Tratamiento trastornos afectivos

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Tratamiento trastornos afectivos

  1. 1. TRATAMIENTO TRASTORNOS AFECTIVOS DRA MA DEL ROSARIO SILVA ALVAREZ
  2. 2. <ul><li>Tratamiento General </li></ul><ul><li>Tratamiento Específico </li></ul><ul><ul><li>Farmacoterapia </li></ul></ul><ul><ul><li>Electroconvulsiva </li></ul></ul><ul><li>Psicoterapia </li></ul>
  3. 3. <ul><li>Psicotrópicos </li></ul><ul><ul><li>Ansiolíticos y Sedantes </li></ul></ul><ul><ul><li>Antidepresivos </li></ul></ul><ul><ul><li>Estabilizadores del Talante </li></ul></ul><ul><ul><li>Neurolépticos </li></ul></ul>
  4. 4. ANTIDEPRESIVOS
  5. 5. TIPO EJEMPLO MECANISMO ADTC <ul><li>IMIPRAMINA </li></ul><ul><li>Amitriptilina </li></ul><ul><li>Clorimioramina </li></ul>Bloqueadores inespecíficos de la captación de monoaminas ISRS <ul><li>Fluoxetina </li></ul><ul><li>Paroxetina </li></ul><ul><li>Setralina </li></ul><ul><li>Fluvoxamina </li></ul><ul><li>Citalopram </li></ul>Bloqueo selectivo de la recaptura de 5-HT IRSN <ul><li>Venlafaxina </li></ul><ul><li>Duloxetina </li></ul>Bloqueador selectivo de la recaptura de 5-HT y noradrenalina
  6. 6. IMAO <ul><li>Fenelcina </li></ul><ul><li>Trancipromina </li></ul>Bloqueo irreversible no competitivo y no selectivo de MAO A y MAO B IRMAO <ul><li>Moclobemida </li></ul>Inhibición reversible de la MAO A de forma selectiva Antidepresivos Atípicos <ul><li>Reboxetina </li></ul><ul><li>Bupropion </li></ul><ul><li>Mirtaxapina </li></ul>Mecanismos mal comprendidos
  7. 7. <ul><li>La clasificación se basa en su acción sobre los receptores y sus efectos secundarios </li></ul><ul><li>Todos los antidepresivos son eficaces cuando se administran a dosis terapéuticas </li></ul><ul><li>La elección del fármaco depende de los antecedentes del paciente, los efectos secundarios y la presencia de comorbilidad </li></ul>
  8. 8. IMIPRAMINA <ul><li>Buena absorción por VO </li></ul><ul><ul><li>Dosis divididas </li></ul></ul><ul><ul><li>Dosis diaria única 150mg </li></ul></ul><ul><li>IM ( amitriptilina ) </li></ul><ul><li>Distribución amplia </li></ul><ul><ul><li>Acumulación en tejido cardiaco </li></ul></ul>
  9. 9. <ul><li>[100 a 250 ng/ml] sericas Efecto Clínico </li></ul><ul><ul><li>>500ng Intoxicación </li></ul></ul><ul><ul><li>> 1mg Letal </li></ul></ul><ul><li>V1/2 12 (30) hrs </li></ul>
  10. 10. <ul><li>Metabolismo Hepático </li></ul><ul><ul><li>CP450 </li></ul></ul><ul><li>Eliminación </li></ul><ul><ul><li>7 a 10 días </li></ul></ul>En niños y ancianos el metabolismo es diferente por lo que su dosis se calcula en mg/kg
  11. 11. <ul><li>Tolerancia </li></ul><ul><li>Dependencia </li></ul><ul><ul><li>Suspensión </li></ul></ul><ul><ul><ul><li>Malestar general </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>Escalofríos </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>Adormecimiento muscular </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>Trastornos de sueño </li></ul></ul></ul>
  12. 12. Elección de un fármaco Depresión unipolar Todos son eficaces Depresión con rasgos melancólicos Antidepresivos tricíclicos Depresión con rasgos atípicos ISRS, IMAO Depresión con rasgos psicóticos Antidepresivos +antipsicóticos Depresión bipolar Litio, Estabilizador del animo, NL atipico.
