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Nayibe Cortés Rodríguez MD.
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-Entamoeba histolytica....
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Absorción: 100% Va: 20%
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  1. 1. 14/05/2010 1 ANTI PROTOZOARIOS Y ANTIHELMÍNTICOS Nayibe Cortés Rodríguez MD. Toxicóloga Clínica Facultad de Medicina OBJETIVOS Describir las características farmacocinéticas y farmacodinámicas junto con los usos clínicos de los fármacos antiprotozoarios . Recordar el ciclo vital del Plasmodium y reconocer los sitios de acción de los fármacos antipalúdicos. Describir los grupos y las características farmacológicas de dichos fármacos, así como sus indicaciones específicas. PROTOZOOS Organismos eucariotas Unicelulares Móviles Clasificados según forma de movilizarse RIZOPODOS : Amebas CILIADOS FLAGELADOS ESPOROZOOS Plasmodium PROTOZOOS Estrategia de defensa del parásito es refugiarse al interior de la célula Evita anticuerpos Evita sistema inmune Plasmodios (eritrocitos) Leishmania (macrófagos) Tripanosoma (varios tipos celulares)
  2. 2. 14/05/2010 2 PROTOZOOS Único protozoario intestinal capaz de ocasionar patología extra intestinal. -Entamoeba histolytica. -E. dispar -E. hartmanni -E. coli -E. moshkovskii -Endolimax nana -Iodamoeba bütschlii CICLO DE VIDA CICLO DE VIDA 5-NITROIMIDAZOLES Metronidazol Tinidazol Ornidazol Secnidazol
  3. 3. 14/05/2010 3 MECANISMO DE ACCIÓN METRONIDAZOL Absorción: 100% Va: 20% Metabolismo: hepático, U proteínas : -20% Vida media: 2 hidrometil-5metronidazol 9,7 h 6-14 horas Eliminación: Renal 80% heces 15% Indicaciones: (FDA) Categoría B Enfermedad disentería por amebiana, Absceso hepático amebiano, meningitis bacteriana, vaginosis bacteriana, profilaxis en CX TGI, tricomoniasis, rosasea. Contraindicaciones Primer trimestre de embarazo. Precauciones Neuropatía periférica, convulsiones, embarazo 2 y 3 trimestre, edema, warfarina, discrasias sanguíneas, alcohol. Efectos adversos: Hematológicos:Leucopenia, trombocitopenia Gastrointestinales: Diarrea, nauseas, vómito, anorexia, sabor metálico Reproductivo: Infección vaginal por candida Neurológicos: Cefalea, neuropatía periférica, convulsiones, meningitis aséptica Otros: reacción disulfiram, ototoxicidad SECNIDAZOL Absorción: 100% Va: 20% Metabolismo: hepático, U proteínas : 15% Vida media: 17- 24 horas Eliminación: Renal 50% Indicaciones: (FDA) Categoría B Evidencia a favor Infección amebiana, vaginosis bacteriana, tricomoniasis, giardiasis Contraindicaciones Primer trimestre de embarazo. Precauciones Alteraciones del SNC (vértigo, ataxia) discrasias sanguíneas, embarazo 2 y 3 trimestre, edema, warfarina, alcohol Efectos adversos: Hematológicos:Leucocitosis, eosinofilia Gastrointestinales: Diarrea, nauseas, vómito, anorexia, sabor metálico Neurológicos: Cefalea, temblor , vértigo, parestesias, ataxia Otros: reacción disulfiram. TINIDAZOL Absorción: 100% Va: 10% Metabolismo: hepático, U proteínas : 12% Vida media: 1,1- 14, 7 horas Eliminación: Renal 25% Heces:12% Indicaciones: (FDA) Categoría C Infección intestinal amebiana, absceso hepático amebiano, vaginosis bacteriana, tricomoniasis, giardiasis Contraindicaciones Primer trimestre de embarazo, lactancia 3 luego dosis Precauciones Alteraciones del SNC (vértigo, ataxia) discrasias sanguíneas, embarazo 2 y 3 trimestre, edema, warfarina, alcohol Efectos adversos: Hematológicos:Leucocitosis, eosinofilia Gastrointestinales: Diarrea, nauseas, vómito, anorexia, sabor metálico Neurológicos:Parestesias, neuropatía periférica, convulsiones. Reproductivo: Infección vaginal por cándida Otros: reacción disulfiram.
