantes

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Medicamentos sedantes y relajantes

  1. 1. MidazolamMecanismo de acciónIncrementa la actividad del GABA al facilitar su unión con el receptor gabaérgico.Indicaciones terapéuticas y Posología- Sedación consciente antes y durante procedimientos diagnósticos o terapéuticos con o sin anestesia local:IV: ads. < 60 años: inicial: 2-2,5 mg; dosis de ajuste: 1 mg; total: 3,5-7,5 mg. Ads. ≥ 60 años/debilitados o con enf. crónicas: inicial: 0,5-1mg; ajuste: 0,5-1 mg; total: < 3,5 mg. Niños de 6 meses a 5 años: inicial: 0,05-0,1 mg/kg; total: < 6 mg. Niños de 6-12 años: inicial: 0,025-0,05 mg/kg; total: < 10 mg.Rectal: niños > 6 meses: 0,3-0,5 mg/kg.IM: niños 1-15 años: 0,05-0,15 mg/kg.- Premedicación de la anestesia:IV: ads. < 60 años: 1-2 mg repetidos. Ads. ≥ 60 años/debilitados o con enf. crónicas: inicial 0,5 mg, escalado de dosis lento, según necesidad.IM: ads. < 60 años: 0,07-0,1 mg/kg. Ads. ≥ 60 años/debilitados o con enf. crónicas: 0,025-0,05 mg/kg. Niños de 1-15 años: 0,08-0,2 mg/kg.Rectal: Niños > 6 meses: 0,3-0,5 mg/kg.- Inducción de la anestesia:IV: ads. < 60 años: 0-15-0,2 mg/kg (0,3-0,35 sin premedicación). Ads. ≥ 60 años/debilitados o con enf. crónicas: 0,1-0,2 mg/kg (0,15-0,3 sinpremedicación).- Componente sedante en anestesia combinada:IV: ads. < 60 años: dosis intermitentes de 0,03-0,1 mg/kg o perfus. continua de 0,03-0,1 mg/kg/h. Ads. ≥ 60 años/debilitados o con enf.crónicas: dosis < a las recomendadas para ads. < 60 años.- Sedación en UCI:IV: ads.: inicial: 0,03-0,3 mg/kg en incrementos de 1-2,5 mg; mantenimiento: 0,03-0,2 mg/kg/h. Recién nacidos < 32 sem de edadgestacional: 0,03 mg/kg/h. Recién nacidos > 32 sem. y hasta 6 meses: 0,06 mg/kg/h. Niños > 6 meses: inicial 0,05-0,2 mg/kg/h;mantenimiento: 0,06-0,12 mg/kg/h.Solución para infusión: diluir 15 mg en 100-1.000 ml de ClNa 0,9% o glucosa 5% y 10% o levulosa 5% o solución de Ringer y de Hartmann,las soluciones más concentradas pueden precipitar.Niños con peso < a 15 kg no utilizar concentraciones de midazolam > 1 mg/ml.- Insomnio, cuando limita la actividad del paciente o lo somete a una situación de estrés importante:Oral, ads.: 15 mg/día. Ancianos o I.R.: 7,5 mg. En I.H. reducir dosis. No sobrepasar 2 sem; proceso de reducción gradual ajustar en cadapaciente.Modo de administración:Oral: administrar inmediatamente antes de acostarse.ContraindicacionesHipersensibilidad a benzodiazepinas, miastenia gravis, insuf. respiratoria severa, síndrome de apnea del sueño, niños (oral), I.H. severa, parasedación consciente de pacientes con insuf. respiratoria grave o depresión respiratoria aguda.Advertencias y precaucionesNiños, ancianos, insuf. respiratoria crónica, I.H., I.R., alteración de la función cardiaca, miastenia gravis. Riesgo de inducir amnesiaanterógrada, reacciones psiquiátricas y paradójicas (más frecuentes en niños y ancianos). Después de un uso continuado hay riesgo detolerancia, dependencia (física y psíquica). La interrupción brusca tras un uso continuado provoca síndrome de abstinencia. No usar enansiedad asociada a depresión ni como tto. primario de enf. psicótica. Precaución en pacientes sensibles pueden aparecer reacciones dehipersensibilidad. Reevaluar la situacón clínica del paciente a intervalos regulares (ver Posología). Por vía parenteral utilización exclusiva enhospital con equipos de reanimación adecuados. Precaución extrema en recién nacidos y lactantes prematuros, riesgo de apnea. Evitaradministración IV rápida en pacientes pediátricos con inestabilidad cardiovascular.Insuficiencia hepáticaContraindicada en I.H. severa por riesgo asociado de encefalopatía. Precaución en I.H. leve-moderada, retraso en la eliminación.Insuficiencia renalPrecaución, reducir dosis.InteraccionesAcción y toxicidad potenciada por: