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Analgesicos y anntiinflamatorios no esteroideos
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Analgesicos y anntiinflamatorios no esteroideos

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Breviario informativo sobre los analgésicos no esteroideos para utilización en odontología y cirugía bucal.

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  • 1. Dr. Jorge Luis Rivas GalindoFarmacología
  • 2. Farmacología elemental para odontólogos generales
  • 3. Los médicos medievalesno podían hacer grancosa por los enfermos,usaban un sacoimpregnado de cera yuna máscara con picoque contenía hierbasaromáticas, todo ellopara ahuyentar los“miasmas” (malos olores)que trasmitían lasenfermedades.
  • 4. Al-Zahrawi, conocido como Albucasis (936-1013), fue el más famosocirujano de la Edad Media. Era médico de la corte de Al-Hakam II, y sugran trabajo, el Tasrif (30 volúmenes), fue traducido al latín,convirtiéndose en un importante texto en las universidades europeasen la Alta Edad Media. La sección de Cirugía contiene un número deilustraciones elegantes, de funcionales diseños y gran precisión,referidas a instrumentos quirúrgicos. Describe litografías,amputaciones oftálmicas y cirugía dental, así como el tratamiento deheridas y fracturas.
  • 5. En cuanto al saber mesoamericano, se lo puede encontrar en dos principales ejes: elespíritu mágico y el espíritu lógico, los cuales, a pesar de ser distintos, coexistían. En elámbito de la medicina se tenían dos escuelas: una de tradición chamánica; entendiendopor chamán a un sacerdote curandero que se ocupaba de ciertas enfermedades, la másfrecuente de ellas era la pérdida del alma. El chamán recurría para la recuperación de suspacientes a los psicotrópicos (peyote, tabaco, frijoles rojos cargados de mezcalina) y a lasmanipulaciones mágicas (encantamientos, ofrendas).La otra medicina consistía de un saber pragmático. En Mesoaméricahabía curanderos que sabían tratar las fracturas, curar y vendar heridas; e incluso sepracticaban ciertas intervenciones obstétricas. Además, también curaban con plantas obien utilizando el principio activo de la aspirina, que para este tiempo ya conocían yextraían de la corteza del sauce.
  • 6. La farmacología (del griego, pharmacon, fármaco, y logos, ciencia) es laciencia que se encarga del estudio de los medicamentos, en formamucho más general “estudia todas las facetas de la interaccióndesustancias químicas con los sistemas biológicos”; esta última definiciónse refiere en forma especial,aunque no exclusiva, a aquellas que sonintroducidas desde el exterior de dichos sistemas. Dado lo anterior, losfármacos podrían definirse como cualquier agente químico capaz deinteractuar con un sistema biológico, afectando el proceso de la vida.
  • 7. -Farmacoterapia:La terapéutica es elarte de tratar las enfermedades; para esto, se usandiversas modalidades de tratamiento, siendo los medicamentos sólo unamodalidad. Se define entones la farmacoterapia como la ciencia que estudialas sustancias empleadas para prevenir, diagnosticar y tratar enfermedades.También puede definirse como la ciencia que se encarga del estudio del usomédico de los fármacos, de la aplicación de los fármacos al tratamiento deenfermedades. La farmacoterapia se basa racionalmente en la correlación deacciones y efectos de los principios medicamentosos, con los aspectosfisiológicos, bioquímicos, microbiológicos, inmunológicos y conductuales dela enfermedad
  • 8. Farmacodependencia es el estado psíquico y a veces físico causadopor la interacción entre un organismo vivo y un fármaco, caracterizadopor modificaciones del comportamiento y por otras reacciones quecomprenden siempre un impulso irreprimible por tomar el fármaco enforma contínua o periódica.
  • 9. Farmacia:Se ocupa de la preparación y fraccionamiento de los fármacos
  • 10. Esta es la farmacia más hermosa que he conocido. Habana Vieja, Cuba. Si no me equivocoestá por la calle Obispo
  • 11. Antigua farmacia en Pátzcuaro, Michoacán. México.Por supuesto que la fotocopiadora y la luz de neónestán fuera de sitio.
  • 12. Toxicología:Es la rama de la farmacología que estudia los venenos; sin embargo, nosolo los venenos causan intoxicaciones, sino también los medicamentosy otros agentes, incluyendo numerosas sustancias de uso moderno. Poresto la toxicología se considera hoy una ciencia independiente que seencarga del estudio, prevención, diagnóstico y tratamiento de lasintoxicaciones, vinculándose con los efectos deletéreos de lassustancias químicas y físicas en todos los sistemas vivos. Sin embargo,en el área biomédica, los toxicólogos se interesan básicamente enlosefectos adversos en los seres humanos producidos por exposición afármacos y otros compuestos químicos, así como la demostración de laseguridad y los peligros relacionados con su uso. Se ocupa de losefectos perjudiciales o adversos de los fármacos y otras sustanciasquímicas responsables de intoxicaciones domésticas, ambientales oindustriales, así como los mecanismos y circunstancias que favorecensu aparición. Trata de los efectos indeseables de las sustanciasquímicas sobre los sistemas vivos, desde las células individuales hastalos ecosistemas complejos.Se ocupa no solo de los fármacos usados enterapéutica, sino también de otras sustancias químicas que puedencausar intoxicación en el hogar, en el ambiente o en la industria.
  • 13. La Farmacocinética y la Farmacodinámica. La primera puede definirse como elenfoque cuantitativo  del comportamiento de los fármacos en el organismo,abarcando los mecanismos por los cuales este último influye en la concentraciónde aquellos, sea introduciéndolos y distribuyéndolos por el sistema (absorción ydistribución), modificándolos (metabolismo, biotransformación) y/odesechándolos (excreción); estos procesos farmacocinéticos son descritosfrecuentemente con el acrónimo ADME(Absorción, Distribución, Metabolismo, Excreción).
  • 14. “Humano Estándar”: Hombre joven, sano, de 70 Kg de peso, con 20 % de grasa corporal
  • 15. Los antiinflamatorios no esteroideos (abreviado AINE) son un grupovariado y químicamente heterogéneos de fármacosprincipalmente antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos, por lo quereducen los síntomas de la inflamación, el dolor y la fiebrerespectivamente. Todos ejercen sus efectos por acción de la inhibición dela enzima ciclooxigenasa. Los antiinflamatorios naturales, segregados porel propio organismo, son los derivados de los corticoides, sustancias deorigen esteroideo de potente acción antiinflamatoria, pero que cursan conimportantes efectos secundarios. En oposición a los corticoides, el término"no esteroideo" se aplica a los AINE para recalcar su estructura química noesteroidea y la menor cantidad de efectos secundarios. Como analgésicosse caracterizan por no pertenecer a la clase de los narcóticos y actuarbloqueando la síntesis deprostaglandinas.