  4. 4. 14/05/2010 4 PATÓGENOS FLAGELADOS Leishmania Trypanosoma Giardia Trichomona LEISHMANIASIS LEISHMANIASIS LEISHMANIASIS •88 países en el mundo •350 millones de personas expuestas •2 millones de casos nuevos anuales •Clima tropical, zonas húmedas •Épocas de lluvia •Vector: • género lutzomyia - hembra flebótomo
  5. 5. 14/05/2010 5 LEISHMANIASIS 21 de 30 especies en mamíferos afectan a humano Complejo L. donovani L. donovani, L. infantum y L. chagasi Complejo L. mexicana L. mexicana, L. amazonensis, y L. venezuelensis) Subgenero Viannia L. (V.) braziliensis, L. (V.) guyanensis, L. (V.) panamensis, y L. (V.) peruviana L. tropica L. major L. aethiopica LEISHMANIASIS LEISHMANIASIS Leishmaniasis Cutánea Ulcera 2-8 semanas Pápula que aumenta de tamaño y úlcera Unica o múltiple Borde definido levantado Centro granulomatosos color vivo Aéreas expuestas Dolor Eritema y edema periferia LEISHMANIASIS
  6. 6. 14/05/2010 6 • Diseminación linfática o sanguínea • Incubación 2-10 años • Inicia en mucosa nasal inflamación, edema y ulceración • Exudado sanguinolento nasal “naris camello” “tapir” “pico de loro” • Nariz, paladar, laringe, orejas LEISHMANIASIS MUCOCUTÁNEA LEISHMANIASIS MUCOCUTÁNEA LEISMANIASIS VISCERAL Afección difusa cutánea Ataca órganos internos Hepatoesplenomegalia, anemia, fiebre intermitente Meglumina antimoniato Estibogluconato Sódico LEISMANIASIS Antimoniales pentavalentes
  7. 7. 14/05/2010 7 MEGLUMINA ANTIMONIATO Absorción: IM Metabolismo: indeterminado Vida media: 2 – 76 horas Eliminación: Renal 90% Indicaciones: (FDA) Categoría ? Evidencia a favor Leishmaniasis cutánea 3 semanas 90%, mucocutanea y visceral Contraindicaciones Enfermedad renal o cardiaca grave. Precauciones Neumonía, tuberculosis, anormalidades electrocardiográficas, menores de 18 años Efectos adversos: Cardiovasculares:Anormalidades EKG, puntas torcidas Dermatológicas:edema facial , dermatitis Hematológicos:Leucopenia Gastrointestinales:Anorexia, nauseas, vómito, Hepáticas: hepatotoxicidad Neurológicos:Cefalea, neuritis periférica ESTIBOGLUCONATO SODICO Absorción: IM Metabolismo: hepático Vida media: antimonio trivalente 2 – 76 horas Eliminación: Renal 96% Indicaciones: (FDA) Categoría C Evidencia a favor Leishmaniasis cutánea y visceral Contraindicaciones Enfermedad renal o cardiaca grave. Precauciones Neumonía, tuberculosis, anormalidades electrocardiográficas. Efectos adversos: Cardiovasculares:Anormalidades EKG, puntas torcidas, tromboflebitis (IV) Dermatológicas:Dermatitis, herpes zoster Hematológicos:Leucopenia, linfocitopenia Gastrointestinales:Anorexia, nauseas, vómito, Hepáticas: hepatotoxicidad Neurológicos: Cefalea, neuropatía periférica, astenia Otros: artralgias, nefrotoxicidad. 20 - 28 días TRIPANOSOMIASIS 3 especies de tripanosoma que atacan al ser humano Trypanosoma gambiense Trypanosoma rhodesiense Trypanosoma cruzi Enfermedad del sueño africana Enfermedad de Chagas TRIPANOSOMIASIS AMERICANA •Trypanosoma cruzi •Vector •Familia Reduviidae •Rhodnius prolixus •Triatoma - “Pito” •10 millones de personas infectadas •Relacionado con condiciones sociales y de vivienda • zoonosis
