FARMACOS ADRENERGICOS  Y BLOQUEADORES ADRENERGICOS Dr (c) Christian Tapia Araya Farmacología
Síntesis de catecolaminas Tirosina-hidroxilasa   TIROSINA L-DOPA DOPAMINA NORADRENALINA ADRENALINA Descarbo xilasa   Dopam...
Sitios de Acción de drogas sobre la transmisión de las Catecolaminas                                                      ...
Receptores Adrenérgicos Postsinápticos:   1 ,   1 ,   2   Presinápticos:   2
Receptor presináptico   -2 S eñal para frenar (STOP) la liberación de Noradrenalina (NA)
SNA Receptores   1: localización y respuestas <ul><li>Músculo liso vascular:  constricción arteriolas pequeñas. </li></ul...
<ul><li>Corazón:  Estimulación de la función cardíaca: inotropismo y cronotropismo (+) </li></ul><ul><li>Músculo esqueléti...
<ul><li>Músculo liso vascular:  relajación arteriolas grandes (muscular, coronarias) y venas </li></ul><ul><li>Músculo lis...
CLASIFICACION DE LOS RECEPTORES ADRENERGICOS Adenilato Ciclasa Canales de K + Canales de Ca ++  L y N PLC, PLA2 Gi 1, 2, 3...
EFECTOS MEDIADOS POR DIFERENTES ADRENORECEPTORES TEJIDO  1  2  1  2           Músculo liso         Vasos sanguíneos Co...
Especificidad del receptor de los agonistas y antagonistas adrenérgicos
 
 
<ul><li>ADRENALINA : Estimula receptores    y    . Efectos complejos a nivel </li></ul><ul><li>del órgano diana. </li></...
<ul><li>Efectos en el músculo liso :  </li></ul><ul><li>Relaja el músculo liso G.I.,  </li></ul><ul><li>Disminuye el tono ...
<ul><li>INDICACIONES TERAPEUTICAS </li></ul><ul><li>Vasoconstricción  (+ anestésicos locales): </li></ul><ul><li>Retrasa l...
Formas de administración  <ul><li>Vía oral: efecto metabólico de primer paso </li></ul><ul><li>Parenteral </li></ul><ul><u...
EVENTOS ADVERSOS  <ul><li>Cardíacas (+   1 ):  (especialmente adrenalina) </li></ul><ul><ul><li>arritmias rápidas </li></...
<ul><li>1.- de acción preferente   -1 </li></ul><ul><li>a) feniletilaminas :  fenilefrina, fenilpropanolamina, etilefrina...
<ul><li>Mefentermina: </li></ul><ul><ul><li>Agonista   1 selectivo, actúa de manera directa e indirecta.  </li></ul></ul>...
<ul><li>2.- de acción preferente   -2 </li></ul><ul><li>Clonidina: </li></ul><ul><li>Activa a los receptores   -2 adrené...
<ul><li>1.- de acción preferente   -1 </li></ul><ul><li>Se caracterizan por estimular la actividad cardíaca; teóricamente...
<ul><li>2.- de acción preferente   -2 </li></ul><ul><li>A partir de la  orciprenalina , en la que se apreciaba mayor acti...
<ul><li>SALBUTAMOL (Albuterol)  Agonista   2 selectivo. </li></ul><ul><li>Tratamiento a largo plazo de enfermedades obstr...
<ul><li>Fenoterol  y la  terbutalina , a dosis equipotentes, presentan similar acción broncodilatadora que salbutamol </li...
<ul><li>RITODRINA </li></ul><ul><li>Agonista   -2, relajante uterino. Se administra i.v. a  pacientes seleccionadas para ...
Efedrina:    y    agonista, además intensifica la descarga de NA desde las Neuronas simpáticas Acciones farmacológicas: ...
<ul><li>INHIBIDORES DEL APETITO </li></ul><ul><li>Anfetamina (   y   , periféricos, descarga de aminas biógenas en el ce...
Sistema Dopaminérgico
<ul><li>DOPAMINA : Precursor de NA y A. Modulador del movimiento (SNC). </li></ul><ul><li>Sustrato de la MAO y COMT; sin e...