  • 16. Los antiinflamatorios no esteroideos disponibles en el mercado inhiben laactividad tanto de la ciclooxigenasa-1 (COX-1) como a la ciclooxigenasa-2(COX-2) y, por lo tanto, la síntesis de prostaglandinas y tromboxanos. Sepiensa que es la inhibición de la COX-2 la que en parte conlleva a la acciónantiinflamatoria, analgésica y antipirética de los AINE, sin embargo, aquellosque simultáneamente inhiben a la COX-1 tienen la capacidad decausar hemorragias digestivas y úlceras, en especial la aspirina. Por lo tanto,se enfatizan las ventajas de inhibidores selectivos para la COX-2.
  • 17. FARMACOLOGÍA DE LAS PROSTAGLANDINA
  • 18. El nombre prostaglandina proviene de la glándula prostática. Cuando lasprostaglandinas fueron aisladas por primera vez en el líquido seminal en 1975,se creyó que formaba parte de las secreciones de la próstata. En 1971, sedescubrió que el ácido acetilsalicílico (aspirina) y sus derivados pueden inhibirla síntesis de prostaglandinas. Los bioquímicos Sune K. Bergström, Bengt I.Samuelsson y John R. Vane recibieron juntos en 1982 el Premio Nobel enFisiología y Medicina por sus investigaciones sobre prostaglandinas.
  • 19. Funciones de las prostaglandinasHasta el momento se han reconocido nueve receptores de prostaglandinasen diferentes tipos de células. Las prostaglandinas se enlazan a unasubfamilia de receptores transmembrana de la superficie celular, losreceptores acoplados a proteína G. Estos receptores se denominan DP1-2,EP1-4, FP, IP, y TP, que hace referencia al receptor que enlaza lacorrespondiente prostaglandina (por ejemplo, los DP1-2 se unen a losreceptores de PGD2).Esta variedad de receptores significa que las prostaglandinas actúan endiversas células, y tienen una amplia variedad de acciones:* Causan constricción o dilatación en las células musculares lisas del tejidovascular.* Causan agregación o desagregación de las plaquetas.* Sensibilizan las neuronas espinales al dolor.* Disminuyen la presión intraocular.* Regulan la mediación inflamatoria.* Regulan el movimiento de calcio.* Controlan la regulación hormonal.* Controlan el crecimiento celular.
  • 20. El tromboxano alfa-2 (TxA2) causa vasoconstricción y agregaciónplaquetaria, mientras que la prostaciclina (PGI2) provoca la accióncontraria: vasodilatación e inhibición de la agregación de plaquetas. Lasprostaglandinas PGD2, PGE2 y PGF2 actúan en el tono y la permeabilidadvascular.Las prostaglandinas son potentes, pero tienen una corta vida media antesde inactivarse y excretarse. Por lo tanto, ejercen sólo una función paracrina(activa a nivel local) o autocrina (actuando en la misma célula de la que sesintetiza).La inhibición de la síntesis de prostaglandinas es el mecanismo de acciónde una clase de fármacos anti-inflamatorios, antipiréticos y analgésicos: losAINEs, que son medicamentos muy usados tales como el ibuprofeno y elparacetamol.
  • 21. COX-1es la forma constitutiva responsable de la producción deprostaglandinas comprometidas en lasseñales de célula a célula y en las funciones celulares de mantenimiento, tales como la regulación de lahomeostasisvascular y la coordinación de las acciones de las hormonas circulantes.COX-2es inducida en células activadas por la exposición a mediadores de la inflamacióntales como citokinas (de ahí que no se deban administrar AINES en pacientes tratados con Factores deCrecimiento del Plasma Rico en Plaquetas) y endotoxinas, y esresponsable de laproducción de prostanoides que median la inflamación, el dolor y la fiebre. La COX-2 se expresatambién constitutivamente en los riñones y partes del sistema nervioso central (SNC) INHIBIDORES COX-2 SELECTIVOSHay vastas diferencias en la selectividad de los AINEs convencionales paralas dos isoformas . Algunos,tales como la aspirina, la indometacina y elibuprofeno son inhibidores más potentes para la COX-1 quepara la COX-2.El diclofenaco, el paracetamol, y el naproxeno son inhibidores equipotentes para ambos tipos. Lanimesulida y el meloxicam son inhibidores selectivos de la COX-2
  • 22. Las prostaglandinas sintéticas se utilizan para:* Inducir el parto o el aborto (PGE2 o PGF2, con o sin mifepristona, unantagonista de la progesterona).* Evitar el cierre del ductus arteriosus patente en los recién nacidos conparticulares defectos cardíacos cianóticos (PGE1).* Prevenir y tratar úlceras pépticas (PGE)* Como vasodilatador en el fenómeno de Raynaud grave o la isquemia deuna extremidad.* En la hipertensión pulmonar.* En el tratamiento del glaucoma (como en la solución oftálmica bimatoprost,una prostamida sintética análoga con actividad hipotensora ocular).* Tratar la disfunción eréctil o en la rehabilitación del pene después de cirugía(PGE1 como alprostadil).* Tratar la retención de huevos en las aves pequeñas.
  • 23. Principales analgésicos no esteroideos
  • 24. SALICILATOSAcido acetil salicílicoAcetil - salicilato de lisina (Inyesprin, solusprin).......Diflunisal ....................................................................Fosfosal.......................................................................Salsalato .....................................................................(2) PARA AMINOFENOIDESParacetamol ................................................................(3) PIRAZOLONASMetamizol o dipizona .................................................Propifenazona .............................................................Fenilbutazona .............................................................(4) DERIVADOS DEL ACIDO ACETICOAceclofenaco ..............................................................Diclofenaco ................................................................Indometacina ..............................................................Ketorolaco ..................................................................Sulindaco ....................................................................Tolmetina ..................................................................(5) DERIVADOS DEL ACIDO PROPIONICOFlurbiprofeno ..............................................................Ibuprofeno ..................................................................Ketoprofeno ................................................................Naproxeno ..................................................................(6) OXICANASPiroxicam ...................................................................Tenoxicam ..................................................................(7) DERIVADOS DEL ACIDO ANTRANILICOAcido mecrofenámico ................................................Acido mefenáfico .......................................................Floctafenina ................................................................(8) DERIVADOS DEL ACIDO NICOTINICOClonixinato de lisina ...................................................(9) OTROSNabumetona ...............................................................