  8. 8. 14/05/2010 8 TRIPANOSOMIASIS •Signo de Romaña-Mazza •Chagoma de inoculación •10-15 días post infección •Duración 30 días •Agudo •Adenopatias •Chagoma •Fiebre •Miocarditis •Infitrado mononuclear •Meningoencefalitis TRIPANOSOMIASIS Latencia 10-30 años Crónico 30% de los afectados ICC Tracto gastrointestinal colon y esófago (destrucción plexos nerviosos meissner y Auerbach) Arritmias Antígeno de reacción cruzada y efecto citotóxico NIFURTIMOX Absorción: Baja Metabolismo: hepático, U proteínas : NHD% Vida media: 3- 3,5 horas Eliminación: Renal 1% Indicaciones: (FDA) Categoría C Enfermedad de chagas evidencia inconclusa , Tripanosomiasis africana Contraindicaciones Enfermedad hepática o renal grave, menores de 2 años, embarazo o lactancia. Precauciones Enfermedad renal o hepática, convulsiones, alteraciones pulmonares Efectos adversos: Hematológicos:Anemia hemolítica, leucopenia Gastrointestinales:Diarrea, nauseas, vómito, Renales: Nefrotoxicidad, oligoespermia Neurológicos: Cefalea, debilidad, temblor, alteraciones del sueño, alteraciones memoria, depresión, parestesias Tratamiento 90-120 días MALARIA P Falciparum P. Malariae P. Vivax P. Ovale
  9. 9. 14/05/2010 9 MALARIA MALARIA MALARIA 1.Medidas personales p/evitar picaduras del mosquito (zonas endémicas) : Ropa adecuada, mosquiteros en puertas y ventanas, Evitar exposición en horas pico (atardecer hasta el amanecer) Impregnar con permetrina: ropa, casas de campaña, mosquiteros, etc. Repelente de insectos 2.Control del transmisor Aplicación de insecticidas, control de aguas estancadas, etc. 3.Diagnóstico y tratamiento con fármacos antipalúdicos En caso de riesgo-quimioprofilaxis En caso de enfermedad-tratamiento • Cloroquina, 1er fármaco antimalaria, brindó cura casi mágica por > 30 años; Resistencia parasitaria es extensa – Parásitos sensibles aun en Centroamérica y Asia • Actualmente, los derivados de artemisinina (p. ej., artesunato), son los únicos globalmente efectivos contra el parásito 1. Quimioprofilaxis – Cloroquina – Mefloquina – Pirimetamina 2. Tratamiento – Cloroquina – Mefloquina – Pirimetamina – Primaquina TRATAMIENTO
  10. 10. 14/05/2010 10 FÁRMACOS ANTIPALUDICOS CLASES ESPOROZOITOS ETAPAS HEPÁTICAS ETAPAS GR PRIMARIA HIPNOZOITOS ASEXUAL GAMETO CLASE I CLOROQUINA - - - + ± MEFLOQUINA - - - + - QUNINA, QUINIDINA - - - + ± SULFADOXINA PIREMETAMINA - ± - + - TETRACICLINAS - - - ± - FÁRMACOS ANTIPALUDICOS CLASES ESPOROZOITOS ETAPAS HEPÁTICAS ETAPAS GR PRIMARIA HIPNOZOITOS ASEXUAL GAMETO CLASE II ATOVACUONA PROGUANILO - + - + - CLASE III PRIMAQUINA - + + - + RESISTENCIA MALARIA CLORQUINA Absorción: 89% Metabolismo: hepático, U proteínas :55% Vida media: Desetilcloroquina 59-67 días 6- 60 días Eliminación: Renal 70% Indicaciones: (FDA) Categoría C Malaria aguda , infección no intestinal por amebas Contraindicaciones Alteraciones oculares Precauciones Enfermedad hepática o renal , alcoholismo, discrasias sanguíneas, porfiria Efectos adversos: Cardiovasculares:Alteraciones electrocardiográficas, prolongación QT Dermatológicos:Prurito Gastrointestinales: Diarrea, nauseas, vómito, dolor abdominal Hematológicos:Metahemoglobinemia Neurológico: Amnesia. Oftálmicos: Retinopatía
