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Ansiolíticos e hipnóticos
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Ansiolíticos e hipnóticos

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Exposición sobre ansioliticos e hipnóticos para el tratamiento de ansiedad e insomnio. Se explica detalladamente los mecanismos de acción de BZD y Barbituricos sobre los receptores Gaba.

Exposición sobre ansioliticos e hipnóticos para el tratamiento de ansiedad e insomnio. Se explica detalladamente los mecanismos de acción de BZD y Barbituricos sobre los receptores Gaba.

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  • 1. ESCUELA SUPERIOR POLITECNICA DE CHIMBORAZO FACULTAD DE CIENCIAS ESCUELA DE BIOQUÍMICA Y FARMACIA Ansiolíticos e hipnóticos Integrantes: Lizeth Calero Tatiana Valle Luis Villaroel Mauricio Orna
  • 2. Del latín anxietas, 'angustia, afli cción' Es una respuesta emocional o conjunto de respuestas que engloba: Aspectos subjetivos o cognitivos de carácter displacentero Aspectos corporales o fisiológicos caracterizados por un alto grado de activación del sistema periférico Aspectos observables o motores que suelen implicar comportamientos poco ajustados y escasamente adaptativos
  • 3. La ansiedad, al igual que otros sentimientos (placer, exaltación, euforia, é xtasis, tristeza, ira, rabia y calma), son fundamentales en la vida de las personas; regulan la interacción con los demás y ofrecen un sistema de alarma que, en el caso del miedo, sirven para afrontar situaciones de peligro o riesgo.
  • 4. Síntomas Apresió n Tensión muscul ar Hiperactivi dad vegetativa Los niños suelen manifestar una necesidad constante de seguridad y atención, y quejarse reiteradamente.
  • 5. Antidepresivos tricíclicos e inhibidores selectivos de la monoaminooxidasa (MAO). Inhibidores selectivos de la receptación de serotonina (ISRS). Benzodiazepinas (ansiolíticos) Tratamiento
  • 6. INSOMNIO
  • 7. • Un trastorno que consiste en la incapacidad para conciliar el sueño o permanecer dormido. ¿Qué es? • Cambios fisiológicos • Estilo de vida • Fármacos • Patologías físicas o psicológicas. • Trastornos cardiovasculares • Trastornos pulmonares • Trastornos de la conducta alimentaria (TCA) • Trastornos endocrinos • Trastornos neurológicos Causas • Transitorio • Crónico Tipos de Insomnio Dura menos de tres semanas y en su origen intervienen numerosos factores, como los ambientales y relacionados con el estilo de vida, ciertas enfermedades y los fármacos con los que se tratan. Supera las tres semanas de duración. Patología
  • 8. Tratamiento No ir a la cama hasta tener sueño No ver la televisión, leer o comer en la cama Separación mínima de una hora entre la última ingesta y acostarse Evitar las comidas copiosas Reducir el consumo de cafeína y tabaco. Practicar ejercicio físico regular, pero nunca antes de acostarse
  • 9. TRATAMIENTO FARMACOLOGICO En el primer caso se administran hipnóticos antes de acostarse y en el segundo ansiolíticos, antidepresivos o neurolépticos.
  • 10. FÁRMACOS ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS
  • 11. FÁRMACOS ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS HIPNÓTICOS BENZODIZEPINICOS HIPNÓTICOS NO BENZODIZEPINICOS BARBITÚRICOS
  • 12. • Se han convertido en los fármacos de mayor prescripción en el tratamiento psicofarmacológico de la ansiedad Benzodiazepinas • Perfil ansiolítico y/o sedativo como antihistamínicos . • Ej. difenhidramina), buspirona y barbitúricos No benzodiazepínicos
  • 13. BARBITÚRICOS Fueron las drogas de mayor prescripción como ansiolíticos y sedativos durante la primera mitad del siglo XX Año 1950 :El meprobamato de estructura similar al carisoprodol (relajante muscular con efecto sedativo). En 1960 se patentó el metaminodiazepóxido, nombre genérico que luego se modificó a clordiazepóxido. En 1963 se patentó el diazepam, fármaco de mayor potencia ansiolítica y mayor efecto relajante muscular que el clordiazepóxido. Actualmente se encuentran disponibles en el mercado farmacéutico varios derivados benzodiazepínicos además del clordiazepóxido y el diazepam, como el alprazolam, clonazepa m, bromazepam y lorazepam entre otros.
  • 14. Mecanismo de acción Gaba A Ionotrópico B C receptores Metabotrópicos
  • 15. GABA A • Cinco subunidades proteicas que forman el receptor, el canal de cloro (Cl - ) de iones de poro del canal en el centro, los dos sitios de unión activos de GABA en las interfaces α1 y β2 y el sitio de unión de la benzodiazepina (BZD) alostérico en la interfaz α1 y γ2. Nivel presináptico Inh los canales de Ca2+, disminuye la excitabilidad Nivel postsináptico (Hiperpolariza) Subunidades Beta(3) GABRB Gamma(3) GABRG Delta(1) GABRD Alfa(6) GABRA Épsilon(2) GABRE
  • 16. GABA B • Localización: en la membrana plasmática tanto del terminal presináptico como del terminal postsináptico. • Función: modulan canales de calcio y de potasio. • Agonista + receptor GABA-B presináptico= ↓ entrada de calcio (menor liberación de glutamato y de monoaminas). • Agonista + receptor GABA-B postsináptico= ↑ la salida de potasio al medio extracelular produciendo un potencial inhibitorio lento.