  • 25. Tipos de Aines:SalicilatosParaaminofenolesDerivados PirazólicosDerivados del ácido propiónicoOxicamsDerivados del ácidoacéticoInhibidores COX-2Derivados del ácido antranílicoOtros
  • 26. AspirinaAcido acetilsalicílico
  • 27. Uso clínico de los salicilatosLa aspirina en su forma purificada.Dolor leve y moderado de origen variados, como el dolor de cabeza, períodosmenstruales, resfríos, dolor en los dientes y dolores musculares. Sinembargo, no es efectiva para el dolor visceral severo. La aspirina y otrosantiinflamatorios no esteroideos (AINES) se han combinado conanalgésicos opioides para el tratamiento del dolor causado por el cáncer,donde los efectos antiinflamatorios actúan sinergísticamente con los opioidespara aumentar la analgesia. La combinación de aspirina con oxicodona —unaclase de analgésicos narcóticos— se usa para aliviar desde el dolormoderado al moderadamente intenso. Enfermedad de Kawasaki,especialmente a dosis elevadas durante la fase febril.Fiebre reumática, sobre todo la artritis reumatoide.Enfermedades autoinmunes tipo lupus eritematoso.Otros trastornos inflamatorios de las articulaciones.Protección cardiovascularLa aspirina disminuye la incidencia de ataques isquémicos, la anginainestable, trombosis de una arteria coronaria coninfarto agudo de miocardio yla trombosis secundaria a un baipás coronario.
  • 28. DosificaciónLas dosis óptimas para alcanzar los efectos analgésicos o antipiréticos de laaspirina son menores de 0,6 a 0,65 gramos por vía oral. Dosis más elevadaspueden prolongar el efecto. La dosis habitual suele ser repetida cada 4horas. La dosis antiinflamatoria en niños es de 50–75 mg por cada kg depeso del niño cada día dividida en varias dosis durante el día. La dosis deentrada promedio para un adulto es de 45 mg/kg/día en dosis divididas.Efectos adversosA las dosis habituales, los efectos adversos más comunes de la aspirina sonla irritación gástrica, náuseas, vómitos, úlcera gástrica o duodenal, mientrasque la hepatotoxicidad, asma, cambios en la piel y nefrotoxicidad son menosfrecuentes. Se ha reportado que ocurre adaptación de la mucosa enpacientes con úlceras asociadas a la administración de aspirina de modo quese ha demostrado el mejoramiento espontáneo con el tiempo sindescontinuar la toma de la aspirina.
  • 29. Aspirina con capa entérica para evitar efectos adversos
  • 30. Un infarto se puede prevenir desde la niñez,con hábitos saludables • Si bien los infartos son más frecuentes enhombres y mujeres mayores de 50 años, éstosy otros problemas cardíacos pueden empezardesde la infancia.• La Asociación Americana del Corazónrecomienda, que bajo supervisión médica, seutilice Aspirina Protect para disminuir el riesgocardiovascular
  • 31. Paraaminofenoles
  • 32. El paracetamol (DCI) o acetaminofén (acetaminofeno) es un fármaco con propiedadesanalgésicas, sin propiedades antiinflamatorias clínicamente significativas. Actúa inhibiendo lasíntesis de prostaglandinas, mediadores celulares responsables de la aparición del dolor.Además, tiene efectos antipiréticos. Se presenta habitualmente en formade cápsulas, comprimidos, supositorios o gotas de administración oral.Es un ingrediente frecuente de una serie de productos contra el resfriado común y la gripe. Adosis estándar es casi seguro, pero su bajo precio y amplia disponibilidad han dado comoresultado frecuentes casos de sobredosificación. En las dosis indicadas el paracetamol noafecta a la mucosa gástrica ni a la coagulación sanguínea o los riñones, pero sí al hígado,severamente.A diferencia de los analgésicos opioides, no provoca euforia ni altera el estado de humor delpaciente. Al igual que los antiinflamatorios no esteroideos (AINEs), no se asocia conproblemas de adicción, tolerancia y síndrome de abstinencia.Los nombres paracetamol y acetaminofén pertenecen a la historia de este compuesto yprovienen de la nomenclatura tradicional de la química orgánica, N-acetil-para-aminofenolypara-acetil-aminofenol.Según las recomendaciones de 1993 de la IUPAC, el nombre de este compuesto es N-(4-hidroxifenil)etanamida.
  • 33. FarmacodinamiaDurante mucho tiempo se ha creído que el mecanismo de acción del paracetamol es similar aldel ácido acetilsalicílico (AAS). Es decir, que actúa reduciendo la síntesis de prostaglandinas,compuestos relacionados con los procesos febriles y el dolor, inhibiendo la ciclooxigenasa (COX).Sin embargo, hay diferencias importantes entre los efectos del ácido acetilsalicílico y el paracetamol.Las prostaglandinas participan en los procesos inflamatorios, pero el paracetamol no presentaactividad antiinflamatoria apreciable. Además, la COX también participa en la síntesisde tromboxanos que favorecen la coagulación de la sangre; el AAS tiene efectos anticoagulantes,pero el paracetamol no. Finalmente, el AAS y otros AINEs son perjudiciales para la mucosa gástrica,donde las prostaglandinas desempeñan un papel protector, pero en este caso el paracetamol esseguro.De esta forma, mientras el AAS actúa como un inhibidor irreversible de la COX y bloquea el centroactivo de la enzima directamente, el paracetamol la bloquea indirectamente y este bloqueo es inútilen presencia de peróxidos. Esto podría explicar por qué el paracetamol es eficaz en el sistemanervioso central y en células endoteliales, pero no en plaquetas y células del sistema inmunitario, lascuales tienen niveles altos de peróxidos.Swierkosz et al. (2002) encontró evidencias que indican que el paracetamol inhibe una variante de laenzima COX que es diferente a las variantes COX-1 y COX-2, denominada ahora COX-3. Sumecanismo de acción exacto no es bien comprendido aún, pero futuras investigaciones puedenesclarecerlo.
  • 34. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:Adultos: La dosis normal para analgesia y el control de la fiebre es de 325 a 1,000 mg cada cuatro horas, hasta un máximo de 4 gramos al día.La dosificación sugerida en niños es la siguiente:
  • 35. PirazolonasFenilbutazonaMetamizol o DipironaPropifenazona
  • 36. FenilbutazonaLa fenilbutazona es el nombre de un medicamento del tipo antiinflamatorio no esteroideo (AINE)derivado de las pirazolonas, indicado para el alivio del dolor crónico, incluyendo los síntomas dela artritis. Su uso es limitado en humanos por razón de efectos adversos severos tales como lasupresión de los glóbulos blancos y la anemia aplásica.Indicaciones terapéuticas y Posología- Exacerbaciones agudas de artritis reumatoide y otras poliartritis y espondilitis anquilosante: oral.Inicial: 200-600 mg/día (varias tomas), mantenimiento: 200 mg/día. Rectal. Inicial: 250-500mg/día, mantenimiento: 250 mg/día.- Gota aguda: inicial: oral, 600-800 mg/día o rectal, 500 mg/día, en 2-3 dosis (1-3 días), continuarsi fuera necesario con 200-400 mg/día (oral) o 250 mg/día (rectal), máx. 1 sem.ContraindicacionesHipersensibilidad y/o a otros AINE, porfiria, úlcera péptica, colitis ulcerosa, alteracionescoagulación, hemorragia digestiva, I.R., I.H., insuf. cardiaca, insuf. coronaria, HTA,hipertiroidismo, hipotiroidismo, depresión, s. de Sjögren.Advertencias y precaucionesNo recomendable en niños < 14 años. Pacientes > 65 años, mayor riesgo de reaccionesadversas. Asma, ajustar dosis. Lupus eritematoso sistémico.Insuficiencia hepáticaContraindicado.Insuficiencia renalContraindicado.
