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Analgesicos y antiinflamatorios

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  • 1. ANALGESICOS Y ANTIINFLAMATORIOS PRESENTADO POR: NEIDA PATRICIA NOSSA ARENAS 1630206UNIVERSIDAD FRANCISCO DE PAULA SANTANDER SAN JOSE DE CUCUTA 2011
  • 2. INTRODUCCIONEl dolor es una experiencia vital muy presente, quizás más delo deseado, que nos acompaña, cuidándonos, en la previsióndel peligro.El dolor ha sido definido por la Asociación Internacional parael Estudio del Dolor como una experiencia sensorial yemocional desagradable asociada con un daño real opotencial, o descrita en términos de tal daño.
  • 3. PROSTAGLANDINAS, INFLAMACIÓN Y DOLOR
  • 4. ANTIINFLAMATORIOSEs un fármaco o medicamento capaz de detener la inflamaciónlocalizada en un parte del cuerpo originada por traumatismo odestrucción de los tejidos y que sirve para destruir tanto elagente que lo ha ocasionado el daño como los tejidoslesionados, se caracteriza por presentarse dolor, rubor y caloren la zona inflamada.Hay dos grandes grupos de fármacos antiinflamatorios:EsteroidesNo esteroides
  • 5. ANTIINFLAMATORIOS ESTEROIDESSon los corticoides que son hormonas producidas por la cortezaadrenal o corticosteroides naturales y los corticosteroides sintéticos,compuestos análogos estructurales de los corticoides naturales y enparticular de los glucocorticoides.Particularmente los mas utilizados son losa esteroides sintéticoscomo la dexametasona o la prednisona, entre otros.Estos además de antiinflamatorios se utilizan comoinmunodepresores y antialérgicos, así como para terapia desustitución hormonal.
  • 6. ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDES (AINES)Son fármacos que por su mecanismo de acción se pueden agruparen inhibidores no selectivos de la ciclooxigenasa e inhibidoresselectivos de ciclooxigenasa – 2, es decir según su acción frente a lasíntesis de prostaglandinas y tromboxanos.El AINE prototipo es el acido acetilsalicílico, su mecanismo deacción es inhibir la actividad ciclooxigenasa de la PG al acetilarirreversiblemente un residuo de serina.Otros AINEs son una gran variedad de ácidos orgánicos incluyendolos derivados del acido propílico, derivados del acido acético yácidos enolicos, todos competidores con el acido araquidónico porel sitio activo de la ciclooxigenasa.
  • 7. USOS:Para combatir la inflamación producida pro traumas y enfermedadescomo artritis, artrosis y en el proceso de inflamación de lasarticulaciones.EFECTOS ADVERSOS:Dado a que los antiinflamatorios interfieren con las prostaglandinas susefectos adversos se relacionan con los procesos en que estas intervienencomo es la cito protección gástrica, la agregación plaquetaria, laautorregulación vascular renal y el mecanismo del parto.Generalmente producen irritación de la mucosa gástrica y son causa deulcera péptica manifestándose esto por dolor estomacal y acidez.
  • 8. ACCION DE LOS ANTIINFLAMATORIOS EN EL CUERPOEl efecto de acción de todos los antiinflamatorios es decontrolar el proceso inflamatorio que nuestro propio cuerpoesta desarrollando como un mecanismo de defensa ante unfactor agresivo conocido o desconocido.Básicamente el proceso inflamatorio se produce por laliberación de unas sustancias llamadas prostaglandinas, quenormalmente se hallan almacenadas en todas las células delcuerpo, cuando un factor agresivo ataca el cuerpo este libera laprostaglandina como medio de defensa y se presenta elcuadro típico de la inflamación con hinchazón de la parteafectada, enrojecimiento y dolor.
  • 9. El efecto de acción de un fármaco antiinflamatorio depende de:1. LA DOSIS DE INICIO:2. LA RESPUESTA DEL PACIENTE AL FÁRMACO:
  • 10. Clase química Droga Dosis diaria (mg) Vida _ plasma (horas)Ácidos carboxílicos Acetil salicílico 1.300-4.000 4-15 Salsalato 1.500-3.000 4-15 Diflunisal 500-1.500 7-15Ácidos propiónicos Ibuprofeno 1.200-3.200 2 Naproxen 500-1.000 13 Ketoprofen 150-300 2 Flurbiprofen 200-300 3-9Ácidos acéticos Indometacina 75-150 3-11 Sulindaco 300-400 16 Diclofenaco 100-200 1-2 Etodolaco 600-1200 2-4 Ketorolaco 20-40 2Ácidos fenámicos Mefenámico 500-1.000 2 Meclofenámico 200-400 2-3Ácidos enólicos Fenilbutazona 200-600 40-80 Piroxicam 10-20 30-86 Tenoxicam 20 30-90 MeloxicamNaftilkanonas Nabumetona 500-1.000 19-30Sulfonanilida Nimesulide 100-200 12Coxib Celecoxib 200-400 11 Rofecoxib 12,5-25 10-17
  • 11. ANALGESICOSSon medicamentos para calmar el dolor, producido por el daño sobre algúntejido del organismo, causado por golpes, por procesos infecciosos queprovocan inflamación o por enfermedades diversas.Analizando la palabra ANALGESICO, por una parte AN – significa No, yALGIA – Dolor. Generalmente la palabra analgésico se utiliza para referirsea todo mecanismo que consiga aliviar los dolores.Los analgésicos se clasifican en: Analgésicos no narcóticos. Analgésicos narcóticos agonistas y antagonistas. Fármacos coadyuvantes y coanalgésicos.
