Un fármaco inotrópico tiene como principal función el aumento de la fuerza de contracción del miocardio. Estos medicamentos poseen un clasificación, en primer lugar se tienen los glucosúricos digitalitos, allí se encuentra la digoxina y metildigoxina, estos medicamentos se usan en la insuficiencia cardiaca, genere varios efectos adversos en el uso prolongado; en segundo lugar se tienen los inhibidores de la fosfodiesterasa, estos medicamentos promueven el incremento de Ca para así aumentar la contractilidad, en tercer lugar se encuentran las catecolaminas como adrenalina(parada cardiaca), noradrenalina (hipotensión extrema), el isopropenerol (bloqueo cardiaco completo), dobutamina y dopamina que en combinación se utilizan para el tratamiento de la insuficiencia cardiaca severa y por último los fármacos que incrementan la sensibilidad del calcio como el levosimendan que potencia la sensibilidad al Ca de proteínas contráctiles.
2. CLASIFICACIÓN
Glucosidos Digitalicos
Inhibidores de la fosfodiesterasa
Simpaticomiméticos
Farmacos que incrementan la sensibilidad del calcio
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6. EFECTO INOTROPICO POSITIVO
Inhibe la enzima ATPasa Na/K
dependiente de la bomba de sodio
Aumento de Na y Ca a nivel intracelular
Aumenta Ca en RS, luego en
citoplasma
Aumenta la contractilidad global del
musculo cardiaco
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7. EFECTO CRONOTROPICO NEGATIVO
Actúa sobre el sistema nervioso autónomo
Aumenta estimulación parasimpática e inhibe simpática a
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nivel del corazón
Sobre el propio sistema de conducción disminuye el
automatismo
Aumenta los periodos refractarios, disminuyendo por
lo tanto la frecuencia sinusal
8. Farmacocinetica Farmacodinamia Interacciones
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medicamentosas
Efectos adversos
Se elimina
preferentemente
por vía
renal, el 75-80% de
forma inalterada.
La semivida de
eliminación
es de alrededor de
36 horas
La digoxina inhibe
la enzima ATPasa-
Na+ / K+-
dependiente
(bomba de sodio),
lo cual da lugar a un
aumento
de la contractilidad
miocárdica.
•Disminuye 25%:
Colestiramina,
Caolín-pectina,
Neomicina,
Sulfasalazina,
Antiácidos,
Salvado
•Aumenta 70-
100%:
Propafenona,
Quinidina,
Verapamilo,
Amiodarona
La intoxicación se
caracteriza por
náuseas, vómitos,
anorexia y/o
diarrea. Puede
presentarse
cualquier tipo
de arritmia,
especialmente
extrasístoles
ventriculares,
ritmos activos de la
unión AV y bloqueo
AV.
9. Indicaciones Presentación Dosis Vías de
Fármacos Inotrópicos - 2014
administración
-Insuficiencia
cardíaca crónica,
mayor eficacia
cuando la etiología
es una disfunción
sistólica
-Fibrilación
auricular
-También se utiliza
en la insuficiencia
ventricular
izquierda aguda
(edema agudo de
pulmón).
TABLETA
Lanoxin, Vidaxil
0,25 mg
AMPOLLA
0,5mg/2ml
PEDIATRIA:
VO: 10 a15mcg/kg
IV: 8 a10mcg/Kg
ADULTO E
INSUFICIENCIA
RENAL:
0,25-
0,125mg/24hrs
VIA ORAL
VIA INTRAVENOSA
10. Farmacocinetica Farmacodinamia Interacciones
Fármacos Inotrópicos - 2014
medicamentosas
Efectos adversos
Absorción rápida
desde el tracto
gastrointestinal,
biodisponibilidad
de casi un 100% y
su eliminación es
por vía renal
-Los glucósidos
digitálicos
aumentan el calcio
libre en las células
del
miocardio,
aumentando así la
contractilidad
-Disminución de
la frecuencia
ventricular
•Aumento:
Verapamilo,
Diltiazem
Captopril
Quinidina,
amiodarona
Procainamida
Propafenona.
•Disminución:
Antiácidos
Pectinas
Fenitoina
Trombocitopenia
Anorexia
Cefalea
Nauseas
Vomito
Bradicardia
Arritmias
11. Indicaciones Presentación Dosis Vías de
Fármacos Inotrópicos - 2014
administración
-Insuficiencia
cardiaca congestiva
-Alteraciones del
ritmo cardiaco:
fibrilación auricular,
aleteo auricular,
taquicardia
paroxística
supraventicular.
COMPRIMIDOS
Lanirapid 0,1 mg
ADULTO:
0,2 y 0,3 mg de β-
metildigoxina al día
INSUFICENCIA
RENAL:
Aclaramiento de la
creatinina
>70ml/min- Dosis.