  13. 13. Depresión + trastorno obsesivo compulsivo ISRS, dopamina Depresión + trastorno de angustia ISRS, tricíclicos , IMAO Depresión + enfermedad cardiovascular ISRS, bupropión SR Depresión + convulsiones Evitar bupropión y antidepresivos tricíclicos Depresión + enfermedad de Parkinson Bupropión
  14. 14. Depresión + migraña Antidepresivos tricíclicos, ISRS Depresión + trastornos sexuales Bupropión, nefazodona, mirtazapina
  15. 15. Estabilizadores del Estado de Ánimo
  16. 16. <ul><li>LITIO </li></ul><ul><ul><li>Modulación vías de AMP C e IP 3 </li></ul></ul><ul><li>CARBAMACEPINA </li></ul><ul><ul><li>Agonista de GABA </li></ul></ul><ul><li>Utilizadas en combinación con </li></ul><ul><ul><li>Antidepresivos </li></ul></ul><ul><ul><li>Antipsicóticos </li></ul></ul>
  17. 17. Litio <ul><li>Carbonato de Litio </li></ul><ul><ul><li>racaptura de inositol [lípidos] </li></ul></ul><ul><ul><li>Trasmición 2 encefalo </li></ul></ul><ul><ul><li>Profilaxis y Tx </li></ul></ul>O
  18. 18. <ul><li>Contraindicaciones </li></ul><ul><ul><li>AINES </li></ul></ul><ul><ul><li>Diuréticos </li></ul></ul><ul><ul><li>Fármacos Cardioactivos </li></ul></ul><ul><ul><li>Nefrópatas </li></ul></ul>
  19. 19. Efectos Adversos <ul><li>Precoces </li></ul><ul><ul><li>Sed </li></ul></ul><ul><ul><li>Nauseas </li></ul></ul><ul><ul><li>Diarrea </li></ul></ul><ul><ul><li>Temblor </li></ul></ul><ul><ul><li>Poliuria </li></ul></ul><ul><li>Tardíos </li></ul><ul><ul><li>Aumento de peso </li></ul></ul><ul><ul><li>Acné </li></ul></ul><ul><ul><li>Diabetes insípida nefregénica </li></ul></ul><ul><ul><li>Hipotiroidismo </li></ul></ul>
  20. 20. <ul><li>Efectos tóxicos </li></ul><ul><ul><li>[>2-3mmol/L] serica </li></ul></ul><ul><ul><li>Vómitos </li></ul></ul><ul><ul><li>Diarrea </li></ul></ul><ul><ul><li>Temblor </li></ul></ul><ul><ul><li>Ataxia </li></ul></ul><ul><ul><li>Confisión </li></ul></ul><ul><ul><li>Coma </li></ul></ul>
  21. 21. Carbamacepina <ul><li>Efectos Adversos </li></ul><ul><ul><li>Somnolencia </li></ul></ul><ul><ul><li>Diplopia </li></ul></ul><ul><ul><li>Náuseas </li></ul></ul><ul><ul><li>Discrasis </li></ul></ul><ul><ul><ul><li>Agranulocitosis </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>Leucopenia </li></ul></ul></ul><ul><li>Toxicidad </li></ul><ul><ul><li>Ataxia </li></ul></ul><ul><ul><li>Clonus </li></ul></ul><ul><ul><li>Temblor </li></ul></ul><ul><ul><li>Sedación </li></ul></ul>
  22. 22. Antidepresivos tricíclicos
  23. 23. Efectos sobre los receptores <ul><li>Inhiben la recaptación de la noradrenalina,y bloqueo variable del transporte de serotonina y en menor grado de la dopamina </li></ul><ul><li>Bloquean los receptores muscarínicos, histamínicos H 1 y a 1 - adrenérgicos </li></ul>
  24. 24. Antecedentes <ul><li>Fueron desarrollados en la década de 1950 </li></ul><ul><li>Se consideran los fármacos antidepresores clásicos </li></ul><ul><li>Tricíclicos se refiere a su estructura clínica: todos tienen un núcleo de tres anillos </li></ul>
  25. 25. <ul><li>Actualmente casi se abandonan como primera elección: </li></ul><ul><ul><li>Provocan más efectos secundarios </li></ul></ul><ul><ul><li>Requieren escalas graduales de la dosis hasta llegar a los efectos terapéuticos </li></ul></ul><ul><ul><li>Son letales en sobredosis </li></ul></ul>
  26. 26. <ul><li>Aminas secundarias: </li></ul><ul><ul><li>Desipramina, nortriptilina y protriptilina </li></ul></ul><ul><ul><li>Noradrenalina </li></ul></ul><ul><li>Aminas terciarias: </li></ul><ul><ul><li>Imipramina, amitriptilina, clomipramina, trimipramina y doxepina </li></ul></ul><ul><ul><li>Serotonina </li></ul></ul>