  • 12. Tratamiento analgésico escalonado. Analgésicos menores, solos o asociados aPrimer escalón: dolor leve coadyuvantes. Analgésicos menores asociados aSegundo escalón: dolor moderado opiáceos débiles (codeína) Opiáceos potentes (mórficos), casiTercer escalón: dolor severo/insoportable siempre asociados a analgésicos menores y a coadyuvantes.
  • 13. ANALGÉSICOS NO NARCÓTICOS (opiáceos débiles)Representan un grupo de fármacos (también denominadosanalgésicos menores) con tres efectos comunes: analgésico,antiinflamatorio y antipirético. Sin embargo, difieren en laimportancia relativa que cada una de sus propiedades representaen el conjunto de su efecto farmacológico; es por esto que deacuerdo a su mecanismo de acción se pueden clasificar en tresgrupos: Inhibidores periféricos de las prostaglandinas (AINES): Inhibidores centrales de las prostaglandinas Inactivadores del receptor sensibilizado:
  • 14. Analgésicos no narcóticos más empleados y sus dosis. Dosis máxima Fármaco Dosis por díaÁcido acetil salicílico 500-1000 mg/4-6 horas 4000 mgAcetil salicilato de lisina 900-1800 mg/4-6 horas 7200 mgParacetamol 500-1000 mg/4-6 horas 4000 mgMetamizol 500-2000 mg/6-8 horas 6000 mgDiclofenaco 25-50 mg/6-8 horas 150 mgIndometacina 25-50 mg/8-12 horas 200 mgKetorolaco 10-30 mg/6-8 horas 90 mgIbuprofeno 200-400 mg/4-6 horas 2500 mgNaproxeno 250-500 mg/8-12 horas 2000mgPiroxicán 10-30 mg/día -----Fenoprofeno 150-200 mg/4-6 horas -----Dexketoprofeno trometamol 12.5 mg/4-6 horas o 25 mg/6-8 horas 120 mg
  • 15. Analgésicos narcóticos (Opiáceos potentes)agonistas y antagonistasLos analgésicos narcóticos son los fármacos más potentes que existen en laactualidad para aliviar el dolor. Además, su espectro de acción es el másamplio de todos los analgésicos y constituyen el recurso más seguro paraaliviarlo rápidamente. Existen tres grandes grupos según su mecanismo deacción: Narcóticos agonistas puros Narcóticos agonistas/antagonistas Narcóticos antagonistas purosSegún la potencia analgésica pueden agruparse en: Narcóticos débiles Narcóticos de acción intermedia (agonistas-antagonistas): Narcóticos potentes
  • 16. Analgésicos narcóticos; dosis e intervalos habituales. Dosis parenteral Nombre genérico Dosis oral (mg) Observaciones (mg) -Nauseas frecuentes.Codeína 30-60 cada 4 horas 30-60 cada 4 horas -Puede verse asociada a paracetamol o ASA. -Derivado de la dihidrocodeína con una potenciaTartrato de hidrocodeína ---- 60-120 cada 8-12 horas analgésica doble que la codeína.Oxicodona ---- 5-10 cada 4-6 horas -Habitualmente en combinación con ASA o paracetamol. -Se prefiere la vía oral por ser menos molesta y permitir alMorfina 10 cada 4 horas 60 cada 4 horas paciente preservar su independencia.Morfina de liberación mantenida ---- 60-180 cada 8-12 horas -Preparado oral de liberación lenta.Hidromorfona 1-2 cada 4 horas 2-4 cada 4 horas -Acción más breve que el sulfato de morfinaLevorfanol 2 cada 6-8 horas 4 cada 6-8 horas -Acción más prolongada que el sulfato de morfina.Metadona 10 cada 6-8 horas 20 cada 6-8 horas -Acción sedante tardía por su larga hemivida. -Su sobredosis produce depresión respiratoria rá_Dextropropoxifeno ---- 150 cada 8-12 horas pidamente, sobre todo si se mezcla con alcohol. -Efectos hemodinámicos, se contraindica en IMA yPentazocina ---- 50-100 cada 3 horas cardiopatía isquémica. 0.2-0.4 cada 6-8 horasBuprenorfina ---- -Escasa biodisponibilidad por vía sistémica. (sublingual) 75-100 cada 3-4Petidina 300 cada 4 horas -Se absorbe mal por vía oral. horasButorfanol ---- 1-2 cada 4 horas -Pulverización intranasal.Clorhidrato de tramadol ---- 50 cada 6-8 horas -Puramente antagonista.