  • 17. Benzodiazepinas
  • 18. Farmacocinética de las Benzodiazepinas
  • 19. Efectos Adversos Cefalea Alteraciones Cognitivas y motoras Somnolencia SedaciónVértigo Fatiga Efecto paradojal Alprazolam* SO Clonazepam* SO. Clordiazepóxido Midazolam* LP Triazolam
  • 20. Diazepan Traquilizante Ansiolítico MECANISMO DE ACCION potencian el efecto inhibitorio del ácido gamma aminobutírico (GABA) sobre las neuronas del SNC por unión a los receptores de las benzodiazepinas. Comprimidos 5 mg • Comprimidos 10 mg • Solución inyectable 10 mg/ml • Solución inyectable 5 mg/ml • Solución inyectable 10 mg/2 ml
  • 21. Embarazo y lactancia • Debate con más de veinte años de antigüedad • Se recomienda no usar benzodiazepinas durante el embarazo a menos que sea estrictamente necesario. • BZD pasan a la leche materna 10 semanas
  • 22. Sobredosis • BZD poseen alto índice de seguridad no son letales, a menos que se combinen con otros depresores del SNC Flumazenil* VP 0.1mg/mL
  • 23. HIPNOTICOS NO BENZODIAZEPINICOS
  • 24. ZALEPLO N ZOLPIDEMZOPICLONA
  • 25. ZOPICLONA Ansiolítica, anticonvulsiv ante y relajante muscular MECANISMO DE ACCION Demora el comienzo del primer período REM(no afecta la duración ), y aumenta el período no REM (estadios 3 y 4) se basa :unión a sitios del complejo receptor para benzodiazepinas y facilitan función del ácido GABA
  • 26. FARMACOCINETICA Se absorbe rápidamente (vía oral), 0,5 a 1,5 h de Biodisponibilidad oral es de un 80 % (rápida distribución tisular ) Unión a proteínas es cercana al 50 % (en leche materna en escasa proporción 1.5%) Es metabolizada en gran parte a N- óxido. Solo un 4 a 5 % es eliminado sin variaciones por orina. metabolización hepática: carboxilación y la desmetilación. Su vida media de eliminación y la de su metabolito activo es de aproximadamente 3,5 a 6,5 horas. ZOPICLONA
  • 27. Z O P I C L O N A E F E C T O S A D V E R S O S Sabor metálico, trastorn os gastrointestinales, sedación r e s i d u a l , Disminución d e l a m e m o r i a v i s u a l , a p r e n d i z a j e C O N T R A I N D I C A C I O N E S Y P R E C A U C I O N E S Discontinuación: e f e c t o r e b o t e d e l i n s o m n i o Precaución a p a c i e n t e s a d i c t o s Aparición: temblor, ansiedad, sudoración, i n s o m n i o m a r c a d o .
  • 28. ZOPICLONA INTERACCIONES alcohol y otros depresores del SNC TERATOGENICIDAD Categoría C según la FDA DOSIFICACION 5 a 15 mg/noche (ingesta 30 min antes de dormir)
  • 29. ZOLPIDEM estructuralment e=benzodiazepi nas insomnio a corto plazo MECANISMO DE ACCION s e u n e a l o s r e c e p t o r e s benzodiazepínicos B Z 1. A c o r t a c o m i e n z o R E M y p r o l o n g a l o s e s t a d i o s 3 y 4.