  27. 27. <ul><li>Los efectos inhibidores del transporte de amina ocurren de inmediato y se sostienen por tiempo indefinido. </li></ul><ul><li>Pueden desensibilizar a los autorreceptores de dopamina D2, lo cual tal vez aumenta de manera indirecta mecanismos dopaminérgicos del prosencéfalo, y así contribuyen a mejorar el estado de animo </li></ul>
  28. 28. ABSORCIÒN, DISTRIBUCIÓN, BIOTRANSFORMACIÓN Y EXCRECIÓN <ul><li>Absorción buena por vía oral </li></ul><ul><li>Vida media prolongada: dosis diaria única antes de acostarse </li></ul><ul><li>La dosificación se efectúa con mayor seguridad con dosis únicas hasta el equivalente de 150 mg de imipramina </li></ul><ul><li>Dosis altas: lentifica la actividad gastrointestinal y el tiempo de vaciamiento gástrico </li></ul>
  29. 29. ABSORCIÒN, DISTRIBUCIÓN, BIOTRANSFORMACIÓN Y EXCRECIÓN <ul><li>Concentraciones séricas se alcanzan en varias horas </li></ul><ul><li>Lipófilos: se distribuyen ampliamente </li></ul><ul><li>Se unen a proteínas plasmáticas y otros tejidos: volúmenes de distribución grandes </li></ul><ul><li>Tejido cardiaco: cardiotoxicidad </li></ul>
  30. 30. <ul><li>Efectos clínicos: concentraciones séricas de amitriptilina, desipramina, imipramina y nortriptilina de 100 a 250 ng/ ml </li></ul><ul><li>Efectos tóxicos a concentraciones séricas de 500 ng/ml y las cifras de 1 ug/ml </li></ul><ul><li>Se oxidan por medio de enzimas microsomas hepáticas (CYP1A2), lo cual va seguido por conjugación con acido glucorónico </li></ul><ul><li>Se eliminan casi por completo en plazo de 7 a 10 días </li></ul>
  31. 31. <ul><li>Puede llegar a aparecer tolerancia a los efectos sedantes cuando se usan dosis elevadas </li></ul><ul><li>Suspensión repentina: malestar general, escalofríos, coriza, dolorimiento muscular y trastornos del sueño. </li></ul>
  32. 32. Utilización clínica <ul><li>Anamnesis y exploración completa (alteraciones vasculares) </li></ul><ul><li>Enfermedades asociadas (HPB, glaucoma de ángulo cerrado, deterioro cognoscitivo) </li></ul><ul><li>Trastorno depresivo mayor </li></ul>
  33. 33. Efectos secundarios <ul><li>Efectos anticolinérgicos </li></ul><ul><ul><li>Aparecen como respuesta a la acción antagonista sobre los receptores muscarínicos </li></ul></ul><ul><ul><li>Boca seca, estreñimiento, retención urinaria, visión borrosa y taquicardia. Deterioro cognoscitivo y confusión </li></ul></ul><ul><ul><li>Fármacos colinergicos: El betancol puede aliviar la sequedad de boca, el estreñimiento, tenesmo, retención urinaria </li></ul></ul>
  34. 34. <ul><li>Sedación </li></ul><ul><ul><li>Las propiedades sedantes de los tricíclicos parecen relacionarse con su afinidad por los receptores de histamina </li></ul></ul><ul><ul><li>Amitriptilina, trimipramina y doxepina </li></ul></ul><ul><li>Efectos cardiacos </li></ul><ul><ul><li>Hipotensión ortostática y retrasos de la conducción cardiaca </li></ul></ul><ul><ul><li>Nortriptilina es quien menos la produce y no parece depender de la dosis </li></ul></ul>
  35. 35. <ul><ul><li>Arritmias potencialmente mortales </li></ul></ul><ul><ul><li>Prolongación de los intervalos PR y QRS </li></ul></ul><ul><li>Aumento de peso </li></ul><ul><li>Efectos neurológicos </li></ul><ul><ul><li>Temblor Bloqueante b adrenérgico </li></ul></ul><ul><ul><li>Convulsiones </li></ul></ul><ul><ul><li>Efectos extrapiramidales, acatisia y discinesia tardía (amoxapina) </li></ul></ul>
  36. 36. <ul><li>Sobredosis </li></ul><ul><ul><li>Las mayores complicaciones de la sobredosis de los tricíclicos son: </li></ul></ul><ul><ul><li>el deterioro neuropsiquiátrico, la hipotensión, las arritmias cardiacas y las convulsiones </li></ul></ul><ul><ul><li>Delirium anticolinérgico: piel seca y caliente, mucosas secas, dilatación pupilar, ausencia de ruido intestinal y taquicardia (lisostigmina) </li></ul></ul><ul><li>Reacciones alérgicas </li></ul><ul><ul><li>Evaluación completa: hemograma y PFH </li></ul></ul>
