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  • 1. 14/05/2010 OBJETIVOS ANTI PROTOZOARIOS Y ANTIHELMÍNTICOS Describir las características farmacocinéticas y farmacodinámicas junto con los usos clínicos de los fármacos antiprotozoarios . Recordar el ciclo vital del Plasmodium y reconocer los sitios de acción de los fármacos antipalúdicos. Describir los grupos y las características Nayibe Cortés Rodríguez MD. farmacológicas de dichos fármacos, así como sus Toxicóloga Clínica Facultad de Medicina indicaciones específicas. PROTOZOOS PROTOZOOS Organismos eucariotas Estrategia de defensa del parásito es refugiarse al Unicelulares interior de la célula Móviles Evita anticuerpos Evita sistema inmune Clasificados según forma de movilizarse RIZOPODOS : Amebas Plasmodios (eritrocitos) CILIADOS Leishmania (macrófagos) FLAGELADOS Tripanosoma (varios tipos celulares) ESPOROZOOS Plasmodium 1
  • 2. 14/05/2010 PROTOZOOS CICLO DE VIDA Único protozoario intestinal capaz de ocasionar patología extra intestinal. -Entamoeba histolytica. -E. dispar -E. hartmanni -E. coli -E. moshkovskii -Endolimax nana -Iodamoeba bütschlii CICLO DE VIDA 5-NITROIMIDAZOLES Metronidazol Tinidazol Ornidazol Secnidazol 2
  • 3. 14/05/2010 MECANISMO DE ACCIÓN METRONIDAZOL Absorción: 100% Va: 20% Contraindicaciones Primer trimestre de embarazo. Metabolismo: hepático, U proteínas : -20% Precauciones Neuropatía periférica, convulsiones, embarazo Vida media: 2 y 3 trimestre, edema, warfarina, discrasias sanguíneas, alcohol. 2 hidrometil-5metronidazol 9,7 h 6-14 horas Efectos adversos: Eliminación: Renal 80% heces 15% Hematológicos: Leucopenia, trombocitopenia Gastrointestinales: Diarrea, nauseas, vómito, Indicaciones: (FDA) anorexia, sabor metálico Categoría B Reproductivo: Infección vaginal por candida Enfermedad disentería por amebiana, Neurológicos: Cefalea, neuropatía periférica, Absceso hepático amebiano, convulsiones, meningitis aséptica meningitis bacteriana, vaginosis Otros: reacción disulfiram, ototoxicidad bacteriana, profilaxis en CX TGI, tricomoniasis, rosasea. SECNIDAZOL TINIDAZOL Contraindicaciones Contraindicaciones Absorción: 100% Va: 20% Primer trimestre de embarazo. Absorción: 100% Va: 10% Primer trimestre de embarazo, lactancia 3 luego dosis Metabolismo: Precauciones Metabolismo: hepático, U proteínas : 15% Alteraciones del SNC (vértigo, ataxia) discrasias hepático, U proteínas : 12% Precauciones sanguíneas, embarazo 2 y 3 trimestre, edema, Alteraciones del SNC (vértigo, ataxia) discrasias Vida media: warfarina, alcohol Vida media: sanguíneas, embarazo 2 y 3 trimestre, edema, warfarina, alcohol 17- 24 horas Efectos adversos: 1,1- 14, 7 horas Eliminación: Renal 50% Hematológicos: Leucocitosis, eosinofilia Eliminación: Renal 25% Efectos adversos: Gastrointestinales: Diarrea, nauseas, vómito, Hematológicos: Leucocitosis, eosinofilia Heces:12% Indicaciones: (FDA) anorexia, sabor metálico Gastrointestinales: Diarrea, nauseas, vómito, Categoría B Neurológicos: Cefalea, temblor , vértigo, Indicaciones: (FDA) anorexia, sabor metálico parestesias, ataxia Neurológicos: Parestesias, neuropatía Evidencia a favor Categoría C Otros: reacción disulfiram. periférica, convulsiones. Infección amebiana, vaginosis Infección intestinal amebiana, absceso hepático amebiano, vaginosis Reproductivo: Infección vaginal por cándida bacteriana, tricomoniasis, giardiasis bacteriana, tricomoniasis, giardiasis Otros: reacción disulfiram. 3