>30ml/min- 1/3
<30ml/min- 1/4
Vía Oral
13. Inhiben de forma selectiva la fosfodiesterasa de
tipo III cardiaca
Ejercen efectos inotrópico, lusitrópico y
vasodilatador
periférico
Estos fármacos aumentan la incidencia de
arritmias ventriculares y la mortalidad
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14. Farmacocinética Farmacodinamia Interacciones
Fármacos Inotrópicos - 2014
medicamentosas
Efectos adversos
Eliminación renal.
Vida media: 10 h y
3 h
Potente inhibidor
de la enzima
fosfodiesterasa III.
Antihipertensivos:
sinergia
hipotensora con
milrinona.
Incompatible con
furosemida por
formación de un
precipitado.
Arritmias
ventriculares y
supraventricular
es
Hipotensión
Angina
Trombocitopenia
Cefalea
Hipopotasemia
15. Indicaciones Presentación Dosis Vías de
Fármacos Inotrópicos - 2014
administración
Tratamiento a corto
plazo del bajo
gasto cardiaco tras
cirugía cardiaca o
en shock séptico.
Ampolla:
10mg/10ml
Bolo 25 μg/
kg/min seguido de
una infusión
continua de 0,375-
0,75
μg/kg/min hasta un
máximo de 48
horas
Vía Intravenosa
16. Farmacocinética Farmacodinamia Interacciones
Fármacos Inotrópicos - 2014
medicamentosas
Efectos adversos
Se une en 95 % a
las proteínas
plasmáticas. Se
metaboliza en el
hígado y se excreta
por la orina 70 %
Inhibe la
fosfodiesterasa
AMP cíclico, lo cual
provoca aumento
del AMPc celular
que induce
inotropismo
positivo
Evitar el uso con
anagrelide
Taquicardia
ventricular o
arritmias
supraventriculares.
Hipotensión
Cefalea
Insomnio
Náuseas
Vómitos
Diarrea
17. Indicaciones Presentación Dosis Vías de
Fármacos Inotrópicos - 2014
administración
Insuficiencia
cardíaca severa con
gasto cardíaco
reducido y
aumento de la
presión de llenado.
Ampolla:
10mg/20ml
Bolo de 0,25-0,75
mg/kg seguido de
una infusión
continua de 1,25-
7,5 μg/kg/min.
Vía intravenosa
19. Actúan por mecanismos
precursores de la síntesis
de catecolaminas,
bloqueando el
transportador de la
norepinefrina, siendo
agonista de receptores
adrenérgicos, por la
inhibición del metabolismo
tanto de la epinefrina
como de la norepinefrina
y/o por inhibición
colinérgica.
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20. Farmacocinética Farmacodinamia Interacciones
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Medicamentosas
Reacciones
Adversas
Se absorbe por vía
parenteral.
Es
metabolizada
rápidamente por la
MAO.
Estimula receptores
β1
= β2 > α
Aumenta la frecuencia
cardiaca, y la fuerza
de contracción.
La tensión arterial no
se modifica o
aumenta.
-Antagonismo con:
bloqueantes
adrenérgicos.
-Efectos
potenciados por:
antidepresivos
tricíclicos, IMAO
Cefalea
Temblor
Palidez
Arritmias
21. Indicaciones Formas farmacéuticas
Presentación
Fármacos Inotrópicos - 2014
Dosis Vías de
Administración
Paro cardiaco
Broncoespasmo
Reacciones de
hipersensibilidad
a fármacos y
otros alérgenos.
Ampollas: 1 mg/ml ADULTOS:
Dosis: 0,2-0,5 mg
por vía s.c.
En paro cardiaco:
1 mg por vía i.v.
En infusión: 0.01-
0.03 μg/kg/min.
Máximo: 0,1-0,3
μg/kg/min.
RECIÉN NACIDOS -
LACTANTES - NIÑOS:
0,01 mg/kg (0,1
ml/kg/dosis de
solución 1:10000) cada
3-5 minutos, dosis
máxima 1 mg.
Intravenosa
22. Farmacocinética Farmacodinamia Interacciones
Fármacos Inotrópicos - 2014
Medicamentosas
Reacciones
Adversas
Estimula receptores
β1 > α > β2
Aumenta la
frecuencia
Cardiaca, la fuerza
de contracción y la
tensión arterial.
Es
metabolizada por la
MAO*
Cefalea
Temblor
Palidez
Arritmias
23. Indicaciones Formas farmacéuticas
Presentación
Fármacos Inotrópicos - 2014
Dosis Vías de
Administración
Hipotensión
extrema
1 amp 10 mg/10
mL (1 mL = 1 mg)
ADULTOS:
En infusión:
0,01-0,03
μg/kg/min.
Máximo: 0,1-0,3
μg/kg/min
PEDIATRÍA:
0,05
microgramos/kg/min, ir
aumentando 0,05
microgramos/kg/min
cada 5 min, según
respuesta. DM habitual:
0,1–0,3
microgramos/kg/min.
Intravenosa
24. Farmacocinética Farmacodinamia Interacciones
Fármacos Inotrópicos - 2014
Medicamentosas
Reacciones
Adversas
Se metaboliza
por la dopamina
-β-hidroxilasa y la
MAO.