verapamilo, diltiazem, itraconazol, fluconazol, ketoconazol, eritromicina, claritromicina, roxitromicina,atorvastatina, nefazodona.Toxicidad potenciada por: inhibidores de proteasa.Disminución de concentración mínima alveolar de: anestésicos en inhalación (vía IV).Acción potenciada por: antipsicóticos, hipnóticos, ansiolíticos/sedantes, antidepresivos, analgésicos narcóticos, antiepilépticos, anestésicos,antihistamínicos sedantes, antihipertensivos de acción central.Efecto sedante potenciado por: alcohol.Concentración plasmática disminuida con: rifampicina, carbamazepina/fenitoína, efavirenz, hierba de San Juan.EmbarazoNo utilizar a menos que sea absolutamente necesario.LactanciaSe excreta en pequeña cantidad en la leche materna. Se recomienda a las madres lactantes que no den de mamar durante 24 h después de laadministración de midazolam.Efectos sobre la capacidad de conducirMidazolam induce el sueño. Puede alterar la capacidad de reacción, dificultar la concentración y producir amnesia, especialmente al inicio deltratamiento o después de un incremento de la dosis. Asimismo, es posible que la somnolencia persista a la mañana siguiente de laadministración del medicamento. No se aconseja conducir vehículos ni manejar maquinaria cuya utilización requiera especial atención oconcentración, hasta que se compruebe que la capacidad para realizar estas actividades no queda afectada.Reacciones adversasDepresión respiratoria y apnea (IV), dolor punto de aplic. (IM), somnolencia, sedación prolongada, confusión, euforia, alucinaciones, fatiga,cefalea, mareos, ataxia, amnesia anterógrada, depresión, reacciones psiquiátricas y paradójicas. Convulsiones en lactantes y recién nacidos.SobredosificaciónAntídoto flumazenilo.EsmeronMecanismo de acción
  2. 2. Compite por los receptores colinérgicos nicotínicos de la placa motora terminal. Acción intermedia, comienzo de acción rápida.Indicaciones terapéuticasCoadyuvante de la anestesia general para facilitar la intubación traqueal y en la inducción de secuencia rápida, así como conseguir la relajaciónde la musculatura esquelética en cirugía. Asimismo está indicado como coadyuvante en la UCI para facilitar la intubación traqueal y laventilación mecánica.PosologíaIndividualizar dosis teniendo en cuenta: método anestésico, duración prevista de la intervención, método de sedación a utilizar y duraciónprevista de la ventilación mecánica, posible interacción con otros fármacos administrados concomitantemente, y estado del paciente. Serecomienda el empleo de una técnica de monitorización neuromuscular adecuada para evaluar el bloqueo neuromuscular y su recuperación.Pauta general: IV.- Intervenciones quirúrgicas:Ads. IV (bolo): intubación: 0,6 mg/kg y 1 mg/kg (inducción de secuencia rápida), proporcionan condiciones de intubación en 60 seg.Mantenimiento: 0,15 mg/kg administrada cuando la transmisión neuromuscular alcance el 25% de recuperación o cuando aparezcan 2 o 3respuestas a la estimulación en tren de cuatro. Reducir a 0,075-0,1 mg/kg en caso de utilización prolongada de anestésicos de inhalación.Infus. IV: administrar una dosis de carga de 0,6 mg/kg, cuando el bloqueo neuromuscular comience a recuperarse, iniciar la infus. ajustandoentre 0,3-0,6 mg/kg/h bajo anestesia IV y entre 0,3-0,4 mg/kg/h bajo anestesia inhaladora. Niños > 1 mes: dosis para intubación y dosis demantenimiento similar a los ads. Las velocidades de infus. son similares a las de los ads., excepto en niños (2-11 años) que podrían ser másaltas, se recomiendan velocidades iniciales de infus. similares a la de ads., ajustándose para mantener la respuesta de la transmisiónneuromuscular al 10% de la altura de la respuesta control o mantener 1 o 2 respuestas a la estimulación en tren de cuatro durante laintervención.