<ul><li>DOPAMINA </li></ul><ul><li>Aplicación terapéutica : Algunos tipos de shock, pacientes con oligouria y con resisten...
<ul><li>Feniletilaminas . Son la  dopamina  (DA) y sus derivados directos por sustitución :  epinina  (N-metil-DA) y su pr...
ANTAGONISTAS ADRENERGICOS
Clasificación de los antagonistas   -adrenérgicos, de acuerdo al tipo de bloqueo
<ul><li>ANTIADRENERGICOS </li></ul><ul><li>  </li></ul><ul><li>ANTAGONISTAS ALFA   NO-SELECTIVOS   (  1  y     2) </li><...
<ul><li>ANTAGONISTAS    1  </li></ul><ul><li>PRAZOSIN : afinidad   1  1000 veces >   2 </li></ul><ul><li>Bloquea   1  ...
ANTAGONISTAS    1 DOXAZOSIN t 1/2 : 10- 20 h Acción: Hasta 36 h La mayor parte de sus metabolitos se eliminan por el excr...
<ul><li>USO CLINICO DE LOS ANTAGONISTAS   1  </li></ul><ul><li>  </li></ul><ul><li>URGENCIAS HIPERTENSIVAS DEBIDAS  A AGO...
Clasificación de los antagonistas   -adrenérgicos, en función de los  receptores que bloquean
<ul><li>BLOQUEADORES     NO-SELECTIVOS. </li></ul><ul><li>  </li></ul><ul><li>PROPRANOLOL : </li></ul><ul><li>Estabilizad...
BLOQUEADORES   1 o cardioselectivos.  Ventaja sobre los beta no selectivos. Preferencia en pacientes asmáticos y en pacie...
 
 
Upcoming SlideShare
Loading in...5
×

Clase Adrenergicos Y Bloq Adrenergicos

6,467

Published on

Published in: Health & Medicine, Business
1 Comment
0 Likes
Statistics
Notes
  • Be the first to like this

No Downloads
Views
Total Views
6,467
On Slideshare
0
From Embeds
0
Number of Embeds
0
Actions
Shares
0
Downloads
376
Comments
1
Likes
0
Embeds 0
No embeds

No notes for slide

Clase Adrenergicos Y Bloq Adrenergicos

  1. 1. FARMACOS ADRENERGICOS Y BLOQUEADORES ADRENERGICOS Dr (c) Christian Tapia Araya Farmacología
  2. 2. Síntesis de catecolaminas Tirosina-hidroxilasa TIROSINA L-DOPA DOPAMINA NORADRENALINA ADRENALINA Descarbo xilasa Dopamina-  -hidroxilasa N-metiltransferasa
  3. 3. Sitios de Acción de drogas sobre la transmisión de las Catecolaminas                                                                                                                                                                                                                                                        
  4. 4. Receptores Adrenérgicos Postsinápticos:  1 ,  1 ,  2 Presinápticos:  2
  5. 5. Receptor presináptico  -2 S eñal para frenar (STOP) la liberación de Noradrenalina (NA)
  6. 6. SNA Receptores  1: localización y respuestas <ul><li>Músculo liso vascular: constricción arteriolas pequeñas. </li></ul><ul><li>Otros músculos lisos: Constricción de </li></ul><ul><ul><li>Dilatador del iris: midriasis </li></ul></ul><ul><ul><li>Trígono y esfínteres </li></ul></ul><ul><ul><li>Próstata y conducto deferente </li></ul></ul><ul><li>Glándulas secretoras de moco: inhibición de las secreciones nasal y bronquial </li></ul>
  7. 7. <ul><li>Corazón: Estimulación de la función cardíaca: inotropismo y cronotropismo (+) </li></ul><ul><li>Músculo esquelético: Incremento de la contractilidad; aumento del temblor (  2 ). </li></ul><ul><li>Grasa: lipólisis (  ácidos grasos circulantes, ¿  2 ? ) </li></ul>SNA Receptores  1 : localización y respuestas
  8. 8. <ul><li>Músculo liso vascular: relajación arteriolas grandes (muscular, coronarias) y venas </li></ul><ul><li>Músculo liso bronquial: relajación </li></ul><ul><li>Utero: relajación musculatura uterina (a término). </li></ul><ul><li>Hígado: Glucogenólisis (  Glicemia). </li></ul><ul><li>Páncreas: estimula la secreción de insulina </li></ul>SNA Receptores  2 : localización y respuestas
