[Instituto Interage - Curso de Psicofarmacologia] Aula 4
Upcoming SlideShare
Loading in...5
×
 

[Instituto Interage - Curso de Psicofarmacologia] Aula 4

on

  • 1,011 views

Aula 4 do curso de Psicofarmacologia Fácil para Psicólogos.

Aula 4 do curso de Psicofarmacologia Fácil para Psicólogos.

Statistics

Views

Total Views
1,011
Views on SlideShare
1,011
Embed Views
0

Actions

Likes
1
Downloads
43
Comments
0

0 Embeds 0

No embeds

Accessibility

Categories

Upload Details

Uploaded via as Microsoft PowerPoint

Usage Rights

© All Rights Reserved

Report content

Flagged as inappropriate Flag as inappropriate
Flag as inappropriate

Select your reason for flagging this presentation as inappropriate.

Cancel
  • Full Name Full Name Comment goes here.
    Are you sure you want to
    Your message goes here
    Processing…
Post Comment
Edit your comment

[Instituto Interage - Curso de Psicofarmacologia] Aula 4 [Instituto Interage - Curso de Psicofarmacologia] Aula 4 Presentation Transcript

  • Psicofarmacos Drª Jhuli Keli Angeli
  • Transtorno do sono: INSÔNIA  Ao contrário do que muitos pensam, insônia não é “não dormir” ou “dormir pouco”. Ela não deve ser diagnosticada com base na qt absoluta de sono. A insônia é melhor definida com a crença, por parte do paciente, de não esta dormindo o suficiente.  “É um sintoma que se refere à incapacidade de iniciar e de manter o sono, permanecer dormindo ou experimentar um sono restaurador, com consequente sofrimento e prejuízos de desempenho.”
  • Classificação dos distúrbios do sono Insônia secundária a alguma condição física: dor, prurido, dispnéia, hipertireoidismo,nictúria, tosse ou uso de determinadas drogas (ex: iMAO); Insônia secundária a algum distúrbio psiquiátrico: ansiedade, depressão, esquizofrenia, crise maníaca e outros; Insônia transitória: secundária a algum estresse ou à alteração do ritmo diurno; Insônia crônica sem uma síndrome psiquiátrica definida associada.
  • Transtorno do sono: INSÔNIA • Causa primária. • Causa secundária: – Na depressão é comum a dificuldade de manter o sono, havendo despertar precoce. – Em distúrbio de ansiedade a insônia se manifesta principalmente pela dificuldade de conciliar o sono. – Anormalidades no sono predizem resposta terapêutica pobre na psicoterapia comportamental e usualmente precedem a recorrência de crises maníacas em paciente bipolar.
  • Transtorno do sono: INSÔNIA A insônia transitória e de curta duração constitui a única indicação bem comprovada de hipnóticos. Hipnóticos BZP diminuem a latência do sono e prolongam sua duração.
  • Transtorno do sono: INSÔNIA Insônia secundária, o tratamento deve objetivar a correção da causa primária do distúrbio do sono. Ex: depressão => tratamento antidepressivos; psicoses => antipsicóticos. O tratamento de causas primárias de insônia e o emprego de abordagens NÃO medicamentosas devem sempre preceder o emprego de fármacos hipnóticos.
  • Ir para cama somente quando tiver sono Sair da cama se houver dificuldade para dormir Banho quente e massagem antes de dormir Prevenindo a insônia Limitação da ingestão de cafeína e álcool à noite Horário regular para dormir Temperatura agradável e silencio Uso do leito somente para dormir ou atividade sexual Exercícios físicos moderados durante o dia Restrição do sono durante o dia
  • Farmacoterapia X Psicoterapia Perguntas antes da terapia hipnótica: • Existe alguma alteração importante no tempo ou na qualidade do sono e a avaliação do padrão do sono pelo paciente é acurada? • Existe uma razão clínica para a o sono inadequado?