  37. 37. <ul><li>Ictericia </li></ul><ul><li>Leucopenia </li></ul><ul><li>Exantemas </li></ul><ul><li>Se contraindican en infarto agudo de miocardio, defectos de conducción por ramas del haz, o cuando se están administrando otros depresores del corazón </li></ul><ul><li>Seguros durante el embarazo </li></ul>
  38. 38. <ul><li>Cuando se administran a pacientes geriátricos se encuentran con frecuencia mareos, hipotensión postural, estreñimiento, retraso en el inicio de la micción, edema y temblor. </li></ul>
  39. 39. Interacciones farmacológicas <ul><li>Las concentraciones plasmáticas pueden verse alteradas por fármacos que inhiben o inducen enzimas microsomales hepáticas </li></ul><ul><li>Los antidepresivos tricíclicos rara vez afectan el metabolismo de otros fármacos </li></ul>
  40. 40. Inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina Fluoxetina Paroxetina Sertralina Fluvoxamina Citalopram
  41. 41. Mecanismo de acción <ul><li>Inhiben la bomba de recaptación presináptica de serotonina </li></ul><ul><li>Aumento de la cantidad de serotonina en el espacio presináptico </li></ul><ul><li>Desensibilización de los autoreceptores presinápticos </li></ul><ul><li>Incremento neto de la transmisión de 5- HT </li></ul>
  42. 42. Antecedentes <ul><li>Carecen de las propiedades de los antidepresivos tricíclicos exceto las propiedades inhibidoras de la recaptación de serotonina </li></ul><ul><li>Disminución de los efectos secundarios </li></ul><ul><li>Eficacia en trastornos comórbidos y fácil dosificación </li></ul>
  43. 43. <ul><li>Su sobredosis no causa trastornos potencialmente mortales </li></ul>
  44. 44. <ul><li>Son una opción excelente en pacientes afectos de epilepsia o cardiopatía </li></ul><ul><li>Mejora el cumplimiento terapéutico </li></ul><ul><li>Se muestran eficaces en el tratamiento de otros muchos trastornos psiquiátricos </li></ul>
  45. 45. <ul><li>El tratamiento con ISRS se inicia ya a dosis terapéuticas sin necesidad de aplicar las pautas de aumento progresivo </li></ul>
  46. 46. <ul><li>Su inconveniente más importante es la elevada incidencia de trastornos sexuales que provoca el tratamiento </li></ul>
  47. 47. <ul><li>La aparición de reacciones alérgicas con un ISRS no predice su aparición con otro </li></ul><ul><li>Presentan diferencias farmacocinéticas, siendo las más importantes la vida media y la capacidad para inhibir las enzimas del citocromo P450 </li></ul>
  48. 48. <ul><li>La moderada vida media de estos fármacos permite dosificaciones en una sola toma diaria </li></ul><ul><li>La mayor parte de los ISRS inhiben varias enzimas hepáticas del citocromo P450 </li></ul>
  49. 49. Utilización clínica <ul><li>En el tratamiento de la depresión, los ISRS presentan una curva de dosis respuesta aplanada, lo cual significa que el incremento de la dosis no suele aumentar la eficacia </li></ul>
  50. 50. <ul><li>El aumento prematuro de las dosis estándar no hace más que añadir efectos secundarios </li></ul><ul><li>El tratamiento del trastorno obsesivo compulsivo requiere un mayor lapso de tiempo y a menudo dosis más altas </li></ul>
  51. 51. <ul><li>El uso de fluoxetina parece mostrar efectos antipánico a bajas dosis </li></ul><ul><li>El trastorno disfórico premenstrual parece responder a dosis similares a las empleadas para el tratamiento de la depresión </li></ul>
  52. 52. <ul><li>La fluoxetina se muestra eficaz en el tratamiento de la bulimia a dosis de 60 mg/día </li></ul><ul><li>Uso de ISRS para atenuar los síntomas asociados al trastorno de la personalidad y al trastorno por estrés postraumático </li></ul>
