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Antiobiotiques

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Présentation analytique des grandes familles d'antibiotiques et leurs caractéristiques.

Présentation analytique des grandes familles d'antibiotiques et leurs caractéristiques.


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  • 1. Les Antibiotiques http://www.MedeSpace.net Share what you know and learn what you don’t
  • 2. Antibiotiques : définitions
    • Antibiotique :
      • substance chimique, produite par un organisme vivant, qui, administrée à un organisme, peut bloquer la croissance d'autres microorganismes ou même les détruire sans intoxiquer l'hôte
    • Anti-infectieux :
      • antibiotiques naturels et de synthèse, sulfamides
    • Antimicrobiens :
      • antibiotiques / sulfamides, antifongiques
    • Antiseptiques : anti-infectieux à usage externe
    • Désinfectants : anti-infectieux pour le matériel
    Update 2007
  • 3. Classification des antibiotiques • 50 antibiotiques ont reçu leur AMM • Répartition en 11 familles • Nécessité de connaître les caractères généraux de la famille et les avantages distinctifs des différents membres d'une famille
  • 4. Familles d'antibiotiques • Bêtalactamines pénicillines / céphalosporines • Aminosides • Phénicolés • Tétracyclines • Macrolides & apparentés • Polypeptides • Sulfamides • Quinolones • Nitro-imidazoles • Dérivés des nitrofuranes • Dérivés du noyau Benzyl - Pyrimidine voir la liste des antibiotiques donnée par J Euzeby
  • 5. Introduction des nouvelles classes d’antibiotiques 1940 1950 1960 1970 1980 1990 2000 Sulfas 1936 Penicillines 1940 Tetracyclines 1949 Chloramphenicol 1949 Aminoglycosides 1950 Macrolides 1952 Glycopeptides 1958 Streptogramines 1962 Quinolones 1962 Oxazolidinones 2000 TMP 1970
  • 6. Classification des antibiotiques en fonction de leurs spectres Gram + et Cocci Gram - Pénicilline G Pénicillines antistaphylococciques cloxacilline méthicilline en association : avec ac.clavulanique Lincomycine Clindamycine Macrolides Bacille Gram - Ampicilline Amoxycilline Aminoglycosides Polypeptides Furanes Quinolones A large spectre Sulfamides / TMP Céphalosporines (variable avec génération) Phénicolés Tétracyclines Spécifiques Antifongiques griséofulvine Kétoconazole
  • 7. Classification des antibiotiques étendue du spectre Très large - Tétracyclines, Chloramphénicol, Amoxycilline TMP / Sulfamides Large - Aminosides / Nitrofuranes Prédominance Gram + - Bêtalactamines G / Macrolides et apparentés/ Bacitracine Spectre étroit - Gram - : Polypeptides / Quinolones - Gram + : Cloxacilline
  • 8. Les Pénicillines (Pénams) 1- Groupe G : Benzylpénicilline (Pénicilline G); Bacille Gram+ & cocci Gram- - Pénicilline G (Na + , K + ) (Nombreuses préparations) - Procaïnate de pénicilline (forme retard ) - Benzathine de pénicilline ( forme retard ) -Pénéthacilline iohydrate ou penethamate (ester de penicillne) (Penethavet*, Boehringer) 2- Groupe A : à large spectre mais sensible aux pénicillinases staphylococciques - Ampicillines ( Na + , trihydrate ) (Nombreuses préparations) - Amoxycilline ( Na + , trihydrate ) ( Clamoxyl *,Pfizer) - Association avec l'ac. clavulanique ( Synulox *, PFIZER ) qui inhibe les bêtalactamases 3- Groupe M : résistant aux pénicillinases (St. aureus) - Cloxacilline : (Orbenin *,Pfizer); -Dicloxacilline (Diclomam*, Vétoquinol) -Oxacilline (Stapenor*, Bayer) -Nafcicilline (Nafpenzal*, Intervet)