  • 37. Gota
  • 38. Derivados pirazólicosEl metamizol o dipirona es un fármaco perteneciente a la familia de las pirazolonas, cuyoprototipo es el piramidón. Se utiliza en muchos países como un potente analgésico, antipirético yespasmolítico. Pertenece a la familia de las pirazolonas. El principio activo metamizol puedepresentarse en forma de metamizol sódico o metamizol magnésico. [(2-fenil-1,5-dimetil-3-oxo-2,3-dihidro- 1H-pirazol-4-yl)metilamino]metanosulfonato sódico
  • 39. La dipirona o metamizol es un fármaco que pertenece a la familia de las pirazolonas que actúasobre el dolor y la fiebre reduciendo la síntesis de prostaglandinas proinflamatorias al inhibir laactividad de la prostaglandina sintetasa. A diferencia de otros analgésicos no opiáceos a dosisanalgésicas no inhibe la COX y, por tanto, no produce los típicos efectos secundarios sobre lamucosa gástrica y sobre las plaquetas. Se administra por vía oral e intravenosa. Se eliminapreferentemente por vía urinaria y es capaz de atravesar la barrera hematoencefálica y la barrerahematoplacentaria. Tiene una analgesia mayor que el ácido acetilsalicílico y sin riesgo de lesionesdigestivas ya que tiene una buena tolerancia gástrica.
  • 40. Mecanismo de acciónPirazolona con efectos analgésicos, antipiréticos y espasmolíticos.Indicaciones terapéuticasDolor (posoperatorio o postraumático, tipo cólico o de origen tumoral) y fiebre graves y resistentes.Posología- Oral: mayores de 15 años: 500 mg/6-8 h; 5-14 años: 250-375 mg; lactantes > 4 meses-4 años:50-150 mg, hasta 4 veces/día.- IM o IV lenta: mayores de 15 años: máx. 2.500 mg/12 h; 12-14 años: máx. 800 mg/6 h; 8-11 años:máx. 500 mg/6 h; 5-7 años: máx. 400 mg/6 h; 3-4 años: máx. 300 mg/6 h; 1-2 años: máx. 200 mg/6h. IM sólo: lactantes 6-11 meses: máx. 150 mg/6h; 3-5 meses: máx. 100 mg/6 h.Modo de administración:Las gotas orales en solución se administran con un poco de agua.ContraindicacionesHipersensibilidad o agranulocitosis previa a pirazolonas; función de la médula ósea deteriorada otrastornos sistema hematopoyético; broncoespasmo o reacciones anafilácticas ( p. ej. urticaria,rinitis, angioedema) por analgésicos; porfiria aguda intermitente; deficiencia congénita de G6PDH;niños < 3 meses o peso < 5 kg; 3 er trimestre de embarazo y lactancia. No administrar víaparenteral en pacientes con hipotensión o hemodinámicamente inestebles.
  • 41. PropifenazonaLa fenazona es un analgésico derivado de la pirazolona. Fue sintetizado por primera vezpor Ludwig Knorr en 1883. Se prepara reduciendo el diorto-dinitrofenilo con amalgama desodio y metanol, o calentando difenilen-orto-dihidrazina con ácido clorhídrico a 150 °C.La fenazona es un antiinflamatorio del grupo de las pirazolonas. Es el más antíguo analgésico deacción débil y posee además una acción antipirética y propiedades espasmolíticas sobre órganosde tejido muscular liso.TONOPAN®Grageas(Dihidroergotamina,cafeína, propifenazona)FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:Cada GRAGEA contiene:Dihidroergotamina mesilato0.5 mgCafeína anhidra en polvo40.0 mgPropifenazona125.0 mg Excipiente, c.b.p. 1 gragea.INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Analgésicoen cefaleas y neuralgia facial. Tratamiento sintomático de la migraña y cefalea vascular.FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Después de la administración oral, la dihi­droergotamina se absorbe en 30% aproximadamente. Su absorción es rá­pida (vida media: 10-20min) y las concentraciones plas­máticas máximas se alcanzan al cabo de 1 hora. La sustancia tieneun efecto de primer pasaje elevado en el hígado (97%).
  • 42. ESPASMOCIBALGINA®Grageas(Propifenazona y drofenina)FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:Cada GRAGEA contiene:Propifenazona220 mgClorhidrato de drofenina20 mgExcipiente, c.b.p. 1 gragea.INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Analgésico, antiespasmódico.Episodios breves de dolor de naturaleza espasmódica. Dolor relacionado con el tractogastrointestinal, de las vías biliares o el aparato urogenital; dismenorreaCONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a las sustancias activas de ESPASMOCIBALGINA®, así como a otras pirazolonas (por ejemplo, metamizol, aminofenazona,fenazona) y pirazolidinas (por ejemplo, fenilbutazona). ESPASMO CIBALGINA® no seadministrará en pacientes en los que el ácido acetilsalicílico y otros antiinflamatorios noesteroideos provoquen asma, urticaria u otras reacciones de tipo alérgico.Déficit de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa, porfiria, glaucoma de ángulo agudo,estenosis mecánica en el tracto gastrointestinal, megacolon, íleo paralítico, estreñimientocrónico, hipertrofia prostática con orina residual, ta­quiarrit­mias, miastenia grave.ESPASMO CIBALGINA® no deberá administrarse en niños menores de 14 años.PRECAUCIONES GENERALES: Por razones médicas de índole básica, se tendráprecaución en presencia de trastornos graves de la función hepática renal.
