Antioxidantes 2008 dra.ibanez
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Antioxidantes 2008 dra.ibanez Antioxidantes 2008 dra.ibanez Presentation Transcript

  • USAL CAPACIDAD CAPACIDAD ANTIOXIDANTE DE ANTIOXIDANTE DEPLANTAS MEDICINALESPLANTAS MEDICINALESDra. Lucy A. Ibáñez,Mg,DrDra. Lucy A. Ibáñez,Mg,Dr Lima-Perú Lima-Perú 2008 2008
  • INVESTIGACION EN PLANTAS MEDICINALES INVESTIGACION EN PLANTAS MEDICINALESLa Investigación etnobotánica yetnofarmacológica de las especiesvegetales para su posible utilizaciònfitoterapèutica, exige un delicadoprotocolo de trabajo que incluye todala escala de pruebas y ensayos quevan desde la selección de unadeterminada planta de acuerdo aciertos criterios hasta una exhaustivagama de ensayos farmacològicos,químicos fitoquímicos, toxicológicos yclínicos.Manual de Técnicas Experimentales . ProyectoX.10 . CYTED
  • ¿Ensayos Clínicos en Plantas Medicinales? ¿Ensayos Clínicos en Plantas Medicinales? ESTUDIOS PRE-CLÍNICOS ESTUDIOS CLINICOS A U ESTUDIOS T TOXICOLÓGICOS O ESTUDIOS R FASE I I D ESTUDIOS A FASE II ESTUDIOS D FARMACÓLOGICOS R ESTUDIOS E FASE III G ESTUDIOS UQUIMICO-FARMACÉUTICOS L AUTORIDAD REGULADORA A D ESTUDIOS ESTUDIOS O R FASE IV ETNOBÓTANICOS, AGRONÓMICOS A
  • FASES DE ESTUDIO DE UN NUEVO MEDICAMENTO Selección y Estudos pre-clínicos Estudos pre-clínicos estandarizacióndel material activo FASE I FASE II • Eficacia • Farmacocinética • Efectos colaterales • Toxicologia especial • Toxicologia aguda • Doses repetidas Test clínicos Test clínicos Test clínicos Test clínicos FASE I FASE II FASE III FASE IV VOLUNTÁRIOS PACIENTES MULTICÉNTRICO USO GENERAL • limites de dosis • eficacia • efectos colaterales • vigilancia médica • farmacocinética • interacciones • efectos inesperados • ventajas • limitaciones
  • INVESTIGACION EN PLANTAS MEDICINALES (EQUIPO MULTIDISCIPLINARIO) CULTIVO CULTIVO SÍNTESIS PATENTES PATENTES SÍNTESIS (ING. FORESTAL, ING. (ING. FORESTAL, ING. AGRONOMO, ETC) AGRONOMO, ETC) QUÍMICA QUÍMICA COMBINATORIA FARMACOLOGÍA FARMACOLOGÍA COMBINATORIA L L MOLECULAR MOLECULAR QUÍMICA QUÍMICA ORGÁNICA ORGÁNICA (QUIMICOS; INGENIEROS (QUIMICOS; INGENIEROS QUÎMICOS, QUÎMICOS, FARMACÉUTICOS, ETC) FARMACÉUTICOS, ETC) FARMACOLOGIA TOXICOLOGIA ENSAYOS PLANTA CLÍNICOS(FARMACOLOGOS;,QUIMICOS FARMACEUTICOS; MEDICOS; ETC) PROCESO DE VALIDACIÓN BOTÁNICA BOTÁNICA CONTROL DE CALIDAD(BOTANICOS, TAXONOMOS FARMACEUTICOS; BIOLOGOS, ETC) (BOTANICOS, TAXONOMOS FARMACEUTICOS; BIOLOGOS, ETC) FITOMEDICAMENTOS ETNOFARMACOLOGIA ETNOFARMACOLOGIA COMERCIALIZACION, EXPORTACION (FARMACÓLOGOS; ANTROPÓLOGOS;FARMACÉUTICOS; (FARMACÓLOGOS; ANTROPÓLOGOS;FARMACÉUTICOS; (EMPRESARIOS, EXPORTADORES, BIOLOGOS;MEDICOS, ETC). BIOLOGOS;MEDICOS, ETC).