  9. 9. CLASIFICACION DE LOS RECEPTORES ADRENERGICOS Adenilato Ciclasa Canales de K + Canales de Ca ++ L y N PLC, PLA2 Gi 1, 2, 3 Gi ¿Gi/Go?  2 Fosfolipasa C Fosfolipasa D Fosfolipasa A2 ¿ ? Canales de Ca ++ Gq Gq Gq, Gi/Go Gq  1 Adenilato Ciclasa Gs  3 Adenilato Ciclasa Gs  2 Adenilato Ciclasa Canales de Ca ++ L Gs  1 Ejs. efectores Proteína G Receptor adrenérgico
  10. 10. EFECTOS MEDIADOS POR DIFERENTES ADRENORECEPTORES TEJIDO  1  2  1  2           Músculo liso         Vasos sanguíneos Constricción Constricción   Dilatación Bronquios Constricción     Relajación T.G.I.         No esfínter Relajación (hiperpolarización)   Relajación (no hiperpolariz)   Esfínter Contracción     Relajación Útero Contracción     Relajación Vejiga         Detrusor       Relajación Esfínter Contracción       Músculo ciliar       Relajación Corazón     (+) Frecuencia   Músc Estriado     (+) Fuerza Temblor Hígado Glucogenólisis Liberación de K+     Glucogenólisis Tejido Adiposo     Lipólisis   Term nerviosas         Adrenérgica   (-) Liberación (+) Liberación   Colinérgica   (-) Liberación     Glándula salival Liberac de K+   Secrec. amilasa   Plaquetas   Agregación     Mastocitos       (-) Histamina           2° Mensajeros IP3 DAG AMPc AMPc AMPc          
  11. 11. Especificidad del receptor de los agonistas y antagonistas adrenérgicos
  12. 14. <ul><li>ADRENALINA : Estimula receptores  y  . Efectos complejos a nivel </li></ul><ul><li>del órgano diana. </li></ul><ul><li>NO ATRAVIESA LA BHE </li></ul><ul><li>Presión arterial : i.v. Aumento de la PAM, proporcional a la dosis. </li></ul><ul><ul><li>1)efecto inotrópico positivo </li></ul></ul><ul><ul><li>2)efecto cronótropo positivo </li></ul></ul><ul><ul><li>3)vasoconstricción de lechos vasculares </li></ul></ul><ul><li>En dosis pequeñas puede provocar disminución de la presión arterial. </li></ul><ul><li>Receptores  -2 vasodilatadores mas sensibles que  constrictores </li></ul>
  13. 15. <ul><li>Efectos en el músculo liso : </li></ul><ul><li>Relaja el músculo liso G.I., </li></ul><ul><li>Disminuye el tono y la amplitud de las contracciones espontáneas. </li></ul><ul><li>El estómago se relaja y se contraen los esfínteres pilórico e ileocecal. </li></ul><ul><li>A nivel del músculo liso uterino, induce relajación. </li></ul><ul><li>Efectos respiratorios : </li></ul><ul><li>Relaja el músculo bronquial (  2 ). </li></ul><ul><li>Efectos metabólicos: </li></ul><ul><li>Consumo de oxígeno aumenta 25% con dosis terapéutica </li></ul><ul><li>Metabolismo de glucógeno y grasas a glucosa y ácidos grasos libres. </li></ul><ul><li>Aumenta conc. Plasmática . Induce hiperglicemia </li></ul><ul><li>Efectos SNC </li></ul><ul><li>Alteración de la función cerebral y la conducta. Ansiedad y debilidad </li></ul>
  14. 16. <ul><li>INDICACIONES TERAPEUTICAS </li></ul><ul><li>Vasoconstricción (+ anestésicos locales): </li></ul><ul><li>Retrasa la absorción </li></ul><ul><li>Prolonga la anestesia </li></ul><ul><li>reduce toxicidad sistémica potencial </li></ul><ul><li>Reducción de hemorragia superficial (tópica) </li></ul><ul><li>Inversión de hipotensión por shock anafiláctico </li></ul><ul><li>Mantención de la presión durante anestesia medular </li></ul><ul><li>Reanimación cardíaca (preferencia: masaje cardíaco y desfibrilación eléctrica) </li></ul><ul><li>Se usaba para aliviar ataques de asma (subcutánea, o i.m.) </li></ul><ul><li>Urticaria, edema angioneurótico </li></ul>AL