  • 43. DERIVADOS DEL ACIDO ACETICOAceclofenacoDiclofenacoIndometacinaKetorolacoSulindacoTolmetina
  • 44. DiclofenacoEl diclofenaco (también conocido como diclofenac) es un medicamento inhibidor relativamenteno selectivo de la ciclooxigenasa y miembro de la familia de los antiinflamatorios noesteroideos (AINE) miorrelajante indicado para reducir inflamaciones y como analgésico, puesreduce dolores causados por heridas menores y dolores tan intensos como los de la artritis.También se puede usar para reducir los cólicos menstruales. ácido 2-{2-[(2,6-diclorofenil)amino]fenil}acético
  • 45. Mecanismo de acciónInhibe la biosíntesis de prostaglandinas.Indicaciones terapéuticas y Posología- Artritis reumatoide, espondilolartritis anquilopoyética, artrosis, espondiloartritis, reumatismoextraarticular, tto. sintomático del ataque agudo de gota, de inflamaciones y tumefaccionespostraumáticas: oral: 50 mg/8-12 h antes de las comidas; máx. 150 mg/día. Retard: 75-150 mg/día.Rectal: 100 mg/día, al acostarse. IM: 75 mg/día (excepcionalmente 75 mg/12 h el 1 erdía en casosgraves).Niños de 1-12 años: 0,5-3 mg/kg/día.- Tto. sintomático del dolor asociado a cólico renal, dolor musculoesquelético: rectal: 100 mg/día.IM: 75 mg/día.- Tto. sintomático del dolor agudo intenso asociado a dolor lumbar, dolores postoperatorios ypostraumáticos: IM: 75 mg/día.- Tto. sintomático de dolores leves a moderados (dolor de cabeza, dentales, menstruales,musculares o de espalda). Alivio de los síntomas del resfriado y la gripe, incluyendo estadosdolorosos como dolor muscular y de garganta. Estados febriles: oral. Ads. y niños > 14 años: 25mg seguido de 12,5 ó 25 mg/4-6 h; máx.: 75 mg/día. Duración del tto. para el alivio del dolor: 5 díasy para estados febriles: 3 días.Rectal: si es necesario dosis más altas, complementar con 50 mg vía oral.IM: máx. 2 días, continuar tto. con vía oral o rectal.- Dismenorrea 1 diaria : oral y rectal: inicial: 50-100 mg/día, ajustar individualmente hasta 200mg/día.Modo de administración:Vía oral. Administrar preferentemente antes de las comidas. Ingerir enteros con algo de líquido, sinmasticar.
  • 46. Artrosis degenerativa
  • 47. KetorolacoEl ketorolaco (también llamado trometamina ketorolaco) es un antiinflamatorio noesteroideo (AINE) de la familia de los derivados heterocíclicos del ácido acético, con frecuenciausado como analgésico, antipirético (reductor de la fiebre), y antiinflamatorio. Es el primer AINE parauso endovenoso y actúa inhibiendo la síntesis de prostaglandinas.. =(±)-5-benzoil-2,3-dihidro-1H-pirrolizina-1-ácido carboxílico, 2-amino-2-(hidroximetil)-1,3-propanediol
  • 48. INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Analgésico no narcótico. DOLAC® Tabletas y Solucióninyectable está indicado para el tratamiento a corto plazo del dolor.Administrado oralmente, no se deberá exceder de 7 días.Cuando se administra por vía intramuscular o intravenosa, no administrar por más de 4 días.FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:Farmacodinamia: El ketorolaco trometamina es un agente antiinflamatorio no esteroideo, quemuestra actividad analgésica, antiinflamatoria y débil actividad antipirética. Carece de efectosintrínsecos sobre la respiración y no potencia la sedación ni la depresión respiratoria relacionadacon los opioides.
  • 49. CONTRAINDICACIONES: Al igual que otros AINEs, DOLAC® está contraindicado en los pacientescon úlcera gastroduodenal activa, hemorragia digestiva reciente, perforación gastrointestinal recienteo antecedentes de úlcera gastroduodenal o hemorragia digestiva.DOLAC® está contraindicado en los pacientes con insuficiencia renal moderada o grave (creatininasérica> 442 µmol/l) y en los pacientes con riesgo de insuficiencia renal por hipovolemia o deshidratación.DOLAC® está contraindicado durante el parto.DOLAC® está contraindicado en los pacientes con hipersensibilidad demostrada al ketorolaco uotros AINEs, así como en pacientes con antecedentes de alergia al ácido acetilsalicílico u otrosinhibidores de la síntesis de prostaglandinas, pues se han descrito reacciones anafilactoides gravesen estos pacientes. Por su efecto antiagregante plaquetario,DOLAC® está contraindicado como analgésico profiláctico antes de la intervención o durante laintervención quirúrgica, dado el riesgo de hemorragia.La formulación parenteral de DOLAC® está contraindicada para administración epidural o intratecal,debido a que contiene alcohol.No administrar en niños en el postoperatorio de amigdalectomía. Deberá considerarse su uso comoanalgésico posterior a manejos quirúrgicos en cavidad bucal, tales como extracciones dentarias.
  • 50. Adultos:Pacientes menores de 65 años: La dosis diaria máxima no debe superar los 120 mg.Administración I.M.: La dosis recomendada es de 30 mg cada 4-6 horas, sin sobrepasar ladosis diaria máxima de 120 mg.Administración I.V.:Inyección rápida: 30 mg cada 6 horas, sin sobrepasar la dosis diaria máxima de 120 mg.Infusión continua: Dosis inicial de 30 mg, seguida de una infusión 5 mg/h durante 24 horas, sinsobrepasar la dosis diaria máxima de 120 mg y de 4 días de duración.Pacientes mayores de 65 años o con insuficiencia renal: La dosis diaria máxima no debesuperar los60 mg.Administración I.M.: La dosis recomendada es de 15 mg cada 4-6 horas, sin sobrepasar ladosis diaria máxima de 60 mg.Administración I.V.:Inyección rápida: 15 mg cada 6 horas, sin sobrepasar la dosis diaria máxima de 60 mg.La infusión continua no se recomienda, pues apenas se dispone de experiencia en estos gruposde pacientes.Niños mayores de 3 años: Dosis inicial de 1.0 mg/kg por vía I.M. o 0.5-1.0 mg/kg por vía I.V.,seguida de 0.5 mg/kg cada 6 horas por vía I.V.
  • 51. DOLAC® Tabletas: No se recomienda el uso de estaformulación en niños, debido a que apenas hay experiencia con las tabletas de DOLAC® en estegrupo de edad.Posología: La dosis oral recomendada es de 10 mg cada 4-6 horas, sin sobrepasar la dosisdiaria máxima de 40 mg.DOLAC® Inyectable es compatible con solución salina, dextrosa al 5%, solución de Ringer ysolución de Ringer lactato o soluciones Plasmalyte.Es compatible también con amino­filina, clorhidrato de lidocaína, sulfato de morfina, clorhidratode meperidina, clorhidrato de dopamina e insulina humana regular, cuando se mezclan ensoluciones para administración I.V. contenidas en frascos o bolsas comunes.
  • 52. El uso de Ketorolaco muchas veces evita que se utilicenAnalgésicos adictivos como el Demerol o Nalbufina.