  • VALIDACIÓN DE PLANTAS MEDICINALES PLANTA Test in vitro, preclínicos Perfil farmacológico Análisis toxicológico Y clínicos EFICACIA SEGURIDAD PLANTA MEDICINAL Síntesis química de NUEVOS derivados activos MEDICAMENTOS Fracciones purificadasExtracto total de la planta Principios activos aislados e identificados
  • INCIDENCIA DE ENFERMEDADES INCIDENCIA DE ENFERMEDADES DE CRONICO DEGENERATIVAS DE CRONICO DEGENERATIVASNumerosos estudios en nutrición humanaNumerosos estudiosdemuestran una estrecha correlación entre eldemuestranconsumo de frutas y verduras y la menorconsumo de frutas y verduras y la menorincidenciaincidencia de de enfermedades enfermedades crónico crónicodegenerativas debido a su bajo contenido endegenerativas debido a su bajo contenido encalorías, colesterol y a la presencia decalorías, colesterol y a la presencia devitaminas, fibras, antioxidantes naturales yvitaminas, fibras,minerales.minerales. Así mismo el estrés oxidativo ha sido Así mismo el estrés oxidativo ha sidoasociado a la patogénesis de muchasasociado a la patogénesis de muchasenfermedadesenfermedades humanas, humanas, como comoarterioesclerosis, artritis, demencia, cáncer,arterioesclerosis, artritis, demencia, cáncer,etc; es por ello que el uso de antioxidantesetc; es por ello que el uso de antioxidantesen farmacología es estudiado de formaen farmacología es estudiado de formaintensiva, particularmente en el tratamientointensiva, particularmente endede accidentes accidentes cerebrovasculares cerebrovasculares yenfermedades neurodegenerativas.enfermedades neurodegenerativas.
  • INCIDENCIA DE ENFERMEDADES INCIDENCIA DE ENFERMEDADES DE CRONICO DEGENERATIVAS DE CRONICO DEGENERATIVASEl oxígeno es esencial para la mayoría delos organismos que viven bajo condicionesaerobicas. Este es utilizado por la célula , lacual posee diversos sistemas que producenradicales libres de oxígeno(RLO). Frente al poder agresivo de estos RLO, lacélula posee un arsenal defensivo demecanismos neutralizantes formado porenzimas y compuestos que evitan laformación incontrolada y excesiva de RLOy producen la neutralización, eliminación ybloqueo de su actividad en cadena
  • INCIDENCIA DE ENFERMEDADES INCIDENCIA DE ENFERMEDADES DE CRONICO DEGENERATIVAS DE CRONICO DEGENERATIVAS La enzima superóxido dismutasa remueve el anión superóxido (O2º) convirtiéndolo en H2O2, el cual es transformado por la enzimas catalasa y Glutatión peroxidasa en agua (H2O). Así mismo también posee moléculas que remueven los radicales libres por reacción directa (no catalítica) tales como: el glutation reducido, los tocoferoles (vitamina E) y el ácido ascórbico (Vitamina C).
  • Así mientras que niveles moderados de RLOconstituyen y modulan vías fisiológicas de funcionescelulares, incluyendo señalización en cascadas y elcontrol de la expresión génica transcripcional y post-transcripcional, el estrés oxidativo severo inducedaño celular que puede conducir a apoptosis o a lanecrosis.Por tanto el estrés oxidativo se deriva de la falta deequilibrio entre los mecanismos de defensaantioxidante y los fenómenos favorecederos de laoxidación.
  • PROCESOS OXIDATIVOSDos fenómenos muy importantes en nuestra vida sonprocesos oxidativos: la combustión y la respiración.Ambos se asemejan, ya que son procesos a travésde los cuales sustratos combustibles se transformanen energía consumiéndose oxígeno y liberándoseagua y dióxido de carbono.Así, la combustión, es un proceso oxidativo en el cualun combustible se transforma en energía en formade luz y calor, produciéndose además dióxido decarbono (CO2) y agua. Pero si el proceso no esperfecto, la oxidación no es total y producecontaminantes, como el monóxido de carbono.
  • En la respiración ocurre lo mismo: La glucosa yácidos grasos - se transforman en energía. Estatransformación se realiza al interior de la célula, en lamitocondria y exactamente, se produce ATP, lamolécula clave para la síntesis de los componentescelulares y para la mayoría de los procesos celulares,y que se conoce también como la "moneda"energética de la célula.En la respiración se consume oxígeno, se generaATP, y quedan como residuos dióxido de carbono yagua. Pero, este proceso no es perfecto ya que seproducen también otras moléculas contaminantes, lasEspecies Reactivas del Oxígeno (EROs). Entre el 1y 3 % del oxígeno que respiran nuestras células aloxidar sus sustratos se transforma en EROs, que, obien son radicales libres, o llevan a su formación.