  15. 17. Formas de administración <ul><li>Vía oral: efecto metabólico de primer paso </li></ul><ul><li>Parenteral </li></ul><ul><ul><li>Intravenosa </li></ul></ul><ul><ul><ul><li>Incompatibles con soluciones alcalinas. </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>Evitar extravasación </li></ul></ul></ul><ul><ul><li>Otras </li></ul></ul><ul><li>Monitorización del paciente </li></ul>
  16. 18. EVENTOS ADVERSOS <ul><li>Cardíacas (+  1 ): (especialmente adrenalina) </li></ul><ul><ul><li>arritmias rápidas </li></ul></ul><ul><ul><li>incremento del consumo de oxígeno en el miocardio. </li></ul></ul><ul><li>Vasculares (+  1 ): (especialmente Noradrenalina) </li></ul><ul><ul><li>incremento excesivo de la PA </li></ul></ul><ul><ul><li>déficit de riego en tejidos periféricos </li></ul></ul><ul><ul><li>necrosis tisular por extravasación. </li></ul></ul>
  17. 19. <ul><li>1.- de acción preferente  -1 </li></ul><ul><li>a) feniletilaminas : fenilefrina, fenilpropanolamina, etilefrina </li></ul><ul><li>b) deriv. Imidazolínico: cirazolina </li></ul><ul><li>Inducen vasoconstricción arterial notable </li></ul><ul><li>Aumento presión arterial </li></ul><ul><li>Bradicardia refleja </li></ul><ul><li>Vías de administración : oral, subcutánea o intramuscular y tópica </li></ul><ul><li>Cirazolina y fenilefrina pueden activar a receptores beta, pero sólo en altas </li></ul><ul><li>concentraciones. </li></ul><ul><li>Usos terapéuticos : tratamiento de la hipotensión, descongestivo nasal, midriático. </li></ul><ul><li> c) aminas alifáticas: propilhexedrina, nafazolina, oximetazolina, tetrahidrozolina (tetrazolina), xilometazolina, fenoxazolina, tramazolina y clorobutanol. </li></ul><ul><li>Aplicadas localmente, su acción  1 se limita a producir vasoconstricción de las mucosas; por ello provocan descongestión de mucosas respiratorias y de la conjuntiva. </li></ul><ul><li>La duración de efectos por vía tópica es variable entre los diferentes </li></ul><ul><li>preparados con períodos máximos entre 4 (fenilefrina) y 12 horas (oximetazolina, xilometazolina). </li></ul>AGONISTAS  -ADRENERGICOS
  18. 20. <ul><li>Mefentermina: </li></ul><ul><ul><li>Agonista  1 selectivo, actúa de manera directa e indirecta. </li></ul></ul><ul><ul><li>Se utiliza para prevenir la hipotensión que ocurre al utilizar anestesia raquídea. </li></ul></ul><ul><ul><li>Efectos adversos : Estimulación del SNC, incremento de la presión arterial y arritmias. </li></ul></ul><ul><li>Metaraminol: </li></ul><ul><ul><li>Agonista  -1 selectivo, de acción importante sobre el sistema vascular. </li></ul></ul><ul><ul><li>Util en estados hipotensivos y crisis de taquicardia auricular paroxística. </li></ul></ul>AGONISTAS  -ADRENERGICOS
  19. 21. <ul><li>2.- de acción preferente  -2 </li></ul><ul><li>Clonidina: </li></ul><ul><li>Activa a los receptores  -2 adrenérgicos del SNC (centro cardiovascular). </li></ul><ul><li>muestra actividad vasoconstrictora local pero, por vía sistémica, causa hipotensión paradojal. </li></ul><ul><li>Diarrea en pacientes diabéticos con neuropatía autonómica; incrementa la absorción de NaCl y líquidos e inhibe la secreción de HCO3-. </li></ul><ul><li>Usada en el síndrome de abstinencia a narcóticos, alcohol y tabaco. </li></ul><ul><li>Transdérmico, útil en los bochornos de la