Farmacologia sist-nervioso-central

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  • Tenemos alrededor de cien billones de neuronas (100.000.000.000.000)
  • Farmacologia sist-nervioso-central

    1. 1. FARMACOLOGÍA DELSISTEMA NERVIOSOCENTRAL
    2. 2. SISTEMA NERVIOSO CENTRAL Encéfalo y médula espinal. Característica esencial: capacidad ilimitada para comunicación interneuronal. Comunicación, recepción, integración y expresión de información.
    3. 3. Áreas de asociación:Reciben y procesan lainformación.
    4. 4. NEURONAS Tenemos alrededor de 100.000.000.000.000, el tamaño de las mismas puede oscilar entre 4 y 100 micras y su forma puede ser variada. La estructura de una neurona se asemeja a la de las demás células del cuerpo Poseen extensiones especializadas llamadas: dendritas: dendritas que reciben información procedente de otras neuronas axones, que la transmiten. Presentan estructuras específicas, como las sinapsis, así como sustancias químicas específicas, como los neurotransmisores.
    5. 5. FORMAS DE TRANSMISIÓN SINÁPTICA Eléctrica: las membranas de las dos células (pre y postsinaptica) están unidas y comparten canales. Química: En este tipo de sinapsis hay un espacio denominado hendidura sináptica que separa físicamente a las dos neuronas
    6. 6. SINÁPSIS: TIPOS MORFOLÓGICOS Axosomáticas, axodendríticas, axoaxónicas.
    7. 7. ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOSEl hipnótico es un fármaco que se usa parainducir el sueño de forma rápida y controlada. Seusan mucho para controlar el dolor, prurito intenso,apne.
    8. 8. ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS El ansiolítico (ideal) sería un fármaco que controlara la angustia al animal sin provocarle sedación ni somnolencia. Ayuda a superar las situaciones de conflicto donde el animal está angustiado pero sin provocar somnolencia ni sedación.
    9. 9. TRANQUILIZANTESBENZODIACEPINAS MENORES  ANTICONVULSIVANTES  RELAJACION MUSCULAR  NO SON DEPRESORES CARDIOVASCULARES  LEVE DEPRESORES RESPIRATORIOS EFECTO REBOTE
    10. 10.  Benzodiazepinas Antidepresivos: tricíclicos, ISRS y trazodona Agonistas 5-HT1A : Buspirona Antagonistas β Otros: antihistamínicos H1, neurolépticos a dosis bajas, antiepilépticos, hidrato de cloral, meprobamato,.... Barbitúricos
    11. 11. BENZODIAZEPINASMECANISMO DE ACCIÓNLas BZ son agentes GABA agonistasindirectos (GABA: ácido gamma aminobutírico) es decir que potencian oamplifican la neurotransmisión gabaérgicainhibitoria.
    12. 12. Despolarización por la salida del ion Cloro PresinápticaInhibición por GABA Postsináptica Apertura del canal de cloro en membrana pos sináptica provocando hiperpolarización de la célula
    13. 13. CLASIFICACIÓN DE LAS BENZODIAZEPINAS. RECEPTORES DE BENZODIAZEPINAS . En general todas las BZ comparten propiedades ansiolíticas, hipnóticas, anticonvulsivantes y miorrelajantes Receptor BZ1 u ω1: este receptor al ser activado produce predominantemente efectos hipnóticos y miorrelajantes. Receptor BZ2 u ω2: es un receptor que al ser activado produce un efecto ansiolítico predominante.
