Absorcion de farmacos

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  • 1. Absorción de fármacos. Para que un fármaco actué debe absorberse y lograr concentraciones suficientes en el sitio de acción. La intensidad del efecto del fármaco esta correlacionada con su concentración plasmática que con la dosis administrada. Para que el medicamento lleve a cabo su función depende de la dosificación , características fisicoquímicas y vía de administración.
  • 2.  La velocidad de absorción aumenta si es liposoluble, no se ioniza en solución y su molécula es pequeña. Vías de administración: Parenteral se evita el acceso a las vías gastrointestinales. Enteral las vías gastrointestinales es el sitio donde se absorbe o deposita el fármaco.
  • 3. Relación entre la vía de administración y el posible efecto que sedesea.Efecto Enterales ParenteralesPara efecto local Gástrica y gastroenteral Cutánea: Bucal (enjuagues) Vésical,uretral,Vaginal,ó Rectal ptica,oftalmica,nasal.Para efecto sistémico Gástrico o gastroenteral Cutánea(muy Bucal , sublingual liposolubles) Rectal Subcutánea Intramuscular Intravenosa Intraperitoneal Pulmonar
  • 4. ABSORCION DE UNFARMACO 1) Tubo digestivo 2) pequeñas partículas 3) Estomago e intestino 4) Sist circulatorio, tejidos, hígado
  • 5.  La absorción, distribución, biotransformación y eliminación requiere de su paso a través de membranas celulares, por ello debemos tener en cuenta: 1°. Tipos de membranas a atravesar: para penetrar en una célula, un fármaco debe atravesar su membrana plasmática. Otras barreras pueden ser: una capa de células (Ej: epitelio intestinal) o varias capas de células (Ej: piel), los fármacos pasan a través de las células, y no entre ellas (intersticio celular), de allí la importancia del estudio de la membrana celular.
  • 6.  2°. Propiedades físico-químicas de las moléculas del fármaco: Tamaño y forma molecular. Solubilidad en el sitio de absorción. Grado de ionización. Liposolubilidad relativa de las formas ionizadas y no ionizadas.
  • 7.  3°. Mecanismos que usan los fármacos para cruzar las membranas: que pueden ser activos o pasivos (con gasto o sin gasto energético, respectivamente).
  • 8. MEMBRANAS Doble capa lipídica con extremos hidrosolubles orientados hacia el líquido extracelular e intracelular. Esta capa lipídica es atravesada o interrumpida por proteínas dispuestas de manera asimétrica, tenemos: Proteínas integrales: llamadas también “estructurales o intrínsecas”, atraviesan toda la membrana en todo su espesor, aflorando por ambas caras de la membrana. Proteínas paraintegrales: son proteínas adosadas a los lados de las anteriores (en los extremos). Son asiento de RECEPTORES y GRUPOS ENERGÉTICOS.
  • 9.  Las proteínas de membrana sirven como: 1°. RECEPTORES: a fin de estimular vías de señales eléctricas o químicas. 2°. BLANCOS U OBJETIVOS: selectivos para el accionar de los fármacos. En función de una constante (k = liposolubilidad/ hidrosolubilidad), un fármaco puede cruzar la membrana celular por: Canales preferenciales: cuya apertura es estimulada por la activación de receptores y/o fuentes energéticas. Por la fracción lipídica de la membrana.
  • 10. PROPIEDADES DE LAMEMBRANA CELULAR Fluidez. Flexibilidad. Gran resistencia eléctrica. Impermeabilidad selectiva a moléculas fuertemente polares
  • 11. TRANSFERENCIA DE LOSFÁRMACOS A TRAVÉS DE LAMEMBRANA CELULAR. En los mecanismos de transferencia debemos contemplar: 1°. Inherentes al FÁRMACO: Propiedades físico-químicas. 2°. Inherentes al ORGANISMO RECEPTOR: Membranas. Complejos enzimáticos. Compartimientos. Estado fisiológico del paciente. Emuntorios.