  • Farmacoterapia X Psicoterapia  Ambos os tratamentos mostram-se efetivos no tratamento da insônia de curta duração => abordagem não farmacológica demora mais tempo para agir, entretanto efeitos benéficos são de maior duração.  Não existem dados indicando vantagens com combinação de hipnóticos e terapia-cognitiva-comportamental, embora alguns autores tenham sugerido emprego combinado no início do tratamento.  No conjunto, as evidências mostram que a terapia comportamental é tão efetiva quanto os hipnóticos e deve ser considerada abordagem de primeira linha no tratamento da insônia crônica.
  • Estágios do sono: Utilizando parâmetros eletroencefalográficos, eletromiográficos e registros de movimentos oculares, é possível dividir o período normal do sono em ciclos que se repetem várias vezes e se compõe de diferentes estágios.
  • Hipnótico ideal • • • • Reproduziria a arquitetura normal do sono, Inicio rápido de ação e manutenção do sono durante a noite, Ausência de sedação ou outros efeitos adversos diurnos, Ausência de tolerância ou insônia de rebote após interrupção do uso.
  • Efeitos: subunidade a1=> sedativo, anticonvulsivante e amnésicos subunidade a2 e 3=> efeitos ansiolíticos
  • Farmacoterapia • Ansiolítico - reduz a ansiedade e exerce um efeito calmamente, com pouco ou nenhum efeito sobre as funções motoras ou mentais, irá atenuar o comportamento defensivo e promover a desinibição comportamental. • Sedativo - diminui a atividade motora e o nível de vigilância, útil para aliviar estados de excitação excessiva. • Hipnótico - produz sonolência e estimula o início e a manutenção de um estado de sono que se assemelhe o mais possível ao estado do sono natural. – Os efeitos hipnóticos envolvem uma depressão mais profunda do SNC do que a sedação, o que pode ser obtido com a maioria das drogas sedativas, aumentando-se simplesmente a dose.
  • Sedativo-hipnóticos • • • Benzodiazepínicos: agentes ansiolíticos e sedativohipnóticos. Barbitúricos  agentes ansiolíticos e sedativohipnóticos. Zolpidem e Zopiclona: agentes sedativo-hipnóticos.
  • Benzodiazepínicos Midazolam - Dormonid® Flunitrazepam - Rohypnol® Flurazepam - Dalmadorm® Nitrazepam - Sonebon®, Nitrapan® Clobazan - Frisium®, Urbanil® Clonazepam - Rivotril® Clorazepato - Tranxilene® Clordiazepóxido - Psicosedin® Cloxazolam – Clozal®, Elum®, Olcadil® Alprazolam - Apraz®, Frontal® Bromazepam - Lexotan®, Somalium®, Novazepan® Lorazepam - Lorax®, Max-pax®, Mesmerin® Diazepam - Valium®, Ansilive®, Calmociteno®
  • BZP são mais seguros, produzem um sono mais próximo do fisiológico. Diminui latência (fases 0 e 1) e a frequência com que a pessoa acorda a noite. Estágio Fração do sono total (%) 0 1-2 Estado de alerta, aumentado na insônia. 1 3-6 Estado de sonolência, aumentado na insônia. 2 40-52 Sono inequívoco, mas de fácil acordamento. 3 5-8 4 10-19 Geralmente normal na insônia. Sono MOR (movimentos oculares rápidos) 23-24 Denominado sono paradoxal, relaxamento muscular intenso e movimentos oculares rápidos , sonhos mais vivos e intensos. Outras características Denominado sono de onda lenta; estado de sono profundo, terror noturno e sonambulismo diminuem o tempo despendido em sono de ondas lentas e paradoxal.
  • Mecanismo de ação dos benzodiazepínicos
  • Benzodiazepínicos  O 1º fármaco foi o clordiazepóxido (1960);  Cerca de 20 compostos são utilizados na clínica;  A principal diferença é a farmacocinética.  A duração de ação pode determinar o emprego terapêutico. Ação curta – Hipnóticos. Ação intermediária – ansiolíticos e hipnótico-sedativos. Ação longa – ansiolíticos.