    14. 14. BENZODIAZEPINAS PRINCIPALMENTE ANSIOLITICAS Vida media prolongada (>24 h) *DIAZEPAM (Valium) t½ 50 BROMAZEPAM (Lexotanil) 8 a 32 hs CLORDIACEPOXIDO (Librium) t ½ 5 a 30 h CLOBAZEPAM O CLOBAZAM (Karidium) t ½ 24 h KETAZOLAM (Ansieten) t½ 50 h (semeJante diazepam) CLOXAZOLAM (Tolestan) t½ 72hs Vida media intermedia (<24 h) LORAZEPAM (Trapax, Emotival) t½ 14 h OXAZEPAM (Nesontil) t½ 14 h TEMAZEPAM (Lenal, Cerepax) t½ 11 h ALPRAZOLAM (Xanax, Alplax) t ½ 12h +- 2h
    15. 15. BENZODIAZEPINAS PRINCIPALMENTE HIPNÓTICAS   Vida media prolongada (>24h) NITRAZEPAM (Mogadan) 26h FLURAZEPAM (Natan, Somlan) 2 a 3 hs pero el metabolito activo n-desalkil-flurazepam dura 74 +/- 24h Vida media intermedia (<24 h) FLUNITRAZEPAM (Rohypnol, Primun) 15 h ESTAZOLAM (Somnatrol) 6-24 h LORMETAZEPAM (Loramet) LOPRAZOLAM (Dormonoct) t½ 15 h Vida media corta (< 6h) MIDAZOLAM (Dormicum) 1.9h +- 0.6h QUAZEPAM(Hipnodane) 6 h TRIAZOLAM < 6h(se retiró del mercado por reacciones adversas severas en SNC)
    16. 16. BENZODIAZEPINAS PREDOMINANTEMENTE ANTICONVULSIVANTES CLONAZEPAM (Rivotril) (23 h) {mioclonos infantiles y petit mal refractario} DIAZEPAM (Valium) {estado de mal epiléptico} LORAZEPAM (Trapax) t½ 14 h {estado de mal epiléptico}
    17. 17. DIAZEPAN TRANQUILIZANTES MENORES  SE UTILIZA EN PACIENTES COMPROMETIDOS  COMO ANTICONVULSIVANTE  ESTIMULANTE DEL APETITO EN GATOEN ANESTESIOLOGIA:• EN LA INDUCCION: Combinado con barbitúricos: ketamina o propofol, reduce la dosis y buena relajación muscular (RM)2. EN MANTENIMIENTO de la ANESTESIA con KETAMINA:potencia la ketamina3. COMO PRE ANESTESICO:
    18. 18. DIAZEPAN COMO PREANESTESICO:KETAMINA 4-5 MG/KG IM + DIAZEPAM 0,2 MG/KG IV KETAMINA IM EFECTO A LOS 5 MIN, RECIEN EN ESE MOMENTO, ADMINISTRAR EL DIAZEPAM IVPARA SUJECION EN PROCEDIMIENTO CORTO: MEZCLA Ketamina + diazepam IV
    19. 19. FARMACOCINÉTICA DIAZEPAN Buena absorción VO alcanzando Cmax en 1-2 h Pueden ser administradas i.v. (diazepam en epilepsia, midazolam en anestesia y sedo-analgesia) La vía i.m. induce absorción errática y lenta Fuerte unión a proteínas plasmáticas sin repercusión clínica salvo insuficiencia renal o quemados
    20. 20. BARBITURICOS... Ansiolíticos, obsoletos... remplazados por BZDPor.. Inducir tolerancia, enzimas metabolizantes, dependencia física y sx severo de abstinencia Amobarbital Fenobarbital Pentobarbital Ansiolíticos Secobarbital Tiopental
    21. 21. BARBITÚRICOS, ACCIÓN…también potencian la acción del GABA sobre la entrada de Cl- en la neurona, sin unirse al receptor de benzodiazepinas.... Interfieren con el transporte de Na+ y K+ en las membranas celulares.… inhibición del sistema reticular activador. Inhibición de la transmisión polisináptica en todas las áreas del SNC.