  53. 53. Efectos secundarios <ul><li>Náuseas, aumento del ritmo intestinal, ansiedad, cefalea, insomnio y aumento de sudoración </li></ul><ul><li>Estos efectos suelen ser dependientes de la dosis </li></ul>
  54. 54. <ul><li>Efectos neurológicos </li></ul><ul><ul><li>las cefaleas tensionales pueden empeorar, cefaleas migrañosas </li></ul></ul><ul><ul><li>Temblor y acatisia </li></ul></ul><ul><ul><li>Distonías </li></ul></ul><ul><ul><li>Empeoramiento de la enfermedad de Parkinson </li></ul></ul>
  55. 55. <ul><li>Estimulación e Insomnio </li></ul><ul><ul><li>Nerviosismo, inquietud psicomotriz, tensión muscular y trastornos del sueño (uso de benzodiacepinas) </li></ul></ul>
  56. 56. <ul><li>Sedación </li></ul><ul><li>Aumento o pérdida de peso </li></ul><ul><li>Síntomas gastrointestinales </li></ul><ul><ul><li>Náuseas y diarreas </li></ul></ul>
  57. 57. <ul><li>Trastornos sexuales </li></ul><ul><ul><li>Disminución de la libido, anorgasmia y retraso de la eyaculación </li></ul></ul><ul><ul><li>Ciproheptadina y Yohimbina </li></ul></ul>
  58. 58. <ul><li>Síndrome de secreción inadecuada de hormona antidiurética </li></ul><ul><ul><li>Letargia, cefalea, hiponatremia, aumento de la excreción urinaria de sodio, hiperosmolaridad urinaria </li></ul></ul><ul><li>Sueños vívidos </li></ul>
  59. 59. <ul><li>Exantema </li></ul><ul><li>Síndrome serotoninérgico </li></ul><ul><ul><li>Letargia, inquietud psicomotriz, confusión, rubefacción, diaforesis, temblor y mioclonías </li></ul></ul><ul><ul><li>Hipertermia, hipertonía, rabdomiólisis, insuficiencia renal, muerte </li></ul></ul>
  60. 60. IMAO
  61. 61. IMAO <ul><li>Se encuentran entre los primeros que se introdujeron en la clínica como antidepresivos. </li></ul><ul><li>Los principios activos de referencia son la Fenelzina, Tranilcipromina e Iproniazida. </li></ul>
  62. 62. MAO <ul><li>La MAO se encuentra en casi todos los tejidos y se presenta en 2 formas moleculares similares codificadas por genes separados. </li></ul><ul><li>La MAO-A : tiene una preferencia de sustrato x la 5-HT, y es el objetivo principal de los IMAO. </li></ul>
  63. 63. MAO <ul><li>La MAO-B: tiene una preferencia de sustrato x la feniletilamina. </li></ul><ul><li>Y ambas enzimas actúan sobre noradrenalina y dopamina. </li></ul><ul><li>La mayoría de los antidepresivos IMAO actúan sobre ambas formas de MAO. </li></ul>
  64. 64. IMAO <ul><li>Sin embargo, la actividad antidepresiva, así como los principales efectos 2os de los IMAO, se asocian con la inhibición de la MAO-A </li></ul>
  65. 65. MAO <ul><li>MAO se localiza en el interior de la cel. (mitocondrias) </li></ul><ul><li>Tiene 2 funciones principales: </li></ul><ul><li>1) Regula la concentración intraneuronal libre de noradrenalina o 5-HT y, por lo tanto, la capacidad de liberación de estos neurotransmisores. </li></ul>
  66. 66. MAO <ul><li>2) Así también , es importante en la inactivación de las aminas endógenas y las ingeridas que, de otro modo, producirían efectos indeseados. </li></ul>
  67. 67. SUSTRATOS E INHIBIDORES DE LA MAO DE TIPO A Y B TIPO A TIPO B Sustratos preferidos -noradrenalina -serotonina -feniletilamina -benzilamina Sustratos inespecíficos -dopamina -tiramina Inhibidores específicos -clorgilina -moclobemida -selegilina Inhibidores inespecíficos -pargilina -tranilcipromina -iproniazida
  68. 68. Venlafaxina
  69. 69. Venlafaxina <ul><li>Antidepresivo. </li></ul><ul><li>Inhibidor de la recaptura de serotonina y de noradrenalina (dual).    </li></ul>
  70. 70. Farmacodinamia <ul><li>Inhibidor de la recaptura neuronal de serotonina y norepinefrina </li></ul>
  71. 71. Farmacocinética <ul><li>La absorción amplia (92%) </li></ul><ul><li>metabolizada en el hígado y la O-desmetilvenlafaxina es el único metabolito principal. </li></ul><ul><li>Excreción renal </li></ul>