  • Farmacocinética dos benzodiazepínicos Absorção: • Substâncias lipofílicas - rápida e completamente absorvidos após administração oral. • A ingestão concomitante de alimentos tendem a reduzir a velocidade de absorção. Vias de administração: • Via oral – velocidade de absorção varia com a lipossolubilidade. • Via IM- lenta e variável. • Via IV – deve ser diluído para permitir uma administração mais lenta. Dificultado pela lipossolubilidade do fármaco; A administração IV do diazepam em solução aquosa vem acompanhada de dor e ↑ freqüência de tromboflebite.
  • Farmacocinética do benzodiazepínicos Distribuição: Ampla distribuição pelo organismo; depende da lipossolubilidade. Atravessa facilmente a barreira hematoencefálica (BHE) e barreira placentária. Ocorre redistribuição da droga - término de seus efeitos principais sobre o SNC. Sofrem depósito no tecido adiposo com o uso crônico de BZDs. Alto índice de ligação com proteínas plasmáticas (60-95%). Biotransformação: Hepática Reação de fase I – alguns são metabólitos ativos – com meia-vida mais prolongada que a droga original; Reação de fase II – glicuronídeos inativos. Excreção: renal.
  • Duração de ação dos benzodiazepínicos Midazolam (Dormonid®) Flunitrazepam (Rohypnol®) Alprazolam (Apraz®) Bromazepam (Lexotan®) Cloxazolam (Olcadil®) Diazepam (Valium®) Clonazepam (Rivotril®) Flurazepam A duração de ação pode determinar o emprego terapêutico. Ação curta – Hipnóticos. Ação intermediária – ansiolíticos e hipnótico-sedativos. Ação longa – ansiolíticos.
  • Efeitos dos benzodiazepínicos EFEITO SEDATIVO: • Todos os BZDs em baixas doses apresentam efeito sedativo; • Alta tolerância. EFEITO HIPNÓTICO: • BZDs de meias-vidas curtas – tratamento da insônia. • Alta tolerância; • ↓ latência do sono e a freqüência com que a pessoa acorda durante noite, ↑ duração do sono total. • Duração do tratamento sempre curta - 4 semanas. • Uso intermitente de preferência (3 em 3 dias). • Uso por mais de 7-10 dias - retirada gradual devido a insônia rebote.
  • Agentes hipnóticos específicos: Estazolam, flurazepam, flunitrazepam,midazolam, nitrazepam, temazepam e triazola. A eficácia hipnótica de benzodiazepínicos a curto prazo esta bem demonstrada, persistindo dúvidas sobre a eficácia a longo prazo.
  • Novos hipnóticos Zolpidem - Stilnox®, Lioram® Zolpidem foi introduzido na prática clinica 1993. Zopiclona, eszopiclona e zalepona. Sedativo-hipnótico. Mecanismo de ação - atua seletivamente nos receptores BZDs do subtipo BZ1, presentes na formação reticular, facilitando a inibição neural mediada pelo GABA. Efeitos: subunidade a1=> sedativo, anticonvulsivante e amnésicos subunidade a2 e 3=> efeitos ansiolíticos
  • Vantagens do Zolpidem Absorção rápida após administração oral; Rápido início de ação t1/2 vida : 2 -3h; Não fornece metabólitos ativos; Não interfere no sono REM; sono produzido mais próximo ao normal; Não apresenta insônia rebote quando retirado abruptamente; Menor risco de desenvolvimento de tolerância e dependência em relação aos benzodiazepínicos. Efeitos antagonizados pelo flumazenil.
  • Desvantagens do Zolpidem Não tem propriedades ansiolíticas, anticonvulsivantes ou miorrelaxantes. Os efeitos adversos do Zolpidem: “Pesadelos, agitação, cefaleia, desconforto gastrintestinal, tontura e sonolência diurna, alterações de memória anterógrada.” Zolpidem X outros depressores do SNC -depressão respiratória. Experiência clínica pequena.