  • 9. Les Pénicillines Caractères généraux (1) 1- Pénicilline G - Active contre cocci Gram + et Gram - - Active contre bacille Gram + - Inactivée par les staphylocoques producteurs de pénicillinases 2- Pénicillines à large spectre ( Amoxycilline, Ampicilline ) - Spectre élargi vers les Gram - - Inactivées par pénicillinases - Actives par voie orale 3- Groupe de la cloxacilline - Même spectre que Peni G mais moins efficace - Non inhibée par pénicillinases staphylococciques
  • 10. Les Pénicillines Caractères généraux (2) • Peu toxiques Agissent sur la synthèse de la paroi en se fixant sur des protéines membranaires ou PBP et en inhibant la synthèse des peptidoglycanes • Relativement bon marché • Synergiques avec les aminosides • Antagonisme avec les antibiotiques bactériostatiques
  • 11. Les Pénicillines Caractères généraux (3) Propriétés cinétiques Pénicilline G - élimination active par le rein - élimination rapide - nécessité de forme retard (Pénicilline procaïne, Benzathine benzylpénicilline) Ampicilline / Amoxycilline - Plus liposoluble (Aminopénicilline) - Spectre plus large
  • 12. Les Pénicillines Caractères généraux (4) Prévention de la dégradation par les bêtalactamines 1 - Molécule "résistante" : Cloxacilline • Comporte un groupement isoxazole qui empêche l'accès des bétalactamases 2 - Inhibiteurs des bêta-lactamases : Ac. clavulanique • Substance sans action antibiotique • Forment avec les bétalactamases des complexes stables (composé suicide)
  • 13. Céphalosporines (Céphems) Caratères généraux
    • • Groupe voisin des Pénicillines
      • - Le cycle 6-amino-pénicillanique (pentagonal)
      • est remplacé par un cycle dihydrothiazine
      • (hexagonal) ce qui offre des sites supplémentaires
      • de substitution
  • 14. Classification des céphalosporines (classification de Wise1997)
    • Les 4 Critères de classification
    • Etendue du spectre: de Gram + vers Gram -
    • Résistance aux bêta-lactamases (plus de 400)
      • De St. aureus
      • Des entérobactéries
      • Des céphalosporinases
    • Voie d’administration: orale vs. parentérale
    • Puissance de l’activité mesurée par le niveau de la CMI : moyenne ou forte (CMI très basse)
  • 15. Les Céphalosporines
    • Première génération (Gram + )
    • Céfalexine (Rilexine * , Virbac)
    • Cefalonium (Cepravin*,Scherring-Plough)
    • Céfapirine (Céfatar * , Intervet)
    • Céfazoline (Cefovet* ,Merial)
    • Deuxième génération (spectre intermédiaire )
    • Troisième génération (spectre accru sur les Gram - )
    • Ceftiofur (Exenel * , Pfizer)
    • Céfopérazone (Pathozone * , Pfizer)
    • Quatrième génération
    • Cefquinome (Cobactan*, Intervet)
    • Non encore classée
    • Céfovécine (Convenia, Pfizer)
  • 16. Classification des céphalosporines Première génération
    • Spectre:
      • surtout gram + & inactive sur Pseudomonas
    • Bêta-lactamases
      • Résistance à celle de St. Aureus
      • Sensibilité à celle des entérobactéries
      • Sensible aux céphalosporinases
    • Voies d’administration
      • Parentérale : Céfazoline
      • Orale: Céfalexine
    • Modérément actives
  • 17. Classification des céphalosporines deuxième génération
    • Spectre:
      • extension du spectre vers les entérobactéries mais inactive sur Pseudomonas
    • Bêta-lactamases
      • Résistance à celle de St. Aureus
      • Meilleure résistance à celle des entérobactéries que première génération
      • Relative résistance aux céphalosporinases
    • Voies d’administration
      • Orale & parentérale
    • Modérément actives
    • Non commercialisé en MV (France)
  • 18. Classification des céphalosporines troisième génération
    • Spectre:
      • extension du spectre vers les entérobactéries mais diminution de l’activité sur les Gram + ;