menopausia. </li></ul><ul><li>Útil en el diagnóstico de hipertensión y feocromocitoma, en este último una dosis única de clonidina no disminuye los niveles de noradrenalina. </li></ul><ul><li> -metil Dopa: </li></ul><ul><li> 2 selectivo, efectos similares a la clonidina </li></ul><ul><li>En general, los agentes  2-adrenérgicos y en especial la clonidina, producen analgesia cuando son aplicados localmente a nivel espinal y potencian los efectos </li></ul><ul><li>analgésicos centrales de los fármacos opioides administrados por vía sistémica, epidural o intratecal, así como la acción analgésica de los anestésicos locales, aplicados por vía espinal. </li></ul><ul><li>Otros ejemplos: </li></ul><ul><li>Guanfacina-hipertensión arterial </li></ul><ul><li>Guanabenz – hipertensión arterial </li></ul>AGONISTAS  -ADRENERGICOS
  20. 22. <ul><li>1.- de acción preferente  -1 </li></ul><ul><li>Se caracterizan por estimular la actividad cardíaca; teóricamente incrementarán tanto la contractilidad como la frecuencia cardíaca; sin embargo, existen notables diferencias en relación con el efecto de la isoprenalina. </li></ul>AGONISTAS  -ADRENERGICOS
  21. 23. <ul><li>2.- de acción preferente  -2 </li></ul><ul><li>A partir de la orciprenalina , en la que se apreciaba mayor actividad  2 que  1, se ha introducido un gran número de productos con gran selectividad por los receptores  2; muchos de ellos, además, se pueden administrar por vía inhalatoria (aerosol y cámaras de inhalación), con lo que se incrementa aún más la selección de la acción broncodilatadora. A pesar de ello, con dosis altas o en administración parenteral llegan a producir palpitaciones y taquicardia </li></ul>AGONISTAS  -ADRENERGICOS
  22. 24. <ul><li>SALBUTAMOL (Albuterol) Agonista  2 selectivo. </li></ul><ul><li>Tratamiento a largo plazo de enfermedades obstructivas </li></ul><ul><li>de las vías respiratorias y broncoespasmo. </li></ul><ul><li>Es eficaz por vía oral o inhalatoria. Inhalado produce broncodilatación en 15´; sus efectos persisten por tres a cuatro horas. </li></ul><ul><li>Sus efectos CV considerablemente más débiles que los del isoproter. </li></ul><ul><li>En el tratamiento del asma: </li></ul><ul><li>Activan receptores pulmonares que relajan el músculo liso bronquial </li></ul><ul><li>Disminuyen la resistencia de las vías respiratorias </li></ul><ul><li>Suprimir la descarga de leucotrienos e histamina desde los mastocitos </li></ul><ul><li>Fomentan la función mucociliar </li></ul><ul><li>Disminuyen la permeabilidad microvascular </li></ul><ul><li>Posiblemente inhiben a la fosfolipasa A2. </li></ul><ul><li>Efectos Adversos </li></ul><ul><li>Temblor del músculo estriado (  2); Inquietud, aprensión, ansiedad, </li></ul><ul><li>leve taquicardia </li></ul>
  23. 25. <ul><li>Fenoterol y la terbutalina , a dosis equipotentes, presentan similar acción broncodilatadora que salbutamol </li></ul><ul><li>Fenoterol es más potente que el salbutamol y la terbutalina, por lo que incrementos excesivos pueden originar más efectos secundarios </li></ul><ul><li>Terbutalina provoca menos efectos adversos que el salbutamol. </li></ul><ul><li>Formoterol y el salmeterol son agonistas  2-adrenérgicos que tienen una duración de efectos prolongada hasta 12 horas. </li></ul><ul><li>Procaterol oral presenta un efecto particularmente prolongado que puede alcanzar las 8-12 horas. </li></ul><ul><li>Otros estimulantes  -adrenérgicos con actividad preferente de tipo  2 son bitolterol , tulobuterol y el clembuterol . </li></ul><ul><li>El bitolterol es un profármaco que por efecto de las esterasas pulmonares pasa a colterol, un fármaco con estructura de catecolamina y efectos selectivos  . </li></ul><ul><li>El clembuterol es un fármaco muy similar al salbutamol en cuanto a efecto y eficacia clínica. </li></ul>