  • Outros Na depressão, o transtorno do sono responde aos efeitos de antidepressivos mais sedativos (amitriptilina, mianserina e mirtazapina). Ramelteon Valeriana officinalis Ramelteon  agonista receptores de melatonina (Japão e EUA)
  • ANSIEDADE • A ansiedade é uma parte normal da vida. Nossos cérebros estão “programados”, como resultado de milhares de anos de evolução a reagir a ameaças e/ou perigos externos com um conjunto protetor e altamente orquestrado de respostas psicológicas e físicas de alerta, conhecida como resposta de luta e fuga. Reação de Sobrevivência
  • Transtorno de ANSIEDADE • Quando esse conjunto de manifestações psicológicas e físicas ultrapassa o ponto em que nos ajuda a nos adaptarmos e se torna um empecilho ao funcionamento na vida cotidiana, ele se torna um transtorno! • A resposta acontece na ausência da ameaça ou com intensidade desproporcional, ou ainda situações são falsamente percebidas como perigosas.
  • Transtorno de ANSIEDADE “É um desagradável estado de tensão, apreensão ou inquietude – temor que parece originar-se de perigo interno ou externo iminente, podendo ser resposta a estresse ou a estímulo ambiental. Muitas vezes ocorre sem causa aparente.” Episódios de ansiedade moderada são experiências comuns do cotidiano e não requerem tratamento. Sintomas da ansiedade debilitante, crônica, grave, podem ser tratados com fármacos ansiolíticos, acompanhados ou não de alguma forma de terapia psicológica ou comportamental.
  • Estado de Estresse
  • Estado de Estresse Tronco cerebral (origem de ataques de pânico espontâneo) Amígdala (atua no condicionamento clássico e na coordenação e na integração das respostas de medo) => relacionada as fobias. E transtorno de estresse pós –traumático. Noradrenalina Serotonina Ácido y-aminobutírico
  • Transtorno de ansiedade segundo o Manual Diagnóstico e estatístico de Transtornos Mentais • Transtorno ansiedade generalizada; • Transtorno do pânico • Transtornos fóbicos – Fobia específica – Fobia social • • • • • Transtorno obsessivo-compulsivo; Transtorno de estresse pós traumático Transtorno de ajustamento com características ansiosas Transtorno de estresse agudo Transtorno de ansiedade em decorrência de condição médica geral • Transtorno da ansiedade induzido por substância • Transtorno da ansiedade sem outra especificação.
  • • O correto diagnóstico da alteração, o conhecimento de seu curso natural, o impacto social da doença e a identificação de sua sensibilidade a um fármaco específico são essenciais a terapia. • Todos os pacientes necessitam de abordagem não farmacológica da ansiedade, com atenção ao estado emocional e entrevistas de apoio que incluam informações sobre sua etiologia e possibilidades terapêuticas. Ideal: combinação da psicoterapia com farmacoterapia.
  • Efeito ansiolítico
  • Ansiolíticos • • • • Benzodiazepínicos: agentes ansiolíticos e sedativohipnóticos. Buspirona - Agonista parcial dos receptores 5-HT1A Agente ansiolítico e antidepressivo. Antagonistas dos receptores β-adrenérgicos bloqueio das respostas simpáticas periféricas  agentes ansiolíticos. Antidepressivos utilizados no transtorno da ansiedade
  • Efeitos dos benzodiazepínicos: Ansiolíticos Efeito ansiolítico: Atenuação do comportamento defensivo, anticonflito e desinibição comportamental; BZDs de meias-vidas longas, em baixas doses e por períodos prolongados; Os efeitos ansiolíticos estão menos sujeitos à tolerância do que os efeitos sedativohipnótico.
