Alfa metildopa

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Alfa metildopa

  1. 1. <ul><li>USO: HTA en el embarazo. Seguro. </li></ul><ul><li>Se transforma en alfa-metildopamina y después en alfa-metilnoradrenalina. Que se almacena en vesículas y sustituye la NA </li></ul><ul><li>Se libera ante estímulo el falso NT. </li></ul><ul><li>La alfa-metilnoradrenalina es igual de efectiva para originar vasoconstricción que la NA. Pero su efecto a nivel central disminuye los estímulos adrenérgicos periféricos. </li></ul><ul><li>NT alfa 2 central. </li></ul>
  2. 2. <ul><li>EFECTO: </li></ul><ul><ul><li>Reducción de la PA, al disminuir la RVP. </li></ul></ul><ul><ul><li>Reduce el tono simpático. Reduce los niveles de NA. </li></ul></ul><ul><ul><li>Reduce la secreción de renina. </li></ul></ul><ul><ul><li>Retiene Na y H2O, debe acompañarse de DIURETICOS. Se llama pseudotolerancia. </li></ul></ul><ul><ul><li>La disminución de la PA es máxima de 6 a 8 horas después de su administración. VO o IV. </li></ul></ul><ul><ul><li>No altera la función renal. Se conserva el FSR. </li></ul></ul>
  3. 3. <ul><li>FARMACOCINÉTICA </li></ul><ul><ul><li>Se absorbe en el intestino por un transportador de aa activo </li></ul></ul><ul><ul><li>La concentración plasmática máxima ocurre a las 2-3horas </li></ul></ul><ul><ul><li>El paso al SNC es un proceso activo </li></ul></ul><ul><ul><li>Se excreta en la orina fundamentalmente </li></ul></ul><ul><ul><li>EV: el efecto se retrasa hasta 6 horas. Por el transporte al SC y la producción de metabolitos activos </li></ul></ul>
  4. 4. <ul><li>EFECTOS ADVERSOS </li></ul><ul><ul><li>Se inhiben los centros corticales encargados de la agudeza mental y la vigilia. Se genera SEDACIÓN. </li></ul></ul><ul><ul><li>Depresión </li></ul></ul><ul><ul><li>Sequedad de la boca (inhiben los centros medulares responsables de la salivación. </li></ul></ul><ul><ul><li>Reducción de la líbido </li></ul></ul><ul><ul><li>Parkinsonismo </li></ul></ul><ul><ul><li>Hiperprolactinemia (ginecomastia y galactorrea) </li></ul></ul><ul><ul><li>CONTRAINDICA: enfermedad del nodo SA: bradicardia y paro sinusal. </li></ul></ul>
  5. 5. <ul><ul><li>EFECTOS ADVERSOS </li></ul></ul><ul><ul><ul><li>HEPATOTOXICIDAD: perfil hepático a los 3m de uso. Es reversible </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>Anemia hemolítica: prueba de Coombs positiva 20% de los pacientes. Suspender la droga. </li></ul></ul></ul><ul><ul><li>USOS </li></ul></ul><ul><ul><ul><li>ELECCIÓN EN EL EMBARAZO, concomitante DIURÉTICO. </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li> </li></ul></ul></ul>
  6. 6. <ul><li>Causa dilatación arteriolar directa por mecanismo no conocidos. </li></ul><ul><li>No altera los vasos de capacitancia como los venosos y coronarios epicárdicos. </li></ul><ul><li>Genera estímulo simpático sostenido con incremento de la FC y de la contractilidad cardiaca. Aumenta la renina plasmática y retención de líquido. </li></ul><ul><li>Este efecto es mediado por el reflejo barorreceptor. La hidralazina puede liberar NA de las terminaciones sinápticas. </li></ul>
  7. 7. <ul><li>EFECTOS: </li></ul><ul><ul><li>Disminución de la RVP con hipotensión postural. </li></ul></ul><ul><li>FARMACOCINÉTICA </li></ul><ul><ul><li>Se metaboliza por acetilación </li></ul></ul><ul><ul><li>50% de la población son acetiladores rápidos, el resto acetiladores lentos (requieren menos dosis del fármaco). El compuesto acetilo es inactivo. </li></ul></ul><ul><ul><li>Baja Biodisponibilidad </li></ul></ul><ul><ul><li>Depuración hepática exclusiva </li></ul></ul><ul><ul><li>Efecto dura 12 horas. Se observa de 30 a 120 minutos después de la administración. </li></ul></ul>
  8. 8. <ul><li>EFECTOS ADVERSOS </li></ul><ul><ul><li>Propios de la hipotensión ortostática: cefalea, nauseas, rubor, palpitaciones, taquicardia, desvanecimiento. </li></ul></ul><ul><ul><li>Infarto al miocardio e isquemia miocárdica en pacientes con arteriopatía. </li></ul></ul><ul><ul><li>Reacciones inmunitarias: LUPUS inducido por fármacos, enfermedad del suero, anemia hemolítica, vasculitits, glomerulonefritis. </li></ul></ul><ul><li>CONTRAINDICACIONES </li></ul><ul><ul><li>Pacientes mayores de 40 años e hipertensos con arteropatía coronaria. </li></ul></ul>
  9. 9. <ul><li>USOS </li></ul><ul><ul><li>No se utiliza como monoterapia </li></ul></ul><ul><ul><li>Combinado en HTA grave </li></ul></ul><ul><ul><li>Parte del tratamiento en ICC </li></ul></ul><ul><ul><li>Embarazo </li></ul></ul><ul><ul><li>Parenteral: en tratamiento de URGENCIAS HIPERTENSIVAS </li></ul></ul>

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