      • certaines sont actives contre Pseudomonas comme la céfopérazone mais la plupart ne le sont pas notamment le ceftiofur
    • Bêta-lactamases
      • Résistance aux bêta-lactamases
      • Résistance aux céphalosporinases
    • Voies d’administration
      • Orale: non commercialisée en MV (Fr)
      • Parentérale: excenel; céfoperazone
    • Accroissement important de l'activité;
      • CMI très basses, notamment pour bacille à gram -)
  • 19. Classification des céphalosporines Quatrième génération
    • Spectre:
      • Bonne activité à la fois sur les Gram + & les Gram –
      • mauvaise activité contre Pseudomonas
    • Bêta-lactamases
      • Résistance aux bêta-lactamases & aux céphalosporinases
    • Voies d’administration
      • Parentérale: Céfquinome
    • Accroissement important de l'activité;
      • CMI très basses, notamment pour bacille à gram -
  • 20. Les bêta-lactamases BLSE=Bêta-lactamase à spectre étendu + - + + Inhibée par ac.clavulanique + + + - Constitutive - + - + Inductible + - + + Plasmidique - + - - chromosomique + + + - périplasmique - - - + Extracellulaire BLSE Céphalospo-rinases Pénicillinases des Gram - Pénicillinase de St.aureus
  • 21. Les Aminosides
    • • Dihydrostreptomycine ( nombreuses spécialités)
    • • Néomycine ( nombreuses spécialités)
    • • Apramycine ( Apramycine *, Apralan *, Lilly)
    • • Gentamicine ( Forticine *, Vetoquinol)
    • • Kanamycine ( Kanacilline *, Ceva)
    • • Spectinomycine ( Spectam *, Ceva)
    • Framycetine (Bieskadog*, Ceva)
  • 22. Les Aminosides Caractères généraux
    • Spectre large
      • cocci et Gram + sauf les streptocoques
      • inactifs sur tous les anaérobies
    • • Bactéricidie de type "Concentration - dépendant"
    • • Propriétés cinétiques similaires ( très hydrosolubles )
    • - mauvaise absorption digestive
    • - faible diffusion tissulaire
    • •  Effets secondaires : oto- et néphrotoxicité
  • 23. Les Phénicolés
    • • Chloramphénicol
    • Spectre large y compris sur Chlamidia et Rickettsies
      • Cysticat*,sogeval*
    • ( supprimé du marché en 1994 pour les animaux de rente)
    • • Thiamphénicol
    • usage local ( Negerol* aerosol, Ceva )
    • • Florfénicol (Nuflor*, Schering-Plough)
    • spectre large
    • bonne diffusion
    • pas de risque hématologique irréversible
  • 24. Les Tétracyclines
    • Première génération
    • - Tétracycline
    • - Oxytétracycline ( Terramycine *, Pfizer)
    • - Chlortétracycline
      • ( Auréomycine *, Merial);nombreux prémélanges
    • Deuxième génération
    • - Doxycycline ( Ronaxan *, Merial)
    • spectre large
    • bonne diffusion sauf LCR, articulation
    • pénétration intracellulaire (mycoplasmes, rickettsies, chlamydia)
  • 25. Macrolides et apparentés Les «  MLS » Macrolides - Erythromycine ( base, estocelate, thiocyanate ) - Spiramycine ( Suanovil *, Merial) - Tylosine ( Tylan *, Elanco) - Josamycine (Alpacine*, Virbac) - Tilmicosine ( Micotil *, Elanco) -Tulathromycine (Draxxin*, Pfizer) Elle se différencie des ’autres macrolides par sa longue durée d’activité qui est en partie due à ses 3 groupes aminés, c’est pourquoi elle fait partie de la sous-classe des « triamilides »
  • 26. Macrolides et apparentés Lincosamides
    • Clindamycine ( Antirobe *, Pfizer)
    • Lyncomycine ( Lincocine *, Pfizer)
    • Pirlymicine ( Pirsue*, Pfizer )
  • 27. Macrolides et apparentés Pleuromutilines
      • Tiamuline ( Cevamuline *, Ceva)
        • entérocolite du lapin
      • Valnémuline (Econor*, Novartis)