  • ESPECIES OXIGENO REACTIVAS (ROS) ESPECIES OXIGENO REACTIVAS (ROS)Por causas ambientales (radiación), así como por la ingestade algún contaminante o incluso como consecuencia denuestro propio metabolismo, surgen algunas moléculasque nos pueden provocar daño. A estas se les conoce como especies oxigeno reactivas(ROS), que se asocian a enfermedades como cáncer,problemas cardiacos o al natural envejecimiento humano. Entre los problemas que originan figuran: destrucción deparedes celulares, inactivación de enzimas, debilitamientode la capacidad defensiva, alteración del sistemainmunológico e incluso daño del material genético .
  • RADICALES LIBRES RADICALES LIBRESAdemás la radiación cósmica y la radiaciónelectromagnética de baja longitud de onda (porejemplo los rayos gama) pueden dividir el agua en elcuerpo para generar el radical hidroxilo, OH▪. Este radical débilmente reactivo una vez producidoataca a cualquier cosa que este cerca, siendo su vidamedia extremadamente pequeña y reaccionando ensu punto de formación dejando tras de si una secuelade reacciones en cadena de radicales libres enpropagación.
  • SUPLEMENTACION NUTRICIONAL SUPLEMENTACION NUTRICIONALEs así que un estudio realizado en China demostró laeficacia de una “suplementación nutricional" con β-caroteno, vitamina E y Selenio sobre la mortalidad total ypor cáncer (especialmente carcinoma de esófago en unapoblación deficitaria). Sin embargo un estudio Finlandés realizado sobre unapoblación de alto riesgo (fumadores importantes) mostróque la suplementación con dosis elevadas de β -carotenoaumentaba el riesgo de padecer un carcinoma de pulmón. Es muy importante que una dieta diaria debe proveercantidades adecuadas de nutrientes esenciales “naturales”para el mantenimiento de una salud óptima. Estosantioxidantes naturales se encuentran presentes enprácticamente todas las plantas, microorganismos, hongose incluso en los tejidos animales.
  • TENDENCIAS MUNDIALES DE LA TENDENCIAS MUNDIALES DE LA ALIMENTACION ALIMENTACIONLas tendencias mundiales de laalimentación en los últimos añosindican un interés acentuado de losconsumidores hacia ciertosalimentos que además de contenernutrientes contengan sustanciasfisiológicamente activas quecumplan, al igual que los nutrientesesenciales, una función de beneficioen la reducción de ciertasenfermedades.
  • TENDENCIAS MUNDIALES DE LA TENDENCIAS MUNDIALES DE LA ALIMENTACION ALIMENTACION A estos alimentos se les hadenominado “alimentos funcionales”y se vienen realizando laidentificación de ciertos principiosactivos, a fin de evaluar suseguridad y las dosis respectivas autilizar, estableciéndose en lamayoría de casos marcadoresanalíticos, marcadoresfarmacológicos, realizándose ademásensayos clínicos controlados a dobleciego y la demostración de susefectos bioquímicos, fisiológicos,farmacológicos y toxicológicos.
  • ALIMENTOS FUNCIONALES ALIMENTOS FUNCIONALESEl término Alimento Funcional fue propuesto porprimera vez en Japón en la década de los 80’s con lapublicación de la reglamentación para los "Alimentospara uso específico de salud" ("Foods for specifiedhealth use" o FOSHU). Aunque el término alimentos funcionales no es unacategoría de alimento legalmente reconocida por laAdministración de alimentos y Drogas (FDA) de losEstados Unidos, sin embargo se han dadorecientemente algunos cambios legislativos acerca dela información que deben contener las etiquetas de losproductos relacionados con beneficios funcionales de
  • REGULACIONES REGULACIONESLas regulaciones de la NLEA (Ley de Etiquetado yRegulación Nutricional) y de la DSHEA (Ley deSuplementos Dietéticos Salud y Educación) seencaminan a preparar el camino legal en que se debefundamentar el uso de estos productos. La posiciónoficial de la U.S. Food & Drugs Administration(FDA) es: "Las sustancias específicas de losalimentos pueden favorecer la salud como parte deuna dieta variada".
  • AntioxidantesSe define como cualquier sustancia que, a bajas concentraciones encomparación con el sustrato oxidable, retrasa o inhibesignificativamente la oxidación de dicho sustrato. Para lograrlo losantioxidantees entregan un electron a los radicales libres, con lo cuallos desactivan, apagando el proceso de oxidaciòn y transformandoseellos en radicales libres inactivos o poco reactivos.La importancia de un antioxidante depende de su concentración, delmedio donde actúa y de su habilidad para interaccionar con sistemasregeneradores.Ciertas enfermedades como la arterioesclerosis, degeneracionesligadas al envejecimiento y el cáncer, podrían estar unidas al fenómenode la oxidación celular mediada por radicales libres.