  • 4. 14/05/2010 PATÓGENOS FLAGELADOS LEISHMANIASIS Leishmania Trypanosoma Giardia Trichomona LEISHMANIASIS LEISHMANIASIS •88 países en el mundo •350 millones de personas expuestas •2 millones de casos nuevos anuales •Clima tropical, zonas húmedas •Épocas de lluvia •Vector: • género lutzomyia - hembra flebótomo 4
  • 5. 14/05/2010 LEISHMANIASIS LEISHMANIASIS 21 de 30 especies en mamíferos afectan a humano Complejo L. donovani L. donovani, L. infantum y L. chagasi Complejo L. mexicana L. mexicana, L. amazonensis, y L. venezuelensis) Subgenero Viannia L. (V.) braziliensis, L. (V.) guyanensis, L. (V.) panamensis, y L. (V.) peruviana L. tropica L. major L. aethiopica LEISHMANIASIS LEISHMANIASIS Leishmaniasis Cutánea Ulcera 2-8 semanas Pápula que aumenta de tamaño y úlcera Unica o múltiple Borde definido levantado Centro granulomatosos color vivo Aéreas expuestas Dolor Eritema y edema periferia 5
  • 6. 14/05/2010 LEISHMANIASIS MUCOCUTÁNEA LEISHMANIASIS MUCOCUTÁNEA • Diseminación linfática o sanguínea • Incubación 2-10 años • Inicia en mucosa nasal inflamación, edema y ulceración • Exudado sanguinolento nasal “naris camello” “tapir” “pico de loro” • Nariz, paladar, laringe, orejas LEISMANIASIS VISCERAL LEISMANIASIS Afección difusa cutánea Antimoniales pentavalentes Ataca órganos internos Meglumina antimoniato Hepatoesplenomegalia, anemia, fiebre intermitente Estibogluconato Sódico 6
  • 7. 14/05/2010 MEGLUMINA ANTIMONIATO ESTIBOGLUCONATO SODICO Contraindicaciones Contraindicaciones Enfermedad renal o cardiaca grave. Enfermedad renal o cardiaca grave. Absorción: IM Absorción: IM Precauciones Precauciones Metabolismo: Neumonía, tuberculosis, anormalidades Metabolismo: Neumonía, tuberculosis, anormalidades indeterminado electrocardiográficas, menores de 18 años hepático electrocardiográficas. Vida media: Efectos adversos: Vida media: Efectos adversos: 2 – 76 horas Cardiovasculares: Anormalidades EKG, puntas antimonio trivalente Cardiovasculares: Anormalidades EKG, puntas torcidas 2 – 76 horas torcidas, tromboflebitis (IV) Eliminación: Renal 90% Dermatológicas: edema facial , dermatitis Dermatológicas: Dermatitis, herpes zoster Eliminación: Renal 96% Indicaciones: (FDA) Hematológicos: Leucopenia Hematológicos: Leucopenia, linfocitopenia Gastrointestinales: Anorexia, nauseas, vómito, Gastrointestinales: Anorexia, nauseas, vómito, Categoría ? Indicaciones: (FDA) Hepáticas: hepatotoxicidad Hepáticas: hepatotoxicidad Evidencia a favor Categoría C Neurológicos: Cefalea, neuritis periférica Neurológicos: Cefalea, neuropatía periférica, Leishmaniasis cutánea 3 semanas 90%, Evidencia a favor astenia mucocutanea y visceral Leishmaniasis cutánea y visceral Otros: artralgias, nefrotoxicidad. 