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Dr(c) Christian Tapia Araya 2007 FARMACOLOGIA COLINERGICOS
 
Neurotransmisión Colinérgica Unión neuromuscular
Experimento de Dale
 
 
Sitio de Acción de  Fármacos que afectan la Transmisión Colinérgica
-- + + + + + + + + + + + + -- Pilocarpina -- + + + + + + + + + + + + + -- Muscarina -- + + + + + + + + + + + ± -- Betaneco...
FARMACOS AGONISTAS MUSCARINICOS <ul><li>F: ACh, Carbacol, Betanecol, Metacolina </li></ul><ul><li>Efectos: </li></ul><ul><...
<ul><ul><li>VASOS SANGUINEOS </li></ul></ul><ul><ul><ul><li>aumento del calibre del vaso </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><...
FARMACOS AGONISTAS MUSCARINICOS continuación <ul><ul><li>OCULAR.   </li></ul></ul><ul><ul><ul><li>contracción del músculo ...
SELECTIVIDAD ACTIVIDAD MUSCARINICA GI/VEJIGA CARBACOL BETANECOL  ACh METACOLINA CARBACOL BETANECOL  ACh METACOLINA   O...
APLICACIONES TERAPEUTICAS AGONISTAS MUSCARINICOS <ul><li>Pilocarpina:  Tto. de  glaucoma de ángulo abierto , se usa por in...
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Antagonistas Muscarínicos <ul><li>Alcaloides naturales –aminas terciarias </li></ul><ul><ul><li>Atropina, Escopolamina </l...
APLICACIONES TERAPEUTICAS ANTAGONISTAS MUSCARINICOS <ul><ul><ul><li>Premedicación para la anestesia:  inhibe la salivación...
Efectos laterales de los fármacos anticolinérgicos <ul><li>Sequedad de boca </li></ul><ul><li>Visión borrosa </li></ul><ul...
Atropina
Atropa belladona
Farmacocinética <ul><li>Administración por vía oral. Buena absorción en tgi </li></ul><ul><li>t 1/2  2 h </li></ul><ul><li...
Contraindicaciones <ul><li>Debido a su acción antagónica del sistema parasimpático, la atropina está contraindicada en pac...
Efectos de la Atropina en   relación a la dosis Todos los síntomas anteriores muy marcados; pulso rápido y débil; Iris com...
FARMACOS ANTAGONISTAS DE LA ACETILCOLINOESTERASA (ACE) <ul><li>ACE forma un complejo con ACh (t 1/2 =ms) </li></ul><ul><li...
Carbamatos <ul><li>Neostigmina </li></ul><ul><li>Fisiostigmina </li></ul><ul><li>Piridostigmina </li></ul><ul><li>Edrofoni...
FARMACOS ANTAGONISTAS NEUROMUSCULARES <ul><li>Fármacos tipo Curare </li></ul><ul><li>bloqueo, relajación musculatura esque...
FARMACOS DE ACCION A NIVEL DEL GANGLIO AUTONOMICO <ul><li>El efecto sea agonista o antagonista, va por vía simpática y par...
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  1. 1. Dr(c) Christian Tapia Araya 2007 FARMACOLOGIA COLINERGICOS
  2. 3. Neurotransmisión Colinérgica Unión neuromuscular
  3. 4. Experimento de Dale
  4. 7. Sitio de Acción de Fármacos que afectan la Transmisión Colinérgica
  5. 8. -- + + + + + + + + + + + + -- Pilocarpina -- + + + + + + + + + + + + + -- Muscarina -- + + + + + + + + + + + ± -- Betanecol + + + + + + + + + + + + + -- Carbacol + + + + + + + + + + + + + Metacolina + + + + + + + + + + + + + + + Acetilcolina (ACh) Actividad nicotínica ANTAGO NISMO POR LA ATROPINA OJO (TOP) VEJIGA URINARIA GASTRO INTESTINAL CARDIO VASCULAR SUSCEPTIBILIDAD A LAS COLINESTERASAS ESTERES DE COLINA Nicotínicos Muscarínicos ACCIONES FARMACOLÓGICAS Tabla Algunas propiedades farmacológicas de los esteres de Colina
  6. 9. FARMACOS AGONISTAS MUSCARINICOS <ul><li>F: ACh, Carbacol, Betanecol, Metacolina </li></ul><ul><li>Efectos: </li></ul><ul><ul><li>CORAZON: </li></ul></ul><ul><ul><ul><li>Vasodilatación </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>disminución de la frecuencia cardíaca </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>reducción de la velocidad de conducción en los nodos SA y AV </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>disminución de la fuerza de contracción cardíaca (de menor importancia en el ventrículo que en la aurícula) </li></ul></ul></ul>