  • EL ENVEJECIMIENTO ENFERMEDADES CRONICODEGENERATIVAS
  • ..Envejecimiento celular Peroxidación de los ácidos grasos de la membrana celular y daño del ADN.Ateroesclerosis Peroxidación de lípidos en las partículas de LDL con daño de otros de sus componentes.Cáncer Daño del ADN.Cataratas Modificaciones irreversibles en las proteínas.Cuadros Inflamatorios Crónicos Activación de genes relacionados con la respuesta inflamatoria.
  • OXIDACION DE MOLECULAS BIOLOGICASOXIDACION DE MOLECULAS BIOLOGICAS La oxidación de las moléculas biológicas, membranas y tejidos es inducida por el oxigeno activo y mediada por radicales libres, lo cual esta relacionado con un aumento en la incidencia de enfermedades digestivas en los seres humanos. El metabolismo oxidativo, proceso biológico normal, es capaz de generar radicales libres oxigenados, altamente reactivos. Estas especies con oxígenos activos incluyen el radical superóxido (O2º), el peróxido de hidrógeno (H2O2), el radical óxido nítrico (NO▪) y el oxígeno singulete ( O2). 1 1
  • Sustancias propias del organismo, enzimas antioxidantesTambièn cierta parte de los superóxidos son producidos Tambièn cierta parte de los superóxidos son producidospor accidentes químicos en los que muchas moléculas del por accidentes químicos en los que muchas moléculas delcuerpo reaccionan directamente con el Oxigeno para cuerpo reaccionan directamente con el Oxigeno paraproducir súperóxido. Ejemplos de ello incluyen las producir súperóxido. Ejemplos de ello incluyen lascatecolaminas, tetrahidrofolatos y algunos componentes catecolaminas, tetrahidrofolatos y algunos componentesde la cadena mitocondrial y otras cadenas de transporte de de la cadena mitocondrial y otras cadenas de transporte deelectrones. electrones.Esta producción de superóxido es inevitable. Además Esta producción de superóxido es inevitable. Ademáscierta cierta cantidad cantidad de de súper súper óxido óxido se se produce producedeliberadamente por ejemplo los fagocitos activados deliberadamente por ejemplo los fagocitos activados(neutrófilos, monocitos, macrófagos, eosinófilos) dan lugar (neutrófilos, monocitos, macrófagos, eosinófilos) dan lugara grandes cantidades superóxido como parte del a grandes cantidades superóxido como parte delmecanismo a través del cual exterminan a los organismos mecanismo a través del cual exterminan a los organismosextraños durante las inflamaciones crónicas este extraños durante las inflamaciones crónicas estemecanismo protector normal puede afectarse. mecanismo protector normal puede afectarse.
  • Sistemas antioxidantes del organismo..ANTIOXIDANTES ENZIMATICOS. ANTIOXIDANTES ENZIMATICOS. INTRACELULAR. ENDOGENOS INTRACELULAR. ENDOGENOS Catalasa Catalasa Glutation peroxidasa Glutation peroxidasa Gutation reductasa Gutation reductasa Superoxido dismutasa Superoxido dismutasa Complejo reparador de ADN Complejo reparador de ADN ANTIOXIDANTES NO ENZIMATICOS. ANTIOXIDANTES NO ENZIMATICOS. EXTRACELULAR. ENDOGENOS EXTRACELULAR. ENDOGENOS DIETARIOS EXOGEBNOS DIETARIOS EXOGEBNOS Glutation Glutation B Caroteno B Caroteno Urato Urato Vit C y E Vit C y E Ubiquinol Ubiquinol Polifenoles Polifenoles Poteínas plasmáticas Poteínas plasmáticas Flavonoides Flavonoides Químicos sintéticos Químicos sintéticos
  • Sustancias propias del organismo, enzimas antioxidantesAdemás de las enzimas glutatión peroxidasa, catalasa yAdemás de las enzimas glutatión peroxidasa, catalasa ysuperóxido superóxido dismutasa, dismutasa, hay hay otras otras sustancias sustanciasantioxidantes como la coenzima Q-10, que ayuda a las antioxidantes como la coenzima Q-10, que ayuda a lasenzimas a realizar su función, y participa en enzimas a realizar su función, y participa ennumerosos procesos corporales. numerosos procesos corporales. Se ha comprobado una gran similitud entre las Se ha comprobado una gran similitud entre laspropiedades antioxidantes de la vitamina E y las de la propiedades antioxidantes de la vitamina E y las de lacoenzima Q-10, que juega un muy importante papel en coenzima Q-10, que juega un muy importante papel enla generación de energía celular, y a su vez es un la generación de energía celular, y a su vez es unestimulante inmune, mejora la circulación y ayuda a estimulante inmune, mejora la circulación y ayuda aproteger el sistema cardiovascular. proteger el sistema cardiovascular.