  • Efeitos dos benzodiazepínicos RELAXAMENTO MUSCULAR: Reduz espasmo muscular e espasticidade; Altas doses de diazepam; ANTICONVULSIVANTE: Diazepam – mal do estado epiléptico. Clonazepam e clobazan – tratamento crônico dos distúrbios epilépticos. AÇÃO PRÉ-ANESTÉSICA: Sinergismo de adição: ↓ dose dos anestésicos; Aliviam a tensão antecipatória. AMNÉSIA ANTERÓGRADA: ↓ aquisição da memória. ATAXIA (INCOORDENAÇÃO MOTORA) E DISARTRIA DE FALA: Doses mais elevadas.
  • Usos Terapêuticos dos Benzodiazepínicos Ansiolítico de uso agudo ou crônico; Doença do pânico; Transtornos obsessivo-compulsivos; Distúrbios do sono; Adjuvante anestésico; Anticonvulsivante; Miorrelaxante: tratamento de espasmos da musculatura esquelética e espasticidade, que ocorre em algumas doenças, tais como: tétano, esclerose múltipla, paralisia cerebral, lesão medular. Tratamento agudo da síndrome de abstinência do álcool e outras drogas.
  • Reações Adversas dos Benzodiazepínicos BDZs – alto índice terapêutico. Superdosagem: depressão respiratória, apnéia, depressão miocárdica com hipotensão grave. Mais comum em pacientes idosos e quando em associação com outros depressores do SNC. Efeito paradoxal: raros casos inquietude, agitação, irritabilidade, agressividade e insônia.
  • Reações Adversas dos Benzodiazepínicos  Efeitos colaterais durante o uso: •Sonolência; •Confusão; •Déficit de memória; •Déficit de atenção; •Comprometimento da coordenação.
  • Reações Adversas dos Benzodiazepínicos • Fadiga e fraqueza muscular; • Ataxia (incoordenação motora) e disartria de fala; • Depressão; • Tontura; • Hipotensão; • Náuseas; • Secura na boca; ↑ peso corporal - ↑ apetite. Potencial de dependência
  • Precauções comos benzodiazepínicos Interações medicamentosas: ↑ efeitos dos depressores do SNC: neurolépticos, antidepressivos, ansiolíticos, sedativos, hipnóticos, narcóticos, analgésicos e anti-histamínicos. Cimetidina e anticoncepcionais orais – inibição enzimática - ↑ efeitos dos depressores do SNC Não é recomendada a ingestão simultânea de álcool. Contra-indicações: Doença hepática ou renal; Glaucoma de ângulo fechado; Idosos.
  • Dependência dos benzodiazepínicos Promovem dependência física e psíquica; Ocorre não só com doses terapêuticas por período prolongado, como também por doses elevadas. A interrupção abrupta provoca síndrome de abstinência; Sintomas da síndrome de abstinência: “Confusão, ansiedade, agitação, inquietação, irritabilidade, insônia, cefaléia, tremores, tontura, anorexia, náuseas, vômitos, diarréia, fraqueza, fotofobia, despersonalização e depressão.” Os BZDs com meia-vida de eliminação curta causam reações de abstinências mais severas e abruptas do que com os fármacos de meia-vida longa.
  • Tolerância e Dependência • O uso crônico de BZP induz o desenvolvimento de tolerância, que se manifesta na forma de uma redução na eficácia dos BZP ; -Redução resulta da expressão diminuída dos receptores (GABA A) nas sinapses, -Desacoplamento do sítio de ligação do BZP após administração crônica.
  • Antagonista benzodiazepínico Flumazenil - lanexat® Usado para reverter os efeitos dos benzodiazepínicos após overdose. Poderá haver incidência de ansiedade e agitação. Pode desencadear síndrome de abstinência em pacientes dependentes dos benzodiazepínicos. Dose de 0,1 a 0,2mg até se alcançar o efeito desejado (10 a 20µg/l)
  • Buspirona - Buspar®, Ansitec® Agonista parcial de receptores 5HT1A. Atua como ansiolítico e antidepressivo. ↑ de 5HT – ansiedade; então quando o 5HT está em excesso (ansiedade) o agonista parcial se torna um antagonista. ↓ de 5HT – depressão e up-regulation, então quando o 5HT está ausente (depressão) o agonista parcial se torna um agonista total