    22. 22. TIOPENTALBarbitúrico e accióninmediata y duración Cinéticabreve Aumenta respuesta a GABA Disminuye respuesta a glutamato Deprime directamente la excitabilidad neuronal Útil:  inducción de la anestesia y en el control de estados convulsivos
    23. 23. TRANQUILIZANTES MAYORES •FACILITAN ELMANEJO DEL PACIENTE •DISMINUYEN EL ESTRÉS •POTENCIAN A LOS ANESTESICOS GENERALES, dism. dosis del anestésico FENOTIAZINAS( FT): ACEPROMACINATM BUTIROFENONAS (BFS): DROPERIDOL
    24. 24. TRANQUILIZANTES MAYORES•MALEATO DE ACEPROMACINATM O NEUROLEPTICOPOTENTE ACCION SEDANTEBUEN MARGEN DE SEGURIDAD EN ANIMALES SANOSACCION ANTIEMETICA--MEJORA LA PERFUSION VICERAL (bloqueo de R alfa)ACCION ANTIARRITMICA- DESVENTAJAS: HIPOTENSOR (bloqueo de R alfa adrenergicos) HIPOTERMIZANTE DISMINUYE EL Hto Y Hb PUEDE POTENCIAR LAS CONVULCIONESCONTRAINDICACIONESHIPOTENSOS Y DESCOMPENSADOSANEMICOSCONVULCIVOS
    25. 25. BUTIROFENONA DROPERIDOL: PERROS Y GATOS 1,5 – 2 MG/KG IM 0,5 – 1 MG/KG IV NO USAun neuroléptico antisicótico de corta acción R EN EQUINOS POR PRODUCIR EXCITACION
    26. 26. BUTIROFENONA Mecanismo de acción Bloquea específicamente los receptores dopaminérgicos cerebrales. Neuroléptico. Antipsicótico. Antiemético.
    27. 27. FARMACOCINETICA
    28. 28. fin
    29. 29. COMUNICACIÓN INTERNEURAL Mediante transmisión química. Molécula Transmisora Molécula Receptora
    30. 30. Botones sinápticosSustanciashormonales ymediadorescelulares
    31. 31. Molécula Transmisora Presente en  Capaz de influir de terminación forma selectiva en presináptica. neurona postsináptica Sintetizada en neurona. Liberada como actividad específica de la neurona.
    32. 32. Apertura de Reduce resistencia canales eléctrica de iónicos membranaEl Transmisor “excitación”interactúa Se hiperpolarizacon o despolariza porreceptores demembrana Cierre de Aumenta resistencia canales eléctrica de iónicos membrana “inhibición”
    33. 33. SISTEMA LÍMBICOConjunto de regiones del encéfalo al que se le atribuyen funciones emocionales ymotivacionales. Ganglios basales -Caudado -Putamen -Pálido -Lenticular
    34. 34. Centro de Compuesto relevo Diencefalo Tálamo por señales Núcleos sensitivas. Hipotálamo: región de integración principal del SNA [equilibrio hídrico, ejemplos]Mesencéfalo, Conectan hemisferios cerebrales y aprotuberancia anular, tálamo e hipotálamo con médulabulbo raquídeo. espinal. Cerebelo: Parte post BHE: frontera entre periferia y SNC que impide protuberancia anular difusión pasiva de sustancias de la sangre hacia de ambos este sistema hemisferios. Función vestibular, tono, visceral, movimientos.
    35. 35. NEUROMEDIADORESPUEDEN PROVOCARMODIFICACIONES
    36. 36. ORGANIZACIÓN DEL ENCÉFALO Conjunto de sistemas neurales interrelacionados que regulan su propia actividad y la de los demás de una manera dinámica compleja.
    37. 37. SISTEMASMONOAMÍNICOS
    38. 38. SISTEMA COLINÉRGICONeurotransmisión que emplea acetilcolina (uniones neuromusculares,neuroefectoras parasimpáticas, sinapsis de ganglios autónomos.)
    39. 39. Complejo ponto-mesencéfalotegmental
    40. 40. RECEPTORES COLINÉRGICOS Muscarínicos Nicotínicos Alfa4  M1: amígdala, hipocampo  RCN son de 3 tipos por beta2M1 su localización:70%  M2: localización presináptica, 1) presináptico: favorece hipocampo liberación Ca  M3: hipotálamo 2) postsináptico: excitación rápida neuronal.  M4: localización presináptica, 3) No sináptica: “derramada” médula  Predominan:  M5: escasos (endotelio arterias).  Alfa7  M2+M4 en medula: dolor  Alfa 4 (transmisión y control)  Beta 2
    41. 41. PAPEL FUNCIONAL DE SISTEMA COLINÉRGICO Estado alerta o vigilia Facilita la excitabilidad de la corteza Modula procesamiento sensorial. Sueño REM Memoria y aprendizaje
    42. 42. SISTEMA NORADRENÉRGICO En regiones tegmentales de protuberancia y bulbo. (A1-A7) Proyectan a terminaciones en corteza y médula. 2 vías Inervan vasos
    43. 43. VÍAS NORADRENÉRGICAS Dorsal VentralNace en locus O: grupos ceruleus pontinos A5 y A7 asciende a y bulbares A1 y sustancia gris A2, en formación hipotálamo septum penetra reticular. al cíngulo
    44. 44.  Proyecta fibras a: Tálamo Corteza Médula espinal Cerebelo Todas con origen en locus ceruleus.