  • Sustancias propias del organismo, enzimas antioxidantes Entre los principales antioxidantes dietarios esta la vitamina E Entre los principales antioxidantes dietarios esta la vitamina Eque se ha demostrado posee actividad antioxidante in vivo. que se ha demostrado posee actividad antioxidante in vivo. La vitamina C in vitro regenera a la vitamina E, lo que La vitamina C in vitro regenera a la vitamina E, lo queprobablemente ocurra tambien in vivo. probablemente ocurra tambien in vivo.Los carotenoides estàn presentes en zanahorias , ,berros, espinacas,Los carotenoides estàn presentes en zanahorias berros, espinacas, tomates , ,mangos y damascos. tomates mangos y damascos. Los polifenoles son un grupo de compuestos presentes en la Los polifenoles son un grupo de compuestos presentes en lanaturaleza, en su mayoría potentes antioxidantes necesarios para naturaleza, en su mayoría potentes antioxidantes necesarios parael funcionamiento de las células vegetales, que se encuentran en el funcionamiento de las células vegetales, que se encuentran enfrutas y verduras, principalmente manzanas y cebollas y en frutas y verduras, principalmente manzanas y cebollas y enbebidas como el té y el vino. bebidas como el té y el vino.
  • Los principales polifenoles identificados en ladieta son àcidos fenólicos, derivados detirosina, estilbenos, flavonoides ycompuestos poliméricos como los taninos. En estudios in vitro, muchos polifenolesnaturales son mejores antioxidantes que la vitC y E, siendo la quercetina la sustancia másabundante. Los citroflavonoides presentes en algunoscítricos, como el hesperidósido y el rutósido,son eficaces antioxidantes.
  • Moléculas con actividad antioxidante Flavonoides
  • Investigación de plantascon actividad antioxidante
  • OBTENCION DEL MATERIAL VEGETAL(MV)El MV que serà utilizado para la investigación se debe El MV que serà utilizado para la investigación se deberecolectar de acuerdo con cada especie, la época de recolectar de acuerdo con cada especie, la época derecolección, la parte que es utilizada, la naturaleza, recolección, la parte que es utilizada, la naturaleza,cantidad y tipo de principio activo, los mismos que cantidad y tipo de principio activo, los mismos quevarían considerablemente de acuerdo a la familia, varían considerablemente de acuerdo a la familia,género y especie de cada planta medicinal y se debe género y especie de cada planta medicinal y se debeproceder de forma rigurosa a su correcta proceder de forma rigurosa a su correctaidentificación, posterior preservación, conservación y identificación, posterior preservación, conservación ypreparación. preparación.
  • Plantas peruanas nativas e introducidas evaluadas
  • EXTRACCION DEL MATERIAL VEGETALUna vez seleccionada yrecolectada la especie quese quiere estudiar sedispondra de una cantidadapropiada de materialvegetal seco que puedetriturarse en mayor o menorgrado,según el caso yposteriormente someterse ala acción del disolventeoportuno en las condicionesy con la duración adecuadaspara conseguir la extracciónmás completa posible de lassustancias activas en el MV.
  • SCREENING FITOQUIMICO SCREENING FITOQUIMICO El objetivo de la primera extracción se centra El objetivo primera extracción en la obtención de una pequeña porción de en la obtención de una extracto, en cantidad suficiente que permita extracto, en cantidad suficiente que permita por un lado, la realización de los bioensayos por preliminares programados , encaminados a preliminares encaminados a demostrar la presencia de sustancias demostrar presencia de sustancias bioactivas en él y por otro disponer de bioactivas otro disponer de materia para obtener cromatogramas (CF) en materia para obtener cromatogramas (CF) en diversas condiciones de elución, espectros de diversas condiciones de elución, espectros infrarojo(IR) y de Resonancia Magnetica infrarojo(IR) y de Resonancia Magnetica Nuclear de protón (RMN), que sirvan para Nuclear de (RMN), que sirvan para caracterizar suficientemente el extracto y caracterizar suficientemente el extracto y proporcionar información sobre su probable proporcionar composición. composición.Manual de Técnicas Experimentales . Proyecto X.10 . CYTED
  • CARACTERIZACION PRELIMINAR DE LOS EXTRACTOSCARACTERIZACION PRELIMINAR DE LOS EXTRACTOS Para conseguir el aislamiento y purificaciòn de los principios activos , se recomienda utilizar algunas técnicas fisicoquímicas e instrumentales que puedan informar sobre la naturaleza y composición de los extractos y fracciones que se estén analizando y puedan permitir detectar la presencia de algunos tipos de metabolitos, alcaloides, flavonoide, esteroides, saponinas. Como herramienta fitoquímica se utiliza un conjunto de técnicas muy bien establecidas, que están basadas en reacciones coloreadas, selectivas o específicas y que mediante reactivos de diverso tipo, aplicados generalmente de forma directa sobre el extracto o sus fracciones o sobre placas cromatográficas desarrolladas, proporcionan información sobre la presencia de distintos grupos de metabolitos.Manual de Técnicas Experimentales .
