Anticoagulantes orales

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revision de lo mas importnate de los anticoagulantes

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Anticoagulantes orales

  1. 1. Dra. Mónica Silva T Internista
  2. 2. Inhibidores de los Factores Vitamina K dependiente
  3. 3. Warfarina 3 - (α acetonilbencil)- 4 hidroxicumarina Biodisponibilidad 100% Warfarina ◄►albumina Concentración plasmática de 2 a 8 h.
  4. 4. Isómeros de WarfarinaCaracterísticas Warfarina S Warfarina RPotencia Anticoagulante +++ + Metabolitos Hidroxicumarinicos Alcoholes de warfarina Excreción Biliar Renal Vida 1/2 29 horas 45 horas
  5. 5. Alteraciones genéticas Mutaciones en el citocromo P450 2C9*2 o 2C9*3 Mutaciones en isoformas de la epóxido reductasa de la VK (VKOR - X16 A/A) Polimorfismos del factor IX.
  6. 6. Mecanismo de acción
  7. 7. Usos Clínicos
  8. 8. Indicaciones clínicas e INR recomendado INR Indicación 2.0 - 2.5 Profilaxis de TVP (incluyendo alto riesgo Qx) Tratamiento de TVP o TEP Profilaxis de embolismo en : 2.0 - 3.0 •Enfermedad valvular cardiaca •Fibrilación auricular •Prótesis valvular cardiaca biológica •IAM con evidencia de trombos murales •Miocardiopatía dilatada FEVI ≤ 25 % 2.0 - 3.5 Válvulas cardiacas protésicas mecánicas Embolismo sistémico recurrente
  9. 9. Tiempo de anticoagulación
  10. 10. Dosis inicial 5 a 10 mg en los primeros 2 días. Edad avanzada Desnutridos ICC Enfermedad Hepática Interacciones medicamentosas Dosis subsiguientes acuerdo al PT/INR
  11. 11. Monitoreo de INR INR = (TP paciente / TP control) ISI El rango de INR entre 2 y 3 Primer control : 3 a 5 días, de iniciada la terapia Efecto anticoagulante óptimo : INR terapéutico por 48h consecutivas. Dosis estable de Warfarina : control mensuales
  12. 12. RAMRiesgo de sangradoGastrointestinal – urinario - tejidos blando2.2 por cada 10 pacientes/año.SNC: 0.5 por cada 10/ pacientes/añoSangrado grave: 0.4 por cada 100pacientes/año
  13. 13. 0 puntos: 1,91 punto : 2,52 puntos: 5,33 puntos: 8,44 puntos: 10,45 o más : 12,3
  14. 14. RAMNecrosis CutáneaDéficit proteína CDéficit proteína S Mutación del factor V deLeydenÁreas con abundante grasasubcutánea
  15. 15. RAM Alopecia Malformaciones congénitas Pancreatitis crónica Síndrome de mal absorción Daño hepático crónico
  16. 16. Interacciones Farmacológicas
  17. 17. Alteraciones en el metabolismo Retardan Aceleran Amiodarona Fenobarbital Metronidazol Carbamazepina Clotrimoxazol RifampicinaOmeprazol Cimetidina Griseofulvina
  18. 18. Efecto anticoaugulante Potencian Disminuyen AINES Azatioprina Antiplaquetarios Tiroxina Antitiroideos Alopurinol Carbamazepina Haloperidol AntibioticosQuinolonas Cefalosporinas Rifampicina Metronidazol Esteroides anabólicos Anticonceptivos Vitamina K
  19. 19. 60 a 80 ug/día
  20. 20. Contraindicaciones
  21. 21. Enfoque de los pacientes entratamiento con anticoagulante que requieren cirugía
  22. 22. Bajo riesgo
  23. 23. Alto riesgo
  24. 24. Cirugía de emergenciaCirugía que puede esperar 8-12hVitamina K 10-30 mg en boloSolicitar PFC en previsiónRepetir INR antes de Qx: si <1.7 QxCirugía no puede esperar más de 6 hPFC a dosis 10-15ml/KgVitamina K 10-30 mg en boloCirugía de extrema urgenciaAdministrar complejo protrombínico 500UIAdministrar vitamina K 10-30 mg en bolo
  25. 25. SobreanticoagulaciónINR Sangrado Conducta Suspender Warfarina<5 No INR 2 a 3 días Reajustar dosis suspender Warfarina5-9 No Vitamina K 1 a 2.5 mg Control en 24 h Suspender Warfarina9-20 No Vitamina K 3 a 5 mg Control en 24 h Suspender Warfarina9-20 Si Vitamina K 10 mg Plasma fresco congelado 5-8ml/Kg
  26. 26. Nuevos anticoagulantes Orales
  27. 27. Inhibidores del Factor Xa
  28. 28. Mecanismo de acción