  7. 10. <ul><ul><li>VASOS SANGUINEOS </li></ul></ul><ul><ul><ul><li>aumento del calibre del vaso </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>disminución presión arterial </li></ul></ul></ul><ul><ul><li>RESPIRATORIO </li></ul></ul><ul><ul><ul><li>aumenta secreción bronquial </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>broncoconstricción leve. </li></ul></ul></ul><ul><ul><li>DIGESTIVO. Aumento de </li></ul></ul><ul><ul><ul><li>tono, </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>contractilidad </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>actividad secretora. </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><ul><li>lagrimales, traqueo-bronquiales, salivares, digestivas, sudoríparas </li></ul></ul></ul></ul><ul><ul><li>URINARIO. Aumentan el </li></ul></ul><ul><ul><ul><li>tono vesical </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><ul><li>por contracción del músculo pubo-vesical, a través de una estimulación sacra. </li></ul></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>presión de micción, </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><ul><li>relaja los músculos del trígono y del esfínter externo </li></ul></ul></ul></ul>
  8. 11. FARMACOS AGONISTAS MUSCARINICOS continuación <ul><ul><li>OCULAR. </li></ul></ul><ul><ul><ul><li>contracción del músculo ciliar </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><ul><li>que es el responsable de la acomodación y facilita el flujo del humor acuoso a través de la estructura trabecular y su eliminación por el conducto de Schlem </li></ul></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>Contracción del iris, </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><ul><li>MIOSIS importante. </li></ul></ul></ul></ul>
  9. 12. SELECTIVIDAD ACTIVIDAD MUSCARINICA GI/VEJIGA CARBACOL BETANECOL  ACh METACOLINA CARBACOL BETANECOL  ACh METACOLINA   OJO CARDIOVASCULAR METACOLINA  ACh  CARBACOL  BETANECOL
  10. 13. APLICACIONES TERAPEUTICAS AGONISTAS MUSCARINICOS <ul><li>Pilocarpina: Tto. de glaucoma de ángulo abierto , se usa por instilación local a una concentración de 0,5 a 4,0%, se produce reducción de la presión intraocular en pocos minutos y dura cuatro a ocho horas. </li></ul><ul><li>Betanecol: estimulante del músculo liso del tubo digestivo y, en particular, de la vejiga; promueve salivación. </li></ul><ul><li>En retención gástrica: 10 a 20 mg v.o. 3 a 4 veces al día, antes de las comidas. </li></ul><ul><li>En retención aguda de orina : vía subcutánea 2,5 mg del fármaco, con estómago vacío. En pacientes crónicos se administran 10 a 50 mg v.o. dos a cuatro veces al día junto con las comidas, para evitar náuseas y vómitos, hasta que comience el vaciamiento voluntario. </li></ul>
  11. 14. <ul><li>Se deben administrar sólo por v.o. o subcutánea , si se inyectan por vía i.v. o i.m. se pierde su selectividad relativa y se incrementa la incidencia y gravedad de sus efectos tóxicos. </li></ul><ul><li>Contraindicados en pacientes con asma, hipertiroidismo, insuficiencia coronaria y úlcera péptica. </li></ul><ul><li>Eventos adversos : hipotensión, acidez, bochornos, sudación, cólicos, eructo, sensación de opresión en la vejiga, visión borrosa, cefaleas y salivación. </li></ul><ul><li>Intoxicación : administrar atropina (0,5 a 1,0 mg) por vía subcutánea o i.v.; en casos de respuestas cardiovasculares o de broncoconstricción graves se utiliza adrenalina en dosis de 0,3 a 1,0 mg por vía subcutánea o i.m. </li></ul>PRECAUCIONES EN EL USO DE AGONISTAS MUSCARINICOS
  12. 15. Antagonistas Muscarínicos <ul><li>Alcaloides naturales –aminas terciarias </li></ul><ul><ul><li>Atropina, Escopolamina </li></ul></ul><ul><li>Derivados semi-sintéticos </li></ul><ul><ul><li>Homatropina, metescopolamina, butil bromuro de hioscina </li></ul></ul><ul><li>Derivados sintéticos, aminas… </li></ul><ul><ul><li>Terciarias: Tropicamida </li></ul></ul><ul><ul><li>Cuaternarias: Ipratropio, Tiotropio </li></ul></ul><ul><li>Selectividad parcial </li></ul><ul><ul><li>Pirenzepina y Tolterodina </li></ul></ul>