  72. 72. Farmacocinética <ul><li>La unión proteica plasmática de venlafaxina es del 27% ± 2% con concentraciones entre 2,5 a 2215 ng/ml </li></ul><ul><li>La enfermedad renal también prolonga un 50% la vida media de eliminación de venlafaxina y reduce su depuración un 24% en los pacientes con compromiso renal. </li></ul>
  73. 73. Posología <ul><li>La dosis inicial recomendada es de 75 mg/día administrado en dos o tres tomas fraccionadas con los alimentos. </li></ul><ul><li>Dependiendo de la tolerancia y del efecto clínico, esta dosis podrá ser incrementada a 150 mg/día. </li></ul><ul><li>Si es necesario, la dosis puede ser aumentada posteriormente a 225 mg/día. </li></ul>
  74. 74. Posología para los pacientes con deterioro hepático <ul><li>Disminución de la depuración y el incremento de la vida media de eliminación </li></ul><ul><li>La dosis diaria total debe de reducirse en un 50% en los pacientes con deterioro hepático moderado. </li></ul>
  75. 75. Posología para los pacientes con deterioro renal <ul><li>Dada la disminución en el índice de depuración plasmática y el aumento en la vida media de eliminación </li></ul><ul><li>La dosis diaria total se debe reducir en un 25% en aquellos pacientes con alteraciones de la función renal de leve a moderada. </li></ul>
  76. 76. <ul><li>En los pacientes sometidos a hemodiálisis, es recomendable que la dosis diaria total se reduzca en un 50% </li></ul>Posología para los pacientes con deterioro renal
  77. 77. Efectos secundarios <ul><li>Trastornos relativos al sistema nervioso: </li></ul><ul><ul><li>Mareos, sequedad de boca, insomnio, nerviosismo y somnolencia </li></ul></ul><ul><li>Trastornos gastrointestinales </li></ul><ul><ul><li>Anorexia, constipación y náuseas </li></ul></ul><ul><li>Otros: </li></ul><ul><ul><li>Eyaculación/orgasmo anormales, sudoración y astenia. </li></ul></ul>
  78. 78. FÁRMACOS ANTIPSICÓTICOS
  79. 79. Antecedentes <ul><li>Utilizados por 50 años </li></ul><ul><li>Reserpina y clorpromacina </li></ul><ul><li>Gran impacto en la psiquiatría </li></ul>
  80. 80. <ul><li>ANTIPSICÓTICOS O NEUROLÉPTICOS </li></ul><ul><li>TRANQUILIZANTES MAYORES </li></ul><ul><li>DEL GRIEGO NEURO : NERVIO Y LEPTO : ATAR. </li></ul><ul><li>EL DOCTOR FRANCÉS HENRI LOBORI REALIZABA ESTUDIOS CON SUBSTANCIAS QUE PUDIESEN ANTAGONIZAR LOS SÍNTOMAS DEL ESTADO DE CHOQUE CUANDO DESCUBRIÓ: </li></ul><ul><li>LA CLORPROMAZINA: FÁRMACO CAPAZ DE PRODUCIR CIERTA SOMNOLENCIA Y DISMINUIR LAS REACCIONES ANTE ESTÍMULOS AMBIENTALES SIN OCASIONAR LA PÉRDIDA TOTAL DE LA CONCIENCIA . </li></ul>
  81. 81. <ul><li>ANTIPSICÓTICOS O NEUROLÉPTICOS </li></ul><ul><li>TRANQUILIZANTES MAYORES </li></ul><ul><li>DEL GRIEGO NEURO : NERVIO Y LEPTO : ATAR. </li></ul><ul><li>EL DOCTOR FRANCÉS HENRI LOBORI REALIZABA ESTUDIOS CON SUBSTANCIAS QUE PUDIESEN ANTAGONIZAR LOS SÍNTOMAS DEL ESTADO DE CHOQUE CUANDO DESCUBRIÓ: </li></ul><ul><li>LA CLORPROMAZINA: FÁRMACO CAPAZ DE PRODUCIR CIERTA SOMNOLENCIA Y DISMINUIR LAS REACCIONES ANTE ESTÍMULOS AMBIENTALES SIN OCASIONAR LA PÉRDIDA TOTAL DE LA CONCIENCIA . </li></ul>
  82. 82. <ul><li>ANTIPSICÓTICOS O NEUROLÉPTICOS </li></ul><ul><li>TRANQUILIZANTES MAYORES </li></ul><ul><li>DEL GRIEGO NEURO : NERVIO Y LEPTO : ATAR. </li></ul><ul><li>EL DOCTOR FRANCÉS HENRI LOBORI REALIZABA ESTUDIOS CON SUBSTANCIAS QUE PUDIESEN ANTAGONIZAR LOS SÍNTOMAS DEL ESTADO DE CHOQUE CUANDO DESCUBRIÓ: </li></ul><ul><li>LA CLORPROMAZINA: FÁRMACO CAPAZ DE PRODUCIR CIERTA SOMNOLENCIA Y DISMINUIR LAS REACCIONES ANTE ESTÍMULOS AMBIENTALES SIN OCASIONAR LA PÉRDIDA TOTAL DE LA CONCIENCIA . </li></ul>
  83. 83. SON FÁRMACOS QUE MITIGAN, REDUCEN Y EN ALGUNOS CASOS PUEDEN ELIMINAR LOS SÍNTOMAS DE LA ESQUIZOFRENIA. TIENE OTROS EFECTOS TERAPÉUTICOS COMO SON:  ANTIEMÉTICO.  ANTIVERTIGINOSO.  ANTIHISTAMÍNICO.