  • 30. FARMACOCINETICA Se absorbe rápidamente (vía oral), 1.5 y 2 h Biodisponibilidad del 70 % Alta unión a proteínas (92 %), el infante absorbe 0.02 % Se metaboliza a nivel hepático Por oxidación de grupos metílicos y por hidroxilación del grupo imidazopiridínico. . Vida media de aproximadamente 2.5 horas. ZOLPIDEM
  • 31. ZOLPIDEM EFECTOS ADVERSO S Trastornos gastrointestinale s, resaca, sequed ad de boca y amnesia. mareos, fatiga, cefaleas, ansiedad e irritabilidad CONTRAINDI CACIONES Y PRECAUCION ES Dependencia a este fármaco=altas dosis y períodos largos. Discontinuación= rebote del insomnio
  • 32. ZOPICLONA INTERACCIONES alcohol y otros depresores del SNC (aumentan potencia) TERATOGENICIDAD Categoría C según la FDA DOSIFICACION 10 a 20 mg/noche, ingesta 30 min antes de dormir
  • 33. ZALEPLON t r a t a m i e n t o a c o r t o p l a z o d e l i n s o m n i o , b a j o efecto ansiolítico MECANISMO DE ACCION agonista del receptor BZ1, Reduce REM pero no aumenta el tiempo total del mismo
  • 34. FARMACOCINETICA Se absorbe rápidamente (vía oral), 1 h mas tarde Biodisponibilidad es del 30 %.(absorción disminuye en presencia de alimentos) Unión a proteínas del 60 %. Se metaboliza en el hígado a través de la aldehído oxidasa y de isoenzimas CYP3A Tiene vida media corta, de alrededor de 1 hora. ZALEPLON
  • 35. ZALEPLON EFECTOS ADVERSOS Trastornos gastrointestinale s, sequedad de boca y deterioro de la memoria. No produce resaca (mareos, temblores ) CONTRAINDI CACIONES Y PRECAUCION ES Discontinuación= rebote del insomnio
  • 36. ZOPICLONA INTERACCIONES alcohol y otros depresores del SNC (aumentan potencia) TERATOGENICIDAD Categoría C según la FDA DOSIFICACION 10 mg/noche, ingesta 30 min antes de dormir
  • 37. FÁRMACOS ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS HIPNÓTICOS BENZODIZEPINICOS HIPNÓTICOS NO BENZODIZEPINICOS BARBITÚRICOS
  • 38. DEPRESORES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL ANSIEDAD O TENSIÓN. ANTICONVULSIVOS EN EPILEPSIA. INSOMNIO DROGAS MÁS ADICTIVAS SUSTITUTO PARA EL ALCOHOL EUFORIA Y RELAJACIÓN
  • 39. DERIVADOS DEL ÁCIDO BARBITÚRICO,1863 EL PRIMER INTRODUCIDO EN TERAPIA FUE EL BARBITAL SEDANTES, HIPNÓTICOS, ANESTÉSICOS, Y ANTICONVULSIVOS
  • 40. CLASIFICACIÓN ACCIÓN ULTRACORTA Media hora ACCIÓN CORTA 3 horas ACCIÓN INTERMEDIA 3-6 horas ACCIÓN PROLONGA 6-12 horas A DOSIS BAJAS Sensación de tranquilidad Conciliar el sueño Estado de euforia (borrachera barbitúrica) Trastornos del equilibrio A DOSIS ELEVADAS Disminuye los reflejos adormecimiento muscular Estados próximas al coma.
  • 41. 1 2 MEMBRANA PLASMATICA MEMBRANA PLASMATICA
  • 42. MEMBRANA PLASMATICA Hiperpolarizació n Inhibe la propagación del impulso nervioso Calma y reduce la actividad de las neuronas
  • 43. Sedantes e hipnóticos en bajas dosis Depresión del centro respiratorio Depresión cardiovascular en altas dosis provoca un colapso cardiaco EFECTOS A CORTO PLAZO Alivio de la tensión y la ansiedad Somnolencia borrachera Discurso poco claro Inhabilidad para controlar funciones corporales Disminución de la memoria Inestabilidad Emocional EFECTOS A LARGO PLAZO Cansancio crónico Falta de coordinación Problemas de visión Mareos Disminución de los reflejos Disfunción sexual Irregularidades menstruales Desordenes respiratorios
  • 44. CASO CLINICO: INSOMNIO PRIMARIO • Mujer de 22 años de edad, estudiante de ciencias políticas. Nivel intelectual medio-alto. Vive con sus padres y una hermana menor. Tiene pareja desde hace dos años. • A los 18 años comenzó a tener dificultades para conciliar el sueño, mantener su ritmo con normalidad y padecer despertares nocturnos. Acude a la consulta del médico de familia acusando síntomas de insomnio y malestar físico. Este le receta hipnóticos que tomó durante 3 meses, sin presentar mejoría por lo que acude a la consulta. • En la evaluación del caso, se detectan síntomas de malestar físico, cansancio, apatía, irritabilidad, inseguridad, sentimient os de inutilidad, dificultades para concentrase y para dormir. Este malestar empezó cuando estaba cursando bachillerato. • La paciente informa sobre la preocupación constante ante los estudios. Le provoca gran nerviosismo y a veces siente presión en el pecho. Afirma que a veces, cree que estas preocupaciones no la dejan dormir, por lo que al día siguiente se siente cansada para continuar estudiando. • Manifiesta un alto nivel de exigencia y superación en sus estudios y una falta de confianza en si misma.
  • 45. OBJETIVOS DEL TRATAMIENTO • Reducir el nivel de alerta previo al sueño y la ansiedad anticipatoria • Reemplazar hábitos de sueño desadaptativos. • Corregir las ideas irracionales y los pensamientos recurrentes que perturban el sueño. • Reforzar la habilidad del paciente para quedarse y permanecer dormido. DIAGNÓSTICO Disomnia. • Esta paciente manifiesta insomnio primario caracterizado por la dificultad para iniciar o mantener el sueño, o la sensación de no haber tenido un sueño reparador durante al menos un mes.
  • 46. Consiste en administrarse 5 a 15 mg/noche de ZOPICLONA Durante el tiempo que se cree conveniente TRATAMIENTO