  24. 26. <ul><li>RITODRINA </li></ul><ul><li>Agonista  -2, relajante uterino. Se administra i.v. a pacientes seleccionadas para detener el trabajo de parto prematuro, si da resultado, se instaura un tratamiento por v.o. </li></ul><ul><li>Efectos adversos : </li></ul><ul><li>Hiperglicemia, </li></ul><ul><li>Hipopotasemia, </li></ul><ul><li>PAM cambios ligeros, </li></ul><ul><li>Taquicardia, </li></ul><ul><li>Aumento de secreción de renina. </li></ul><ul><li>Disminuye excreción de Na + , Ca ++ y agua por los riñones. </li></ul><ul><li>Contraindicaciones : Cardiopatías, Diabetes en el gestante. </li></ul>
  25. 27. Efedrina:  y  agonista, además intensifica la descarga de NA desde las Neuronas simpáticas Acciones farmacológicas: Aumenta la FC, gasto cardíaco, Resistencia vascular periférica, PAM; Aumenta resistencia al vaciamiento vesical, Por activación beta pulmonar induce broncodilatación Atraviesa la BHE (Estimulante del SNC) Produce midriasis Farmacocinética: se absorbe por completo por vía oral y pasa la barrera hematoencefálica. Sufre parcialmente metabolismo (desaminación y N- desmetilación), eliminándose una buena proporción en forma activa por la orina; la eliminación aumenta en orina alcalina. La vida media es de 3-6 horas. Usos terapéuticos : Alivio de la congestión nasal Efectos adversos : Hipertensión, arritmias e insomnio. Análogos: Pseudoefedrina, fenilpropanolamina en uso oral para el alivio de la congestión nasal, en la rinitis vasomotora, rinitis alérgica y rinitis aguda AGONISTAS ADRENERGICOS DE ACCION MIXTA
  26. 28. <ul><li>INHIBIDORES DEL APETITO </li></ul><ul><li>Anfetamina (  y  , periféricos, descarga de aminas biógenas en el cerebro) </li></ul><ul><li>Derivados : </li></ul><ul><li>Dextroanfetamina </li></ul><ul><li>Clorhidrato de anfetamina </li></ul><ul><li>Acciones farmacológicas: activa sistemas noradrenérgicos y dopaminérgicos </li></ul><ul><li>Provocan una activación generalizada, con sensación de euforia, insomnio, pérdida de apetito, etc. </li></ul><ul><li>Farmacocinética </li></ul><ul><li>se absorbe muy bien por vía gastrointestinal. </li></ul><ul><li>Atraviesa la BHE </li></ul><ul><li>Tiene acción prolongada ya que no es metabolizada ni por la MAO ni por la COMT. </li></ul><ul><li>Parte es metabolizada por enzimas microsómicas hepáticas y el 30- 50 % se elimina por la orina en forma activa. </li></ul><ul><li>Derivados indirectos: </li></ul><ul><li>Fenilpropanolamina </li></ul><ul><li>Clorhidrato de dietilpropión </li></ul><ul><li>Clorhidrato de fenfluramina </li></ul><ul><li>Mazindol </li></ul><ul><li>Metilfenidato </li></ul>
  27. 29. Sistema Dopaminérgico
