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Antimicrobianos Presentation Transcript

  • 1. María de Lourdes Quevedo Valverde
  • 2. Bactericida, inhibe Aspectos síntesis proteica al unirseFarmacológicos a la subunidad 50s del ribosoma bact. Circulación / biodisponibilidad vía enterohepática  oral prolongada presencia en heces y cambios en flora Los alimentos retardan intestinal pero no ↓ la absorción Metaboliza  hígado Distribución  líquidos y Excreción: bilis, heces y tejidos corporales orina X SNC
  • 3. espectro indicaciones• Anaerobios: B. fragilis, • Enfermedades pélvicas. Fusobacterium, Eubacterium, • Infecciones intra-abdominales: Propinebacterium, C. perfringens, abscesos, trauma penetrante, úlcera X- C. difficile perforada.• Cocos aeróbicos: estafilococos • Inf. Del tracto respiratorio: sinusitis, estreptococos piogenos, viridans y otitis crónicas, faringitis, neumonía neumococos. por aspiración, absceso pulmonar. X- SARM y enterococos • Osteomielitis por estafilococo o• Sensibles: C. difteriae, M. anaerobios pneumoniae, C. jejuni, Chlamydia • Neumonía por P. carinii y encefalitis tracomatis por T. gondii en pctes.  SIDA• Protozoarios: P. falciparum y vivax, • Paludismo por P. falciparum T. gondii, Pneumocystis carinii cloroquino- resistente• X – cocos y bacilos gram – aeróbicos.
  • 4. cápsulas: 150 y 300mg Ampollas: 300, 600 y 900mg Solución: 1% DOSIS• Neonatos: <7días: <2000g10mg/kg/24hs IM, IV c/12hs • >2000g15mg/kg/24hs c/8hs • >7días: <1200g: 10mg/kg/24hs IM, IV c/12hs • 1200-2000g: 15mg/kg/24hs c/8hs • >2000g: 20mg/kg/24hs c/8hs• Niños: 10 – 40 mg/kg/24hs IM, IV, VO c/6-8hs• Solución: 1% acné c/12hs • Potencia efecto bloqueanteinteracciones neuromuscular • Antagonismo con macrólidos, cloranfenicol
  • 5. Reacciones adversas Precauciones• Diarrea: colitis contraindicaciones • F.R. cuando se pseudomembranosa • Diarrea  administra a la madre: por C. difficile descontinuar el tto B• R. de • enf. Inf. Del intestino • Compatible con la hipersensibilidad: CI relativas lactancia raras• Vaginitis por candida• Hepatotoxicidad• tromboflebitis
  • 6. Aspectos farmacológicos Sulfasalazina no Sulfadiazina y absorbible  tto. colitis Análogos del PABA sulfisoxazol  LCR ulcerativa y enteritis regional Sulfisoxazol  corta Penetración: próstata, acciónImpiden síntesis de Ac. liq. Pleural, sinovial, Sulfametoxazol y Nucleicos y proteínas peritoneal y ocular sulfadiazina  acción intermedia Sulfisoxazol, Parte de lasPueden sinergizarse con sulfametoxazol, sulfonamidas trimetoprim y Sulfadiazina metabolizadas en pirimetamina rápidamente absorbidos hígado, excretados por el TGI riñón
  • 7. espectro indicaciones • Trimetoprim + Sulfametoxazol o Trimetoprim + Sulfadiazina:• Cocos gram+: S. aureus, S. epidermidis, • infecciones del tracto urinario, S.neumoniae, S. pyogenes y viridans. • tto. de sinusitis y OMA, bronquitis• Cocos gram-: Neisseria meningitidis, (N. agudas, gonorrhoeae), Moraxella catarrhalis. • enteritis, diarreas, fiebre tifoidea, cólera• Bacilos gram-: E. coli, P. mirabilis, • Tto. de ETS: chancro blando, Shigella, Salmonella, Vibrio cholerae, linfogranuloma venéreo Yersinia pestis. • Neumonía por P. carinii en pctes. con• Poco -: enterobacter, S. marcescens, K. SIDA pneumoniae. • TMS: neutropenia, prevención en• Actinomicetos: Nocardia asteroides trasplantes.• Chlamidia trachomatis y P. carinii. • Sufisoxazol: tópico en inf. Y profilaxis de oftalmía neonatorum en RN • Sulfadiazina + pirimetamina: toxoplasmosis