  11. 11. 14/05/2010 11 MALARIA CLOROQUINA (pKa = 10.8, 8.4) ↑ ↑ FP: FERRIPROTOPORFIRINA MEFLOQUINA Absorción: 85% Metabolismo: hepático, U proteínas :98% Vida media: 13- 30 días Eliminación: Renal 9% Indicaciones: (FDA) Categoría C Malaria media a moderada, profilaxis en malaria por falciparum o vivax Contraindicaciones Pacientes con historia de ansiedad o desordenes siquiátricos, antecedentes de hipersensibilidad quininas, menores de 6 meses Precauciones Enfermedad hepática , enfermedades psiquiátricas suspender tratamiento, concomitante con halofrantina o ketoconazol por menos 15 días Efectos adversos: Cardiovasculares:Alteraciones electrocardiográficas, bradiaarimias Dermatológicos:Prurito Gastrointestinales:Diarrea, nauseas, vómito, Psiquiátricos: Ansiedad, depresión Neurológicos:Convulsiones SULFADOXINA /PIREMETAMINA SULFADOXINA /PIREMETAMINA Absorción: 85% Metabolismo: hepático, U proteínas :95% Vida media: 150- 200 horas Eliminación: Renal 30% Indicaciones: (FDA) Categoría C Malaria , profilaxis en malaria Contraindicaciones Enfermedad hepática o renal grave, menores de 2 años, embarazo o lactancia. Precauciones Enfermedad renal o hepática, control hemático, deficiencia de folatos Efectos adversos: Hematológicos:Aplasia medular, agranulocitosis Gastrointestinales:Diarrea, nauseas, vómito, Renales: Nefrotoxicidad Neurológicos:Cefalea
  12. 12. 14/05/2010 12 QUININA Absorción: 88% Metabolismo: hepático, U proteínas :95% Vida media: 4,1- 12 horas Eliminación: Renal 30% Indicaciones: (FDA) Categoría C Malaria Gameticida Vivax y malarie Contraindicaciones Miastenia. Precauciones Enfermedad cardiaca, asma, hipoglucemia Efectos adversos: Hematológicos:CID ; trombocitopenia Dermatológicos:Rash Gastrointestinales: Dolor epigástrico, nauseas, vómito. Endocrinas: Hipoglucemia Neurológicos:Cefalea Hepáticas: hepatoxicidad Otras: otoxicidad-nefritis intersticial Cardiovasculares:puntas torcidas ? Aumeta pH, calcio PRIMAQUININA Absorción: 96% Metabolismo: hepático, U proteínas :95% Vida media: 6 metoxiquinolina 4 - 7 horas Eliminación: Renal 30% Indicaciones: (FDA) Categoría D Malaria , recaída de malaria Gameticida 4 Contraindicaciones Lupus, artritis reumatoidea, alteraciones medula osea Precauciones Favismo (glucosa-6-fosfato deshidrogenasa de los eritrocitos) Efectos adversos: Hematológicos:Anemia hemolítica, leucopenia Gastrointestinales: Dolor epigástrico, nauseas, vómito. ANTIPROTOZOARIOSANTIPROTOZOARIOSANTIMALARICOS PREGUNTAS…

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