  84. 84. <ul><li>CLASIFICACIÓN </li></ul><ul><li>MOLECULAR </li></ul><ul><li>ANTIPSICÓTICOS TRICICLICOS </li></ul><ul><li>TIOXANTENOS </li></ul><ul><li>DIBENZACEPINAS </li></ul><ul><li>BUTIROFENONAS </li></ul><ul><li>BENZAMIDAS EXPERIMENTALES </li></ul>
  85. 85. <ul><li>CLASIFICACIÓN </li></ul><ul><li>MOLECULAR </li></ul><ul><li>ANTIPSICÓTICOS TRICICLICOS </li></ul><ul><li>TIOXANTENOS </li></ul><ul><li>DIBENZACEPINAS </li></ul><ul><li>BUTIROFENONAS </li></ul><ul><li>BENZAMIDAS EXPERIMENTALES </li></ul>
  86. 86. <ul><li>COMPUESTOS TÍPICOS </li></ul><ul><li>FENOTIAZINAS TRICÍCLICAS: </li></ul><ul><li>CLORPROMAZINA,MESORIDAZINA,TIORIDAZINA, PROMETAZINA, TRIFLUOPERAZINA, ACETOFENAZINA </li></ul><ul><li>TIXANTENOS: CLORPROTIXENO, TIOXENO </li></ul><ul><li>COMPUESTOS ATÍPICOS </li></ul><ul><li>CLOZAPINA, OLANZAPINA, DIBENZODIAZEPINA, DIBENZOTIAZEPINA, RISPERIDONA </li></ul>
  87. 87. Sistemas Dopaminérgicos <ul><li>Mesolímbica-Mesocortical </li></ul><ul><ul><li>Conducta </li></ul></ul><ul><ul><li>Sustancia nigra - Sistema límbico - Neocorteza </li></ul></ul><ul><li>Nigroestriada </li></ul><ul><ul><li>Movimientos voluntarios </li></ul></ul><ul><ul><li>Sustancia nigra - Nucleo caudado y Putamen </li></ul></ul><ul><li>Tuberoinfundibular </li></ul><ul><ul><li>Nucleo arcuado – Neuronas periventriculares – H, Hp </li></ul></ul>
  88. 88. <ul><li>Medular-Periventricular </li></ul><ul><ul><li>Conducta alimenticia </li></ul></ul><ul><ul><li>Nucleo motor de vago </li></ul></ul><ul><li>Incertohipotalámica </li></ul><ul><ul><li>Hipotálamo – Núcleo septal lateral </li></ul></ul>
  89. 89. <ul><li>MECANISMO DE ACCIÓN </li></ul><ul><li>ANTIPSICÓTICOS CLÁSICOS : ACTÚAN BLOQUEANDO LOS RECEPTORES POSTSINAPTICOS DEL NEUROTRANSMISOR DOPAMINA , LOS RECEPTORES DOPAMINÉRGICOS D2. </li></ul><ul><li>BLOQUEAN RÁPIDAMENTE LOS RECEPTORES D2 E INACTIVAN LA NEUROTRANSMISIÓN DE DOPAMINA EN LA PORCIÓN ANTERIOR DEL ENCEFALO(PROSENCEFALO) </li></ul><ul><li>D1, 5HT2 (SEROTONINÉRGICOS) Y ALFA ADRENÉRGICOS </li></ul>
  90. 90. <ul><li>PRODUCEN BLOQUEO DE RECPETORES DOPAMINÉRGICOS EN LA VIA NIGRO-ESTRIADA: APARICIÓN DE CUADROS EXTRAPÌRAMIDALES </li></ul><ul><li>BLOQUEO DOPAMINÉRGICO VIA TUBERO-HIPOFISIARIA: GALACTORREA </li></ul><ul><li>BLOQUEO DOPAMINÉRGICO A NIVEL BULBAR: ANTIEMÉTICO </li></ul>
  91. 91. <ul><li>ANTIPSICÓTICOS ATÍPICOS </li></ul><ul><li>ACTÚA BLOQUEANDO DÉBILMENTE LOS RECEPTORES D2 Y TIENE UNA GRAN VARIEDAD DE AFINIDAD SOBRE OTROS RECEPTORES DOPAMINÉRGICOS , ADRENÉRGICOS, HISTAMÍNICOS Y MUSCARÍNICOS. </li></ul><ul><li>30-50% EN PACIENTES QUE NO RESPONDEN A TRATAMIENTO CON ANTIPSICÓTICOS CLÁSICOS. PUEDE PRODUCIR AGRANULOCITOSIS PERO LEVE EFECTO EXTRAPIRAMIDAL </li></ul>
  92. 92. EFECTOS SECUNDARIOS EXTRAPIRAMIDALES Efecto extrap. Incidencia Desap. Al susp el tto. Tto. Antiparkinson Otros Tx. Parkinsonismo Alta Si lentamente Anticolinérgicos , Amantanida Distonía aguda Baja Si rápidamente Anticolinérgicos Diacepam IV Acatisia Alta Si en varios días. Anticolinérgicos. Benzodiacep. Propanolol Disquinesia tardía Alta Generalmente no No No existe tto eficaz