  • 8. OSI •S TMS o cotrimoxazol: tab. 80mg/400mg. Amp. 160+800mg 6-20mg TMP/kg/24hs VO, VI c/12hs profilaxis 5mg TMP/kg/24hs o 3 veces/semana • Sulfadiazina: comprimidos  500mg toxoplasmosis  neonatos: 100mg/kg/24hs VO c/12hs + pirimetamina 1 mg/kg/24hs VO diario niños: 120-200 mg/kg/24hs c/6hs + pirimetamina 2 mg/kg/24hs VO c/12hs ≥3días,  1mg/kg/24hs profilaxis FR; ≤30kg 500mg/24hs, >30kg 1g/24hs VO diario • Sulfametoxazol: comprimidos 500mg, 50-60 mg/kg/24hs VO c/12hs • Sulfisoxazol: comp. 500mg, 120-150mg/kg VO c/4-6hs • Sinergizan con TMP y con pirimetamina • Potencian efecto anticoagulante de warfarina interacciones y ↑efecto hipoglicemiante de sulfonilúreas • ↑riesgo de trombocitopenia con las tiazidas
  • 9. Reacciones Precauciones y adversas contraindicaciones Náuseas, vómitos, diarrea, Ingerirse con líquidos cefalea, mareos, fiebre abundantes Cotrimoxazol F.R. cuando se administra aR. dermatológicas: rash, prurito  eritema multiforme, Steven la madre: C Uso cuidadoso en disfunción jonhson, dermatitis hepática Compatible con la F. hipersensibilidad: hepatitis, lactancia dolor articular, urticaria, anafilaxia Si orina pH ácido  alcalinizar con bicarbonato de sodio Sangre: leucopenia, trombocitopenia, anemia aplásica en ↓G6PD F.R. cuando se Evitar la exposición a la luz solar administra a la madre: B Cristaluria por precipitación cólicos, litiasis, oliguria, CI en lactancia en hematuria prematuros y RN con CI: presencia de hipersensibilidad a ellas, hiperbilirrubinemia o sulfonilureas o tiazidas déficit de G6PD Kernicterus en el bebé Deficiencia de G6PD
  • 10. Análogos de Antagonizan purinas y síntesis de pirimidinas ácidos nucleicos Inhiben Monoterapiadihidrofolato + reductasa sulfonamidas
  • 11. Bacterias aerobias gram + Dosis:Espectro y gram -, +enterobacterias: Inf. Urinarias: Absorbido en TGI Niños<12años: 4- E. coli, Enterobacter, Klebsiella, Proteus, • Distribuido a tejidos y liq. 6mg/kg/24hs VO c/12hs Salmonella, corporales Niños >12a: 100-200mg VO c/12hs Staphylococcus y • Metabolizado en hígado, Streptococcus, Listeria excretado por orina Neumonía: (dapsona) 15- monocitogenes, 20mg/kg/24hs VO c/6hs Plasmodium durante 21días P. carinii Reacciones Adversas: •Prurito Presentación: comp. 100, Interacciones: •Rash •Potencia efecto 200mg •Náuseas Precauciones: anticoagulante de •Vómito warfarina. •Controles hemáticos  •Boca seca anemia megaloblástica •Prolonga t1/2: •Fiebre fenitoína •Evitarse durante el •↓hematopoyesisact.A.fólico embarazo
  • 12. Espectro: •Buena •S. pyogenes, S. biodisponibilidad y pneumoniae, H. larga t1/2 influenzae •Concentración en •SARM, Enterococcus tejidos >TMP •+TMP: Neisseria, •Excretaorina Nocardia, V. Cholerae, Presentación: metabolitos Bacteroides, Salmonella, Tab. 100, 200mg Klebsiella, E. coli Dosis: Dosis de carga: Reacciones adversas: 10mg/kg •TGI: pirosis, náuseas, D. mantenimiento: 5- vómitos, boca seca, 10mg/kg Indicaciones:diarrea, dolor epigástrico Una sola dosis diaria •Inf. TRS: otitis, sinusitis, •Piel: rash, urticaria, amigdalitis, faringitis. prurito •Inf. TRI: bronquitis, •Fatiga, anorexia bronconeumonía: •HTA, temblor, •TGI: gastroenteritis, fiebre convulsiones tifoidea
  • 13. Aspectosfarmacológicos Espectro Antibiótico macromoleculares Gram +: S. aureus,S. epidermidis, SARM, neumococos, Enterococos, Corynebacterium  Inhibición /síntesis / pared bactericidas bacteriana
  • 14. Adm: IV t1/2:6hs Reacciones AdversasDistribución: todos los filtra.: glomérulo tejidos • Mialgias, vasodilatación periférica e hipotensión, flebitis indicaciones • Sindrome de hombre rojo • Nefro y ototoxicidadMeningitis: SARM, S. Fiebre del neutropénicopneumoniae resistente Interacciones: Aminoglucósidos + efecto terapéuticos y nefro y VO: colitis pseudomembranosa por C. difficile ototoxicidad • Neonatos: <7días: <1200g15mg/kg/24hs IV c/24hs Presentación: • 1200-2000g15mg/kg/24hs c/12-18hs • >2000g30mg/kg/24hs c/12hs Cap. 125,250mg • > 7días:<1200g15mg/kg/24hs IV c/24hs • 1200-2000g15mg/kg/24hs c/8-12hs Fco.amp. 500mg y • >2000g: 45mg/kg/24hs c/8hs • Niños: 45-60 mg/kg/24hs IV, VO c/8-12hs 1g • VO. 40-50mg/kg/24hs
