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Giardicidas y leshmanicidas

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Esta presentación les será de mucha ayuda para introducirse al tema, contiene la descripición general de las enfermedades por protozoos: Giardiasis y Leishmaniasis; también encontrarán el tratamiento …

Esta presentación les será de mucha ayuda para introducirse al tema, contiene la descripición general de las enfermedades por protozoos: Giardiasis y Leishmaniasis; también encontrarán el tratamiento y los aspectos farmacológicos generales de c/u. En cada presentación encontraran links que pueden consultar para ampliar el tema. Espero les ayude mucho!

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  • 1. Por Isabel Rodríguez
  • 2. Giardiasis
    • La giardiasis es una enfermedad diarreica ocasionada por la Giardia intestinalis (conocido también como Giardia lamblia ), un parásito microscópico unicelular que vive en el intestino de las personas ( intestino delgado) en su porción anterior (duodeno) y los animales y se transmite en las heces de una persona o animal infectado. Este parásito está protegido por una cobertura exterior que le permite sobrevivir fuera del cuerpo y en el medio ambiente por largos períodos.
    • Considerada también como enfermedad de transmisión sexual por el factor de riesgo en el sexo anal sin protección.
  • 3.
    • CUADRO CLÍNICO GIARDIASIS
    • TRATAMIENTO
    • Gran parte de los portadores son asintomáticos. En los pacientes en los cuales se producen síntomas, aparece una diarrea repentina de característica forma pastosa o líquida, amarilla, maloliente con moco y acompañada por cólicos y malestar general. En la fase subaguda, la diarrea tiende a ser intermitente en particular después de las comidas. Suele haber dolor abdominal, náuseas, anorexia, flatulencia, meteorismo, aerogastria y pérdida de peso. Se han descrito otros síntomas relacionados con mecanismos de hipersensibilidad como rash, urticaria, habones. En niños con giardiasis crónica se percibe retardo en el crecimiento y síndrome de mala absorción con pérdida considerable de peso.
    • METRONIDAZOL: 50 mg/kg de peso/día, vía oral por 7-10 días.
    • TINIDAZOL: 600 mg/kg de peso/día, vía oral por 3 días o 2g en dosis única en adultos.
    • FUROZALIDONA: 7 mg/kg de peso/día, vía oral por 8 días.
    • ALBENDAZOL: 400 mg/día, vía oral por 5 días.
  • 4. METRONIDAZOL
    • Farmacocinética
    • Categoría farmacéutica: El metronidazol es un nitroimidazol con propiedades antibacterianas y antiprotozoarias, que se utiliza para tratar las infecciones producidas por Tricomonas vaginalis , así como las amebiasis y giardasis.
    • Forma farmacéutica: Tabletas
    • Nivel de distribución: Venta por receta medica.
    • Dosificación: Adultos: se han utilizado dosis de 250 mg 3 veces al día durante 5 a 7 días o 2 g/día durante tres días. Niños: 15 mg/kg/día divididos en 3 administraciones durante 5 días.
    • Ver más: http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/m038.htm
    • El metronidazol se puede administrar por vía oral e intravenosa, tópicamente, y por vía intravaginal. La absorción del metronidazol oral es muy buena con una biodisponibilidad de al menos 90%. Después de la administración en ayunas de dosis de 250 mg, 500 mg o 2 g a voluntarios sanos, las concentraciones plasmáticas máximas son a las 1-3 horas, de 4.6—6.5 µg/ml, 11.5—13 µg/ml, y 30—45 µg/ml, respectivamente. El metronidazol se distribuye ampliamente en la mayor parte de los tejidos y fluídos corporales incluyendo el hueso, la bilis, la saliva y los fluídos peritoneales, pleurales, vaginales y seminales. También cruza la barrera hematoencefálica así como la barrera placentaria, excretándose en la leche. Una importante parte del metronidazol es metabolizada en el hígado. La mayor parte del metronidazol se elimina en la orina (60-80%), mientras que la eliminación en las heces asciende al 6-15% de la dosis. La semi-vida de eliminación es aproximadamente de 8 horas.
  • 5. TINIDAZOL
    • Farmacocinética
    • Categoría farmacológica: Amebicida; Tricomonicida; Giardicida
    • Forma farmacéutica: Tabletas
    • Nivel de distribución: Venta por receta medica.
    • Composición: Cada tableta revestida contiene 500 mg de tinidazol.
    • Ver más: http://www.sld.cu/servicios/medicamentos/medicamentos_list.php?id=409
    • Absorción: Se absorbe adecuadamente por el tracto gastrointestinal, los máximos niveles séricos habitualmente aparecen dos horas después de su administración y declinan lentamente con una vida media de eliminación que varía de 2 a 14 horas. Unión a proteínas plasmáticas: Aproximadamente el 12 %. Después de su administración el compuesto se distribuye ampliamente en los tejidos, en concentraciones clínicamente eficaces y traspasa efectivamente la barrera hematoencefálica. Excreción: Principalmente en la orina y, en menor grado, por las heces, en una proporción de 5 a 1.
