Antiparasitarios (PresentacióN Iv 2008)

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clase del dr diaz

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Antiparasitarios (PresentacióN Iv 2008)

  1. 1. Bases Farmacológicas de la terapia Antiparasitaria Dr. Alex Díaz Molina. Medicina Interna. Farmacología Clínica.
  2. 2. Antiparasitario ideal <ul><li>Barato </li></ul><ul><li>Seguro a dosis altas cuando se administra una dosis. </li></ul><ul><li>Estable bajo condiciones de uso. </li></ul><ul><li>Efectivo en erradicar la parasitosis. </li></ul><ul><li>Baja Tasa de resistencia. </li></ul><ul><li>Amplio espectro contra todas las formas y etapas del parásito. </li></ul>
  3. 3. Agentes antiparasitarios <ul><li>Principio básico de acción antiparasitaria: </li></ul><ul><ul><li>Identificar diferencias en la bioquímica o biología parasitaria y del huésped, que permitan el empleo como blancos quimioterapéuticos selectivos </li></ul></ul><ul><li>Quimioterapia antiparasitaria </li></ul><ul><ul><li>Es un medio efectivo, eficiente y barato </li></ul></ul><ul><ul><li>Evolución hacia drogas seguras, de amplio espectro </li></ul></ul><ul><ul><ul><li>Avance en parasitosis intestinales </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>Poco todavía en Hemato-Histoparasitosis. </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>Problema básico: RESISTENCIA </li></ul></ul></ul>
  4. 4. ANTIHELMÍNTICOS
  5. 5. Principales grupos de fármacos antihelmínticos: <ul><li>Benzimidazoles. </li></ul><ul><li>Imidazotiazoles (levamisole) / tetrahidropirimidinas (morantel, pirantel). </li></ul><ul><li>Avermectinas y milbemicinas. </li></ul>
  6. 6. BENZIMIDAZOLES <ul><li>Antihelmínticos de amplio espectro </li></ul><ul><ul><li>ALBENDAZOL, MEBENDAZOL. </li></ul></ul><ul><ul><ul><li>Actúan sobre Nemátodos intestinales tanto en la etapa adulta como larvaria, y en huevos de Áscaris y Trichuris. </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>Albendazol es activo también en : Neurocisticercosis y Echinococcus </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>En Estrongiloides es de 2° elección, luego de Tiabendazol o Ivermectina </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>Larva migrans. </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>Filariasis linfática en combinación con dietilcarbamazina o ivermectina. </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>Parcialmente activa contra Trichomonas y Giardia </li></ul></ul></ul>
  7. 7. BENZIMIDAZOLES <ul><li>Mecanismo de acción </li></ul><ul><ul><li>Inhibición de la fumarato reductasa. </li></ul></ul><ul><ul><li>Alteración de la glicólisis. </li></ul></ul><ul><ul><li>Desascoplamiento de la fosforilación oxidativa. </li></ul></ul><ul><ul><li>Inhibición de la polimerización de B-Tubulina. </li></ul></ul><ul><ul><ul><li>Resistencia </li></ul></ul></ul>
  8. 8. BENZIMIDAZOLES <ul><li>Dosis: </li></ul><ul><li>Depende del parásito a tratar: </li></ul><ul><ul><ul><li>Albendazol: </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><ul><li>200mg (2 comp DU para Oxiuriasis, Ascaridiasis). </li></ul></ul></ul></ul><ul><ul><ul><ul><li>200mg (2 comp al día por 3 dias para Tenias). </li></ul></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>Mebendazol: </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><ul><li>100mg (1 com x 2 x 3 días para Ascariasis y Trichuriasis) </li></ul></ul></ul></ul><ul><ul><ul><ul><li>100mg (2 comp x 2 x 4 días para Teniasis) </li></ul></ul></ul></ul>
  9. 9. PAMOATO DE PIRANTEL <ul><li>Antihelmíntico de amplio espectro </li></ul><ul><li>Produce parálisis espástica </li></ul><ul><li>Inhibe colinesterasas </li></ul><ul><li>No tiene efecto contra Trichuris ( oxantel si ) </li></ul><ul><li>Poca absorción intestinal </li></ul><ul><li>No usar en conjunto con Piperazina. </li></ul><ul><li>Seguro en mayores de 2 años </li></ul>