  • OXIDACION DE MOLECULAS BIOLOGICASOXIDACION DE MOLECULAS BIOLOGICAS Otro grupo de herramientas muy útiles se basan en la aplicación de técnicas espectróscopicas generalmente disponible. Es conveniente obtener espectros IR (neto) y RMN1H (Preferentemente en CDCl3 o DMSO-d6) del extracto o la fracción, para tratar de detectar y estimar particularmente la presencia y la proporción de componentes lineales y otros tipos de metabolitos secundarios definidos.
  • CARACTERIZACION PRELIMINAR DE LOS EXTRACTOSCARACTERIZACION PRELIMINAR DE LOS EXTRACTOS La estimación de la presencia de componentes lineales se consigue directamente mediante observación simple de la intensidad y proporción de las absorciones hacia 720 cm-1(IR) y 1,25 ppm (RMN 1H). La estimación de componentes funcionalizados se puede llevar a cabo tambien mediante la observación del espectro de IR, a través de las absorvaciones que aparezcan en las regiones de 3,500-3000 cm-1(funciones NH y OH, olefinas y sistemas aromáticos), 1800-1500 cm-1 (carbonilos, carboxilos e insaturaciones ) y 1100-800 cm-1 (éteres e insaturaciones); complementandola con la observación del espectro de RMN1H , en las zonas 13-8 ppm (H puente, aldehidos, amidas), 8-6 ppm (aromáticos y olefínicos conjugados)), 6-3 ppm (olefínicos, alcoholes, ésteres, grupos metoxilo, azúcares) y 3-0,5 (metilos) ppm.Manual de Técnicas Experimentales . Proyecto X.10 . CYTED (pag 37)
  • VALIDACION EXPERIMENTAL Tamizaje In vitro (céluas , órganos aislados) / In vivo: preclínica (animales) y clínica (humanos) antiinflamatoria, antitumoral, antiviral espasmolítica, analgésica, diurética, hipoglicémica, sedante, antioxidante, antiinfecciosa, cicatrizante, etc. Extracción fraccionada ( > ó < polaridad) Fraccionamiento dirigido. Elucidación estructural: a) Universidad de Salamanca. (Departamento de Química Farmacéutica Dr. Arturo San Feliciano) b) Universidad Autónoma de Mexico (Instituto de Química. Dr. Ricardo Reyes Chilpa).
  • Plantas con acción antioxidante
  • Aunque el rutósido es relativamentefrecuente en la naturaleza, solo unpequeño número de plantas locontienen en cantidad suficiente parapermitir su extracción industrial. Se obtiene fundamentalmente a partirde la sófora (Sophora japonica L.,Fabaceae), el trigo sarraceno(Fagopyrum esculentum Moench.,Fagopyrum tataricum [L.] Gaertn.,Polygonaceae), Eucalyptusmacrorrhyncha F. Muell., (Myrtaceae),y Dimorphandra spp.(Caesalpinaceae). Por su contenido en flavonoides, lahoja de ginkgo (Ginkgo biloba, Ginkgo biloba.Ginkgoaceae) , también llamado«árbol de los cuarenta escudos», esun excelente captador de radicaleslibres, lo que explica sus propiedadesantioxidantes.
  • Otras plantas utilizadas comoantioxidantes en productoscosméticos por su contenido enflavonoides son la manzanilla(Chamomilla recutita [L.]Rauschert, Asteraceae), lacaléndula (Calendula officinalisL., Asteraceae) y el lúpulo(Humulus lupulus,Cannabaceae), si bien tambiénse emplean flavonoides puros,como el hesperidósido y elrutósido. Vitis vinifera. En el caso de la vid roja (Vitisvinifera L., Vitaceae)suutilización como antioxidante enla industria de los cosméticos sedebe a la presencia deproantocianidoles.