  28. 30. <ul><li>DOPAMINA : Precursor de NA y A. Modulador del movimiento (SNC). </li></ul><ul><li>Sustrato de la MAO y COMT; sin eficacia por vía oral </li></ul><ul><li>Presión arterial : </li></ul><ul><li>En dosis pequeñas (0,5  g/kg/min): </li></ul><ul><li>interactúa con D1, lechos renal, mesentérico y coronario. (+)adenilato ciclasa, AMPc, vasodilatación. </li></ul><ul><li>Aumenta tasa de filtración glomerular, aumenta el flujo sanguíneo renal y la excreción de sodio. </li></ul><ul><li>Utilidad: Gasto cardíaco bajo con alteración de la función renal, shock cardiogénico e hipovolémico. </li></ul><ul><li>En dosis elevadas (4 – 5  g/kg/min): </li></ul><ul><li>Efecto inotrópico + en el miocardio (  1). </li></ul><ul><li>Liberación de NA desde las terminales nerviosas </li></ul><ul><li>Aumenta la presión sistólica, sin efecto en la diastólica </li></ul><ul><li>Activa alfa 1 vasculares, vasoconstricción </li></ul><ul><li>En situaciones de shock, deben vigilarse la presión arterial y la función renal. </li></ul>
  29. 31. <ul><li>DOPAMINA </li></ul><ul><li>Aplicación terapéutica : Algunos tipos de shock, pacientes con oligouria y con resistencia vascular periférica baja o normal. </li></ul><ul><li>Eficaz en: </li></ul><ul><li>Tratamiento de shock cardiogénico y séptico </li></ul><ul><li>Hipotensión profunda después de la eliminación de feocromocitoma </li></ul>
  30. 32. <ul><li>Feniletilaminas . Son la dopamina (DA) y sus derivados directos por sustitución : epinina (N-metil-DA) y su profármaco ibopamina , y derivados N-disustituidos (p. ej., dopexamina ). </li></ul><ul><li>Aminotetralinas y aminoindanos . Destacan la 5,6- dihidroxi-2-aminotetralina (5,6-ADTN), la 6,7-ADTN y otros derivados. </li></ul><ul><li>Derivados ergóticos . Tienen acción agonista pura o parcial, según el tipo de receptor. Se encuentran los derivados peptídicos (p. ej., bromocriptina ) y los derivados ergolénicos (p. ej., pergolida, lisurida y elimoclavina ). </li></ul><ul><li>Octahidrobenzoquinolinas y derivados indólicos . </li></ul><ul><li>Aporfinas . Destacan la apomorfina y la N-propilnorapomorfina . </li></ul><ul><li>Estructura variada: benzazepinas ( fenoldopam ) y piribedilo . </li></ul><ul><li>Inhibidores de la dopamina ß-hidroxilasa (p. ej., SKF102628) </li></ul>AGONISTAS DOPAMINERGICOS
  31. 33. ANTAGONISTAS ADRENERGICOS
  32. 34. Clasificación de los antagonistas  -adrenérgicos, de acuerdo al tipo de bloqueo
  33. 35. <ul><li>ANTIADRENERGICOS </li></ul><ul><li>  </li></ul><ul><li>ANTAGONISTAS ALFA NO-SELECTIVOS (  1 y  2) </li></ul><ul><li>FEN OXIBENZAMINA: </li></ul><ul><li>Provoca disminución de la presión arterial e hipotensión postural. </li></ul><ul><li>Incrementa la frecuencia cardíaca. </li></ul><ul><li>Se utiliza en el feocromocitoma   (Períodos cortos) controlando las crisis graves de hipertensión. </li></ul><ul><li>Minimiza la contracción y lesión del miocardio </li></ul><ul><li>  </li></ul><ul><li>  </li></ul>
  34. 36. <ul><li>ANTAGONISTAS  1 </li></ul><ul><li>PRAZOSIN : afinidad  1 1000 veces >  2 </li></ul><ul><li>Bloquea  1 en arteriolas y venas </li></ul><ul><li>Disminuye resistencia vascular periférica y retorno venoso </li></ul><ul><li>No aumenta la frecuencia cardíaca </li></ul><ul><li>Se absorbe bien por vía oral. Biodisponibilidad: 50 – 70% </li></ul><ul><li>Metabolismo Hepático, excreción renal. t1/2: 2 – 3 h </li></ul><ul><li>Duración : 4 - 6 hrs. </li></ul><ul><li>1era dosis al acostarse </li></ul><ul><li>TERAZOSIN </li></ul><ul><li>Menos potente que prazosin. Biodisponib. > 90%; t 1/2 : 12 h </li></ul><ul><li>Acción: < 18 h </li></ul>
  35. 37. ANTAGONISTAS  1 DOXAZOSIN t 1/2 : 10- 20 h Acción: Hasta 36 h La mayor parte de sus metabolitos se eliminan por el excremento RAM: Fenómeno de 1era dosis: Hipotensión postural, sincope 30- 90 min después. Cefalalgias, mareos, somnolencia náuseas.