    45. 45. RECEPTORES NORADRENÉRGICOS (LOCALIZACIÓN)  Corteza : α1 y α2-  β adrenoreceptores:- α1 adrenoreceptorespredominanen lamina V.  α1A: corteza, cerebelo. -β1: corteza cerebral e-α2: hipotálamo.presinápticos  α1D: corteza - β2: cerebelo, hipocampo,  α2A: locus coeruleus e corteza cerebral, bulbo-Liberación hipocampo. olfatorio.noradrenalina  α2B: tálamo  α2C: hipocampo y bulbo olfatorio.
    46. 46. FUNCIÓN
    47. 47. SISTEMA ADRENÉRGICOC1
    48. 48. C1 .
    49. 49. SISTEMA DOPAMINÉRGICO Constituido x: a) Sistema nigroestriado o- sustancia negra en A9 y A8 en formación reticular. (Mov. Armoniosos y órdenes voluntarias) b) Sistema mesolímbico o- area tegmental ventral; en sistema límbicoexcepto hipocampo. (Procesos motivacionales)
    50. 50. C) Sistema Mesocortical: O: E) Vías Ultracortas: capa de A9 y A10 principales nuclear interna (células áreas sensoriomotoras y amacrinas retina) y de asociación. neuronas T: corteza prefrontal, periglomerulares de bulbo cingular anterior, insular, olfatorio. piriforme.D) Vías cortas: tuberohipofisiarias (inerva hipófisis) incertohipotalámica (núcleo dorsal y posterior con núcleos laterales septales)
    51. 51. FUNCIÓN Función: - Nigroestriado: Movimiento armonioso y voluntario. - Mesolímibico: Movim. Conductuales - Mesocortical y mesolímbico: atención, ideación, motivación…
    52. 52. RECEPTORES D1 predominan en SNC, y e cerebro. D2: vía nigroestriada y mesolimbica. D3: núcleo accumbens, tubérculo olfatorio, cerebelo. D4: corteza frontal, hipotálamo, tálamo, mesencéfalo, núcleo accumbens, amígdala. D5: en hipotálamo, hipocampo y núcleo parafascicular del tálamo.
    53. 53. SISTEMA SEROTONÉRGICO O: Núcleos en región media y paramedia de mesencéfalo, bulbo y protuberancia. (Núcleos del Rafé) B1 a B9
    54. 54. VÍAS- Ascendente ventral (B6 y 8):núcleo interpeduncular,sustancia negra, en hipotálamo  - Descendentese divide y va a sistema límbico. propiobulbar: O: B6 a B8 y B3 a B5. Proy: a núcleo- Ascendente dorsal: O: B3 T: coeruleus, formaciónsust gris mesencef / área reticular y complejo olivar.hipotalam post - Descendente- De B5 y B6: proyecta a corteza bulboespinal. O: B1 a B3cerebelosa y núcleos profundos Desc. Por cordones lateralesde cerebelo. y anteriores de médula.
    55. 55. RECEPTORES 5HT1A: más abundante en regiones corticales y límbicas.  5HT2C: en células epiteliales [Hipocampo] de plexos coroideos. 5HT1B: presinapticos: ganglios  5HT3: SNA y entérico, basales [pálido, sustancia negra, amígdala, núcleos tallo, corteza prefrontal] sustancia gelatinosa hasta postsinapticos: en arterias posterior médula. cerebrales.  5HT4: pálido, caudado, 5HT1D: ganglios basales, rafé sustancia negra dorsal y locus coeruleus.  5HT6: estriado, hipocampo y 5HT2A: postsinápticos, en corteza corteza cerebral. frontal y claustro.  5HT7: poco, en corteza, 5HT2B: cerebelo, corteza septum, tálamo, hipotálamo, cerebral, amígdala, ganglios amígdala, hipocampo. basales, tálamo, hipotálamo, retina.