  13. 16. APLICACIONES TERAPEUTICAS ANTAGONISTAS MUSCARINICOS <ul><ul><ul><li>Premedicación para la anestesia: inhibe la salivación y las secreciones excesivas de las vías respiratorias. La hioscina puede tranquilizar al paciente al causar sedación y contribuir a la amnesia. </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>Alteraciones gastrointestinales : la pirenzepina se utiliza en el tto. úlcera péptica; diciclomina disminuye motilidad gastrointestinal </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>Bromuro de clidinio + clordiazepóxido </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>Oftalmología : atropina para tto. de iritis. La homatropina, el ciclopentolato y la tropicamida su acción es más corta. </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>Cinetosis: hioscina (escopolamina) prevención del mareo por movimiento, tiene como efecto colateral la somnolencia y sequedad bucal. </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>Parkinson: trihexifenidilo mejora el temblor y la rigidez muscular </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>Asma: bromuro de ipatropio asma alérgica </li></ul></ul></ul>
  14. 17. Efectos laterales de los fármacos anticolinérgicos <ul><li>Sequedad de boca </li></ul><ul><li>Visión borrosa </li></ul><ul><li>Fotofobia </li></ul><ul><li>Taquicardia </li></ul><ul><li>Intolerancia al calor </li></ul><ul><li>Constipación </li></ul><ul><li>Retención urinaria </li></ul>
  15. 18. Atropina
  16. 19. Atropa belladona
  17. 20. Farmacocinética <ul><li>Administración por vía oral. Buena absorción en tgi </li></ul><ul><li>t 1/2 2 h </li></ul><ul><li>Eliminación renal, 50% inalterada y el resto como metabolitos inactivos </li></ul>
  18. 21. Contraindicaciones <ul><li>Debido a su acción antagónica del sistema parasimpático, la atropina está contraindicada en pacientes con glaucoma; con hipertrofia prostática y/o retención urinaria </li></ul>
  19. 22. Efectos de la Atropina en relación a la dosis Todos los síntomas anteriores muy marcados; pulso rápido y débil; Iris completamente dilatado; visión muy borrosa; piel enrojecida, caliente, seca y de coloración escarlata; ataxia, inquietud e hiperexcitabilidad; alucinaciones y delirio; coma. 10.0 mg y mayores Todos los síntomas anteriores muy marcados; dificultad para hablar y tragar; inquietud y fatiga; dolor de cabeza; piel seca y caliente; retención urinaria; reducción del peristaltismo intestinal 5.0 mg Taquicardia marcada; palpitaciones; marcada sequedad de boca; midriasis; Visión borrosa cercana 2.0 mg Clara sequedad de boca; sed; taquicardia (a veces precedida de bradicardia); moderada dilatación pupilar 1.0 mg Bradicardia moderada; ligera sequedad de boca; Inhibición de la sudoración 0.5 mg EFECTOS DOSIS    
  20. 23. FARMACOS ANTAGONISTAS DE LA ACETILCOLINOESTERASA (ACE) <ul><li>ACE forma un complejo con ACh (t 1/2 =ms) </li></ul><ul><li>Inhibición reversible, pseudoirreversible </li></ul><ul><li>Fármacos de uso clínico, del tipo carbamato, complejo con t 1/2 =s - min </li></ul><ul><li>Alquilfosfatos, complejo con t 1/2 =min - h interés toxicológico, pesticidas </li></ul><ul><li>Oximas: 2-PAM (Pralidoxima ®) , tto. Intoxicación por alquilfosfatos </li></ul>
  21. 24. Carbamatos <ul><li>Neostigmina </li></ul><ul><li>Fisiostigmina </li></ul><ul><li>Piridostigmina </li></ul><ul><li>Edrofonio </li></ul><ul><li>Aplicación: </li></ul><ul><ul><li>discriminación patología (crisis colinérgica v/s miastenia gravis) </li></ul></ul><ul><ul><li>Oftalmología (uso tópico) </li></ul></ul>
  22. 25. FARMACOS ANTAGONISTAS NEUROMUSCULARES <ul><li>Fármacos tipo Curare </li></ul><ul><li>bloqueo, relajación musculatura esquelética </li></ul><ul><ul><li>a) Tubocurarina, Pancuronio, Flaxedil: k 3 =0, relajación sin activación </li></ul></ul><ul><ul><li>b) Succinilcolina, Decametonio: k 3  0, k 3  1, relajación con activación </li></ul></ul><ul><ul><li>usos: en intervenciones quirúrgicas, ttos. neuropsiquiátricos </li></ul></ul>
  23. 26. FARMACOS DE ACCION A NIVEL DEL GANGLIO AUTONOMICO <ul><li>El efecto sea agonista o antagonista, va por vía simpática y parasimpática, ya que el ganglio no tiene un efecto directo. Esto significa que se va a dar respuesta adrenérgica y/o muscarínica. </li></ul><ul><li>Tono autonómico predominante: </li></ul><ul><ul><li>Arteriolas, Venas, Glándulas sudoríparas: SIMPATICO </li></ul></ul><ul><ul><li>Corazón, musc. lisa iris, musc. ciliar, t.g.i., vejiga, glándulas t.g.i., glándulas salivales: PARASIMPATICO </li></ul></ul><ul><li>Agonistas: nicotina, lobelina, T.M.A., D.M.P.P., McNeil A243 </li></ul><ul><li>Antagonistas: hexametonio, pentolinio, trimetafán , </li></ul><ul><li> mecamilamina </li></ul>
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