  • 6. FUROZALIDONA
    • Farmacocinética
    • Categoría farmacológica: Es el nitrofurano con la mayor actividad antibacteriana, seguida de nitrofurazona y nitrofurantoína. Es activa contra: Giarda sp., Vibrio cholerae, Trichomonas sp., Coccidia sp., Campylobacter sp., Salmonella sp., y Shigella sp. Tiene cierta actividad contra Clostridium sp., Staphylococcus sp., Streptococcus sp., e Histomonas sp.
    • Forma farmacéutica: Tabletas
    • Nivel de distribución: Venta por receta medica.
    • la dosificación de furazolidona en adultos es de 400 mg al día, repartidos en 4 tomas durante 7 días.
    • Ver más: http://www.salud.com/medicamentos/furazolidona_oral.asp
    • La furazolidona se absorbe de manera rápida pero incompleta por el tubo digestivo, y alcanza valores plasmáticos 15-30 min después de la administración. Se mezcla bien con el alimento y es ideal en la terapéutica de infecciones intestinales; también puede aplicarse por vía tópica y en aerosol. Solo 30 % por del fármaco se une a las proteínas plasmáticas. Una parte del fármaco se absorbe se biotransforma, convirtiéndose en varios metabolitos, entre los cuales se encuentra el principal que es la AOZ. Se elimina rápidamente por bilis y heces en una primera fase. La mayoría del fármaco se elimina por orina. La segunda fase requiere de 2 a 3 semanas.
  • 7. ALBENDAZOL
    • Farmacocinética
    • Indicación: es efectivo para el tratamiento de infes­taciones causadas por: Ascaris lumbricoides, Trichuris trichiura, Enterobius vermicularis, Ancylostoma duode­nale, Necator americanus, Hyme­nolepis nana, Taenia sp, Strongyloides sterco­ralis, O. viverrini, C. sinensis , larva migrans cutánea y G. spinigerum . También tiene actividad contra Giardia lamblia .
    • Forma farmacéutica: Tabletas
    • Nivel de distribución: Venta por receta medica.
    • Dosificación: 400mg c/24horas, por 5 días.
    • Ver más: http://www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods/PRODS/Albendazol.htm
    • Absorción y metabolismo: En el hombre, el albendazol se absorbe poco (<5%) tras la administración oral. El fármaco sufre rápidamente un metabolismo de primer paso en hígado y no se detecta generalmente en plasma. El sulfóxido de albendazol es el metabolito primario, el cual se considera la fracción activa en la eficacia frente a las infecciones tisulares sistémicas. La semivida plasmática del sulfóxido de albendazol es de 8,5 horas. Después de una administración oral única de 400 mg de albendazol tomado en el desayuno, se ha comunicado que el metabolito farmacológicamente activo, el sulfóxido de albendazol, alcanza concentraciones plasmáticas desde 1,6 a 6,0 mmol/l. El efecto farmacológico sistémico de albendazol aumenta si la dosis se administra con una comida rica en grasas, que aumenta aproximadamente 5 veces la absorción.
    • Excreción: Albendazol y sus metabolitos parece que se eliminan principalmente por la bilis, apareciendo sólo una pequeña proporción en orina. Se ha demostrado que la eliminación de los quistes ocurre después de varias semanas de tratamiento prolongado.
  • 8. GIARDICIDAS (Nitroimidazoles)
    • Propiedades farmacocinéticas Absorción casi completa y rápida por vía oral. La concentración máxima en plasma se alcanza 1-2 h después de su administración. En presencia de alimentos se prolonga el tiempo que se tarda en alcanzar la concentración máxima. Por vía vaginal se absorbe poco. Vía rectal: 50 por ciento de la vía oral. Fijación a proteínas plasmáticas en un 10 por ciento. Atraviesa bien la BHE con meninges inflamadas o sanas. El 80 por ciento se metaboliza en hígado. Entre un 60 por ciento y 80 por ciento se elimina a través de orina. Entre un 6 por ciento y 15 por ciento se excreta en heces. Una pequeña proporción se elimina a través de la leche materna. La semivida de eliminación es de 8 h. Puede estar prolongada en insuficiencia hepática.
    • Mecanismo de acción La forma reducida de los nitroimidazoles provoca modificaciones en la estructura helicoidal de ADN, con rotura de sus hebras y pérdida de función. No es frecuente la aparición de resistencias.