20 - 28 días TRIPANOSOMIASIS TRIPANOSOMIASIS AMERICANA 3 especies de tripanosoma que atacan al ser humano •Trypanosoma cruzi •Vector Trypanosoma gambiense •Familia Reduviidae Trypanosoma rhodesiense •Rhodnius prolixus Trypanosoma cruzi •Triatoma - “Pito” •10 millones de personas infectadas Enfermedad del sueño africana •Relacionado con condiciones sociales Enfermedad de Chagas y de vivienda • zoonosis 7
  • 8. 14/05/2010 TRIPANOSOMIASIS TRIPANOSOMIASIS •Signo de Romaña-Mazza Latencia 10-30 años •Chagoma de inoculación Crónico •10-15 días post infección 30% de los afectados ICC •Duración 30 días Tracto gastrointestinal colon y esófago (destrucción plexos nerviosos meissner y Auerbach) •Agudo Arritmias •Adenopatias •Chagoma Antígeno de reacción cruzada y efecto citotóxico •Fiebre •Miocarditis •Infitrado mononuclear •Meningoencefalitis NIFURTIMOX MALARIA Contraindicaciones Absorción: Baja Enfermedad hepática o renal grave, menores de 2 años, embarazo o lactancia. Metabolismo: P Falciparum hepático, U proteínas : NHD% Precauciones P. Malariae Enfermedad renal o hepática, convulsiones, P. Vivax Vida media: alteraciones pulmonares P. Ovale 3- 3,5 horas Efectos adversos: Eliminación: Renal 1% Hematológicos: Anemia hemolítica, leucopenia Indicaciones: (FDA) Gastrointestinales: Diarrea, nauseas, vómito, Renales: Nefrotoxicidad, oligoespermia Categoría C Neurológicos: Cefalea, debilidad, temblor, Enfermedad de chagas evidencia alteraciones del sueño, alteraciones memoria, inconclusa , Tripanosomiasis africana depresión, parestesias Tratamiento 90-120 días 8
  • 9. 14/05/2010 MALARIA MALARIA MALARIA TRATAMIENTO 1.Medidas personales p/evitar picaduras del mosquito 1. Quimioprofilaxis • Cloroquina, 1er fármaco antimalaria, (zonas endémicas) : – Cloroquina brindó cura casi mágica por > 30 años; – Mefloquina Resistencia parasitaria es extensa Ropa adecuada, mosquiteros en puertas y ventanas, Evitar exposición en horas pico (atardecer hasta el amanecer) – Pirimetamina Impregnar con permetrina: ropa, casas de campaña, mosquiteros, etc. Repelente de insectos – Parásitos sensibles aun en Centroamérica 2. Tratamiento y Asia 2.Control del transmisor – Cloroquina Aplicación de insecticidas, control de aguas estancadas, etc. – Mefloquina • Actualmente, los derivados de – Pirimetamina artemisinina (p. ej., artesunato), son 3.Diagnóstico y tratamiento con fármacos antipalúdicos – Primaquina los únicos globalmente efectivos En caso de riesgo-quimioprofilaxis contra el parásito En caso de enfermedad-tratamiento 9
  • 10. 14/05/2010 FÁRMACOS ANTIPALUDICOS FÁRMACOS ANTIPALUDICOS ETAPAS HEPÁTICAS ETAPAS GR CLASES ESPOROZOITOS PRIMARIA HIPNOZOITOS ASEXUAL GAMETO ETAPAS HEPÁTICAS ETAPAS GR CLASE I CLASES ESPOROZOITOS CLOROQUINA - - - + ± PRIMARIA HIPNOZOITOS ASEXUAL GAMETO MEFLOQUINA CLASE II - - - + - ATOVACUONA QUNINA, PROGUANILO - + - + - QUINIDINA - - - + ± CLASE III SULFADOXINA PIREMETAMINA - ± - + - PRIMAQUINA - + + - + TETRACICLINAS - - - ± - RESISTENCIA MALARIA CLORQUINA