  29. 29. Rivaroxabán Xarelto® Derivado de la oxa-zolidinona Inhibidor Fxa Prolonga el TTPA y el TP Biodisponibilidad 80% Vida me-dia varia de 4-17 h Excreción renal 66%, biliar 28% Metabolizado por ci-tocromo P3A4, CYP 2J2
  30. 30. IndicaciónPrevención del tromboembolismo venosoen pacientes adultos sometidos a cirugíaelectiva de reemplazo de cadera o rodillaProfilaxis de eventos trombóticos enpacientes con FA no valvular
  31. 31. RECORD
  32. 32. RECORD10 mg/día de Rivaroxaban es superior aenoxapari-na en dosis de 40 mg/día y 30 mgbid en la prevención de trombosis venosadespués de cirugía ortopédica por prótesistotal de cadera y de rodilla
  33. 33. MAGELLAN
  34. 34. EINSTEIN TVP/EP
  35. 35. ATLAS
  36. 36. ROKET - FA
  37. 37. ROCKET- FARivaroxabán no esinferior a warfarina enprofilaxis de eventoscerebro vasculares yembolismos sistémicos
  38. 38. Apixaban Eliquis® De-rivado del razaxabán Inhibe directamente FXa Biodisponibilidad su-perior al 50% Vida media es entre 9-14 h. Metabolismo cito-cromo CyP3A4 Excre-ción renal: un 25% Excreción intestinal 75% Prolonga el INR y el TTPa
  39. 39. Apixaban
  40. 40. Apixaban vs Warfarina Apixaban es superior a warfarina para prevenir eventos embólicos sistémicos y cerebrales con una menor tasa de sangrados mayores.
  41. 41. Inhibidores directos de la trombina  Flovagatran  Pegmusirudín  Ximelagatrán  Dabigatrán etexilato
  42. 42. Dabigatrán etixilato Inhibidor directo y re-versible de la trombina Biodisponibilidad de 6.5 % Metabolismo hepático Vida media de 8 a 17 horas Excreción Renal 80 % , biliar 20 %
  43. 43. Dabigatrán Prevención primaria de episodios tromboembólicos venosos en pacientes adultos sometidos a cirugía de reemplazo total de cadera o cirugía Reducir el riesgo de accidente cerebrovascular y embolia sistémica en pacientes con fibrilación auricular no valvular
  44. 44. Dabigatrán vs Enoxaparina encirugía ortopédica mayor RENOVATE RE-MODEL Dabigatrán (220 y 150 mg) han probado una eficacia y seguridad similar a enoxaparina
  45. 45. Objetivo: Determinar la no inferioridad de Dabigatran vs Warfarina
  46. 46. RE- LY Dabigatrán vs aWarfarina Dosis de 150 mg de Dabigatrán demostró superior eficacia a warfarina, con similar riesgo de sangrado. Dosis de 110 mg no demostró mayor eficacia pero si menor sangrado que warfarina. Ambas dosis demostraron no ser inferiores a warfarina
  47. 47. DabigatránEl Dabigatrán es una alternativa a la Warfarina parala prevención del ictus y tromboembolismo sistémicoen pacientes con FA paroxística o permanente yfactores de riesgo de accidente cerebrovascular oembolia sistémica IBCriterios de exclusiónVálvula cardiaca protésicaEnfermedad valvular significativaInsuficiencia renal grave o hepática
  48. 48. Riesgo de sangrado HAS-BLEDVariable Características clínicas Puntos H Hipertensión 1p A Alteración renal/hepática 1-2p S Ictus 1p B Historia de sangrados 1p L INR lábil 1p E ≥ 65 años 1p D Antiplaquetarios - alcohol 1-2p 3 o ≥ alto riesgo de sangrado
  49. 49. Cirugía e IntervencionesAntes de cualquier procedimiento invasivo oquirúrgico suspender DagidatránCrCl ≥50 ml/min:1 y 2 días previosCrCl <50 ml/min: 3 y 5 días previosNo existe un antídoto especifico
  50. 50. CONCLUSIONESNuevos anticoagulantes vs WarfarinaEficacia predecible.Inicio de acciónPotencial de interaccionesMonitoreo de coagulaciónAntídoto
  51. 51. Enoxaparina vs nuevosanticoagulantesDabigatrán, Rivaroxabán o Apixabán handemostrado una eficacia y seguridad noinferio-res a las de enoxaparina en laprevención de ETV tras cirugía ortopédica.
  52. 52. Rivaroxabán vs Dabigatrán Mejor diana terapéutica : factor Xa o IIa Son Comparables Son Seguros Su costo es asumible Reemplazaran a los dicumarínicos
  53. 53. Gracias…

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