Farmacos: Betalactámicos

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Farmacos: Betalactámicos

  1. 1. Alejandra Jerez Farmacología USC 1
  2. 2. -lactámicos Fleming (1928): Bautiza la penicilina Florey, Chain y Abraham (1940). Se obtiene para investigación, en los orinales 1941. Primer paciente tratado con éxito 1950: Método de la fermentación profunda 2
  3. 3. Estructura de los -lactámicos Penicilinas Monobactámicos S C3 H C3 HR C NH O R C NH O C3 H N N O CO OH O S 3- O Cefalosporinas OH Carbapenem S CH R C NH 1 O C3 H S R N N O R2 O CO OH CO OH 3
  4. 4. Mecanismo de acciónSíntesis de pared de membrana Formación de nucleótido de Park Alargamiento del peptido• Transpeptidación -lactámicos Activación de autolisinas Unión a proteínas de membrana 4
  5. 5. Gram (+) Gram (-) Membrana proteoglicanos externa-lactamasa canal Pared bacteriana Acido teicoico Membrana plasmática 5
  6. 6. Inhibidores de síntesis de pared celular Betalactámicos Otros Penicilinas CarbapenemMonobactámicos Cefalosporinas 6
  7. 7. Penicilinas (cinética) Absorción incompleta Llegan a líquido cefalo- raquideo con meninges inflamadas Vida media corta Metabolismo insignificante Eliminación renal 7
  8. 8. Penicilinas (Resistencia)Natural: Organismos que no tenganproteoglicanos en la paredAdquirida: Betalactamasa: rompen el anillo betalactámico Disminución de la permeabilidad de la droga Alteración del sitio de unión 8
  9. 9. Penicilinas (Clasificación) Penicilinas Naturales Amplio espectroPenicilina V Penicilina G Ampicilina Amoxicilina Antiestafilococo Antiseudomona Oxacilina Dicloxacilina Ticarcilina carbenicilina Piperacilina 9
  10. 10. Penicilinas naturales Espectro:Cocos gram(+), anaerobios, neisseria, Espiroquetas, Antrax, pastorella, Corinebacterium, Gram (-) sensibles Resistentes: Bacteroides Fragilis, productores de Betalactamasa 10
  11. 11. Penicilinas naturales Penicilina V:  Oral, uso en infecciones de vías respiratorias altas Penicilina G  Cristalina: E.V. Hospitalario, grandes cantidades (80 millones)  Procainica/clemizol: Intermedio, I.M.  Benzatínica: Vida media larga (21 días) I.M. 11
  12. 12. Amplio espectro Espectro similar, pero también cubren bacilos Gram (-) Excreción puede ser biliar Ampicilina AmoxicilinaAbsorción del 70% Absorción 95% Vía oral y Vía oral parenteral Vida media corta Vida media larga 12
  13. 13. AntiestafilococoDicloxacilina -Oxacilina  Anillo resistente a la acción de las betalactamasas  Indicado en infección por estafilococo  La diferencia entre las dos drogas, es la vía de administración. (oral y parenteral, respectivamente) 13
  14. 14. Antiseudomona(ticarcilina, carbenicilina ypiperacilina)  Activas contra especies de seudomona y otras especies de Gram (-)  Unicamente por vía I. V.  No sirven para meningitis, por no alcanzar concentraciones adecuadas  Costosos 14
  15. 15. CEFALOSPORINAS1ª Generación 2ª Generación 3ª Generación 4ª Generación Cefalexina Cefamandol Cefotaxime Cefepime Cefalotina Cefaclor Ceftazidime Cefpirome Cefradina Cefoxitín Ceftriaxona Cefazolina Cefuroxima Cefoperazone Cefadroxilo Cefixime 15
  16. 16. Características de lascefalosporinas Anillo dihidrotiazina Presentan algún grado de metabolismo hepático A mayor generación: mayor costo Poca reacción alérgica, solo el 5% son cruzadas con penicilinas 16
  17. 17. 1ª generación Activo contra Cocos Gram(+), no resistentes a meticilina. Y algunos Gram (-) No penetran a L.C.R. Penetran muy bien Hueso Oral y parenteral Se usan en profilaxis quirúrgica 17
  18. 18. 2ª Generación Más resistentes a la acción de betalactamasas Espectro cubre, además, los Gram(-), excepto seudomona La cefuroxima cruza a L.C.R. El Cefamandol alcanza buenas concentraciones en bilis 18
  19. 19. 3ª Generación Más resistente a las betalactamasas de los Gram(-), menor actividad contra Gram(+) Cruzan a L.C.R., excepto cefoperazona y cefixime Ceftriazona y cefoperazona se excretan por bilis Precaución en lactantes menores Cefixime: Unico oral 19
  20. 20. 4ª Generación Actividad contra Gram(-) mejor, incluyendo seudomona aeroginosa y enterobacterias, buena contra Gram(+) Buena penetración a L.C.R. Uso como ultimo recurso 20
  21. 21. Monolactámicos (aztreonam) Solo es activo contra Gram (-) aerobios No se absorbe por V.O. Buenas concentraciones en piel, pulmón, hueso y vías urinarias Puede combinarse con Clindamicina, penicilinas semisintéticas, metronidazol o vancomicina Alternativa a los alérgicos a penicilinas 21
  22. 22. Carbapenems(Imipenem - Meropenem) Son especialmente resistentes contra la mayoría de las betalactamasas activas contra Gram (+), Gram(-) y anaerobios Debe darse con cilastatina para evitar su hidrólisis administración I.V. $$$$$$$ 22
  23. 23. Eliminación de los betalactámicosSANGRE ORINA Transportador de aniones Penicilina 23
  24. 24. Acción del probenecid SANGRE ORINA Transportador de anionesProbenecid Disminuye la excreción Penicilina de betalactámicos 24
  25. 25. Inhibidores de betalactamasa Control Ampicilina Numero de bacterias viables Sulbactam Sulbactam + ampicilina Tiempo 25
  26. 26. Inhibidores de betalactamasa Clavulonato - Sulbactam - Tazobactam  No son antibióticos, propiamente  Se unen irreversiblemente con enzimas betalactamasas, impidiendo que destruya al antibiotico  Se usan en combinación con ampicilina, amoxicilina y ticarcilina 26
  27. 27. Alergia a la penicilinaSiempre debe realizarse la prueba,aun, si el paciente ha recibidopenicilina antes, porque puedevolverse alérgico 200 U.I de penicilina G Desde rash y prurito hasta shock anafiláctico y muerte 27
  28. 28. Otros inhibidores de paredVancomicinaTeiclopaninaBacitracina 28
  29. 29. Vancomicina y Teicoplanina Espectro: Gram(+), incluyendo los meticilino resistentes, enterococo, corinebacterium y clostridium No funciona contra Gram(-) Mala absorción oral: Uso en colitis seudomembranosa Eliminación renal 29
  30. 30. Bacitracina “Bacilo de Tracy” Nefrotóxica Solo se usa topicamente Poca absorción en piel activo contra Gram (+) 30

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