  • Los flavanolignanospresentes en el fruto delcardo María (Silybummarianum [L.] Gaertn.,Asteraceae) inhiben laperoxidación lipídica de lamembrana y actúan comocaptadores de radicaleslibres.El principio activomayoritario se conocecomo silimarina, y estáconstituido por unamezcla de silibina,silicristina y silidianina. Silibina, silicristina, silidianina
  • OTROS PRODUCTOS CON ACTIVIDAD ANTIOXIDANTE Las ceramidas (esfingosinas N-aciladas por un ácido graso) y glicosilceramidas del trigo y del arroz, que constituyen una alternativa de las ceramidas animales; la industria cosmética las utiliza por su posible capacidad en la prevención o atenuación del envejecimiento cutáneo. Los ácidos grasos insaturados (aceites). Como ejemplo podemos citar el aceite de sésamo (semillas de Sesamum indicum, Pedaliaceae), el aceite de maíz (estigmas de Zea mays L., Gramineae), aceite de oliva (frutos de Olea europaea, Oleaceae) y aceite de cacahuete (semillas de Arachis hypogaea, Leguminosae).
  • Efecto antioxidante del hidroxitirosol procedente de la hoja de olivo (Olea europaea L)El hidroxitirosol(2-(3,4-dihidroxifenil)etanol) es un compuestofenólico presente en la hoja del olivo en forma libre yesterificada y que destaca del resto de polifenoles por susmúltiples actividades farmacológicas como antimicrobianocon actividad in vitro frente a bacterias gram + y gram -,inhibidor de la formación del leucotrieno B4 a nivel de la 5-lipooxigenasa implicadas en el proceso antiinflamatorio einductor de apoptosis en células HL-60. La actividadantioxidante del hidroxitirosol es una de las más elevadasentre los polifenoles, siendo incluso superior a la de laVitamina E. P. de la Fuente, P Chamorro, M. Moreno. M.A Poza. Revista de Fitoterapia 2004;4(2):PI-PF 139,140
  • ACTIVIDAD ANTIOXIDANTE ANTI-ESTRES DE MACA
  • EVALUACIÓN DE LA CAPACIDAD ANTIOXIDANTE DE PLANTAS MEDICINALES PERUANAS NATIVAS E INTRODUCIDAS.Dr. Castañeda C. B.1, Q.F. Ramos LL. E. 2, Dra. Ibáñez V. L. 3 RESUMEN Se evaluó la capacidad antioxidante de veintinueve extractos de las siguientes plantas medicinales: Cinnamomum zeylanicum “canela”, Calophyllum brasiliense “lagarto caspi”, Myrciaria dubia “camu camu”, Minthostachys mollis “muña”, Alchornea castaneifolia “hiporuro”, Smallanthus sonchifolius “yacón”, Lepidium peruvianum y Lepidium meyenii “maca”, por el método de la decoloración del radical 2,2-difenil-1- picrilhidrazilo (DPPH). Los resultados obtenidos al evaluar la capacidad antioxidante a las concentraciones de 1 ug/mL, 50 ug/mL, 100 ug/mL y 200 ug/mL fueron: canela (Extracto etanólico de la corteza) 97.59% a una concentración de 1 ug/mL, lagarto caspi (E. Metanólico de hojas) 99.76% a 50 ug/mL, camu camu (E. Metanólico del fruto) 98.09% a 50 ug/mL, muña (E. Acuoso de hojas) 92.41% a 50 ug/mL, hiporuro (E. Metanólico de hojas) 100.57% a 100 ug/mL, Lagarto (E. Acuoso de hojas) 110.56% a 100 ug/mL, Lepidium peruvianum (E. Acuoso de hipocótilo) 95.55% a 200 ug/mL y Lepidium meyenii (E. Metanólico de hipocótilo) 88.21% a 200 ug/mL, en comparación con el al ácido ascórbico (Vitamina C) que presentó una actividad antioxidante en promedio de 92.82%.