  • 12. Factores que intervienen en el traspaso defármacos son: INHERENTES AL FÁRMACO: 1°. Gradiente de concentración (C): que opera según las leyes de Fick. El fármaco va desde el sitio de mayor concentración al de menor concentración (siempre que no haya factores de rechazo). Esto ocurre con los electrolitos de carga (-) o sales cuyo diámetro sea menor al de los poros dinámicos (Ej: aspirina). Siempre que el pH del medio sea igual al pka¹ del fármaco, y el fármaco no este ionizado.¹constante de disociación del fármaco, es característica para cadafármaco.
  • 13.  Concentración:  ( c) adecuado promueve la difusión o absorción de fármacos mas concentrados  Hay una relación lineal entre concentración creciente y velocidad de difusión. 6 Vel. De difusión (mg/seg) Farmaco 4 soluble 2 Farmaco parcialmente 0 solubleConcentración del fármaco (mg/ml) 10 20 30 40
  • 14.  2°. Gradiente de carga (): desde las zonas de carga (+) a las de carga (-), y viceversa hasta logra un equilibrio de cargas. M E M B R A N A
  • 15.  3°. Índice de liposolubilidad: que es una constante (k) para cada fármaco, es la relación entre su capacidad de disolución en grasas (liposolubilidad) y su afinidad por el agua (hidrosolubilidad). k =liposolubilidad hidrosolubilidad De ello depende de que el fármaco atraviese por la parte proteica o por la parte lipídica de la membrana.
  • 16.  Los fármacos liposolubles atraviesan por la parte lipídica, al disolverse en ella, lo hacen en función de gradientes de concentración/presión. Las leyes que rigen este proceso son: Ley de Dalton: que relaciona las presiones parciales de cada elemento sobre la membrana. Ley de Fick: que relaciona la velocidad de difusión con el gradiente de concentración. Coeficiente de partición agua/lípido de Meyer y Overton.
  • 17.  4°. Compatibilidad de la carga del fármaco con las de la membrana y las del forro de los poros dinámicos: fundamentalmente para los fármacos disociados (con carga), ya que éstos no pueden difundir libremente a través de la membrana. Las cargas (-) son rechazadas por cargas iguales de los componentes de la membrana. Lo mismo ocurre con los fármacos polares no disociados (Ej: ATB aminoglucósidos). Lo mismo ocurre con los derivados del amonio cuaternario (NH4+), que no atraviesan la barrera hemato-encefálica (B. H-E) ni la membrana celular.
  • 18.  5°. Tamaño y forma molecular: influye en la capacidad de traspaso a través de estructuras. Como ser el endotelio es permeable a proteínas globulares y no para la albúmina (que es de mayor tamaño y tiene carga positiva). Ej: así los corticoides llegan más rápido adosados a las globulinas que los AINE que van unidos a la albúmina.
  • 19.  6°. Transportadores o CARRIERS: proteínas móviles que pueden unirse a la droga y transportarla a través de la membrana. Los fármacos marchan por: Canales preferenciales: adosados o internos a las proteínas estructurales. Por fuera de los canales. Todos estos mecanismos (del 1° al 6°), se aplican a los fármacos hidrosolubles (Difusión Facilitada). Si se cumple las condiciones de C ó , y el tamaño molecular es el adecuado, se producirá su transferencia a través de membrana
  • 20.  7°. Mecanismos activos: se caracterizan por: Gastan energía. Usan fuentes de alta energía (ATP, ADP, ITP, GTP, etc.), estas fuentes están en vecindad con proteínas estructurales y de canales preferenciales. Son usados por:  Moléculas polares.  Moléculas de gran tamaño.  Fármacos con bajas concentraciones, en vecindad de los sitios de absorción.
  • 21.  8°. Factores que modifican la transferencia a través de una membrana: son: Acidificación o alcalinización del medio. Sustancia absorbentes, que al unirse al fármaco lo tornan insoluble. 9°. Flujo transmembrana: que el flujo de plasma o sangre en el sitio de absorción del fármaco. Así: Al haber un menor flujo, a nivel intestinal, se reduce la absorción del fármaco. Al haber un alto flujo, aumenta su absorción.