  • 53. No olvidar que el Ketorolaco no debe administrarse por periodos de tiempo superiores a 4 días
  • 54. Derivados del ácido propiónico IbuprofenoEl ibuprofeno es un antiinflamatorio no esteroideo (AINE), utilizadofrecuentemente como antipirético y para el alivio sintomático del dolor decabeza (cefalea), dolor dental (odontalgia), dolor muscular o mialgia, molestiasde la menstruación (dismenorrea), dolor neurológico de carácter leve y dolorpostquirúrgico. También se usa para tratar cuadros inflamatorios, como losque se presentan en artritis, artritis reumatoide (AR) y artritis gotosa.Generalmente la dosis recomendada para adultos es de unos1200 mg diarios. Sin embargo, bajo supervisión médica, la cantidad máximade ibuprofeno para adultos es de 800 mg por dosis o 3200 mg por día. Enniños es de 5 a 10 mg por kg en un intervalo de tiempo de 6 a 8 horas.
  • 55. Cefalea y dolor dental
  • 56. KetoprofenoComposición: Cada cápsula contiene: Ketoprofeno 50 mg.Acción Terapéutica: Antiinflamatorio. Antirreumático. Analgésico.Indicaciones: Artritis reumatoidea. Osteoartritis; dolor leve a moderado. Dismenorrea.Propiedades: Ketoprofeno es un analgésico antiinflamatorio, no esteroide derivado del ácidopropiniónico relacionado con el diclofenaco, ibuprofeno, naproxeno y el ácido tiaprofénico. Inhibe laactividad de la enzima ciclooxigenasa para provocar una disminución de la formación deprecursores de las prostaglandinas y de los tromboxanos a partir del ácido araquidónico.Posología: Adultos: 75 mg 3 veces al día o 50 mg 4 veces al día, con ajustes posteriores deacuerdo a la respuesta del paciente.Como antidismenorreico: 50 mg cada 6 a 8 horas. Dosismáxima para adultos: 300 mg al día en 3 a 4 tomas.Contraindicaciones: Anemia, asma, función cardíaca comprometida, hipertensión, disfunciónhepática, úlcera hepática, disfunción renal.Precauciones: El alcohol y el uso de otros AINEs puede aumentar efectos secundariosgastrointestinales como náuseas, irritación gastrointestinal, constipación. El uso de paracetamol enforma simultánea puede aumentar el riesgo de efectos renales adversos. Se recomienda precaucióncon el uso de nifedipina o verapamilo porque el ketoprofeno puede aumentar las concentracionesplasmáticas de una u otra droga.Presentaciones: Envase conteniendo 20 cápsulas.
  • 57. INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Analgésico, antiinflamatorio. Las indicaciones dePROFENID® se basan en las propiedades antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas delketoprofeno.Está indicado para el tratamiento sintomático de:– Dolor lumbar agudo.– Radiculalgia.– Traumatismos, torceduras, esguinces, contusiones.– Ataque agudo de gota y artritis gotosa.– Enfermedades reumáticas inflamatorias como artritis reumatoide, espondilitis anquilosante,artritis psoriásica y enfermedad de Reiter.– Enfermedades degenerativas de las articulaciones, como osteoartrosis.– Reumatismo extraarticular, como periartritis escápulo-humeral, tendinitis y bursitis.– Dolor, independientemente de su origen, como dolor dental, cefalea y dismenorrea primaria.
  • 58. NaproxenoEl naproxeno es un antiinflamatorio no esteroideo (AINE) de uso general, empleado en eltratamiento del dolor leve a moderado, la fiebre, la inflamación y la rigidez provocados porafecciones como la osteoartritis, la artritis reumatoide, la artritis psoriásica, laespondilitis anquilosante, diversas lesiones, la tendinitis y la bursitis, y en el tratamiento dela dismenorrea primaria y los calambres menstruales. Actúa inhibiendo la síntesisde prostaglandinas, pero su mecanismo exacto de actuación es desconocido. Aunque el naproxenorequiere normalmente dosis superiores a otros AINE (la dosis mínima efectiva es deaproximadamente 200 mg), se une muy bien a la albúmina y por lo tanto tiene una vida media máslarga en sangre que otros analgésicos, llegando hasta 12 horas por dosis. El máximo deconcentración en sangre tiene lugar a las 2-4 horas tras la ingestión.También está disponible como sal sódica, el naproxeno sódico, que se absorbe más rápidamenteen el tracto gastrointestinal.
  • 59. INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antiinflamatorio no esteroideo con acciónanalgésica y antipirética indicado para el tratamiento de procesos inflamatoriosagudos que no requieran más de cinco días de tratamiento.Infecciones de las vías respiratorias superiores: Asociado al tratamiento deenfermedades como amigdalitis, faringitis, faringoamigdalitis y otitis.Traumatología: Después de torceduras, distensiones o manipulaciones ortopédicas.Odontología: Como analgésico y antiinflamatorio posterior a manipulación dental.
  • 60. Dosis en adultos:Condiciones crónicas: Osteoartritis/artritis reumatoide/espondilitisanquilosante/estados de dolor crónico con un componente inflamatorio:La dosis recomendada de NAXEN® es de 250 ó 500 mg dos veces al día (por la mañanay la tarde) o en una sola dosis de 500 a 1,000 mg en la mañana o la tarde.Durante la administración prolongada la dosis de NAXEN® puede ajustarse, reducirse oincrementarse de acuerdo con la respuesta clínica del paciente. Una administraciónprolongada de dosis diaria baja puede ser suficiente. En pacientes que toleran bien unadosis baja, ésta puede incrementarse hasta 1,500 mg al día cuando se requiere unamayor actividad antiinflamatoria o analgésica. Cuando se tratan pacientes con 500mg/día, el médico debe observar que el beneficio clínico incremente lo suficiente paracompensar el incremento de riesgo potencial.La dosis matutina y vespertina no tienen que ser necesariamente iguales en tamaño yadministración del medicamento más frecuentemente que dos veces al día,generalmente no tiene una diferencia en la respuesta terapéutica.
  • 61. Condiciones agudas:Analgésico/dismenorrea/afecciones musculosqueléticas agudas/estados de doloragudo con un componente inflamatorio: La dosis recomendada de NAXEN® es de 500mg seguido por 250 mg cada 6 a 8 horas según se requiera.Episodio agudo de gota: Se recomienda iniciar con 750 mg seguido por 250 mg cada 8horas hasta que remita el ataque de gota.Migraña: La dosis recomendada es de 750 mg al primer síntoma de un episodioinminente de migraña. Se puede administrar una dosis adicional de 250 a 500 mgdurante el día de ser necesario, pero no antes de media hora de la dosis inicial. Para laprofilaxis de migraña se recomienda una dosis de 500 mg dos veces al día. De nohaber mejoría en 4 a 6 semanas el tratamiento debe ser interrumpido.Dosis en niños: No se ha establecido la seguridad y efectividad en niños menores de 2años de edad.Artritis juvenil: La dosis diaria recomendada es de 10 mg/kg dividida en dos tomas(por ejemplo, 5 mg/kg dos veces al día).