  93. 93. <ul><li>SEDACIÓN: </li></ul><ul><li>ESTE EFECTO ADVERSO PUEDE RESULTAR ÚTIL EN PACIENTES AGITADOS, VIOLENTOS Y DEBE SER EVITADO EN PACIENTES EN LOS QUE INTERESE MANTENER UNA ACTIVIDAD DIARIA NORMAL. </li></ul><ul><li>LOS FÁRMACOS QUE LO PROVOCAN CON MAYOR INTENSIDAD SON: </li></ul><ul><li>- CLORPROMAZINA. </li></ul><ul><li>- LEVOMEPROMAZINA. </li></ul><ul><li>- PERFENAZINA. </li></ul><ul><li>- TIORIDAZINA. </li></ul><ul><li>- ZUCLOPENTIXOL. </li></ul>
  94. 94. <ul><li>EFECTOS ANTICOLINÉRGICOS: </li></ul><ul><li>- SEQUEDAD DE BOCA. </li></ul><ul><li>- VISIÓN BORROSA. </li></ul><ul><li>- RETENCIÓN URINARIA. </li></ul><ul><li>- ESTREÑIMIENTO. </li></ul><ul><li>PRODUCIDOS FUNDAMENTALMENTE POR EL GRUPO DE LAS FENOTIAZINAS </li></ul>
  95. 95. <ul><li>HIPOTENSIÓN ORTOSTÁTICA: </li></ul><ul><li>DEBIDO A QUE ESTOS FÁRMACOS PUEDEN BLOQUEAR RECEPTORES ADRENÉRGICOS SOBRE TODO CUANDO SE ADMINISTRA EL FÁRMACO POR VÍA PARENTERAL Y A DOSIS ALTAS. </li></ul>
  96. 96. <ul><li>SÍNDROME NEUROLÉPTICO MALIGNO </li></ul><ul><li>ES UN EFECTO POCO FRECUENTE PERO QUE PUEDE SER MORTAL EN UN 15-20% DE LOS CASOS , SE CARACTERIZA POR HIPERTERMIA, RIGIDEZ MUSCULAR, ALTERACIÓN DE LA CONCIENCIA Y ALTERACIONES RESPIRATORIAS. </li></ul><ul><li>SE PUEDE TRATAR CON AGONISTAS DOPAMINÉRGICOS (BROMOCRIPTINA) Y RELAJANTES MUSCULARES. </li></ul>
  97. 97. INDICACIONES GENERALES  ESQUIZOFRENIA.  TRASTORNO DELIRANTE PARANOIDE.  TRASTORNO ESQUIZOAFECTIVO.  PSICOSIS TÓXICAS  SÍNTOMAS PSICÓTICOS EN TX AFECTIVOS.  TRASTORNOS NEUROPSIQUIÁTRICOS( COREA...ETC.)
  98. 98. CONTRAINDICACIONES GENERALES  ALERGIA AL FÁRMACO.  DEPRESIÓN SEVERA DEL SNC.  DEPRESIÓN DE LA MÉDULA ÓSEA.  COMA.  FEOCROMOCITOMA
  99. 99. TIPO 2do Mensajero Localización SNC D1 (c, 5) ↑ AMPc Putamen, núcleo acumbens, tubérculo olfatorio. D2 (c, 11) ↓ AMPc; ↑conductancia K+ y Ca++ Pre y Posináptica en neuronas del núcleo caudado-putamen, núcleo acumbens y tuberculo alfatorio. D3 (c, 11) ↓ AMPc Estructuras límbicas y corticales relacionadas con la función cognitiva el comportamiento emocional D5 (c, 4) ↑ AMPc Hipocampo Hipotálamo
  100. 100. Fármaco Dosis terapéutica eficaz mínima (mg) Limite usual diario Clorpromacina 100 100-1000 Tioridacina 100 100-800 Flufenacina 2 2-60 Tiotixeno 2 2-120 Haloperidol 2 2-60 Clozapina 50 25-600 Olanzapina 5 5-20 Serindol 4 4-24 Risperidona 4 4-16 Ziprasidona ? 80-160
  101. 101. Efectos Adversos Tipo Manifestaciones Mecanismo SNA Ciclopejía, xerostomía, dificultad en la miccion, estreñimiento Bloqueo colinocepto muscarínico Hipotensión ortostática, impotencia, imposibilidad para eyacular Bloqueo de receptores a adrenérgicos SNC Síndrome de Parkinson, acatisia, distonías Bloqueo de receptores dopaminérgicos Discinecia tardía Hipersensibilidad de receptores dopaminérgicos Estado de confusión tóxica Bloque muscarínico Sistema endócrino Amenorrea-galactorrea, esterilidad, impotencia Bloqueo de receptores dopamínicos
  102. 102. <ul><li>La tolerancia hacia los neurolépticos es considerable </li></ul><ul><li>Dependencia es relativamente bajo </li></ul>

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