- UCI:Ads. IV (bolo): intubación traqueal (ver intervenciones quirúrgicas). Dosis de mantenimiento: dosis de carga: 0,6 mg/kg, seguido de infus.continua cuando el nivel de respuesta de la transmisión neuromuscular alcance el 10% de la recuperación o hasta que aparezcan 1 o 2respuestas a la estimulación en tren de cuatro, de 0,3-0,6 mg/kg/h durante la 1era h. Según respuesta, reducir dosis en las 6-12 h siguientes.Ancianos y niños: no administrar (falta de experiencia).Modo de administración:Vía IV: administrar bajo la supervisión de médicos expertos, familiarizados con la acción del medicamento.ContraindicacionesHipersensibilidad al rocuronio o al ión bromuro.Advertencias y precaucionesAdministrar en dosis ajustadas bajo supervisión médica. Advertencias y precauciones en enf. hepáticas y/o del tracto biliar y/o I.H., enf.cardiovascular, ancianos, estado edematoso, enf. neuromuscular o después de poliomielitis, miastenia gravis o síndrome miasténico (pequeñasdosis pueden presentar efectos intensos, dosificar de acuerdo a la respuesta), quemados (desarrollan resistencias), operaciones bajocondiciones hipotérmicas (aumenta el efecto y la duración se prolonga). Corregir trastornos electrolíticos graves, alteraciones del pH sanguíneoo la deshidratación ya que aumentan el efecto. Es necesaria ventilación mecánica hasta que se restaure la respiración espontánea adecuada.Prever las dificultades de la intubación, en particular cuando se utiliza en la inducción de secuencia rápida. Riesgo de reacciones anafilácticas,tomar precauciones. Dosis > 0,9 mg/kg incrementan la frecuencia cardiaca contrarrestando la bradicardia producida por otros anestésicos opor estimulación vagal. En UCI monitorizar transmisión neuromuscular para prevenir prolongación del bloqueo o sobredosificación, ademásdeben recibir una analgesia y sedación adecuadas.Insuficiencia hepáticaPrecaución en enf. hepáticas y/o del tracto biliar clínicamente significativa. Se ha observado una acción prolongada con dosis de 0,6 mg debromuro de rocuronio por kg de peso corporal.Insuficiencia renalPrecaución en I.R. clínicamente significativa. Se ha observado una acción prolongada con dosis de 0,6 mg de bromuro de rocuronio por kg depeso corporal.InteraccionesEfecto aumentado por: anestésicos volátiles halogenados y éter; tiopental, metohexitona, ketamina, fentanilo, gammahidroxibutirato,etomidato y propofol (dosis altas); otros fármacos bloqueantes neuromusculares no despolarizantes; administración previa de suxametonio;aminoglucósidos, lincosamidas y polipéptidos, acilaminopenicilinas, tetraciclina, altas dosis de metronidazol; tiamina; IMAO; quinidina;protamina; bloqueantes alfa-adrenérgicos; sales de magnesio; bloqueantes de los canales del Ca y sales de litio.Efecto disminuido por: neostigmina, edrofonio, piridostigmina, derivados aminopiridínicos; administración previa y prolongada decorticosteroides, fenitoína o carbamazepina; noradrenalina, azatioprina (solamente efecto transitorio y limitado), teofilina, cloruro cálcico,cloruro potásico, inhibidores de la proteasa.EmbarazoNo hay datos en humanos. Estudios con animales no manifiestan efectos dañinos directos o indirectos sobre el embarazo.LactanciaNo se conoce si rocuronio bromuro se excreta por la leche materna en humanos. Los estudios en animales manifiestan niveles insignificantesen la leche materna. Los estudios con animales no manifiestan efectos dañinos directos o indirectos sobre el embarazo, desarrolloembrional/fetal, parto o desarrollo postnatal. Rocuronio bromuro sólo debe administrarse a mujeres en lactancia, cuando su médico decida quelos beneficios sobrepasan los riesgos.Efectos sobre la capacidad de conducirDado que rocuronio se utiliza como coadyuvante de la anestesia general, deben tomarse las medidas de precaución usuales tras la anestesiageneral en pacientes ambulatorios.Reacciones adversasDolor/reacción en el lugar de la iny., cambios en constantes vitales y bloqueo neuromuscular prolongado; reacciones anafilácticas yanafilactoides.