Absorción: 89% Contraindicaciones Alteraciones oculares Metabolismo: hepático, U proteínas :55% Precauciones Enfermedad hepática o renal , alcoholismo, Vida media: discrasias sanguíneas, porfiria Desetilcloroquina 59-67 días 6- 60 días Efectos adversos: Cardiovasculares: Alteraciones Eliminación: Renal 70% electrocardiográficas, prolongación QT Dermatológicos: Prurito Indicaciones: (FDA) Gastrointestinales: Diarrea, nauseas, vómito, dolor abdominal Categoría C Hematológicos: Metahemoglobinemia Malaria aguda , infección no intestinal por amebas Neurológico: Amnesia. Oftálmicos: Retinopatía 10
  • 11. 14/05/2010 MALARIA MEFLOQUINA Contraindicaciones Absorción: 85% Pacientes con historia de ansiedad o desordenes CLOROQUINA (pKa = 10.8, 8.4) siquiátricos, antecedentes de hipersensibilidad ↑ Metabolismo: quininas, menores de 6 meses hepático, U proteínas :98% Precauciones ↑ Vida media: Enfermedad hepática , enfermedades psiquiátricas suspender tratamiento, FP: FERRIPROTOPORFIRINA 13- 30 días concomitante con halofrantina o ketoconazol por menos 15 días Eliminación: Renal 9% Efectos adversos: Indicaciones: (FDA) Cardiovasculares: Alteraciones Categoría C electrocardiográficas, bradiaarimias Malaria media a moderada, profilaxis Dermatológicos: Prurito en malaria por falciparum o vivax Gastrointestinales: Diarrea, nauseas, vómito, Psiquiátricos: Ansiedad, depresión Neurológicos: Convulsiones SULFADOXINA /PIREMETAMINA SULFADOXINA /PIREMETAMINA Contraindicaciones Absorción: 85% Enfermedad hepática o renal grave, menores de 2 años, embarazo o lactancia. Metabolismo: Precauciones hepático, U proteínas :95% Enfermedad renal o hepática, control Vida media: hemático, deficiencia de folatos 150- 200 horas Efectos adversos: Eliminación: Renal 30% Hematológicos: Aplasia medular, agranulocitosis Indicaciones: (FDA) Gastrointestinales: Diarrea, nauseas, vómito, Renales: Nefrotoxicidad Categoría C Neurológicos: Cefalea Malaria , profilaxis en malaria 11
  • 12. 14/05/2010 QUININA PRIMAQUININA ? Aumeta pH, calcio Contraindicaciones Contraindicaciones Absorción: 88% Miastenia. Absorción: 96% Lupus, artritis reumatoidea, alteraciones medula osea Metabolismo: Precauciones Metabolismo: hepático, U proteínas :95% Enfermedad cardiaca, asma, hipoglucemia hepático, U proteínas :95% Precauciones Favismo (glucosa-6-fosfato deshidrogenasa de Vida media: Efectos adversos: Vida media: los eritrocitos) Hematológicos: CID ; trombocitopenia 4,1- 12 horas Dermatológicos: Rash 6 metoxiquinolina Efectos adversos: 4 - 7 horas Eliminación: Renal 30% Gastrointestinales: Dolor epigástrico, nauseas, Hematológicos: Anemia hemolítica, vómito. Eliminación: Renal 30% leucopenia Indicaciones: (FDA) Endocrinas: Hipoglucemia Gastrointestinales: Dolor epigástrico, nauseas, Categoría C Neurológicos: Cefalea Indicaciones: (FDA) vómito. Malaria Hepáticas: hepatoxicidad Categoría D Otras: otoxicidad-nefritis intersticial Malaria , recaída de malaria Cardiovasculares: puntas torcidas Gameticida Vivax y malarie Gameticida 4 ANTIMALARICOS ANTIPROTOZOARIOS PREGUNTAS… 12