        • utilisé pour le traitement et la prévention de la dysenterie du porc et de la pneumonie enzootique du porc
  • 28. Macrolides caractéristiques générales
    • Spectre
      • limité & similaire à celui de la pénicilline:
        • coque Gram + et Gram –
        • bacille gram +
    • Actifs sur les mycoplasmes
    • Totalement inactifs surles entérobactéries et Pseudomonas
    • Remplacent les pénicillines en cas d'allergie
  • 29. Polypeptides • Suractif (détergent) - Colistine (Polymyxine E ) nombreuses préparations, -Colistiméthate (Belcopeni*, Coophavet) - Polymyxine B collyres, susp auriculaires • Non suractifs : Bacitracine (Bacivet S*,Alpharma) - Spectre étroit : bacilles Gram - sauf proteus - Entérocolite du lapin
  • 30. Quinolones
    • Première génération
    • Ac. oxolinique (Inoxyl *, Biové)
    • Fluméquine (Flumiquil *, Ceva)
    • Deuxième génération (fluoroquinolones)
    • Enrofloxacine (Baytril *, Bayer)
    • Danofloxacine (Advocine*Pfizer)
    • Ibafloxacine (Ibaflin*, Intervet)
    • Marbofloxacine (Marbocyl*Vetoquinol)
    • Difloxacine ( Dicural ,Fort Dodge)
    • Orbifloxaxine (Orbax* Schering-Plough)
  • 31. Quinolones caractéristiques générales 1- Première génération Gram – sauf Pseudomonas Acide Oxolinique ( Inoxyl*Biové;Oxomid*Virbac ) 2- Fluméquine (Flumiquil*, Ceva) Première quinolone utilisable pour les infections systémiques 3- Fluoroquinolones récentes - spectres élargi à pseudomonas et les staphylocoques - propriétés PK favorables - infections GI et respiratoires - Problème de la diffusion des résistances vers l'homme
  • 32. Rifamycines (Ansamycines)
    • Antibiotiques macrocycliques à large spectre
      • Rifampicine (ou rifampine) ( Rifadine*Sanofi-Aventis)
      • Dérivés hemi-synthétique de la rifamycine B
      • Molécule utilisée dans le traitement de la tuberculose, chez l’homme mais cet usage est interdit chez l’animal
      • Utilisé en MV contre différents germes intracellulaires dont Rhodococcus equi
      • Résistance vite acquise
      • Inducteur enzymatique (dont une auto-induction)
      • Rifaximine ( Fatrox* Vetoquinol) utilisé dans une pommade intramammaire
  • 33. Sulfamides / Sulfones Action courte - Sulfaméthizol - Sulfathiazol - Sulfadimidine ( sulfadimérazine ) Action semi - retard - Sulfaméthoxazole - Sulfadiazine Action retard - Sulfadiméthoxine - Sulfaméthoxypyridazine
  • 34. Sulfamides / Sulfones Spectre théoriquement large mais nombreuses résistances
  • 35. Dérivés du noyau Benzyl - Pyrimidine Triméthoprime Baquiloprime
    • • spectre large
    • Associés aux sulfamides
    • • L’ association sulfamides - TMP est à spectre large
  • 36. Dérivés des nitrofuranes Nitrofurantoïne (Cystidog*, Sepval) Furazolidone (Alaserine*, Virbac) Furaltadone ( Trefurcan*, Sepval )
    • • Large spectre (Gram + et surtout Gram -)
    • surtout utilisés dans les infections intestinales et urinaires
    • • Développement lent des résistances
    Interdits en élevage
  • 37. Dérivés des nitro-imidazolés
    • Metronidazole
      • spectre limité aux anaérobies surtout les bacilles Gram – et les Gram + sporulés
      • en association avec la spiramycine ( Stomorgyl, Merial )
    • Dimetridazole
    • - traitement de l'histomonose (dindon),
    • de la trichomonose (pigeon)
    • - prévention et traitement de l'entérite hémorragique du porc
    • Ronidazole
    • - Produit actif sur les anaérobies stricts
    • - Actifs sur certains parasites (protozoaires)
    • - Potentiellement mutagène et carcinogène ( Ronidazole )
    Pour mémoire car interdits en élevage :

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