  • 62. OxicamsDosis antiinflamatoria recomendada FármacoDosis1°Meloxicam7,5-15 mg c/día2° Piroxicam 10-20 mg/día3°Tenoxicam2 0-40 mg/dosis única/díaTras administrar por vía oral los oxicams, como el piroxicam, el más ampliamente usado, yel tenoxicam se absorben completamente, alcanzando una concentración máximaplasmática en 2-4 horas. Los antiácidos y alimentos no modifican la rapidez ni la magnitudde su absorción. Sufre una importante recirculación enterohepática, lo que le da unasemivida prolongada (50 horas aproximadamente, aunque varía mucho de persona apersona).Se unen de manera extensa a las proteínas plasmáticas (99%) por lo que tienenun volumen de distribución muy pequeño y una depuración plasmática igual de baja. Elpiroxicam se distribuye al líquido sinovial, donde alcanza el 50% de la concentraciónplasmática, aproximadamente (aunque después de 7-12 días, las concentraciones sonaproximadamente iguales en el plasma sanguíneo y líquido sinovial). La principaltransformación metabólica es la hidroxilación, mediada por citocromo P450, yla glucuronidación, de forma que sólo el 5-10% se excreta por orina y heces sin metabolizar.Con el fin de reducir la irritación gastrointestinal causada por el piroxicam, se hansintetizado prodrogas como el ampiroxicam, droxicam y el pivoxicam.
  • 63. El meloxicam es un AINE perteneciente a grupo de los ácidos enólicos y estárelacionado estructuralmente con el piroxicam. El meloxicam disminuyesignificativamente síntomas como dolor y rigidez en los pacientes, con unabaja incidencia de efectos secundarios gastrointestinales. Este fármacoposee cualidades antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas. Sumecanismo de acción está relacionado con la inhibición selectiva, a dosisterapéuticas, de la ciclooxigenasa (COX).
  • 64. INDICACIONES TERAPÉUTICAS: MOBICOX® es un antiinflamatorio no esteroideo, indicado parael tratamiento sintomático inicial y a corto plazo de la artritis reumatoide, osteoartritis dolorosa(artrosis, enfermedad articular degenerativa) y espondilitis anquilosante, de la periartritis dehombro y cadera, así como de las distensiones musculares y de los ataques de gota. Útil para eltratamiento de la inflamación y del dolor secundario a traumatismos, así como de los procesosinflamatorios de tejidos blandos (vías aéreas), padecimientos ginecológicos dismenorreaprimaria.
  • 65. Meloxicam, posible anticonceptivo de emergencia no hormonalMeloxicam puede confirmarse como un eficaz anticonceptivo de emergencia y, según HoracioCroxatto, reemplazar a los anticonceptivos hormonales.Meloxicam es unantiinflamatorio noesteroideo (inhibidor de la Ciclooxigenasa 2, COX2) usado habitualmentecomo analgésico, antiinflamatorio y antipirético -en procesos artríticos-, de fácil acceso y reducidoprecio, ha demostrado (estudios de 2009 y 2010) que inhibe la ovulación (impide la roturadel folículo que contiene el óvulo por lo que no puede ser fecundado), tomado en dosis de 30 mg.durante cinco días seguidos después de la relación sexual se comporta como un eficazanticonceptivo de urgencia. El meloxican no altera el sistema endocrino y no causaalteraciones menstruales. Uno los estudios ha sido llevado a cabo por Cristián Jesam, Ana MaríaSalvatierra, Jill L. Schwartz y Horacio B. Croxatto, investigadores delICMER Instituto Chileno deMedicina Reproductiva y de la Facultad de Química y Biología de la Universidad de Santiago deChile.
  • 66. Derivados del ácido antranílicoÁcido mefenámico El ácido mefenámico está indicado para:• El alivio sintomático de la artritis reumatoide (incluida la enfermedad de Still), osteoartritis, y el dolorincluidos los de origen muscular, traumático y dental, cefaleas de casi todas las etiologías, dolorpostoperatorio y postparto.• El alivio sintomático de dismenorrea primaria.• Menorragia de causa disfuncional o por la presencia de un dispositivo intrauterino (IUD) cuando seha descartado la patología pélvica orgánica.• Síndrome premenstrual.• El alivio de la pirexia en niños mayores de 6 meses de edad.
  • 67. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACI”N: Es posible reducir al mínimo los efectos indeseables con el usode la mínima dosis efectiva durante el tiempo más corto posible necesario para controlar los síntomas.La forma de dosificación oral del ácido mefenámico se puede tomar con los alimentos si se presentanmolestias gastrointestinales.Dolor leve a moderado/artritis reumatoide/osteoartritis en adultos y adolescentes mayores de 14 añosde edad:500 mg tres veces al día.Dismenorrea: 500 mg tres veces al día, para administrar al comienzo del dolor menstrual y continuarmientras persistan los síntomas a juicio del médico.Menorragia: 500 mg tres veces al día, comenzando desde el inicio de la hemorragia y los síntomasasociados y continuando según el juicio del médico.Síndrome premenstrual: 500 mg tres veces al día, comenzando desde el inicio de los síntomas ycontinuando hasta la cesación prevista de los síntomas según el juicio del médico.Para la enfermedad de Still o la acción antipirética en bebés y niños de 6 meses a 14 años: 19.5mg/kg a 25 mg/kg de peso corporal al día en dosis divididas tres veces al día.Uso en niños: Se ha informado que el ácido mefenámico es eficaz para la pirexia en niños mayoresde 6 meses de edad y para el dolor en los adolescentes mayores de 14 años de edad.Uso en ancianos: Se ha informado de deterioro de la función renal, que en ocasiones llega hasta lainsuficiencia renal aguda. Los ancianos o los pacientes debilitados parecen no ser capaces de tolerarla ulceración o hemorragia igual de bien que otros individuos; la mayoría de los informes espontáneosde eventos gastrointestinales mortales proviene de esta población de pacientes (véase Precaucionesgenerales-Efectos gastrointestinales).
  • 68. Clonixinato de lisinaEl clonixinato de lisina (ácido L-Lisin mono(2-((3-cloro-2-metilfenil)amino)-3-piridincarboxilato); 2-[(3-cloro-2-metil-fenil)amino]piridina-3-carboxílico ácido (2S)-2,6-diaminohexanoico) es un fármaco perteneciente a la familia de los analgésicosantiinflamatorios no esteroideos(AINEs). Al igual que el resto de los AINEs, posee efectossecundarios a nivel gastrointestinal. Se puede administrar por vía oral o parenteral.