  36. 38. <ul><li>USO CLINICO DE LOS ANTAGONISTAS  1 </li></ul><ul><li>  </li></ul><ul><li>URGENCIAS HIPERTENSIVAS DEBIDAS A AGONISTAS ALFA (FEOCROMOCITOMA) </li></ul><ul><li>HIPERTENSION CRONICA </li></ul><ul><li>  </li></ul><ul><li>ENFERMEDAD VASCULAR PERIFERICA ( SINDROME DE R A YNAUD) </li></ul><ul><li>  </li></ul><ul><li>OBSTRUCCION URINARIA POR HIPERTROFIA PROSTATICA </li></ul><ul><li>  </li></ul><ul><li>DISFUNCION SEXUAL MASCULINA </li></ul><ul><li>(INYECCION DIRECTA EN EL PENE COMBINACION DE FENTOLAMINA CON PAPAVERINA) </li></ul><ul><li>ANTAGONISTAS  2 </li></ul><ul><li>  </li></ul><ul><li>YOHIMBINA </li></ul><ul><li>  </li></ul><ul><li>USO CLINICO : IMPOTENCIA MASCULINA </li></ul>
  37. 39. Clasificación de los antagonistas  -adrenérgicos, en función de los receptores que bloquean
  38. 40. <ul><li>BLOQUEADORES  NO-SELECTIVOS. </li></ul><ul><li>  </li></ul><ul><li>PROPRANOLOL : </li></ul><ul><li>Estabilizador de membrana </li></ul><ul><li>Carece de actividad simpática intrínseca </li></ul><ul><li>Hipertensión, angina, arritmias (i.v.) </li></ul><ul><li>TIMOLOL </li></ul><ul><li>No es estabilizador de membrana, carece de actividad simpatica intrínseca. Disminuye Presión intraocular </li></ul><ul><li>Uso en hipertensión ocular, glaucoma de ángulo abierto crónico. </li></ul><ul><li>No hay para vía oral. </li></ul><ul><li>Puede producir efectos adversos en pacientes asmáticos o en enfermos de </li></ul><ul><li>insuficiencia cardíaca congestiva </li></ul><ul><li>PINDOLOL </li></ul><ul><li>Posee actividad simpatica intrínseca, tiene baja estabilización de membrana. Reducciones leves de la FC y PAM en reposo. </li></ul><ul><li>Preferente en pacientes con disminución de reserva cardíaca o proclives a la </li></ul><ul><li>bradicardia. </li></ul><ul><li>Bloquean los incrementos de FC y gasto cardíaco inducido por el ejercicio </li></ul><ul><li>NADOLOL , SOTALOL </li></ul>
  39. 41. BLOQUEADORES  1 o cardioselectivos. Ventaja sobre los beta no selectivos. Preferencia en pacientes asmáticos y en pacientes diabéticos METOPROLOL Carente de actividad simpatica intrínseca. Tratamiento hipertensión arterial ATENOLOL Carece de actividad simpatica intrínseca; Dosis mínima 50 mg/día Máximo efecto se logra con dosis de 100 mg/día, por sobre esta dosis no hay proporcionalidad. ACEBUTOLOL : actividad simpatica intrínseca BETAXOLOL Preparado oftálmico contra el glaucoma y en formulación oral para hipertensión general. Induce menos broncoespasmo que los preparados oftálmicos de Timolol ESMOLOL se hidroliza rápidamente por las esterasas de los eritrocitos, se aplica i.v. en pacientes con taquicardia ventricular
  1. ¿Le ha llamado la atención una diapositiva en particular?

    Recortar diapositivas es una manera útil de recopilar información importante para consultarla más tarde.

×