Farmacos: Agentes antimicoticos

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Farmacos: Agentes antimicoticos

  1. 1. Agentes antimicoticos. Alejandra Jerez MD Farmacologia
  2. 2. Agentes antimicoticos. Las micosis son menos comunes en comparacion con las virosis y las infeccion bacterianas. Son mas frecuentes en los pacientes con alteraciones en los mecanismos de defensa Quemados, post quirurgicos, DM, CA, inmunodeficiencias. su uso esta limitado por su toxicidad.
  3. 3. Agentes antimicoticos. Mecanismos de accion.- Polienos: Anfotericina y nistatina se unen al ergosterol de la membrana y forman canales a traves de los cuales sale K+ y Mg.- Flucitosine: antimetabolito bloquea sintesis de DNA mediante la inhibicion de la timidilato sintasa.
  4. 4. Agentes antimicoticos.- Imidazoles: fungistaticos o fungicidas dependiendo de su concentracion. Inhiben la sintesis de la membrana por bloqueo en la incorporacion de ergosterol.Interactua con el citocromo p 450, 14a demetilasa suprimiendo la sintesis de ergosterol.A altas [ ] causan perdida de potasio y otros componentes, tambien inhiben la ATP asa de membrana. Altera la cadena respiratoria.
  5. 5. Agentes antimicoticos. Griseofulvina: entra al hongo por un transportador e inhibe la mitosis bloqueando la polimerizacion de tubulina. Alilaminas: inhibe esqualeno epoxidasa enzima necesaria para la sintesis de ergosterol en un paso antes al que lo hacen los imidazoles.
  6. 6. Agentes antimicoticos. Farmacocinetica.- Polienos: anfotericina B es insoluble en agua y no se absorbe por TGI.Ev: se une 90% a proteinas, tiene varias fases de distribucion y eliminacion .Vida ½ 24 – 48 horas.Penetra a serosas y LCR.Excrecion por ruta no clara, 3% por orina.
  7. 7. Agentes antimicoticos.- Flucitocine:Buena absorcion por TGI y buena distribucion.Excrecion renal sin cambios en 85 – 95%, por filtracion glomerular. Vida ½ 3 – 6 horas.- Imidazoles:Ketoconazol: Absorcion oral adecuada aumenta a ph acido, distribuido saliva , piel y serosas metabolizado por hidroxilacion, 2 – 4% excretado por orina sin cambios. No alteraciones en falla renal.Miconazol: Minimamente soluble, vida ½ 30 min, metabolismo hepatico, pobre penetracion a SNC.
  8. 8. Agentes antimicoticos.Fluconazol: absorcion oral del 90%, vida ½ de 25 –30 h, excrecion 70% sin cambios en orina.- Griseofulvina:Absorcion del 50% oral incrementada si se suministra con comidas, altamente distribuida, se [ ] en grasa, higado, musculo, pelo , queratina.Genera estructuras resistentes a la infeccion.Metabolismo por desalquilacion excretado por orina, vida ½ 20 horas.
  9. 9. Agentes antimicoticos.- Alilaminas:Buena absorcion por TGI con pico plasmatico a las 2 h. Vida ½ inicial 16 horas y terminal 16 dias.Altamente lipofilico y Keratolitico.Metabolismo hepatico, excretada por orina y materia fecal
  10. 10. Agentes antimicoticos. Respuesta clínica.- Polienos: Inhiben candida aspergillus y sporotrix.Actividad variable contra tricosporum.Accion sinergica con flucytosine contra candida y criptococo.- Flucitocine: activo contra criptococo y varias clases de candida.No actividad contra aspergillus, sporotrix, blastomices,histopasma y
  11. 11. Agentes antimicoticos.- Imidazoles:Inhibe varios dermatofitos, hongos dimorficos.No actividad contra aspergillus ni mucormicosis.- Griseofulvina:Activo contra microsporum, tricophitum y epidermophytum.No actividad en hongos filamentosos ni dimorficos.
  12. 12. Agentes antimicoticos.- Alilaminas:Util contra dermatofitos, tricophytum, epidermophytum y micospora.
  13. 13. Agentes antimicoticos. Usos terapeuticosAnfotericina B es la de eleccion en las mas seria infecciones por hongos(criptococosis meningea, candidiasis sistemica).Imidazoles utiles en pacientes HIV.Nistatina util en candidiasis topica.Ketoconazol en micosis cutaneas.Itraconazol util en histoplasmosis, paracoccidiomicosis, blastomicosis y sporotricosis.Terbinafina en onicomicosis , clotrimazol topico.
  14. 14. Agentes antimicoticos. Efectos adversos.Anfotericina B: fiebre, escalofrío malestar hipotension, toxicidad renal, perdida de potasio y acidosis tubular, neurotoxicidad y arritmias.Flucitocine:N/V, diarrea anemia leucopenia trombocitopenia, toxicidad atribuida al metabolito 5 fluoruracilo.Imidazoles:N/V, hepatitis 1 c/d 12000, ginecomastia.Griseofulvina:cefalea, letargia , confusion, alteraciones del juicio, N/V, perdida de sabores, hepatotoxicidad y rashAlilaminas:cefalea, diarrea, dispepsia, dolor abdominal, necrolisis epidermica toxica, aumento de transaminasas.

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