A dosis bajas:
estimula receptores
D1 y D2: vasodilatación
arterial, aumento de
la diuresis y de la
excreción renal
de sodio.
TCA, Doxapram,
Ergonovina o
Ergotamina.
Náuseas
Vómitos
Dolor
anginoso
Arritmias
25. Indicaciones Formas farmacéuticas
Presentación
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Dosis Vías de
Administración
Tratamiento de la
insuficiencia cardiaca.
Amp. 200 mg / 10 ml
Iny. 400 mg en 250 ml
de sol. glucosa 5%
ADULTOS:
Shock: 2-5
æg/Kg/minuto
mediante infusión.
Insuficiencia
cardíaca congestiva
refractaria crónica:
0,5-1
æg/Kg/minuto IV
inicialmente
PEDIATRICA: IV de
0,3-25
æg/Kg/minuto
I. RENAL: 0.5 - 3
μg/kg/min (renal)
Intravenosa
26. Farmacocinética Farmacodinamia Interacciones
Fármacos Inotrópicos - 2014
Medicamentosas
Reacciones
Adversas
Se metaboliza
rápidamente en
Hígado.
A dosis bajas estimula
receptores
β1 > β2 > α
A dosis altas provoca
vasodilatación
coronaria y de la
musculatura
esquelética así como
vasoconstricción
esplácnica y renal.
Tto con Halotano
puede aumentar el
riesgo de arritmias
ventriculares.
Efecto aumentado
por: moclobemida.
Efectos
contrarrestados
por: antagonistas
ß-adrenérgicos.
Taquicardia y
Arritmias.
27. Indicaciones Formas farmacéuticas
Presentación
Fármacos Inotrópicos - 2014
Dosis Vías de
Administración
Tratamiento de la
insuficiencia cardiaca
asociada a
incremento de la
frecuencia cardiaca y
resistencias
vasculares sistémicas.
Amp. 250 mg / 5 ml
Iny. 250 mg en 250 ml
sol. glucosa
Iny. 500 mg en 250 ml
sol. glucosa 5%
ADULTOS
2 - 15 μg/kg/min
NIÑOS
2,3 A 20
mg/kg/min.
Intravenosa
28. Farmacocinética Farmacodinamia Interacciones
Fármacos Inotrópicos - 2014
Medicamentosas
Reacciones
Adversas
Metabolización
hepática. La
duración de la
acción es breve.
Estimula receptores
β1 > β2. Aumenta la
frecuencia
Cardiaca, la fuerza de
contracción y la
conducción. Aumenta
la tensión sistólica.
Furosemida,
bicarbonato de
sodio y aminofilina.
Arritmias
cardíacas
,taquicardia
,disminución del
retorno venoso
,vasodilatación
sistémica. Puede
causar hipoxemia
por aumento de
shunt
intrapulmonar.
Hipoglucemia.
29. Indicaciones Formas farmacéuticas
Presentación
Fármacos Inotrópicos - 2014
Dosis Vías de
Administración
Pacientes con shock
cardiovascular.
Amp. 1 mg/5ml ADULTOS
0,05 a 0,5 mcg/kg/';
máxima: 2mcg/kg/'
Intravenosa
31. Potencia la sensibilidad al Ca de proteínas contráctiles,
mediante la unión a troponina C cardiaca, por mecanismo
calcio-dependiente, aumenta la fuerza de contracción
pero sin afectar a la relajación ventricular y abre los
canales de K sensibles al ATP en músculo liso vascular,
provocando la vasodilatación de los vasos arteriales de
resistencia sistémicos y coronarios, así como los vasos
venosos sistémicos de capacitancia.
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32. Farmacocinética Farmacodinamia Interacciones
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Medicamentosas
Reacciones Adversas
Es lineal en el rango
de dosis terapéutico
de 0.05-2.0
microgramos por
kilogramo por
minuto
Mejora la
sensibilidad de las
proteínas
contráctiles al calcio
mediante su unión a
la troponina C
cardiaca, la cual
depende del calcio.
Aumenta la fuerza
de contracción sin
deteriorar la
relajación
ventricular.
levosimendán debe
ser usado con
precaución cuando se
utilize con otras
drogas vasoactivas
intravenosas debido
a un potencial riesgo
de aumento de la
hipotensión.
Hipocaliemia;
insomnio; cefalea,
mareo; taquicardia
ventricular;
fibrilación auricular,
taquicardia,
extrasístoles
ventricular,
insuficiencia
cardiaca, isquemia
miocárdica,
disminución de Hb.
33. Indicaciones Formas farmacéuticas
Presentación
Fármacos Inotrópicos - 2014
Dosis Vías de
Administración
Tto. a corto plazo de
descompensación
aguda severa de
insuf. cardiaca crónica
grave en situaciones
donde el tto.
convencional no es
suficiente o en casos
donde se considere
apropiado un soporte
inotrópico
Vial de 12.5 mg en 5 ml
de solución
Dosis de carga de
12 a 24 mcg/kg
infundidos durante
10 minutos.
Continua de 0.1
mcg/kg/min.
Intravenosa