  • Vantagens da Buspirona sobre os BZDs Não reduz a atividade motora; Não causa sedação; Não afeta a função cognitiva; Não causa relaxamento da musculatura estriada; Não produz ataxia; Não tem potencial de abuso, nem leva à dependência física e psíquica. Não há ansiedade de rebote, nem sinais de abstinência, com a interrupção abrupta do uso do fármaco; Ausência de interações com álcool, BZDs e outros hipnóticos.
  • Desvantagens da Buspirona Não tem ação anticonvulsivante; Não são úteis no tratamento da doença do pânico. Efeitos terapêuticos a partir de duas semanas de uso contínuo; Não apresenta eficácia em situações agudas. Doses iniciais – baixas (5mg 2 ou 3x/dia) - risco de euforia; ↑ lentamente para uma dose máxima diária de 30-40mg 2 ou 3x/dia. Efeitos colaterais:  sonolência, tontura, cefaléia, náuseas e fadiga.  Mais raros: nervosismo, diarréia, secura de boca e taquicardia.  Doses elevadas – disforia.  Sintomas de intoxicação: inquietação, tontura, cefaléia, sonolência, miose e distúrbios gástricos, náuseas, vômitos. Fazer lavagem gástrica e o tratamento sintomático.
  • Bloqueadores β-adrenérgicos: Propranolol - Inderal®, Rebaten®, Tenadren® Pindolol – Visken®, Viskaldix®    Tratamento de algumas formas de distúrbios de ansiedade cujos sintomas físicos são incômodos e decorrentes da hiperatividade adrenérgica - sudorese, tremor, pupilas dilatadas e taquicardia. Fobia social ou de desempenho; Distúrbios do estresse agudo. Dose: 40-80mg/dia divididos em duas tomadas.
  • Bloqueadores βadrenérgicos A ansiedade pode ser devido a hiperatividade de neurônios noradrenérgicos
  • Ação ansiolítica dos β-bloqueadores
  • Ansiolíticos e sedativo-hipnóticos Antidepressivos: ATD, ISRS, iMAO, ISRSN Inibidores seletivos da recaptação de serotonina são hoje considerados primeira escolha no tratamento de diversos transtorno de ansiedade, em particular no tratamento crônico dos transtornos de pânico e obsessivo compulsivo.
  • Recomendações Baseadas em evidências Transtorno Tratamento agudo recomendado Duração mínima (meses) Pânico TCC, ISRS, ADT, BZP 6 Ansiedade Generalizada TCC, ISRS, ISRSN, BUS ou ATD 6 Ansiedade social TCC, ISRS, ISRSN, iMAO, BZP, gabapentina, pregalina, olanzapina 6 Fobia específica TE Faltam dados Obsessivo compulsivo TE ou TCC, ISRS, clomipramina 12 Estresse pós traumático TCC, ISRS, ISRSN, ADT, iMAO, e lamotrigina 6 TCC: terapia cognitivo comportamental ; TE: terapia de exposição ISRSN: Venlafaxina ISRS: fluoxetina, sertralina, paroxetina, citalopram. ADT: imipramina e cloimipramina Fonte: Lenita Wannmacher, 4ed
  • Ansiolíticos e sedativo-hipnóticos Álcool etílico:      Tem efeitos ansiolíticos e sedativos; Auxilia no início do sono; Sono fragmentado de baixa qualidade; Seu potencial tóxico sobrepuja os benefícios. Efeito sinérgico com muitos outros agentes sedativos e pode ocasionar grave depressão do SNC.
  • Considerações finais     Principal obstáculo ao desenvolvimento de novos fármacos: falta de conhecimentos coerentes sobre a etiologia e a fisiopatologia dos transtornos de ansiedade. Os ansiolíticos atravessam a barreira placentária durante a gravidez e são encontrados no leite materno, podendo contribuir para a depressão das funções vitais do neonato. O uso indiscriminado de ansiolíticos, principalmente em mulheres de meia-idade, deve ser reavaliado e orientado pelos profissionais de saúde. “Ele me tranqüiliza... Se vai acontecer alguma coisa, eu já estou tranqüila”. (usuária de ansiolítico, 67 anos)