  3. 3. PropofolAnestésico de acción corta con rápido comienzo de acción (30 seg).Indicaciones terapéuticas y PosologíaVía IV. Se comercializa en concentraciones al 1% y 2%.- Inducción de anestesia general: ads.: iny. lenta en bolus (al 1%) o bien en perfus. continua (al 1% o al 2%): 40 mg propofol cada 10 seghasta síntomas de inicio de anestesia; en general se necesitan 1,5-2,5 mg/kg en < 55 años; en > 55 años, dosis inferior; en pacientes gradoASA 3 y 4: 20 mg cada 10 seg. Ads. mediante sistema Diprifusor TCI (perfusión controlada electrónicamente): concentración sanguínea dianade propofol de 4-8 mcg/ml. Niños > 1 mes: titulación lenta según respuesta; para niños > 8 años: 2,5 mg/kg; edades inferiores puedenrequerir dosis mayores; dosis más bajas en niños grado ASA 3 y 4. No usar Diprifusor TCI en niños.- Mantenimiento de la anestesia general. Ads.: en perfus. continua (al 1% o al 2%): 4-12 mg/kg/h; o bien en bolus repetidos (al 1%):incrementos de 25-50 mg según necesidad. Ancianos: reducir tasa de perfusión y no usar técnica de bolus repetidos. Ads. mediante DiprifusorTCI: concentración sanguínea diana de propofol de 3-6 mcg/ml. Niños > 1 mes: perfus. de 9-15 mg/kg/h; o bien bolus repetidos (sólo conconcentración al 1%); no usar sistema Diprifusor TCI en niños.- Sedación en cuidados intensivos en ads. >17 años: 0,3-4,0 mg/kg/h en perfus. continua. No usar sistema Diprifusor TCI.- Sedación superficial para intervenciones quirúrgicas y técnicas diagnósticas en ads.: 0,5-1 mg/kg durante 1-5 min para iniciar sedación; paramantenerla: perfusión de 1,5-4,5 mg/kg/h; si se requiere mayor sedación, inyectar además en bolus 10-20 mg. En pacientes grado ASA 3 y 4,menor dosis. No usar sistema Diprifusor TCI.ContraindicacionesHipersensibilidad. Niños < 1 mes para la inducción y mantenimiento de la anestesia. Pacientes ≤ 16 años para sedación en cuidadosintensivos.Advertencias y precaucionesMonitorizar. Disponer de equipos de ventilación y reanimación. Administrar en venas gruesas para reducir dolor local. Alteraciones cardiacas,respiratorias, renales, hepáticas, pacientes debilitados o hipovolémicos, epilépticos. Puede producir bradicardia y asistolia. No superar los 4mg/kg/h en sedación, por aparición de graves reacciones adversas.Insuficiencia hepáticaPrecaución en pacientes con alteración hepática.Insuficiencia renalPrecaución en pacientes con alteración renal.InteraccionesNo administrar en la misma línea venosa con: bloqueantes neuromusculares.Disminuir dosis cuando se usa como adyuvante a técnicas de anestesia regional.EmbarazoNo usar en embarazo ni obstetricia. Atraviesa la placenta y puede asociarse con depresión neonatal.LactanciaEvitar. No se ha establecido la seguridad para el lactante.Efectos sobre la capacidad de conducirPropofol puede influir sobre la conducción o utilización de máquinas, por verse disminuida la capacidad de reacción. Se debe advertir a lospacientes que no deben conducir o utilizar máquinas hasta que desaparezcan los efectos de la anestesia y los efectos inmediatos de la cirugía.Reacciones adversasHipotensión, apnea transitoria. Movimientos epileptiformes. Náuseas, vómitos, cefalea. Edema pulmonar, asistolia, bradicardia, fiebreposquirúrgica. Desinhibición sexual.TiopentalBarbitúrico de acción rápida.Indicaciones terapéuticas y PosologíaVía IV exclusiva (sol. al 2-2,5%).- Anestesia general. Inducción: ads., 50-70 mg a intervalos de 20-40 seg, IV lenta. Mantenimiento (operaciones cortas): una sol. al 0,2-0,4%IV continua.- Status epiléptico: 75-125 mg (IV lenta) y hasta 250 mg.ContraindicacionesHipersensibilidad a barbitúricos. Crisis asmática. Porfiria.Advertencias y precaucionesAsma, enf. de Addison, hipotiroidismo, miastenia grave. I.H. e I.R., ajustar dosis. Aumenta presión intracraneal. Niños: individualizar dosis.Ancianos.Insuficiencia hepáticaPrecaución. Ajustar dosis.Insuficiencia renalPrecaución. Ajustar dosis.InteraccionesInhibe efecto de: acebutolol, aminofilina, calcitriol, metoprolol, minociclina, oxprenolol, propranolol y teofilina.Efecto potenciado por: alcohol etílico, reserpina, sulfafurazol y probenecid.EmbarazoPuede producir depresión del SNC en el feto.LactanciaPrecaución. Pasa a leche materna en pequeña cantidad.Efectos sobre la capacidad de conducirTiopental puede influir sobre la conducción o utilización de máquinas, por verse disminuida la capacidad de reacción. Se debe advertir a lospacientes que no deben conducir o utilizar máquinas hasta que desaparezcan los efectos de la anestesia y los efectos inmediatos de la cirugía.Reacciones adversasDepresión cardiorrespiratoria, arritmias, tromboflebitis, cefalea, vómitos, somnolencia, amnesia.