  10. 10. PAMOATO DE PIRANTEL (Combantrin) <ul><li>Para infecciones con Enterobius vermicularis, Ascaris lumbricoides: </li></ul><ul><ul><li>10 mg/kg/día (DU). </li></ul></ul><ul><ul><li>Tabletas 250mg y suspensión de 250mg/5ml. </li></ul></ul>
  11. 11. PRAZICUANTEL <ul><li>De elección en afecciones por céstodos, tremátodos y Echinococcus (con albendazol) </li></ul><ul><li>Mecanismo de Acción: </li></ul><ul><ul><li>Aumenta el ingreso de calcio a través del tegumento, produciendo inicialmente aumento de la actividad muscular seguido de parálisis espástica. </li></ul></ul><ul><li>Alternativa del Albendazol. </li></ul><ul><li>Bien tolerado; RAM 2° muerte parasitaria. </li></ul>
  12. 12. PRAZICUANTEL (Cisticid) <ul><li>Cisticercosis o alternativa para Tenia. </li></ul><ul><li>Tabletas 500mg. </li></ul><ul><li>Se administra durante 15 días. </li></ul><ul><li>50 mg/kg/día en 2 ó 3 dosis. </li></ul><ul><li>Si hay sospecha de nuevos quistes, se repite después de 3 semanas. </li></ul>
  13. 13. ANTIPROTOZOARIOS
  14. 14. Antiprotozoarios <ul><li>Amebicidas de lúmen intestinal o de contacto. </li></ul><ul><ul><li>Yodoquinol o diyodohidroxiquinoleína </li></ul></ul><ul><ul><li>Diloxánido </li></ul></ul><ul><li>Amebicidas tisulares: </li></ul><ul><ul><li>Emetina y deshidroemetina, </li></ul></ul><ul><ul><li>Cloroquina. </li></ul></ul><ul><li>Amebicidas intestinales y tisulares - antigiardia </li></ul><ul><ul><li>Metronidazol . </li></ul></ul><ul><ul><li>Nitroimidazoles de > T ½ : </li></ul></ul><ul><ul><ul><li>Tinidazol, Ornidazol y Secnidazol. </li></ul></ul></ul><ul><li>Antigiardia </li></ul><ul><ul><li>Furazolidona </li></ul></ul>
  15. 15. Manejo de amebiasis <ul><li>Amebiasis crónica, no disentérica y asintomática </li></ul><ul><ul><li>Portador de quistes: </li></ul></ul><ul><ul><ul><li>Amebicida de lúmen intestinal. </li></ul></ul></ul><ul><li>Amebiasis intestinal </li></ul><ul><ul><li>Metronidazol </li></ul></ul><ul><li>Abscesos hepáticos </li></ul><ul><ul><li>Metronidazol </li></ul></ul>
  16. 16. <ul><li>MECANISMO DE ACCION </li></ul><ul><li>Metabolismo en la célula blanco formando radicales nitro aniónicos </li></ul><ul><ul><li>Grupo 5-nitro sufre reducción, por aceptación de electrones donados por las ferredoxinas, propias de anaerobios. </li></ul></ul><ul><li>Destrucción de proteínas, ácidos nucleicos y lípidos </li></ul><ul><li>Inhibición de la síntesis con daño del DNA (mutagénico) </li></ul>Metronidazol
  17. 18. METRONIDAZOL <ul><li>Cinética </li></ul><ul><ul><li>Excelente absorción oral </li></ul></ul><ul><ul><li>T ½: 8 horas </li></ul></ul><ul><ul><li>Buena penetración a tejidos corporales incluyendo LCR </li></ul></ul><ul><ul><li>Excreción renal </li></ul></ul><ul><li>Interacciones </li></ul><ul><ul><li>Inhibe metabolismo de TACO. </li></ul></ul><ul><ul><li>Produce reacción del tipo disulfiram si existe alcohol </li></ul></ul><ul><ul><li>El metabolismo es > por inductores del sistema hepático de oxidasas y es < con la Cimetidina </li></ul></ul>
  18. 19. Terapia <ul><li>Amebiasis: </li></ul><ul><ul><li>Niños: 30-50 mg/kg/día. </li></ul></ul><ul><ul><li>Adultos: </li></ul></ul><ul><ul><ul><li>Amebiasis intestinal: 500-750mg (PO) 3 / día x 5-10 días. </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>Absceso hepático amebiano: 500 a 750mg (PO) 3 veces /día x 5-10 días. </li></ul></ul></ul><ul><li>Giardiasis: </li></ul><ul><ul><li>Niños: 15 mg/kg/día. </li></ul></ul><ul><ul><li>Adultos: 750 mg/día. </li></ul></ul>
  19. 20. ?

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