  • DETERMINACION DE LA ACTIVIDAD ANTIOXIDANTEDETERMINACION DE LA ACTIVIDAD ANTIOXIDANTE POR EL METODO DEL DPPH POR EL METODO DEL DPPH El Fundamento del método desarrollado por Brand- Willams et al , DPPH, consiste en que este radical tiene un electrón desapareado y es de color azul- violeta, decolorándose hacia amarillo pálido por la reacción de la presencia de una sustancia antioxidante siendo medida la absorbancia espectrofotométricamente a 517 nm. La diferencia de absorbancias permite obtener el porcentaje de captación de los radicales libres . 199 3.0
  • ACTIVIDAD ANTIOXIDANTEProcedimiento: 1. Se preparó 100 ml una solución de DPPH (2,2-difenil-1-picril hidrazilo) en metanol de 20 mg/L. 2. Luego se preparó una solución metanólica de los extractos en una concentración de 300 ug/ml (Solución A) y de 600 ug/mL (Solución D) 3. El Blanco se preparó con metanol agua 2:1 para ajustar el espectrofotómetro a cero. 4. El Blanco de muestra se preparó con 0.75 mL de muestra (solución A) y 1.5 mL de metanol. 5. Se preparó el patrón de referencia con 1.5 mL de DPPH y 0.75 mL de agua. 6. Luego se procedió a preparar la muestra con 0.75 mL de solución A y 1.5 mL de DPPH, obteniéndose una concentración final de 100 ug/mL, dejándose x 5 min. Y se leyó a 517 nm en un espectrofotómetro. 7. Se midió la absorbancia del patrón de referencia y del blanco de la muestra. 8. Luego se diluyó la solución A con metanol en una proporción 1:2 (solución B) para obtener una concentración final de 50 ug/mL, y en una proporción de 1:10 (solución C) para obtener una concentración final de 1 ug/mL. 9. Con las soluciones B, C y D se procedió igual a los puntos 6 y 7.
  • Actividad Antioxidante un DPPH DPPH(Forma radicalaria) (Forma reducida) Compuesto Compuesto N N N oxidado HN O 2N O2 N NO2 NO 2 O 2N O2N Violeta Amarillo
  • Los extractos fueron evaluados por triplicado a diferentes concentraciones de 1, 25, 50, 100 y 200 ug/mL utilizando como fármaco control, vitamina C. Posteriormente con los valores de las absorbancias obtenidas se determinó el % de captación de radicales libres (DPPH) mediante la siguiente formula: Capacidad Antioxidante = [ 1 – (A2 – A3) / A1 ] x 100% Captación de Radical Libre Donde: A1= Absorbancia del patrón de referencia A2= Absorbancia de la muestra A3= Absorbancia del blanco de muestra
  • Preparación de soluciones antioxidantes
  • Medición de absorbancias de las soluciones en el Espectrofotómetro
  • % CAPTACION DE RADICAL MUESTRA Extracto LIBRE (R.L.)VITAMINA C (Control )(Acido Ascórbico) ----- 92,82Canela, corteza(Cinnamomum zeylanicum) 10% Etanol 97.59 aLagarto, hoja(Calophyllum brasiliense) 20% Metanol 99.76 bCamu- camu, fruto(Myrciaria dubia) 10% Metanol 98.09 bMuña, hoja(Minthostachys mollis) 10% Acuoso 92.41 bHiporuro, hoja(Alchornea castaneifolia) 10% Metanol 75.96 bLagarto, hoja(Calophyllum brasiliense) 10% Acuoso 110.56 cYacón, hoja(Smallanthus sonchifolius) 10% Etanol 103.19 d a 1 ug/mL, b 50 ug/mL c 100 ug/ mLMACA KOKEN, hipocótilo d 200 ug/ mL(Lepidium peruvianum) 10% Acuoso 95.55 dMACA AMAZON, hipocótilo(Lepidium meyenii) 10% Metanol 88.21 d
  • Porcentaje de Captación de Radical Libre x DPPH Capacidad antioxidante % Captación de R.L. 120 111 100 103 98 98 96 100 93 92 88 76 80% 60 40 20 0 Vit C CAN - ET LAG - MET CAM - MET MUÑ - AC HIP - MET LAG - AC YAC - ET MAC- K - MAC- A - 1ug/ mL 50 ug/ mL 50 ug/ mL 50 ug/ mL 50 ug/ mL 100 ug/ mL 200 ug/ mL AC AC 200 ug/ mL 200 ug/ mL Concentración
  • AISLAMIENTO E IDENTIFICACION DEPRINCIPIOS ACTIVOS DE PLANTASCON ACTIVIDAD ANTIOXIDANTE
  • LAGARTO CASPI , CALOPHYLLUM BRASILIENSE UNIVERSIDAD DE SALAMANCA (ESPAÑA)
  • LAGARTO CASPI , CALOPHYLLUM BRASILIENSE UNIVERSIDAD DE SALAMANCA (ESPAÑA)
  • LAGARTO CASPI , CALOPHYLLUM BRASILIENSE UNIVERSIDAD DE SALAMANCA (ESPAÑA)
  • Lepidium peruvianum Ch. “MACA”UNIVERSIDAD DE SALAMANCA (ESPAÑA)
  • Lepidium peruvianum Ch. “MACA”UNIVERSIDAD DE SALAMANCA (ESPAÑA)
  • MUCHAS GRACIAS http://www.usal.es(BECAS INTERNACIONALES) Dra. Lucy A. Ibáñez Vásquez lu_cy1964@yahoo.com libanezv@hotmail.com 199 3.0