  4. 4. Ultiva 1. QUÉ ES ULTIVA Y PARA QUÉ SE UTILIZA Remifentanilo pertenece a un grupo de medicamentos denominado opiáceos. Estos medicamentos se utilizan ampliamente para producir anestesia y/o aliviar el dolor durante una intervención quirúrgica. Ultiva 2 mg debe ser utilizado junto con otros fármacos para producir y/o mantener la anestesia y para aliviar cualquier dolor que aparezca inmediatamente después de la intervención quirúrgica. Nombre Genérico Remifentanilo* Nombre Comercial Ultiva Grupo AGENTES UTILIZADOS EN ANESTESIA Subgrupo ANESTÉSICOS GENERALESComentario de Acción Terapéutica Morfinosímil. Coadyuvante de la anestesia general. Rápido comienzo de acción y metabolización rápida. Dosis 1 µg/kg en bolo en 30" Mantenimiento: 0,5 µg/kg/min Vias de Aplicación E.V. Efectos Adversos Náuseas, bradiarritmia, hipotensión, depresión respiratoria. Mayor frecuencia de tórax leñoso. Forma de Presentación Ampollas: 1 - 2 - 5 mg Observación Manejo exclusivo del especialista. No administrar por vía epidural o intratecal (la glicina de la formulación puede causar neurotoxicidad).
  5. 5. FentaniloIndicaciones terapéuticasAnalgésico de corta duración en períodos anestésicos (premedicación) y en el postoperatorio inmediato. Junto a unneuroléptico, como premedicación para inducción de la anestesia y como coadyuvante en el mantenimiento deanestesia general y regional.PosologíaPremedicación, IM: 0,05-0,10 mg. Inducción, IV: 0,05-0,10 mg inicialmente; repetir cada 2-3 min hasta conseguirefecto deseado. Mantenimiento, IV o IM: 0,025-0,05 mg según tensión arterial durante la intervención.Postoperatorio, IM: 0,05-0,10 mg (sala de recuperación).ContraindicacionesDolor agudo postoperatorio.Advertencias y precaucionesAsma, EPOC, adenoma de próstata, hipotiroidismo. I.H. I.R. Niños. Ancianos. Puede producir depresión respiratoria,bradicardia, dependencia física y psíquica y tolerancia. Aumenta presión del líquido cefalorraquídeo.Insuficiencia hepáticaPrecaución. Ajustar dosis.Insuficiencia renalPrecaución. Reducir dosis si es necesario.InteraccionesRiesgo de depresión respiratoria con: otros narcóticos o depresores.Riesgo de hipotensión con: droperidol, epinefrina, amiodarona.Efecto potenciado por: IMAO.Riesgo de depresión cardiovascular con: óxido nitroso.EmbarazoSeguridad no establecida, se desconoce riesgo potencial en seres humanos. Estudios en animales muestran toxicidadreproductiva. No usar salvo necesidad. El tto. a largo plazo durante el embarazo puede causar síntomas deabstinencia en el recién nacido. No usar durante el parto (incluyendo la cesárea) porque atraviesa barreraplacentaria y puede causar depresión respiratoria en feto o en recién nacido.LactanciaFentanilo se excreta en leche materna. No se han descrito problemas, pero algunos expertos recomiendaninterrumpir la lactancia 4-6 h tras la administración de fentanilo.Efectos sobre la capacidad de conducirLos analgésicos opioides pueden disminuir la capacidad mental y/o física necesaria para realizar tareaspotencialmente peligrosas (p.ej. Conducir un coche o utilizar máquinas) ,especialmente al inicio del tratamiento, trasun aumento de la dosis o un cambio de formulación, y/o al administrarlo conjuntamente con otros medicamentos.Se debe advertir a los pacientes que no conduzcan ni utilicen máquinas si sienten somnolencia, mareo o alteracionesvisuales mientras toman fentanilo, o hasta que se compruebe que la capacidad para realizar estas actividades noqueda afectada.Reacciones adversasDepresión respiratoria, apnea, rigidez muscular, bradicardia, vértigo, visión borrosa, cambios de humor, náuseas,vómitos, laringoespasmos, diaforesis, espasmo del esfínter de Oddi, hipotensión.SobredosificaciónEfectos revertidos por naloxona, a dosis repetidas o en gotero.

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