  • 69. IndicacionesSe utiliza en todos aquellos procesos en que el dolor es el síntoma principal. Está indicado para elaliviode cefaleas, doloresmusculares, articulaciones, neuríticas; odontalgias,otalgia, dismenorrea, dolores postraumáticos o post-quirúrgicos.La actividad analgésica del clonixinato de lisina se debe fundamentalmente a la inhibición dela ciclooxigenasa, enzima responsable de la producción de prostaglandinas, las que, ya sea por suacción directa sobre las terminaciones nerviosas que transmiten el impulso doloroso o porque modulanla acción de otros mensajeros químicos como bradiquininas, histamina, sitema del complemento, etc.,generan la respuesta dolorosa e inflamatoria. Estudios recientes, tanto in vitro como in vivo,demuestran que el clonixinato de lisina es un antiprostaglandínico que a dosis terapéuticas actúaprincipalmente inhibiendo la ciclooxigenasa inducible (COX-2) y en menor grado la ciclooxigenasaconstitutiva (COX-1). Por otro lado, se ha descrito que el clonixinato de lisina posee una acciónanalgésica a nivel central, indirecta, puesto que su efecto analgésico es revertido parcialmentepor naloxona(antagonista de las acciones de la morfina y otros opiáceos).DosisLa posología más comúnmente utilizada es de 125 a 250 mg cada 6 a 8
  • 70. NabumetonaMecanismo de acciónInhibe la síntesis de prostaglandinas (vía inhibición de ciclooxigenasa-2) en tejido y líquidosinovial y en otros exudados inflamatorios, actividad de radicales libres en el lugar de lainflamación, producción de metabolitos del ác. araquidónico y actividad leucocitaria.Indicaciones terapéuticasOsteoartritis aguda y crónica. Artritis reumatoide aguda y crónica. Dolencias periarticularesagudas.PosologíaOral. Ads.: 1 g/día, (dosis única), con o sin alimentos. Aumentar hasta 1.500 mg o 2 g/día(dosis única o fraccionada).ContraindicacionesHipersensibilidad; antecedentes de hemorragia gastrointestinal o perforación relacionados conttos. anteriores con AINE; úlcera péptica/hemorragia gastrointestinal activa o recidivante (2 omás episodios); insuf. cardíaca grave; tercer trimestre de gestación.
  • 71. PrecauciónCelecoxibGrupo farmacoterapéutico: M01AH Coxibs.El mecanismo de acción de celecoxib es por inhibición de la síntesisde prostaglandinas principalmente por la inhibición de laciclooxigenasa 2 (COX-2). A concentraciones terapéuticas en humanoscelecoxib no inhibe a la ciclooxigenasa 1 (COX-1). COX-2 se induceprincipalmente como respuesta a los estímulos inflamatorios.Analgesia, incluyendo dismenorrea primaria: En modelos analgésicosagudos de dolor poscirugía oral, dolor poscirugía ortopédica, ydismenorrea primaria, celecoxib alivió el dolor que fue calificado porlos pacientes como moderado a intenso. Dosis únicas (véase Dosis yvía de administración) de celecoxib proporcionaron alivio del dolor enun plazo de 60 minutos.
  • 72. CelecoxibCONTRAINDICACIONES:Celecoxib está contraindicado en:• Pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a celecoxib o acualquiera de los componentes de la fórmula.• Pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a las sulfonamidas.• Pacientes que hayan padecido asma, urticaria o reacciones de tipoalérgico después de tomar ácido acetilsalicílico o antiinflamatorios noesteroideos (AINEs), incluyendo a otros inhibidores específicos de laciclooxigenasa 2 (COX-2).• Tratamiento del dolor perioperatorio en el ajuste del injerto de puentede arteria coronariaEfectos renales: Los AINEs, incluido celecoxib, pueden causartoxicidad renal
  • 73. Otros mecanismos de acción sugeridos para los AINE son:Interferencia con la activación de neutrófilos: Los AINE inhiben la capacidad de adherencia de las células sanguíneas blancas, especialmente neutrófilos; con la consecuente inhibición de la quimiotaxis y de la agregación de neutrófilosEstimulación de la vía óxido nítrico-GMPc: Se ha demostrado que a nivel del nociceptor existe un equilibrio entre el simpático (AMPc) y el parasimpático (GMPc) Cuando un estímulo nocivo provoca la liberación de bradicinina, ésta estimula la liberación de prostaglandinaE2 y aminas simpáticas, las cuales provocan aumento del AMPc, rompiendo el equilibrio y apareciendo el dolor. Los AINE estimulan la liberación de óxido nítrico y determinan un incremento de GMPc, con lo cual se restablece el equilibrio AMPc/GMPc a nivel del nociceptorBloqueo de las citocinas: los AINE inhiben indirectamente la liberación de citocinas a través de su acción sobre el factor de necrosis tumoral alfaDisminución en la expresión de canales iónicos sensibles a ácido (ASICs): Estudios recientes demuestran la existencia de canales sensibles al pH que emiten señales de dolor a pH ácido. La administración de AINE reduce el dolor inducido por bajo pH al evitar la acidosis que acompaña a un proceso inflamatorio, además de inhibir directamente a los ASICs. Esta acción analgésica se ejerce en el SNC por medio de dos mecanismos: La inhibición de formación de prostaglandina disminuye el procesamiento de los mensajes del dolor A nivel medular interfiere con los receptores de la sustancia P y a nivel supramedular activaría vías supraespinales inhibitorias de nocicepción.
  • 74. www.maxilofacial.infowww.cirugiabucal.mex.tlwww.maxilofacial.mx
  • 75. QUIMIOTERAPIA
  • 76. IN T R O D U C C IÓ N A L A F A R M A C O L O G ÍA D E L O SA N T IB IÓ T IC O S B E T A L A C T Á M IC O S . P E N IC IL IN A S
  • 77. CEFALOSPORINAS. INHIBIDORES DE LAS BETALACTAMASAS.MONOBACTAMS.CARBAPENEMS. GLUCOPÉPTIDOS
  • 78. AMINOGLUCÓSIDOS
  • 79. MACRÓLIDOS. LINCOSAMIDAS. CETÓLIDOS
  • 80. TETRACICLINAS
  • 81. CLORANFENICOL. ESTREPTOGRAMINAS. OXAZOLIDINONAS
  • 82. QUINOLONAS
  • 83. SULFAMIDAS. DIAMINOPIRIMIDINAS
  • 84. FARMACOTERAPIA DE LA TUBERCULOSIS
  • 85. ANTIMICÓTICOS
  • 86. ANTIVIRALES
  • 87. ANTISÉPTICOS Y DESINFECTANTES
  • 88. INTRODUCCIÓN A LA PSICOFARMACOLOGÍA. ANSIOLÍTICOS
  • 89. ANESTESICOS LOCALESMEDICACIÓN PREANESTÉSICA
  • 90. ANTIDEPRESIVOS
  • 91. ANTIPSICÓTICOS
  • 92. DIURÉTICOS
  • 93. GLUCOCORTICOIDES
  • 94. http://www.prostaglandina.com/funciones_de_las_prostaglandinashttp://www.vademecum.eshttp://es.scribd.com/doc/4919612/MONOGRAFIA-DE-AINEShttp://www.facmed.unam.mxhttp://html.rincondelvago.com/aine-y-analgesicos.html

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