  • 15. Adm: IM o IVPenetra poco al LCRSe excreta sin metabolizarse por los riñones Efectos Adversos: - fiebre, erupciones, rash, prurito, cefalea, diarrea - > Oto y nefrotoxicidad - Rara vez Sind. Hombre rojo, leucopenia, flebitis Indicaciones: similares a la Vancomicina, + enterococos Presentación: amp. 200 y 400mg/3ml Dosis: 10mg/kg c/24hs
  • 16. Relación 70:30  efecto bactericidas tto. de bacteremias Se unen a la causadas por subunidad 50s del RB microorganismos  inhibiendo síntesis multirresistentes de proteínas Metabolismo hepático y excreción 80% vía Formulación IV biliar. En > 16años Inhibidor hepático del citocromo P450
  • 17. Espectro: Reacciones Adversas: Precauciones:• Gram+: S. pneumoniae, S. α y β • Dolor y flebitis • Disuelta en Dw 5% en agua hemolítico, • Mialgias, artralgias destilada, no S.S. enterococo(bacteriostático) S. • Náuseas, vómitos, diarrea • Vigilar niveles de Bilirrubina faecium conjugada • Dolor abdominal, colitis• Gram-: M.catarrhalis, Neisseria pseudomembranosa, pancreatitis• M. pneumoniae, Chlamydia • Rash, exantemas pneumoniae, Legionella. Interacciones: Dosis: • + astemizol, cisapride • 7.5mg/kg IV c/8hs  arritmias
  • 18. Reacciones adversas: Inhibe la iniciación desíntesis proteica al unirse Dosis: 10mg/kg IV, VO Disturbios a un sitio de Subunidad c/12hs x 10días gastrointestinales, 50S R insomnio, cefalea, rash, anemia, trombocitopenia Presentación: Precauciones: Formulación oral y Tab. 400 y 600mg Control del recuento de parenteral Inyectable: 100, 200 y plaquetas, riesgo de 300ml con 2 mg/ml sangrado Interacciones: - S. faecium resistente a Se metaboliza en el V Inhibidor específico dehígado, excreción por el MAO, + adrenérgicos o - Neumonía nosocomial x riñón serotoninérgicos  SARM toxicidad
  • 19. •Amplia distribución en Indicaciones: •Semisintético, amplio espacios y líquidos orgánicos; •Micobacterias: TBC, espectro LCR y espacio intracelular meningitis TBC •Inhibe enzima RNA •Circulación enterohepática, •Profilaxis meningitis: polimerasa DNA dependiente •metabolizado por meningococo, H. influenza  impide síntesis del RNA desacetilación •Stafilococo en endocardio y •eliminado por heces y orina hueso, SARM Presentación: Cap. 150 y 300mg Reacciones adversas leves: Interacciones: Suspensión 10mg/ml •Rash, fiebre, vómitos •↑metabolismo: antimicóticos, Dosis: •Ictericia, hepatitis tóxica anticoagulantes orales, 10-15mg/kg/día VO en ayunas•Sindrome tipo gripe: fiebre, corticoides, sulfonilureas, lento en 3 hsescalofríos, malestar general antidepresivos, β bloqueadores Profilaxis: 20mg/kg/día VO por 4 días
  • 20. María de Lourdes Quevedo Valverde
  • 21. Espectro: Aspecto farmacológico• dermatofitos • Inhibe escualeno epoxidasa • Microsporum canis ↓ergosterol  deterioro de membrana• Aspergillus fumigatus • Absorción TGI, distribución: piel ,• Sporothrix schenkii cabello, uñas Presentación: Dosis: Reacciones adversas • Tab. 125 y 250mg • <20kg  62.5mg/día • Náuseas, diarrea, • Crema al 1% • 20-40kg  125mg/día anorexia • Mialgias, artralgias, rash • LES, Stevens-Jonhson
  • 22. A. B Streptomyces nodosusIV  excreta por orina y vía biliar, t ½ 15días Se unen a los esteroles de la membrana celular pérdida de VO no se absorbe, excreta en componentes intracelulares heces muerte Tópica en piel y mucosas Espectro: - Candida - Aspergillus Protozoos: Leishmania braziliensis - Crytococcus neoformans y L. mexicana - H. capsulatum - Coccidioides immitis - Blastomyces dermatidis - paracoccidioides