  • 17. Entre los efectos indeseables comunes a todos ellos tenemos: Náuseas y vómitos Embotamiento Confusión Vértigos e inestabilidad Constipación Aumento de la presión intracraneal Aumento de la presión de las vías biliares Retención urinaria Delirio y alucinaciones en los ancianos Disforia Depresión respiratoria (más grave en pacientes portadores de EPOC) Miosis Farmacodependencia Poco frecuente: rash, dermatitis de contacto, broncoespasmo en asmáticos
  • 18. En cuanto a sus interacciones con otros fármacos tenemos que: Al combinar meperidina y antidepresivos tricíclicos se ha reportado excitación, hiperpirexia, convulsiones y depresión respiratoria severa. Las anfetaminas potencian los efectos analgésicos de la morfina y sus análogos. Retardan el vaciamiento gástrico y por tanto retardan la absorción oral de diversos fármacos. No deben asociarse entre sí sin conocer a profundidad su farmacología. Se obtienen efectos aditivos al combinarlos con inhibidores de la COX, se obtiene igual grado de analgesia con una dosis menor de cada uno de ellos. La asociación de un opioide (codeína, morfina, tramadol) con un analgésico no opioide (dipirona, paracetamol, ASA, ibuprofeno) potencia su efecto analgésico y disminuye los secundarios. Los alimentos aumentan la absorción del tramadol. El permanganato de potasio oxida a la morfina transformándola en un producto atóxico (oxidimorfina). Útil en la intoxicación morfínica por vía oral.
  • 19. Se contraindican los narcóticos potentes en caso de: Insuficiencia respiratoria grave Síndrome abdominal agudo de etiología desconocida Insuficiencia hepatocelular grave Traumatismo craneal e hipertensión endocraneal Estados convulsivos Intoxicación alcohólica aguda y delirium tremens Niños menores de 30 meses Tratamiento con IMAO (nialamida, isocarboxacida, tranilcipromina, fenelzina).
  • 20. Fármacos coadyuvantes y coanalgésicosEste amplio grupo se constituye por fármacos, que sin serestrictamente analgésicos, se emplean en la terapia deldolor crónico, ya sea por presentar un efecto analgésico "perse", o por potenciar a los opioides permitiendo disminuir susdosis o alargar su uso, o dado que contrarrestan los efectossecundarios o mejoran determinados síntomasacompañantes.
  • 21. Estos se pueden clasificar de la siguiente forma:Ansiolíticos Antidepresivos Anticonvulsivantes-Alprozolam -Amitriptilina -Carbamacepina-Bromacepam -Imipramina -Difenilhidantoina-Cloracepato -Clorimipramina -Clonacepam-Hidroxicina -5OH triptófano -Baclofen-Difenhidramina -DoxepinaHipnóticos Neurolépticos Miscelánea-Triazolam -Levomepromacina -Calcitonina-Brotizolam -Haloperidol -Corticoides-Midazolam -Clorpromacina -Capsaicina-Anti ulcerosos-Laxantes-Espasmolíticos
  • 22. Los coanalgésicos, indicaciones y dosis iniciales empleadas-Dolor neuropático, sordoAntidepresivos tricíclicos--------------------------Dosis oral inicial (mg/día)Amitriptilina 25-100Doxepina 25-100Imipramina 50-100Clorimipramina 25-50Desipramina 50-100Nortriptilina 40 - 80- Dolor por desaferenciación, laceranteAnticonvulsivantes---------------------------------Dosis oral inicial (mg/día)Carbamacepina 100Clonacepam 0.5-1Fenitoina 300Acido valproico 15 mg/kg/día en varias tomas
  • 23. -Espasmo muscular ----------------------------Dosis inicial (mg/horas)Ciclobenzaprina 10mg cada 8Carisoprodol 350 mg cada 8Baclofeno 5 mg cada 8-Dolor por compresión nerviosa u ósea o aumento de presión intracranealCorticoides---------------------------------------Dosis (mg/día)Dexametasona 100 (iv), después 1-24 (Vo)Prednisona 5-15 (Vo)Metilprednisolona 125-250 (Im)
  • 24. CONCLUSIONES Para tratar adecuadamente el dolor se deben tener en cuenta ciertas consideraciones; el empleo del medicamento específico para cada tipo de dolor y poseer un adecuado conocimiento farmacológico del analgésico que se prescribe eleva el nivel de asertividad del tratamiento impuesto. Los efectos adversos se presentan independientemente da la dosis empleada, siendo específicos para cada grupo en dependencia de sus características. Las interacciones medicamentosas entre los fármacos deben considerarse seriamente
  • 25. GRACIAS

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