    • Interacciones Puede producir reacciones tipo disulfiram cuando se ingieren bebidas alcohólicas. La cimetidina inhibe el metabolismo de metronidazol por lo que puede acumularse. Los barbitúricos y difenilhidantoína reducen su vida media de eliminación por inducción enzimática. Metronidazol inhibe el metabolismo de los anticoagulantes orales, por lo que puede potenciar su efecto. Interfiere con las determinaciones de transaminasas, sobre todo la SGOT.
    • Reacciones adversas Generalmente, leves: anorexia, náuseas, vómitos, diarrea, glositis, mareos, estomatitis, cefaleas, sequedad de boca, neutropenia reversible, sabor metálico, quemazón uretral o vaginal, orina de color marrón o rojo, flebitis en lugar de punción IV, rash cutáneo. Graves (muy raras): convulsiones, parestesias, incoordinación motora, ataxia, neuropatía periférica.
  • 9. Leishmaniasis
    • Es una enfermedad zoonótica causada por diferentes especies de protozoos del género Leishmania . La enfermedad por su naturaleza zoonótica, afecta tanto a perros como humanos. Sin embargo, animales silvestres como zarigüeyas, coatíes y osos hormigueros entre otros, son portadores asintomáticos del parásito, por lo que son considerados como animales reservorios.
    • El agente se transmite al humano y a los animales a través de la picadura de hembras de los mosquitos chupadores de sangre pertenecientes a los géneros Phlebotomus del viejo mundo y Lutzomyia del nuevo mundo, de la familia Psychodidae.
    • La forma cutánea de la enfermedad ( leishmaniasis cutánea ) en humanos, se caracteriza por la aparición de úlceras cutáneas indoloras en el sitio de la picadura las cuales se pueden curar espontáneamente o permanecer de manera crónica por años. La resolución de la enfermedad puede presentarse después de un tratamiento sitémico consistente en la aplicación intramuscular de fármacos basados en antimonio (antimoniato de meglumina — Glucantime — y estibogluconato de sodio — Pentostam ) durante un plazo de 20 a 30 días.
  • 10. LEISHMANIA
    • Ciclo de Vida
  • 11. LEISHMANIASIS
  • 12.
    • CUADRO CLÍNICO LEISHMANIASIS
    • TRATAMIENTO
    • Las manifestaciones clínicas son variables y están relacionadas en parte a la especie de Leishmania, al medio ambiente y a la respuesta inmune del hospedero.
    • Los pacientes afectados pueden presentar algunos de los siguientes síntomas:
      • Adelgazamiento progresivo
      • Apatía, debilidad
      • Atrofia muscular progresiva
      • Lesiones cutáneas como úlceras, heridas que no cicatrizan, piel seca, caspa, pérdida de pelo, depilaciones alrededor de los ojos.
      • Hemorragias nasales
      • Inflamación de ganglios linfáticos, hígado y bazo.
      • Cojeras
      • Lesiones oculares etc.
    • El tratamiento de la Leishmaniasis es complicado y la enfermedad presenta una morbilidad sustancial por lo que a menudo se requieren terapias expeditivas. El tratamiento de primera línea es el antimonio pentavalente, aunque también se han usado el estibogluconato sódico y la meglumina antimonato. Otros tratamientos alternativos son el pentamidina isetionato, la amfotericina B (en particular la formulación de amfotericina en liposomas), aunque producen efectos secundarios más pronunciados e irreversibles (nefrotoxicidad) y la miltefostina. Los tratamientos recomendados son diferentes para cada una de las tres formas clínicas de Leishmaniasis: visceral, cutánea o mucosa.
  • 13. Antimoniato de Meglumina
    • Farmacocinética
    • Indicaciones: : Es un medicamento antiparasitario. Está recomendado para el tratamiento de Leishmaniasis visceral y cutánea.
    • Forma farmacéutica: Solución inyectable.
    • Cada Ampolla contiene: Antimoniato de Meglumina 1,5 g (Equivalente en Antimonio 425 mg)
    • Nivel de distribución: Venta por receta medica.
    • Dosis: 20mg/día (máximo)
    • Ver más: http://www.masterfarma.com/producto_glucantrix.html
    • Mecanismo de Acción: No se conoce con precisión el mecanismo de acción del antimonio pentavalente, pero se cree que numerosas enzimas de Leishmania. son inhibidas selectivamente, inhibiendo la fosfofructoquinasa con un bloqueo subsecuente de la producción de ADN.
    • Farmacocinética: Después de la administración de 10 mg de estibogluconato/kg intramuscular, alcanza una concentración sanguínea de 10 µg de estibogluconato/ml y presentan una fase de excreción rápida (vida media de 2 horas) y otra lenta (vida media de 76 horas).
  • 14. Isetionato de pentamidina
    • Farmacocinética
    • Clase de medicamento: Infecciones oportunistas y otros. El isetionato de pentamidina, también conocido como Pentam 300 ó Nebupent, es un tipo de medicamento llamado antiprotozoario. Estos productos ayudan al cuerpo a combatir las infecciones causadas por protozoarios, que son microorganismos microscópicos causantes de enfermedad.