  • 23. • VO candidiasis oral o del TGI • V. Vaginal C. vaginal • Tópica  pañalitis, paroniquia Usos • IVMicosis severas por hongos oportunistas: candidiasis, aspergilosis, criptococosis • + fluocitosina  criptococosis meníngea • Alternativa de glucantime en leishmaniasis mucocutáneaPresentación • FUNGIZON amp. 50mg Dosis • IV 0.8-1.2 mg/kg/día • Adm. Tópica prurito, eritemaReacciones • VO náuseas, vómitos, diarreas • Sistémica nefrotoxicidad adversas • Cefalea, fiebre, escalofríos, anorexia • Corticosteroides empeoran depleción de KInteracciones que producen la Anfotericina B
  • 24. - Absorción TGI Interfiere en metabolismo de - Distribución amplia en fluidos y pirimidinas  inhibe ácidos tejidos, LCRnucleicos  x síntesis proteica - excreción: orina Usos:Coadyuvante de Anfotericina B Reacciones Adversas: - Cryptococcus neoformans - náuseas, vómitos, diarrea, - Candida erupciones cutáneas - Aspergillus - ↓ función hepática, anemiaPresentación: tab. 100 y 500mg Dosis:- neonatos: 50-100mg/kg/día en Precauciones: 1-2dosis - Disfunción hepática o renal - niños:100-150mg/kg/día en 4 - Controles hematológicos dosis - No usar en el embarazo- adolescentes: 150mg/kg/día en 4 dosis
  • 25. Inhiben la síntesis de ergosterolBloqueando la desmetilación del 14-α esterol dependiente del citocromo P-450 Altera la composición ypermeabilidad de membrana
  • 26. IMIDAZOLES MICONAZOLUsos: candidiasis, vulvitis, balanitis,dermatofitosis. Por aspergilosis,candidiasis, meningitis criptococócica Dosis: 7.5-15mg/kg c/8h IV. Tópico: crema 2%, polvo, loción, gel c/12-24h. Vaginal: crema 2% u óvulos 100mg/día R.A. muy leves: irritación, sensibilización Interacciones: puede potenciar efectos hipoglicemiantes orales
  • 27. Usos: candidiasis esofágica, inf.micóticas sistémicas no graves y sin compromiso SN, histoplasmosis,blastomicosis, coccidioidomicosis. Presentación: tab.200mg. Dosis: 3-5mg/kg c/12-24hs VO. Tópico: crema 2% c/12-24hsR.A: vómitos, diarrea, constipación, hepatitis, signos irritativos locales interacciones: los fármacos que ↓acidez gástrica ↓ su absorción
  • 28. TRIAZOLESFLUCONAZOL Usos: Candidiasis, meningitis criptocócica en pctes. con SIDA Presentación: cap. 50,150 y 200mg, fco.amp.200mg Dosis: C. oral: 6mg/kg/1día  3mg/kg/día. C. sistémica: 6-12mg/kg/día x 28días Meningitis criptocócica: 12mg/kg/día R. A: náuseas, cefaleas, rash, diarrea interacciones: ↑ anticoagulantes, sulfonilureas, hipoglicemiantes
  • 29. TRIAZOLES ITRACONAZOL Usos: R. A: - Candidiasis, - Dispepsia blastomicosis, Presentación: cap 100mg - Dolor abdominal histoplasmosis, Dosis: 2-4 mg/kg c/12-24hs esporotricosis - vómitos, diarrea después de las comidas - Tiña - Cefalea, rash-Pitiasis versicolor - hipopotasemia interacciones: CI. - ↑ anticoagulantes orales, En tto. con rifampicina digoxina En embarazadas o lactantes
  • 30. TRIAZOLES VORICONAZOL • Candida krusei, C. glabrata Usos: • AspergillusPresentación: • Tab. 50 y 200mg • De carga 6mg/kg/dosis C/12h Dosis: • 4mg/kg/dosis c/12h • Fotofobia, visión borrosa, fiebre, cefalea R. A: • Exantema, ↑ pruebas hepáticas • Buena biodisponibilidad oral y baja toxicidadinteracciones: • Rifampicina  ↓su concentración
  • 31. CASPOFUNGINA Usos: Interviene en  polímeros - candidade glucano de pared celular - Aspergillus del hongo - Coccioides - H. capsulatum Presentación: amp. 50 y 70mg Solo formulación IV Dosis: Metabolizada en hígado 1-4 mg/kg diarios R. A.: - Hipopotasemia - hiperbilirrubinemia