    56. 56. FUNCIONES Mantenimiento de tono interno afectivo y tono vital. Secreción hipotálamo-hipofisiaria. Ingesta de alimentos Regulación vómito Transmisión nociceptiva Ritmo circadiano
    57. 57. SISTEMA HISTAMINÉRGICO Cuerpos celulares desatarán en el hipotálamo. (Nuc tuberomamilar)  Terminaciones histaminérgicas se Neuronas proyectan a todo localizan el hipotálamo, el SNC, desde la corteza septum y tálamo, corteza, cerebral a médula. ganglios basales, tubérculos cuadrigéminos, H1 a H4 . bulbo olfatorio, hipocampo, tegmentum, bulbo, cerebelo y médula.
    58. 58. SISTEMAS POR AMINOÁCIDOS
    59. 59. TRANSMISIÓN GABAÁcido gamma-aminobutírico: prototipo de los a.a que ejercenfunción inhibidora en el SNC. 2 tipos de proyecciones gabaérgicas: De largo alcance Corto alcanceCorteza cerebelosa, globo  Interneuronas de axón pálido, sustancia negra y corto que actúa sobre núcleo reticular del tálamo. neuronas próximas.
    60. 60.  Es liberado en la terminación nerviosa por un mecanismo exocítico dependiente de Calcio iónico. Puede ser presináptica y postsináptica Se recapta en la membrana.
    61. 61. Tamaño muy variable: micro, neuronas espinosas medianas, neuronas gigantes. Morfología variable: Bipolares, fusiformes, espinosas, Sin espinas, multipolares.Localización: estriado, globo pálido, sustancia negra, células d ePurkinje del Cerebelo, bulbo olfatorio, hipocampo, septum lateral,Corteza cerebral, núcleos vestibulares, asta dorsal y ventral, ME e hipotálamo.
    62. 62. Es el predominante. A Asociado a canales Cl Heterodímero asociadoReceptores B a proteínas G que inhibeGABA adenil ciclasa. C Asociado a canales Cl
    63. 63. FUNCIONES Estado de vigilia  Modualción de función vestibular Diversas manifestaciones de conducta.  Analgesia. Funciones neuroendocrinas y vegetativas.
    64. 64. GLUTAMATO Ampliamente distribuido De corteza a médula espinal Sinapsis excitadoras Es sintetizado a partir de α-cetoglutarato por transaminación , y también a partir de glutamina. Liberado por un mecanismo dependiente de calcio 3 transportadores diferentes: GLAST-1, GLT-1 Y EAAC-1
    65. 65. VÍAS GLUTAMATO Vías descendentes largas que se orginan en células piramidales de corteza estriado, sistema límbico, diencéfalo, tronco cerebral. Vías sensoriales aferentes: Auditivas hacia ganglio coclear Periféricas penetran por asta posterior ME Vías de proyección del hipocampo al septo, intrahipocámpicas, de células granulares a las de Purkinje. Interneuronas de ME.
    66. 66. RECEPTORESGLUTAMATO
    67. 67. FUNCIÓN GLUTAMATO Desde activación mínima, a excitación persistente. Potenciales excitadores Potenciación a largo plazo. Patológicas: exceso de facilitación sináptica y exceso de penetración neuronal de calcio iónico.
    68. 68. BIBLIOGRAFÍA Farmacología Humana, Quinta edición. Autor: Jesus Florez, editorial: Elsevier Masson, año: 2008, pgs 495- 510 Las Bases Farmacológicas de la Terapeutica, décima edición. Autor: Joel Hardman, Lee Limbird, Alfred Goodman Gilman. Editorial Mac Graw Hill Atlas de Anatomía en línea para consulta de imágenes.

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