    • Indicaciones terapéuticas: Inyección intramuscular, neumonía por P. carini i; leishmaniasis visceral y cutánea; fase temprana de la enf. del sueño africana por T. gambiensis.
    • Dosis: 3-4 mg/kg/48 h, máx.
    • Ver más: http://www.vademecum.es/principios-activos-pentamidina+isetionato-p01cx01
    • Mecanismo de acción: Interfiere con el metabolismo nuclear por inhibición de la síntesis de ADN, ARN, fosfolípidos y proteínas.
    • Farmacocinética: Después de una perfusión intravenosa, los niveles plasmáticos de pentamidina descienden rápidamente durante las dos primeras horas, siguiendo posteriormente un declive mucho más lento. Tras la administración intramuscular, el volumen aparente de distribución de la pentamidina es significativamente mayor (>3 veces) que el observado después de la administración intravenosa.
  • 15. Anfotericina B
    • Farmacocinética
    • Indicaciones:
      • Leishmaniasis visceral complicada 
      • Pacientes que deban recibir tratamiento reconstructivo para las secuelas de lesiones cutaneas o mucosas deformantes
      • Pacientes que no respondan a los esquemas terapeuticos recomendados y que fueron manejados en nivel de referencia
      • Pacientes que presenten reaccion adversa, intolerancia o alergia a los medicamentos de elección
      • Pacientes HIV positivos con cualquiera de las formas clinicas de leishmaniasis que no esten recibiendo terapia antirretroviral.
    • Forma farmacéutica: Inyección Intravenosa.
    • Dosis máxima diaria: 1.5g por 20-40 días.
    • Ver más: http://www.encolombia.com/medicina/Guiadeleishmaniasis/Caracteristicasdelaatencion7.htm
    • Mecanismo de acción: la amfotericina B se une a los esteroles de las membranas celulares, deteriorando la integridad de las mismas. Esto se traduce en una pérdida de potasio y otros contenidos celulares. Sin embargo, como el fármaco se une también al colesterol de las membranas de las células humanas) la amfotericina B presenta algunos efectos tóxicos, en particular a nivel renal. La mayoría de las cepas son inhibidas por la amfotericina B a concentraciones de 0,03-1,00 mg/ml. La anfotericina B tiene una baja o nula actividad contra bacterias y virus.
    • Farmacinética: la amfotericina puede ser administrada oralmente, por inhalación y por vía intravenosa. Las concentraciones máximas algunas horas después de la administración i.v. de 50 mg alcanzan los 2 mg/ml. No hay evidencias de acumulación. No se conoce el metabolismo de la amfotericina B. Pequeñas cantidades del fármaco se excretan en la bilis. Entre el 2 y 5% de eliminan por vía renal de forma muy lenta. La semi-vida de eliminación en el adulto con la función renal normal es de 24 horas, pero después de un tratamiento crónico, la semi-vida de eliminación puede alargarse hasta los 15 días.
  • 16. Otros Tratamientos
    • -Alopurinol -Bleomicina
    • -Itraconazol   -Levamisol
    • -Ketoconazol   -Laserterapia    
    • -Mebendazol   -Metronidazol  
    • -Clorpromazina -Miconazol  
    • -Dapsona -Minomicina+metirulacilo  
    • -Nifurtimox   -Diminazeno
    • -Emetina -Palmoato de cicloguanil
    • -Paramomicina   -Furazolidona
    • -Pentamidina   -Rifampicina+isoniazida  
    • -Interleucina 2 -Trimetoprima-sulfametoxazol  
    • -Interferón ð 
    Sin embargo…
  • 17.
    • Los antimoniales continúan siendo el tratamiento de elección en la mayoría de las formas clínicas de leishmaniasis. Con los años es probable que la resistencia a ellos sea más frecuente. De aquí se deriva la importancia de conocer las alternativas a este grupo de fármacos, como la pentamidina, con frecuentes efectos adversos, y la amfotericina B convencional o liposomal, que muestra una buena penetración en los macrófagos. Los imidazoles son poco eficaces en la leishmaniasis visceral y con actividad variable en las leishmaniasis cutánea y mucocutánea. El alopurinol puede emplearse asociado a los antimoniales en caso de pobre respuesta a los mismos. El IFN-ð asociado a los antimoniales reduce el número de días de tratamiento, pero tiene como importante inconveniente su elevado coste. La duración del tratamiento con antimoniales también puede reducirse si se asocia paromomicina parenteral.
    • Ver más: http://www.seq.es/seq/html/revista_seq/0197/rev1.html
  • 18.  
  • 19. CUIDADOOOOOOO!!! Con el agua y Alimentos contaminados.

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